Levoflocinas

Levofloksacinas yra antibakterinis vaistas, naudojamas sisteminėje terapijoje.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacijos Levoflocinas

Jis vartojamas vidutinio sunkumo ir net lengvoms infekcijoms, kurias sukelia levofloksacinui jautrios bakterijos, gydyti:

• paūmėjęs sinusitas;
• lėtinis bronchitas, pasireiškiantis paūmėjimo forma;
• ambulatorinė pneumonija;
• šlapimo sistemos pažeidimai, atsirandantys su komplikacijomis (tai taip pat apima pielonefritą);
• pažeidimai, pažeidžiantys poodinį sluoksnį ir epidermį.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama tablečių pavidalu; plokštelėje yra 5 vienetai. Atskiroje dėžutėje yra 1 pakuotės plokštelė.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamika

Vaistas pasižymi plačiu antibakterinio aktyvumo spektru. Didelį baktericidinių savybių išsivystymo greitį užtikrina bakterijų fermento, esančio DNR girazėje, kuri yra topoizomerazės-2 struktūros dalis, aktyvumo slopinimas. Dėl to sunaikinama bakterijų DNR tūrinė struktūra ir blokuojami jų dalijimosi procesai.

Tarp mikrobų, kurie yra jautrūs levofloksacino įtakai:

• aerobai gram(+): pūlingi streptokokai, fekalinės enterokokų formos, auksinės stafilokokų methy-S formos ir kartu su šiais saprofitiniai stafilokokai su hemoliziniais stafilokokais methy-S, agalaktijos tipo streptokokai su C ir G pogrupių streptokokais ir pneumokokai peni-I/S/R;
• Gram(-) aerobai: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli su Eikenella corrodens, taip pat Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae su Enterobacter agglomerans ir Morgano lazdelės. Į sąrašą taip pat įtraukti Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris su Pasteurella multocida ir Serratia marcescens su Pseudomonas aeruginosa;
• anaerobai: Clostridia perfringens su Bacteroides fragilis ir Peptostreptococci;
• Kiti: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae ir Mycoplasma pneumoniae su Chlamydophila psittaci.

Šiems pacientams pasireiškia nereguliarus jautrumas vaisto poveikiui:

• aerobai gram(+): hemoliziniai stafilokokai metil-R;
• aerobai gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaerobai: bakterijos thetayotomikronas su Bacteroides ovatus, Clostridium difficile kartu su Bacteroides vulgaris.

Aerobinės gram(+) bakterijos yra atsparios levofloksacinui: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetika

Levofloksacinas virškinimo trakte absorbuojamas dideliu greičiu ir beveik 100 %, o maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama po 1 valandos nuo vaisto vartojimo. Absoliutus biologinis medžiagos prieinamumas yra beveik 100 %. 50–600 mg dozių intervale stebima tiesinė farmakokinetika. Maistas silpnai veikia vaisto absorbciją.

Maždaug 30–40 % vaisto sintetinama su išrūgų baltymais. Medžiagos kaupimasis vartojant vienkartinę 0,5 g paros dozę reikšmingo klinikinio poveikio nesukelia. Vartojant 2 kartus per parą po 0,5 g dozę, vaisto kaupimasis yra nereikšmingas, bet nuspėjamas. Stabilūs pasiskirstymo rodikliai pastebimi po 3 dienų.

Jei dozė didesnė nei 0,5 g, vaisto Cmax bronchų gleivinėje kartu su bronchų epitelio sekretu yra atitinkamai 8,3 ir 10,8 μg/ml; plaučių audinyje – maždaug 11,3 μg/ml (nustatoma praėjus 4–6 valandoms nuo vartojimo momento). Vaistas prasiskverbia į smegenų skystį prasiskverbia prasiskverbdamas prastai.

Vidutinės vaisto vertės šlapime per 8–12 valandų nuo vienkartinės 0,15, 0,3 ir 0,5 g dozės suvartojimo yra atitinkamai 44, 91 ir 200 mcg/ml.

Jis praktiškai nedalyvauja medžiagų apykaitos procesuose; medžiagų apykaitos produktai sudaro mažiau nei 5% su šlapimu išsiskiriančio vaisto tūrio.

Iš plazmos išsiskiria gana lėtai (komponento pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 6 iki 8 valandų). 85 % išsiskiria per inkstus.

[ 18 ], [ 19 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto vartojimas per dieną turėtų būti atliekamas 1-2 kartus, nesiejant jų su valgiais. Vaistas nuryjamas nekramtant ir užgeriant paprastu vandeniu.

Levofloksacinas vartojamas bent 2 valandas prieš arba po vaistų, kurių sudėtyje yra Fe druskų, taip pat sukralfato ir antacidinių vaistų vartojimo, nes jie gali sumažinti vaisto absorbciją. Bendros dozės dydis priklauso nuo eigos sunkumo ir atsiradusios infekcijos formos, taip pat nuo sukėlėjo jautrumo levofloksacinui.

Terapija turėtų trukti ne ilgiau kaip 2 savaites. Be to, dar 48–72 valandas nuo temperatūros stabilizavimosi arba nuo mikrobo sunaikinimo momento (tai patvirtina mikrobiologinė analizė) reikia tęsti gydymo kursą.

Dozavimas skirtingoms ligoms gydyti:

• Ūminės sinusito stadijos – 1 kartą per parą vartoti 0,5 g vaisto 10–14 dienų;
• lėtinio bronchito paūmėjimas - 1 kartą per parą vartoti 0,25–0,5 g 7–10 dienų laikotarpiu;
• namų pneumonija – 1–2 kartus per dieną vartoti po 0,5 g levofloksacino 7–14 dienų;
• šlapimo sistemos pažeidimas (su komplikacijomis) - 0,25 g vaisto vieną kartą per dieną 7-10 dienų laikotarpiu;
• odos pažeidimai – 1-2 kartus naudoti 0,15-0,5 g vaisto 1-2 savaites.

Žmonėms, sergantiems inkstų ligomis (kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml/min.), pirmąją dieną reikia vartoti visą vaisto dozę, o vėliau ją mažinti, atsižvelgiant į kreatinino klirenso rodiklius. Šios grupės pacientus turi nuolat stebėti medicinos specialistas.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Naudokite Levoflocinas nėštumo metu

Draudžiama vartoti žindymo ir nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas šios subkategorijos vaistams;
• epilepsija;
• jei yra nusiskundimų dėl neigiamų apraiškų, atsirandančių sausgyslių srityje ir susijusių su chinolonų vartojimu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Šalutiniai poveikiai Levoflocinas

Tarp šalutinių poveikių, kurie atsiranda, yra šie:

• kartais atsiranda epidermio paraudimas arba niežulys. Kartais pastebimi sunkios netoleravimo simptomai, pasireiškiantys dilgėline arba epidermio ir gleivinių patinimu;
• tachikardija;
• dispepsijos požymiai;
• mieguistumas, stiprus galvos svaigimas ar galvos skausmas;
• kraujospūdžio sumažėjimas;
• padidėjęs bilirubino kiekis, kartu su jais kepenų fermentai ir kreatinino kiekis serume;
• leukocito-, trombocito- arba neutropenija ir eozinofilija;
• sisteminio silpnumo jausmas;
• stiprus uždegimas arba skausmas raumenų-sąnarių srityje, pažeidžiančioje sausgysles.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus levofloksacinu, dažnai pasireiškia centrinės nervų sistemos pažeidimo požymiai: stiprus galvos svaigimas, stiprus sumišimas, traukuliai ir sąmonės sutrikimas.

Atliekamos atitinkamos simptominės priemonės. Veiklioji vaisto dalis dializės metu nepašalinama. Be to, vaistas neturi priešnuodžio.

[ 32 ], [ 33 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto absorbcija žymiai susilpnėja, kai jis vartojamas kartu su Al arba Mg turinčiais antacidiniais vaistais, taip pat su produktais, kurių sudėtyje yra Fe druskų.

Vaisto biologinis prieinamumas žymiai sumažėja vartojant kartu su sukralfatu. Todėl tarp jų vartojimo reikia laikytis mažiausiai 120 minučių intervalo.

Levofloksacino kartu su medžiagomis, kurios veikia inkstų sekreciją (cimetidinu ar probenecidu), reikia skirti labai atsargiai. Tai ypač pasakytina apie žmones, turinčius inkstų sutrikimų.

Ciklosporino komponento pusinės eliminacijos laikas padidėja 33%, kai jis vartojamas kartu su levofloksacinu.

[ 34 ], [ 35 ]

Laikymo sąlygos

Levofloksaciną reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, 15–25 °C temperatūroje.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Tinkamumo laikas

Levofloksaciną galima skirti 3 metus nuo farmacinės medžiagos išleidimo datos.

[ 39 ], [ 40 ]

Paraiška vaikams

Nenustatyta pediatrijoje (iki 18 metų).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Ofloksacinas, Ciprolet, Glevo su Moflaxia, taip pat Ciprofloksacinas, Levofloksacinas ir Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]