Karbapinas

Karbapinas yra prieštraukulinis vaistas, karboksamido darinys. Veiklioji medžiaga karbamazepinas blokuoja natrio kanalus neuronų sienelės viduje, taip neleisdamas impulsams plisti.

Šis vaistas dažnai vartojamas gydant kombinuotus arba paprastus dalinius priepuolius, taip pat toninius-kloninius priepuolius (pirminius arba antrinius). Vaistas taip pat skiriamas kitų tipų epilepsijos priepuoliams (išskyrus absansus) gydyti.

Indikacijos Karbapina

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• epilepsija (sunkūs priepuoliai, daliniai priepuoliai, lydimi paprastų ar sudėtingų apraiškų, mišrūs epilepsijos tipai ir generalizuoti toniniai-kloniniai priepuoliai);
• ciklinio pobūdžio emociniai sutrikimai (turintys maniakinį-depresinį sutrikimo pobūdį);
• neuralgija (postherpetinė, trišakio nervo ar glosofaringinė);
• abstinencijos sindromas žmonėms, sergantiems lėtiniu alkoholizmu;
• diabetinės kilmės neuropatija, sukelianti skausmą;
• Centrinės kilmės diabetas insipidus.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas 0,2 g tabletėmis; pakuotėje yra 50 tablečių.

Farmakodinamika

Vaistas skiriamas įvairios kilmės trišakio nervo neuralgijai ir kitokio pobūdžio lėtiniam skausmui gydyti. Manoma, kad karbamazepinas gali sumažinti skausmo intensyvumą trišakio nervo neuralgijos metu, slopindamas signalo perdavimą tretinio nervo branduolyje.

Farmakokinetika

Vaistas beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte – tolygiai ir mažu greičiu.

Karbamazepino biologinio prieinamumo vertės svyruoja 58–96 % ribose ir nekinta valgio metu. Cmax plazmoje užfiksuojama po 2–8 valandų. Pusinės eliminacijos laikas yra gana ilgas ir maždaug 30 valandų. Kadangi vaistas indukuoja intrahepatinių fermentų aktyvumą, jis padidina savo metabolizmo greitį ir gali sutrumpinti pusinės eliminacijos laiką iki 15 valandų.

Vaisto pasiskirstymo tūris yra 0,8–1,9 l/kg.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, valgio metu. Vaisto dozė kiekvienam pacientui parenkama individualiai, atsižvelgiant į vaisto veiksmingumą ir veikliosios medžiagos koncentraciją plazmoje. Vaistas skiriamas epilepsijai gydyti tiek monoterapijai, tiek kartu su kitais prieštraukuliniais vaistais (fenobarbitaliu, fenitoinu arba natrio valproatu).

Suaugusieji

Epilepsijos atveju iš pradžių vartojama 0,2 g vaisto 1-2 kartus per dieną; senyvo amžiaus žmonėms - 0,1 g (0,5 tabletės) tokiu pačiu dažnumu. Tada dozė palaipsniui didinama iki 0,4 g 2-3 kartus per dieną, kol pasiekiama optimali paros dozė - 0,8-1,2 g. Suaugusysis gali vartoti ne daugiau kaip 1,6 g vaisto per parą.

Esant ciklinio pobūdžio emociniams sutrikimams: jei gydymas ličio preparatais neduoda poveikio, vaistą galima vartoti monoterapijoje arba kartu su kitais vaistais – ligos remisijos arba aktyviosios fazės metu. Paros dozė yra 1–1,6 g karbapino.

Neuralgijos atveju pirmiausia išgerkite 0,2 g vaisto per parą. Vėliau vaistas vartojamas 0,4–0,8 g per parą doze.

Nutraukimo sindromo atveju vidutiniškai per parą išgeriama 0,6 g medžiagos, porciją padalijant į 3 kartus. Sunkiais atvejais (pirmosiomis dienomis) paros dozę galima padidinti iki 1,2 g (3 kartus per parą).

Diabetinės neuropatijos (su skausmu) atveju vidutiniškai 2–4 kartus per dieną skiriama 0,2 g vaisto.

Centrinės etiologijos diabetas insipidus: vidutiniškai per dieną suvartojama 0,4–0,6 g vaistų (2–3 kartus).

Ilgalaikio vartojimo atveju dozę reikia mažinti su 3 mėnesių pertraukomis iki minimalios veiksmingos dozės (arba visiškai nutraukti vartojimą), kad būtų išvengta tolerancijos vaistui išsivystymo.

Visiškai nutraukus gydymą, dozė palaipsniui mažinama per 14 dienų, siekiant išvengti ligos atsinaujinimo.

Asmenims, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia vartoti ¾ standartinės įprastinės paros dozės. Po hemodializės seansų dozės koreguoti nereikia.

Vaikai

Vaikams reikia vartoti 10–20 mg/kg vaisto per parą. 1–3 metų amžiaus – 0,2–0,3 g per parą; 4–7 metų – 0,3–0,5 g; 8–14 metų – 0,5–1 g; 15–18 metų – 0,8–1,2 g. Paros dozę reikia padalyti į 2 dozes.

Vaikams iki 15 metų galima vartoti ne daugiau kaip 1 g vaisto per parą; vyresniems nei 15 metų – ne daugiau kaip 1,2 g per parą.

[ 2 ]

Naudokite Karbapina nėštumo metu

Vaisto vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik esant griežtoms indikacijoms; jo negalima vartoti pirmąjį trimestrą.

Vaistas išsiskiria į motinos pieną, todėl jį reikia vartoti labai atsargiai žindymo laikotarpiu. Tokioje situacijoje būtina įvertinti žindymo naudą ir riziką kūdikiui. Moterys, vartojančios karbamazepiną, gali žindyti tik tuo atveju, jei kūdikis yra stebimas dėl galimo šalutinio poveikio (pvz., stipraus mieguistumo).

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su vaisto elementais arba tricikliniais antidepresantais;
• AV blokada (išskyrus žmones su implantuotu širdies stimuliatoriumi);
• kaulų čiulpų kraujodaros problemos;
• protarpinė porfirija (aktyviojoje fazėje);
• vartoti kartu su ličio preparatais arba MAOI.

Šalutiniai poveikiai Karbapina

Šalutinis poveikis dažnai pasireiškia kombinuoto gydymo metu; jis paprastai išsivysto pradiniame gydymo etape ir priklauso nuo porcijos dydžio:

• CNS pažeidimai: dažnai pasireiškia galvos svaigimas, mieguistumas, didelis nuovargis, sumišimas, galvos skausmai ir sutrikusi motorinė koordinacija. Senyvo amžiaus žmonėms gali pasireikšti nerimas ir sumišimas. Taip pat sporadiškai pranešama apie elgesio agresyvumą, depresiją, spengimą ausyse ir protinį atsilikimą. Retkarčiais pasitaiko nevalingų judesių (nistagmas arba plaukiojantis tremoras). Be to, senyvo amžiaus žmonėms ir žmonėms, turintiems organinių smegenų pažeidimų, gali pasireikšti nevalingi veido ir žandikaulių judesiai (choreoatetozė arba diskinezija). Sporadiškai pranešama apie neuritą, kalbos sutrikimus, miasteniją, disgeuziją ir kojų parezę. Dauguma šių simptomų išnyksta savaime po 8–14 dienų arba laikinai sumažinus dozę. Dėl šios priežasties vaistas pradinėje gydymo stadijoje skiriamas mažomis dozėmis, o vėliau didinamas;
• Regos sutrikimai: gali pasireikšti konjunktyvitas, kartais progresuojantis į akies akomodacijos sutrikimą, neryškų matymą ir diplopiją. Taip pat gali padrumsti akies lęšiukas;
• Su raumenų ir kaulų struktūra susijusios problemos: raumenų ir sąnarių skausmas (mialgija arba artralgija) arba raumenų spazmai atsiranda retkarčiais. Nustojus vartoti vaistą, šie simptomai išnyksta;
• Gleivinių ir epidermio pažeidimai: epiderminės alergijos požymių atsiradimas – niežulys, daugiaformė eritema, dilgėlinė, toksinis epidermio neuralgija (TEN), eksfoliacinis dermatitas, jautrumas šviesai, eritroderma, SJS ir išplitusi raudonoji vilkligė. Hiperhidrozė arba alopecija pasireiškia sporadiškai;
• kraujodaros sutrikimai: trombocitopenija arba leukopenija, eozinofilija ir leukocitozė. Leukopenija paprastai būna gerybinė. Retkarčiais išsivysto hemolizinė, aplazinė arba megaloblastinė anemija, agranulocitozė ir splenomegalija, be to, padidėja limfmazgiai;
• Virškinimo trakto sutrikimai: kartais pasireiškia vėmimas, burnos džiūvimas ar pykinimas, apetito praradimas. Kartais pasireiškia vidurių užkietėjimas ar viduriavimas. Retkarčiais stebimas pilvo skausmas ir nosiaryklės gleivinės uždegimas (glositas su stomatitu ir gingivitu). Tokie simptomai išnyksta po 8–14 gydymo dienų arba laikinai sumažinus vaisto dozę;
• kepenų pažeidimas: kartais pakinta funkcinių kepenų tyrimų rodmenys. Retkarčiais pasireiškia gelta. Sporadiškai stebimas hepatitas (granulomatozinis, cholestazinis, taip pat mišrus arba hepatocelulinis);
• EBV ir endokrininės sistemos sutrikimai: retkarčiais gali pasireikšti galaktorėja (moterims) arba ginekomastija (vyrams). Be to, karbamazepinas gali paveikti skydliaukės funkciją, ypač vartojant jį kartu su kitais prieštraukuliniais vaistais. Kadangi karbamazepinas pasižymi antidiuretiniu poveikiu, retkarčiais gali sumažėti natrio kiekis plazmoje (hiponatremija), sukeldamas galvos skausmą ir vėmimą, taip pat sumišimą. Retkarčiais gali pasireikšti patinimas ir svorio padidėjimas. Gali sumažėti kalcio kiekis plazmoje;
• kvėpavimo funkcijos sutrikimai: pastebimi pavieniai vaistų netoleravimo atvejai, pasireiškiantys dusuliu, karščiavimu, plaučių fibroze ir uždegimu;
• Su urogenitaliniu traktu susiję sutrikimai: kartais pasireiškia hematurija, proteinurija arba oligurija. Kartais gali išsivystyti inkstų nepakankamumas arba seksualinė disfunkcija;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: kartais vyresnio amžiaus žmonėms arba žmonėms, turintiems širdies problemų, gali pasireikšti širdies ritmo sutrikimai ir bradikardija, be to, gali pablogėti išeminės širdies ligos eiga. Kartais stebima AV blokada, kartais lydima sąmonės netekimo. Gali reikšmingai padidėti arba sumažėti kraujospūdis (pastarasis dažniausiai pasireiškia vartojant dideles vaisto dozes). Kartu pastebėta tromboflebito, vaskulito ar tromboembolijos išsivystymas;
• Sunkios netoleravimo apraiškos: kartais pasireiškia vaskulitas, karščiavimas, bėrimai, padidėję limfmazgiai, leukocitų skaičiaus pokyčiai, artralgija, funkcinio intrahepatinio testo verčių pokyčiai, hepatosplenomegalija; be to, atsiranda kitų sistemų ir organų sutrikimų – inkstų, plaučių, miokardo ir kasos.

Būtina nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą, jei atsiranda sunkių alergijos simptomų, egzantema, kraujo laboratorinių tyrimų rodmenų pokyčiai (neutropenija, leukopenija ar trombocitopenija) ir karščiavimas.

Perdozavimas

Karbamazepinas sukelia didelę centrinės nervų sistemos depresiją, todėl yra sunkių intoksikacijos simptomų rizika.

Ženklai.

• CNS disfunkcija: CNS slopinimas, haliucinacijos, sujaudinimas, dezorientacija, koma ir mieguistumas. Be to, atsiranda dizartrija, hiperrefleksija, progresuojanti į hiporefleksiją, nistagmas, regėjimo aštrumo sutrikimas, ataksija, traukuliai, diskinezija, hipotermija, mioklonusas ir psichomotoriniai sutrikimai;
• širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos pažeidimas: širdies laidumo sutrikimas, lydimas QRS sistemos išplitimo, tachikardijos, kraujospūdžio padidėjimo ar sumažėjimo ir širdies sustojimo;
• kvėpavimo takų sutrikimai: plaučių edema arba kvėpavimo slopinimas;
• virškinimo trakto sutrikimai: skrandžio evakuacijos funkcijos problemos, vėmimas ir susilpnėjusi storosios žarnos motorika;
• Su šlapimo sistema susiję požymiai: anurija arba oligurija, hiponatremija ir skysčių susilaikymas.

Terapija.

Priešnuodžio nėra. Pradinis gydymas priklauso nuo paciento klinikinės būklės; taip pat reikalinga hospitalizacija. Būtina nustatyti karbamazepino kiekį kraujo plazmoje, kad būtų patvirtinta intoksikacija ir įvertintas jos laipsnis. Atliekamas skrandžio turinio evakavimas, skrandžio plovimas ir aktyvuotos anglies naudojimas. Intensyviosios terapijos skyriuje atliekamos palaikomosios ir simptominės procedūros, stebima širdies veikla, koreguojamos EBV vertės.

[ 3 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai, kurie gali padidinti karbamazepino koncentraciją plazmoje, yra eritromicinas, verapamilis, dekstropropoksifenas su viloksazinu, cimetidinas ir diltiazemas su izoniazidu. Kai šie vaistai vartojami kartu, reikia stebėti karbamazepino koncentraciją kraujyje ir prireikus mažinti paros dozę.

Etosukcinidas, natrio valproatas, fenobarbitalis su primidonu ir fenitoinas gali sumažinti vaistų koncentraciją plazmoje dėl intrahepatinių mikrosominių fermentų indukcijos.

Vaistas sumažina pusinės eliminacijos laiką ir padidina klirenso greitį (dėl sumažėjusios koncentracijos) šių medžiagų: varfarino su GCS, teofilino, haloperidolio ir doksiciklino. Pastarąjį reikia vartoti su 12 valandų pertrauka.

Draudžiama vartoti karbapiną kartu su MAOI (reikia laikytis bent 14 dienų intervalo) ir ličio preparatais.

Skiriant arba nutraukiant vaistų vartojimą, reikia keisti antikoaguliantų dozę (atsižvelgiant į klinikinius rodmenis).

Vaistas padidina geriamųjų kontraceptikų medžiagų apykaitos procesų greitį, todėl būtina pasirinkti kitus kontraceptikus.

Karbamazepinas mažina toleranciją alkoholiniams gėrimams, todėl žmonės, vartojantys šį vaistą, gydymo metu turėtų susilaikyti nuo jų vartojimo.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Laikymo sąlygos

Karbapiną reikia laikyti nuo drėgmės apsaugotoje vietoje. Temperatūros indikatoriai yra 15–25 °C intervale.

Tinkamumo laikas

Karbapiną galima vartoti 3 metus nuo vaistinės medžiagos pardavimo datos.

Paraiška vaikams

Vartoti vaikams nuo 1 metų. Tačiau vaistą reikia vartoti labai atsargiai jaunesniems nei 7 metų asmenims, nes yra šalutinio poveikio galimybė.

Analogai

Vaisto analogai yra Finlepsinas, Zeptolis, Tegretolis su Carbalexu, Oxapinas ir Karbamazepinas su Timoniliu ir Mezakaru.