Levofloksinas

Levoflocinas yra antibakterinis vaistas, naudojamas sisteminiam gydymui.

[1], [2], [3], [4]

Indikacijos Levofloksinas

Jis vartojamas pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ir, be kita ko, šviesos stadijos infekcijomis, kurias sukelia bakterijų aktyvumas, pažymėtas jautrumu levofloksacinui:

• pasunkėjęs sinusitas ;
• lėtinis bronchitas, kuris yra paūmėjimo forma;
• ambulatorinė pneumonija;
• šlapimo sistemos pažeidimai, atsiradę su komplikacijomis (tai taip pat apima pyelonefritą);
• pažeidimai, darantys poveikį poodiniam regionui ir epidermiui.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Atleiskite formą

Tabletės pavidalo medžiagos išsiskyrimas; Plokštelėje yra 5 vnt. Atskiroje dėžutėje - 1 pakavimo plokštelė.

[11], [12]

Farmakodinamika

Vaistas turi didelį antibakterinio aktyvumo spektrą. Aukštą baktericidinių savybių išsivystymo greitį užtikrina bakterinio fermento aktyvumo slopinimas DNR giraze, kuri yra topoizomerazės-2 struktūros dalis. Dėl to sunaikinama bakterijų DNR struktūra ir blokuojami jų pasiskirstymo procesai.

Tarp mikrobų, kuriuos veikia levofloksacinas:

• aerobinis Gram (+): koloretalių streptokokai, išmatų formos enterokokų, aukso sudaro stafilokokai metil-S, ir kartu su šiuo saprofito stafilokokai su hemolizinio stafilokokai metil-S, Streptococcus tipo agalaktijos su streptokokai G ir G pogrupių ir pneumokokų peni-I / S "/ R;
• aerobinis Gram (-): tsitrobakter Freund, Enterobacter Cloaca akinetobakterii Baumann, koliforminės bakterijos su Eikenella corrodens, ir, be to Klebsiella oxytoca, Haemophilus AMPI-S / R, Klebsiella pneumoniae ir Enterobacter agglomerana su bakterijų Morgan. Į sąrašą taip pat įeina Haemophilus parainfluenze, Proteus Mirabilis, Stuart Providences, Moraksella Cataralys b + / b-, Retger's Providences, Vulgar Proteas su multhotside Pasteurella ir Marzescense su mėlynojo potencialo lazdelėmis;
• anaerobinės bakterijos: clostridia perfringens su fragilis bakteroidais ir peptostreptokokki;
• kita: legionella pneumophilus, chlamydophilia pneumonija ir mikoplazmos pneumonija su chlamydofilija psittaci.

Nereguliarus jautrumas dėl vaistų poveikio:

• aerobai grame (+): hemoliziniai stafilokokai mety-R;
• aeroba gramas (-): Bukholderia cepacia;
• anaerobai: tototomicrono bakterijos su Bacteroides yraus, Clostridium ir Bacteroides vulgaris.

Santykinai atsparus Levoflotsina turi aerobinių Gram (+): S.aureus metil-R.

[13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetika

Levoflotsinas absorbuojamas dideliu greičiu ir beveik 100% virškinamojo trakto viduje su plazmos Cmax rodikliais, pastebėtas praėjus 1 valandai nuo vaisto vartojimo momento. Absoliučiojo biologinio prieinamumo vertės yra beveik 100%. Registruotos linijinės farmakokinetikos, kurių dozė yra 50-600 mg. Valgymas turi silpną poveikį vaisto absorbcijai.

Maždaug 30-40% vaisto sintezuojama su išrūgų baltymu. Medžiagos kaupimasis, kai paros dozė yra 0,5 karto didesnė už 0,5 g dozę, nesukelia reikšmingo klinikinio poveikio. Nedidelis, bet numatomas vaistų kaupimasis vyksta 2 kartus per parą vartojant 0,5 g dozę, o stabilios pasiskirstymo vertės pastebimos po 3 dienų.

Kai patiekiama daugiau kaip 0,5 g, vaisto Cmax reikšmės bronchų gleivinėje, kartu su bronchų epitelio sekrecija, yra atitinkamai 8,3 ir 10,8 µg / ml; vertės plaučių audinyje yra maždaug 11,3 µg / ml (nustatomos po 4-6 valandų nuo naudojimo laiko). Į skysčio narkotikų prasiskverbia prastai.

Vidutiniškai 8–12 valandų nuo vieno vienkartinės 0,15, 0,3 ir 0,5 g dozės šlapime esančių vaistų rodikliai yra atitinkamai 44, 91 ir 200 μg / ml.

Keitimosi procesai praktiškai neapsaugoti; metaboliniai produktai sudaro mažiau kaip 5% vaisto, išsiskiriančio su šlapimu, tūrio.

Iš plazmos išsiskiria gana mažas greitis (komponento pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 6 iki 8 valandų). 85% išsiskiria per inkstus.

[18], [19]

Dozavimas ir vartojimas

Kasdienis vaisto vartojimas turėtų būti atliekamas 1-2 paraiškose, nesiejant jų su šiuo metu vartojamu maistu. Narkotikas yra nuryti be kramtymo ir nuplaunamas paprastu vandeniu.

Levoflocinas suvartojamas mažiausiai 2 valandas prieš arba po vaistų, kurių sudėtyje yra Fe druskų, taip pat sukralfato ir antacidinių vaistų, nes jie gali sumažinti vaisto absorbciją. Bendrosios dalies dydį lemia ligos sunkumas ir infekcijos forma, be to, priežastinio organizmo jautrumas levofloksacinui.

Gydymas turi trukti ne ilgiau kaip 2 savaites. Be to, dar 48-72 val. Po temperatūros stabilizavimo arba nuo mikrobiologinio naikinimo (kaip patvirtinta mikrobiologinių tyrimų duomenimis) reikia tęsti gydymo kursą.

Dozės įvairioms ligoms:

• ūminiai sinusito etapai - 1 paros dozė 0,5 g vaisto 10-14 dienų;
• pasunkėjęs lėtinio bronchito etapas - 1–5 kartus per dieną vartojant 0,25–0,5 g per 7–10 dienų laikotarpį;
• namų pneumonija - 1-2 kartus per parą suvartojama 0,5 g Levoflocino per 7-14 dienų;
• šlapimo sistemos pažeidimas (su komplikacijomis) - 0,25 g vaisto 1 kartus per dieną per 7-10 dienų laikotarpį;
• odos pažeidimai - 1-2 kartus per dieną vartojant 0,15-0,5 g vaisto per 1-2 savaites.

Asmenys, turintys problemų inkstų veikloje (QC lygis yra mažesnis nei 50 ml / min.) Pirmąją dieną, turi priimti visą vaisto dozę ir toliau ją sumažinti, atsižvelgiant į QC rodiklius. Pacientus iš šios grupės turėtų nuolat prižiūrėti gydytojas.

[28], [29], [30], [31]

Naudokite Levofloksinas nėštumo metu

Draudžiama naudoti žindymo ir nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas šio subkategorijos vaistams;
• epilepsija;
• esant neigiamiems pasireiškimams, atsirandantiems sausgyslių srityje, ir susijusių su chinolonų vartojimu.

[20], [21], [22], [23]

Šalutiniai poveikiai Levofloksinas

Tarp kylančių šalutinių ženklų:

• kartais yra epidermio paraudimas arba niežulys. Kartais sunkaus netoleravimo simptomai, atsirandantys dėl dilgėlinės ar epidermio ir gleivinės patinimo;
• tachikardija;
• dispepsijos požymiai;
• mieguistumas, ryškus galvos svaigimas ar galvos skausmas;
• kraujospūdžio sumažėjimas;
• padidėjęs bilirubino kiekis, taip pat kepenų fermentų ir kreatinino koncentracija serume;
• leuko-, trombocito- arba neutropenija ir eozinofilija;
• sisteminio silpnumo jausmas;
• ryškus sausgyslių uždegimas arba skausmas raumenų ir sąnarių zonoje.

[24], [25], [26], [27]

Perdozavimas

Kai intoksikacija su levoflotsinom dažnai pasireiškia centrinės nervų sistemos pažeidimo požymiais: stiprus galvos svaigimas, stiprus sumišimas, traukuliai, traukuliai ir sąmonės sutrikimas.

Atitinkamos simptominės priemonės atliekamos. Aktyvus vaistų elementas nėra išskiriamas per dializę. Be to, vaistas neturi priešnuodžio.

[32], [33]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto absorbcija žymiai susilpnėja, kai ji yra derinama su Al arba Mg turinčiais antacidais, be to, su priemonėmis, kurios apima Fe druskas.

Vartojant kartu su sukralfatu, gerokai sumažėjo vaistų biologinio prieinamumo reikšmės. Todėl tarp injekcijų reikia stebėti bent 120 minučių intervalą.

Labai atsargiai Levoflocinas skiriamas kartu su medžiagomis, kurios turi įtakos inkstų sekrecijai (cimetidinas arba probenecidas). Tai ypač aktualu žmonėms su inkstų funkcijos sutrikimu.

Kartu su levofloksacinu ciklosporino komponento pusinės eliminacijos laikas padidėja 33%.

[34], [35]

Laikymo sąlygos

Levoflocinas turi laikyti uždaroje vietoje iš mažų vaikų. Temperatūra - 15-25 ° C.

[36], [37], [38]

Tinkamumo laikas

Levoflocinas gali būti vartojamas per 3 metus nuo vaisto išleidimo.

[39], [40]

Prašymas vaikams

Nenustatyta vaikams (iki 18 metų).

[41], [42], [43], [44], [45]

Analogai

Šio vaisto analogai yra Ofloxacin, Tsiprolet, Glevo su Moflaksi ir papildomai ciprofloksacinas, levofloksacinas ir Rotomax.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]