Medicinos ekspertas
Naujos publikacijos
Vaistiniai preparatai
Karbamazepinas
Paskutinį kartą peržiūrėta: 03.07.2025

Visas „iLive“ turinys yra peržiūrėtas medicinoje arba tikrinamas, kad būtų užtikrintas kuo didesnis faktinis tikslumas.
Mes turime griežtas įsigijimo gaires ir susiejamos tik su geros reputacijos žiniasklaidos svetainėmis, akademinių tyrimų institucijomis ir, jei įmanoma, medicininiu požiūriu peržiūrimais tyrimais. Atkreipkite dėmesį, kad skliausteliuose ([1], [2] ir tt) esantys numeriai yra paspaudžiami nuorodos į šias studijas.
Jei manote, kad bet koks mūsų turinys yra netikslus, pasenęs arba kitaip abejotinas, pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Indikacijos Karbamazepinas
Vartojama nuo epilepsijos:
- mišraus tipo traukuliai;
- generalizuoto pobūdžio traukuliai, kurių fone stebimi toniniai-kloniniai traukuliai;
- dalinių priepuolių tipų.
Jis taip pat vartojamas neuralgijai, paveikiančiai trišakį nervą, sergantiems išsėtine skleroze, ir idiopatinei neuralgijai, paveikiančiai glosofaringinį arba trišakį nervą.
Vaistą rekomenduojama vartoti kartu su antipsichoziniais vaistais arba ličio preparatais žmonėms, sergantiems ūminiu manijos sutrikimu. Vaistas gali būti skiriamas esant diabetinei neuropatijai (esant skausmo simptomams), alkoholio vartojimo nutraukimo simptomams (ryškūs traukuliai, reguliarūs miego sutrikimai, pastebimas padidėjęs jaudrumas ir nerimas), faziškai pasireiškiantiems afektiniams sutrikimams, taip pat centrinei diabeto insipidus formai, neurohormoninės kilmės poliurijai ir polidipsijai.
Jis taip pat vartojamas esant šiems sutrikimams:
- psichoziniai sutrikimai (afektinio ar šizoafektinio pobūdžio sutrikimai, psichozės, panikos sutrikimai ir limbinės struktūros funkcionavimo sutrikimai);
- Obsesinis-kompulsinis sutrikimas;
- Kluver-Bucy sindromas;
- senatvinė demencija;
- disforija, somatizacija, nerimas ir depresija;
- spengimas ausyse, chorėja, fantominis skausmas ir išsėtinė sklerozė;
- tabes dorsalis, idiopatinė neurito forma ūminėje stadijoje;
- diabetinė polineuropatija;
- veido hemispazmas;
- Williso liga;
- potrauminės etiologijos neuropatija arba neuralgija;
- migrenos vystymosi prevencija;
- postherpetinio pobūdžio neuralgija.
Farmakodinamika
Veiklioji vaisto medžiaga yra dibenzazepino darinys. Vaistas pasižymi normotimido, antimanijos, antidiuretikų (sergantiems diabetu insipidus) ir analgezinių (sergantiems neuralgija) savybių.
Jis veikia blokuodamas nuo potencialo priklausomų Na kanalų aktyvumą, o tai sulėtina neuronų iškrovų vystymąsi ir stabilizuoja neuronų sieneles. Tai silpnina impulsų laidumą sinapsėse.
Karbamazepinas neleidžia atkurti Na priklausomų įtakos potencialų depoliarizuotų neuronų struktūroje.
Vaistas padeda sumažinti išsiskyrusio glutamato kiekį ir epilepsijos priepuolio tikimybę. Vaikams ir paaugliams (sergantiems epilepsija) medžiagos vartojimas lemia teigiamą nerimo ir depresijos raiškos laipsnio dinamiką, tuo pačiu susilpnėja dirglumo ir agresyvumo jausmas.
Poveikis psichomotorinei veiklai ir kognityvinei funkcijai priklauso nuo porcijos dydžio ir yra individualus.
Žmonėms, sergantiems trišakio nervo neuralgija (pirminiu ar antriniu), skausmo priepuolių dažnis sumažėja.
Esant parestezijai, susijusiai su trauma, poherpetine neuralgija ir nugaros skausmu, vaistas malšina neurogeninį skausmą.
Asmenims, turintiems alkoholio vartojimo nutraukimo sindromą, vaistas sumažina pagrindinių sutrikimo apraiškų (padidėjusio jaudrumo, stipraus tremoro, paveikiančio galūnes, ir eisenos sutrikimų) sunkumą ir padidina traukulių slenkstį.
Diabetikams karbamazepinas mažina diurezę ir karščio pojūtį, taip pat greitai kompensuoja vandens balanso rodiklius.
Antimaniacinis (antipsichozinis) poveikis išsivysto po 7–10 dienų dėl dopamino ir norepinefrino medžiagų apykaitos procesų slopinimo.
Ilgalaikis vaistų vartojimas leidžia pasiekti stabilų veikliosios medžiagos kiekį kraujyje.
Farmakokinetika
Absorbcija.
Išgertas karbamazepinas absorbuojamas beveik visiškai, bet gana lėtai. Vieną kartą išgėrus paprastą tabletę, plazmos Cmax reikšmės pastebimos po 12 valandų. Vieną kartą išgėrus 0,4 g karbamazepino tabletę, vidutinė nepakitusios veikliosios medžiagos Cmax reikšmė yra maždaug 4,5 mcg/ml.
Maisto vartojimas neturi reikšmingos įtakos vaistinio komponento absorbcijos laipsniui ir greičiui.
Paskirstymo procesai.
Visiškai absorbavus karbamazepiną, tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,8–1,9 l/kg. Medžiaga gali prasiskverbti pro placentos barjerą.
Vaisto intraplazminė baltymų sintezė yra 70–80 %. Nepakitusio komponento kiekis seilėse ir smegenų skystyje yra proporcingas aktyvaus elemento daliai, nesusijusiai su baltymais (20–30 %). Vaisto kiekis motinos piene sudaro 25–60 % jo kiekio plazmoje.
Mainų procesai.
Karbamazepino metaboliniai procesai vyksta kepenyse (daugiausia epoksido metodu), sudarant pagrindinius metabolinius komponentus – 10,11-transdiolio tipo darinį ir jo konjugatą su gliukurono rūgštimi. Pagrindinis izofermentas, užtikrinantis aktyvaus vaisto elemento virsmą epoksikarbamazepinu-10,11, kuris yra P450 3A4 tipo hemoproteinas. Metaboliniai procesai taip pat lemia „mažos“ metabolinės medžiagos – 9-hidroksimetil-10-karbamoilakridano – susidarymą.
Vieną kartą išgėrus vaisto, maždaug 30% pagrindinio jo komponento randama šlapime kaip epoksido mainų galiniai elementai. Kiti svarbūs vaisto transformacijos būdai yra įvairūs monohidroksilato potipio dariniai, o kartu su jais – aktyvaus elemento N-gliukuronidas, kuris atsiranda padedant UGT2B7 komponentui.
Išskyrimas.
Vieną kartą išgėrus vaisto, nepakitusio aktyvaus komponento pusinės eliminacijos laikas pasiekia vidutiniškai 36 valandas, o pakartotinai vartojant - maždaug 16–24 valandas (dėl kepenų monooksigenazės sistemos autoindukcijos), atsižvelgiant į gydymo trukmę.
Žmonėms, vartojantiems karbamazepiną kartu su kitais vaistais, kurie indukuoja tą pačią kepenų fermentų struktūrą (pvz., fenobarbitaliu ar fenitoinu), jo pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai artimas 9–10 valandų.
Dozavimas ir vartojimas
Vaistas vartojamas per burną, užgeriant paprastu vandeniu.
Epilepsijos atveju vaistą rekomenduojama vartoti kaip monoterapiją. Pats kursas prasideda mažomis porcijomis, o vėliau jas palaipsniui didinant – tai leidžia pasiekti optimalų efektą. Pradinė suaugusiųjų dozė yra 0,1–0,2 g, 1–2 kartus per dieną.
Trišakio nervo neuralgijos atveju pirmąją gydymo dieną išgeriama 0,2–0,4 g medžiagos. Vėliau dozė palaipsniui didinama iki 0,4–0,8 g per parą. Vartojimą taip pat reikia nutraukti palaipsniui.
Neurogeninės etiologijos skausmo sindromo atveju iš pradžių reikia vartoti po 0,1 g vaisto 2 kartus per dieną, didinant dozę kas 12 valandų, kol skausmas praeis. Palaikomoji dozė yra 0,2–1,2 g per parą (vartoti per kelias dozes).
Vidutinė alkoholio vartojimo nutraukimo simptomų palengvinimo dozė yra 0,2 g 3 kartus per dieną. Esant sunkiam sutrikimui, paros dozę reikia padidinti iki 0,4 g 3 kartus per dieną.
Pirmosiomis gydymo dienomis papildomai reikia vartoti kolmetiazolą, chlordiazepoksidą ir kitus raminamuosius-migdomuosius vaistus.
Sergant necukriniu diabetu, medžiagos vartojama po 0,2 g 2–3 kartus per dieną.
Žmonėms, sergantiems diabetine neuropatija, kurią lydi skausmo sindromas, reikia vartoti 0,2 g vaisto 2–4 kartus per dieną.
Siekiant išvengti afektinio ar šizoafektinio pobūdžio psichozių išsivystymo, 0,6 g medžiagos geriama 3–4 kartus per dieną.
Dienos porcijos dydis bipolinio sutrikimo ir manijos būsenų atveju yra 0,4–1,6 g.
Naudokite Karbamazepinas nėštumo metu
Bandymuose su gyvūnais, peroralinis vaisto vartojimas sukėlė defektų.
Epilepsija sergančių moterų kūdikiams yra polinkis į gimdos vystymosi sutrikimus, įskaitant įgimtas anomalijas. Yra pranešimų, kad karbamazepinas (būdingas daugumai prieštraukulinių vaistų) padidina tokių sutrikimų dažnį, tačiau nėra įtikinamų duomenų iš kontroliuojamų tyrimų apie monoterapiją šiuo vaistu.
Tuo pačiu metu yra informacijos apie su vaistais susijusių gimdos augimo sutrikimų ir įgimtų anomalijų atsiradimą, tarp jų stuburo nesuaugimą, įvairius veido ir žandikaulių srities defektus, širdies ir kraujagyslių sistemos anomalijas ar hipospadijas su brendimo malformacijomis, pažeidžiančias įvairias kūno struktūras.
Taip pat reikėtų atsižvelgti į šiuos įspėjimus:
- vaistai epilepsijai gydyti nėštumo metu turėtų būti vartojami labai atsargiai;
- nėštumo metu arba pastojimo metu, kuris įvyko vartojant vaistą, arba planuojant jį, jei reikia vartoti vaistą karbamazepiną, būtina atidžiai įvertinti visą jo vartojimo riziką ir naudą (ypač pirmąjį trimestrą);
- Vaisingo amžiaus moterys, jei įmanoma, turėtų vartoti vaistą monoterapijos forma;
- būtina vartoti minimalias veiksmingas dozes ir stebėti karbamazepino kiekį plazmoje;
- Pacientę reikia informuoti, kad kūdikiui yra padidėjusi įgimtų anomalijų rizika, ir jai turėtų būti suteikta galimybė atlikti prenatalinį patikrinimą;
- Nėštumo metu neįmanoma nutraukti veiksmingo gydymo nuo epilepsijos, nes ligos paūmėjimas gali kelti grėsmę pačios moters ir vaisiaus sveikatai.
Nustatyta, kad nėštumo metu gali pasireikšti folio rūgšties trūkumas, kurį kartais padidina prieštraukuliniai vaistai. Dėl šios priežasties pacientei būtina papildomai skirti folio rūgšties prieš nėštumą ir jo metu.
Yra pranešimų apie naujagimių traukulius ar kvėpavimo slopinimą; taip pat yra pranešimų apie naujagimių viduriavimą, vėmimą ar prastą maitinimąsi, kurie gali būti susiję su karbamazepino ir kitų prieštraukulinių vaistų vartojimu.
Karbamazepinas gali išsiskirti į motinos pieną (25–60 % plazmos lygio). Prieš pradedant vartoti vaistą, būtina atidžiai įvertinti visą riziką ir naudą, kylančią kartu maitinant krūtimi. Gydymo metu leidžiama tęsti vartojimą tik tuo atveju, jei kūdikis nuolat stebimas dėl galimų neigiamų simptomų (pvz., per didelio mieguistumo ar alergijos požymių epidermyje).
Kontraindikacijos
Pagrindinės kontraindikacijos:
- AV blokada;
- ūminė mobiliojo tipo porfirijos stadija;
- kraujotakos sutrikimai kaulų čiulpuose (anemija arba leukopenija);
- Padidėjęs jautrumas veikliajai vaisto medžiagai arba tricikliniams antidepresantams.
Kai kuriais atvejais vartoti atsargiai ir įvertinus visą galimą riziką:
- aktyvi alkoholizmo forma;
- CHF dekompensuotas tipas;
- antinksčių žievės nepakankamumas;
- hipotireozė;
- Šihano sindromas;
- padidėjusio elemento ADH sekrecijos sindromas;
- praskiedimo hiponatremija;
- hematopoetinių procesų slopinimas kaulų čiulpuose;
- padidėjęs akispūdis;
- prostatos hiperplazija;
- su inkstais susijusios ligos.
Šalutiniai poveikiai Karbamazepinas
Neigiamo poveikio sunkumas priklauso nuo porcijos dydžio. Šalutinis poveikis yra:
- Nervų sistemos pažeidimai: astenija, akomodacinė parezė, ataksija, stiprus galvos svaigimas arba stiprūs galvos skausmai. Retai pasitaiko nenormalūs nevalingi judesiai (ryškus tremoras, stiprūs tikai arba distonijos išsivystymas), nistagmas, choreoatetoidiniai sutrikimai, parestezija ir kalbos sutrikimai, taip pat periferinis neuritas, miastenija, akių motorikos sutrikimai, parezės požymiai ir orofacialinio pobūdžio diskinezija;
- psichikos sutrikimai: dezorientacija, nerimo jausmas ar pastebimas sujaudinimas, esamos psichozės suaktyvėjimas, depresinė būsena, agresyvus elgesys, apetito praradimas ir ryškios haliucinacijos (klausos ar regos);
- alergijos požymiai: eritrodermija, fotoalergija, niežulys, TEN, dilgėlinė arba SJS;
- kraujodaros procesų sutrikimai: leukocitozė, anemija, turinti hemolizinę arba aplazinę formą, limfadenopatija, taip pat retikulocitozė ir trombocitopenija;
- virškinimo funkcijos sutrikimai: stomatitas, pankreatitas ar glositas, žarnyno sutrikimai ir skausmas epigastriniame regione, taip pat gelta, kepenų nepakankamumas, granulomatozinis hepatitas ir padidėjęs kepenų fermentų kiekis;
- širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: CHF pablogėjimas, AV blokada kartu su alpimu, koronarinės širdies ligos paūmėjimas, kraujospūdžio verčių nestabilumas, bradikardija, tromboflebitas, aritmija, intrakardialinio laidumo sutrikimas ir tromboembolinis sindromas;
- endokrininės funkcijos ir medžiagų apykaitos problemos: hiponatremija, edema, hiperprolaktinemija, sumažėjęs L-tiroksino kiekis, hipercholesterolemija, skysčių susilaikymas organizme, svorio padidėjimas ir osteomalacija;
- urogenitalinės sistemos pažeidimai: inkstų funkcijos sutrikimas, sumažėjęs stiprumas, padažnėjęs šlapinimasis, hematurija ar albuminurija, taip pat tubulointersticinis nefritas ir oligurija;
- raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: artralgija, mėšlungis ar mialgija;
- jutimo organų sutrikimai: hiper- arba hipoakuzija, konjunktyvitas, spengimas ausyse, sutrikęs girdimo aukščio suvokimas, klausos ar skonio sutrikimai ir akies lęšiuko drumstis;
- Kita: spuogai, hirsutizmas, hiperhidrozė, epidermio pigmentacijos sutrikimas, alopecija ir purpura.
[ 24 ]
Perdozavimas
Apsinuodijus, sutrinka nervų, širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos veikla.
NS ir jutimo organai: stipraus susijaudinimo jausmas, dezorientacija ar mieguistumas, dizartrija, nistagmas, traukuliai, sinkopė, mioklonusas, taip pat hiporefleksija, midriazė, haliucinacijos, regos sutrikimai ir hipotermija.
Širdies ir kraujagyslių sistema: laidumo sutrikimai skilvelių viduje, širdies sustojimas, kraujospūdžio reikšmių nestabilumas ir tachikardija.
Be to, yra kvėpavimo slopinimas, susilpnėjęs gaubtinės žarnos motorikas, skysčių susilaikymas arba maisto pašalinimas iš skrandžio; išsivysto plaučių edema, anurija, hiperglikemija, vėmimas, hiponatremija, oligurija, pykinimas ir metabolinė acidozė.
Vaistas neturi priešnuodžio. Imamasi simptominių priemonių.
[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]
Sąveika su kitais vaistais
Karbamazepino metaboliniai procesai vyksta dalyvaujant hemoproteinui CYP3A4. Derinys su medžiagomis, kurios slopina šio hemoproteino aktyvumą, padidina jo vertes ir sustiprina neigiamus simptomus. Medžiagos, kurios indukuoja hemoproteiną, pagreitina metabolinius procesus ir sumažina vaisto kraujo rodiklius, o tai silpnina jo gydomojo poveikio sunkumą.
Vaisto kiekis kraujyje padidėja, kai jis vartojamas kartu su tokiais vaistais: cimetidinu ir terfenadinu su nikotinamidu, felodipinu su verapamiliu, fluvoksaminu su danazolu, taip pat fluoksetinu su diltiazemu ir viloksazinu. Šiame sąraše taip pat yra desipraminas, ritonaviras su acetazolamidu, izoniazidas su propoksifenu ir loratadinu, taip pat azoliai (pvz., itrakonazolas su flukonazolu ir ketokonazolu) ir makrolidai (eritromicinas su klaritromicinu ir troleandomicinas su josamicinu).
Cisplatina, metsuksimidas ir fenobarbitalis su teofilinu, taip pat rifampicinas, primidonas su fensuksimidu, valpromidas su fenitoinu, doksorubicinas su valproine rūgštimi ir klonazepamas taip pat gali padidinti karbamazepino kiekį kraujyje.
Laikymo sąlygos
Karbamazepiną reikia laikyti tamsioje, sausoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai neturi viršyti 25 °C.
[ 41 ]
Tinkamumo laikas
Karbamazepiną galima vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos.
[ 42 ]
Paraiška vaikams
Vaikams (atsižvelgiant į pagreitėjusią medžiagos eliminaciją) gali tekti skirti didesnes karbamazepino dozes (skaičiuojant mg/kg santykiu) nei suaugusiesiems.
Vaistas gali būti skiriamas vaikams nuo 5 metų amžiaus.
[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]
Analogai
Vaisto analogai yra Finlepsin, Zeptol ir Tegretol su Carbalex, taip pat Mezakar ir Carbapine su Timonil.
Dėmesio!
Siekiant supaprastinti informacijos suvokimą, ši vaisto "Karbamazepinas" naudojimo instrukcija yra išversta ir pateikta specialioje formoje remiantis oficialiais vaisto vartojimo medicinos tikslais instrukcijomis. Prieš naudodami perskaitykite anotaciją, kuri buvo tiesiogiai prie vaisto.
Aprašymas pateikiamas informaciniais tikslais ir nėra savirealizacijos vadovas. Šio vaisto poreikis, gydymo režimo tikslas, metodai ir vaisto dozė nustatoma tik gydantis gydytojas. Savarankiškas gydymas yra pavojingas jūsų sveikatai.