Kapreomicinas

Kapreomicinas yra anti-TB medžiaga.

[1], [2], [3],

Indikacijos Kapreomicinas

Jis naudojamas plaučių tuberkuliozei, kuri išsivysto dėl jautrių Mycobacterium padermių (Kocho lazdelė yra mikroorganizmas, sukeliantis tuberkuliozės atsiradimą), tais atvejais, kai pirmasis TB narkotikų tipas neturi norimo poveikio arba negali būti naudojamas dėl toksinio poveikio arba atsparių tuberkuliozės bakterijų buvimas.

[4], [5]

Atleiskite formą

Vaisto išsiskyrimas atliekamas injekcinių miltelių pavidalu, pagamintas į raumenis.

[6], [7],

Farmakodinamika

Antibiotikas, ekstrahuojamas iš Streptomyces capreolus elemento. Šis vaistas rodo santykinai skirtingų Kocho lazdelių kamienų aktyvumą.

Nepastebėta kryžminio atsparumo tarp kapreomicino ir cikloserino, izoniazido, PAS, streptomicino, etionamido ir etambutolio. Tuo pačiu metu kryžminis atsparumas randamas, kai medžiaga yra derinama su kanamicinu, florimicinu arba neomicinu.

[8], [9], [10]

Farmakokinetika

Narkotikų beveik neužima virškinamojo trakto viduje (mažiau nei 1%). Sušvirkštus į raumenis, po 1–2 valandų praėjus 1000 mg Cmax plazmos dozė (lygi 20–47 mg / l). Naudojant 1000 minučių vaisto infuziją į veną 60 minučių, Cmax reikšmės yra 30-50 mg / l. AUC po injekcijos į raumenis ir į veną yra toks pat. Vaistas praeina per placentą, bet ne per BBB.

Jis nepatenka į medžiagų apykaitos procesus, išsiskiria nepakitusios būklės, daugiausia per inkstus (12 valandų - apie 50-60% porcijos), naudojant glomerulų filtravimą. Maža dalis elemento išsiskiria kartu su tulžimi. Šlapime viduje po 6 valandų po 1 g dozės cheminės medžiagos rodikliai vidutiniškai yra 1,68 mg / ml. Pusinės eliminacijos laikas yra 3-6 val.

Asmenims, kurių inkstų veikla yra sveika, medžiaga nesikaupia, kai kasdien vartojama 1000 mg dozė (30 dienų). Jei yra inkstų sutrikimas, pusinės eliminacijos laikas didėja ir atsiranda tendencija kauptis vaistams.

[11], [12], [13]

Dozavimas ir vartojimas

Prieš pradedant vartoti, rekomenduojama nustatyti paciento jautrumą dėl mikrofloros vaisto, kuris sukėlė ligą. Vaistas turėtų būti vartojamas giliai, į raumenis. Jis naudojamas atsargiai žmonėms, turintiems bet kokių alergijų (ypač su vaistais).

Dažnai kasdien vartojama 1000 mg vaisto (didžiausia 20 mg / kg medžiagos per dieną) per 60-120 dienų laikotarpį, o vėliau - 2-3 kartus per savaitę. Gydymas turėtų trukti 1-2 metus.

Asmenys, turintys inkstų sutrikimų, turi koreguoti dozę ir intervalą tarp injekcijų (atsižvelgiant į QC vertes). Kuo ryškesnis inkstų funkcijos sutrikimas, tuo ilgiau turi būti intervalai tarp injekcijų.

Vaistinis milteliai iš anksto ištirpinami fiziologiniame injekciniame skystyje arba steriliame injekciniame vandenyje (2 ml). Medžiagos ištirpinimui trunka 2-3 minutes.

Inkstų aktyvumas turi būti nuolat stebimas per visą gydymo laikotarpį (1 kartą per savaitę), be to, reikia atlikti audiometriją (įvertinti klausos aštrumą) ir tikrinti vestibuliarinio aparato veikimą.

Kadangi Capreomycin vartojimas gali sukelti hipokalemijos atsiradimą, reikia nuolat stebėti kalio plazmos parametrus.

[16]

Naudokite Kapreomicinas nėštumo metu

Nėra informacijos apie kapreomicino saugumą žindymo ar nėštumo metu, todėl jį galima skirti tik įvertinus visas galimas rizikas ir naudą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su narkotikų vartojimu;
• kombinuotas vartojimas su kitomis parenteralinėmis anti-tuberkuliozės medžiagomis, turinčiomis oto- ir nefrotoksinį poveikį (pavyzdžiui, florimitsinas arba streptomicinas);
• vaisto vartojimas kartu su amikacinu, tobramicinu ir be polimiksino sulfato arba vankomicino, neomicino arba kolimicino, kanamicino ar gentamicino turėtų būti atliekamas labai atsargiai, nes tai gali būti toksinis ir nefrotoksinis.

Šalutiniai poveikiai Kapreomicinas

Vaistai gali sukelti šalutinį poveikį:

• kreatinino ir karbamido koncentracijos plazmoje padidėjimas, taip pat eritrocitų su leukocitais atsiradimas šlapime;
• yra duomenų apie elektrolitų sutrikimų ir toksinio nefrito išsivystymą;
• ototoksiškumo išvaizda (klausos organų funkcionalumo pažeidimas);
• daugeliui žmonių, vartojusių vaistą sudėtingam gydymui nuo tuberkuliozės, kepenų funkcijos tyrimų metu buvo pokyčių;
• eozinofilija, leukopenija ar leukocitozė. Trombocitopenija retai pastebima;
• Alergijos simptomai, atsirandantys dėl makulopapulinių išsiveržimų, dilgėlinės ir temperatūros padidėjimo (pastebėti kartu su gydymu);
• tankinimo ir skausmo injekcijos srityje;
• yra informacijos apie stipraus kraujavimo atsiradimą ir „šalto“ tipo abscesus (tuberkuliozės abscesus ar abscesus, turinčius silpną uždegiminį pasireiškimą) vaisto vartojimo vietoje.

[14], [15]

Perdozavimas

Apsinuodijimo atveju sutrikusi inkstų veikla, kuri gali išsivystyti į ūminį tubulinės nekrozės tipą (padidėjusi rizika šiuo atveju vyresnio amžiaus žmonėms ir žmonėms, turintiems dehidrataciją arba esama inkstų darbo problema). Taip pat atkreipiamas dėmesys į 8-osios kaukolės neuronų pora vestibuliarinių ir klausos zonų. Galima blokuoti neuromuskulinės sistemos aktyvumą, kartais pasiekiant kvėpavimo procesų nutraukimą (dažnai dėl greito vaistų įvedimo) ir elektrolitų disbalanso (hipokalemijos, magnemijos ar kalcio).

Atliekamos simptominės priemonės: parama kraujo tekėjimui ir kvėpavimo funkcijai, taip pat hidratacija, leidžianti šlapimo išsiskyrimui pasiekti 3-5 ml / kg per valandą (normali inkstų funkcija), o tai padės išvengti nervų ir raumenų blokavimo. Siekiant išvengti apnėjos ir kvėpavimo slopinimo, naudojami antikolinesterazės ar kalcio vaistai, taip pat atliekama hemodializė (ypač žmonėms, sergantiems sunkiomis inkstų funkcijos sutrikimo formomis). Taip pat reikia sekti VEB ir KK reikšmes.

[17], [18]

Sąveika su kitais vaistais

Cisplatina su vankomicinu padidina nefro- ar ototoksinių pasireiškimų riziką.

Nėra suderinamumo su vaistais, kurie turi ototoksinį (furosemidą su aminoglikozidais ir etakrynino rūgštimi su polimiksinais) ir nefrotoksiniais (aminoglikozidais su metoksifluranu ir polimiksinais), be to, su medžiagomis, kurios sukelia neuromuskulinį aktyvumą (myimomas), ir be medžiagų, kurios skatina neuromuskulinį aktyvumą (Iemai). Inhaliacinės anestezijos, dietilo eterio, taip pat citruotų kraujo konservantų).

Naudojant neostigmino metilsulfatą, sumažėja raumenų atpalaidavimo poveikis.

[19], [20], [21]

Laikymo sąlygos

Kapreomicinas turi būti laikomas nedideliems vaikams uždaroje vietoje. Temperatūra yra 25 ° C.

[22]

Tinkamumo laikas

Kapreomiciną galima naudoti dvejus metus nuo farmacinės medžiagos pagaminimo.

[23], [24]

Prašymas vaikams

Nėra duomenų apie vaisto vartojimo saugumą pediatrijoje.

[25], [26]

Analogai

Šio vaisto analogai yra Benemicinas, Rifampicinas, Cikloserinas su Kapocinu, Msserin su Rifabutinu, be to, Kokserinas, Rifapentinas, Makoks su P-zinex ir P-butinu su Rifacinu. Į sąrašą taip pat įeina „Micobutin“, „R-ching“ ir „Rifapex“.

[27], [28], [29]