Karbapinas

Karbapinas yra prieštraukulinis vaistas, kuris yra karboksamido darinys. Aktyvus karbamazepino komponentas sukelia Na kanalų blokavimą neuroninės sienos viduje, taip užkertant kelią impulsų plitimui.

Vaistas dažnai vartojamas gydant dalinius ar paprastus priepuolių priepuolius ir su juo konfiskuojant tonines-klonines rūšis (pirminę ar antrinę). Tuo pačiu metu vaistas skiriamas kitų rūšių epilepsijos priepuolių gydymui (išskyrus absansus).

Indikacijos Karbapinas

Jis vartojamas šiais sutrikimais:

• epilepsija (sunkūs traukuliai, daliniai priepuoliai, lydimi paprastų ar sudėtingų pasireiškimų, mišrios rūšies epilepsija ir bendro pobūdžio toniniai-kloniniai priepuoliai);
• ciklinės formos emociniai sutrikimai (turintys manijos-depresinį pažeidimo pobūdį);
• neuralgija (postherpetic, trigeminal arba glossopharyngeal);
• abstinencijos sindromas žmonėms, sergantiems lėtiniu alkoholizmu;
• neuropatija su diabetine geneze, prieš kurią yra skausmas;
• ne cukraus tipo diabetas.

[1],

Atleiskite formą

Vaisto, pagaminto tabletėmis, kurių tūris yra 0,2 g, išsiskyrimas; pakuotėje - 50 tablečių.

Farmakodinamika

Vaistas yra skiriamas įvairių kilmės ir kitų lėtinio pobūdžio skausmams. Manoma, kad karbamazepinas gali sumažinti skausmo intensyvumą trigemininio neuralgijos metu, slopindamas transliaciją 3-ojo nervo branduolyje.

Farmakokinetika

Vaistas beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte - tolygiai ir mažu greičiu.

Karbamazepino biologinio įsisavinimo vertės svyruoja nuo 58 iki 96 proc. Cmax koncentracija plazmoje registruojama po 2-8 valandų. Terminas pusinės eliminacijos periodas yra gana ilgas ir maždaug 30 valandų. Kadangi vaistas sukelia intrahepatinių fermentų aktyvumą, jis didina savo metabolizmo greitį ir gali sumažinti pusinės eliminacijos laiką iki 15 valandų.

Vaistų pasiskirstymo kiekio rodikliai - nuo 0,8 iki 1,9 l / kg.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistus reikia vartoti žodžiu kartu su maistu. Kiekvieno paciento vaisto dalis parinkta atskirai, atsižvelgiant į vaisto veiksmingumą ir veikliosios medžiagos plazmos vertes. Vaistas skiriamas epilepsijai ir monoterapijai, kartu su kitais prieštraukuliniais vaistais (fenobarbitaliu, fenitoinu arba valproatu Na).

Suaugusieji

Epilepsijoje 0,2 g vaisto pirmą kartą vartojamas 1-2 kartus per dieną; vyresnio amžiaus žmonės - 0,1 g (0,5 tablečių), kurių dažnis yra toks pat. Tada dalis palaipsniui didėja iki 0,4 g 2-3 kartus per dieną, kol pasiekiama optimali 0,8–1,2 g paros dozė.

Emociniuose sutrikimuose, kurie yra cikliški: jei gydymas ličio vaistais neturi jokio poveikio, vaistas gali būti naudojamas monoterapijoje arba derinyje su kitais vaistais - ligos atleidimo ar jo aktyviosios fazės metu. Dieną skiria 1-1,6 g karbapino.

Neuralgijos atveju pirmą kartą vartojama 0,2 g vaisto. Toliau vaistas vartojamas 0,4-0,8 g per parą.

Vartojant abstinencijos simptomus, per dieną suvartojama vidutiniškai 0,6 g medžiagos, dalijant dozę į 3 vartojimo būdus. Sunkiomis sąlygomis (pirmosiomis dienomis) paros dozę galima padidinti iki 1,2 g (3 naudojimo atvejais).

Diabetinės neuropatijos (skausmo) atveju vidutiniškai 0,2–4 kartus per parą skiriama 2-4 kartus per dieną.

Turintys centrinę etiologiją, cukraus diabetą, kurio pobūdis yra ne cukrus: per dieną vartojama vidutiniškai 0,4-0,6 g vaisto (2-3 naudojimo būdai).

Ilgalaikės dozės atveju dozė turėtų būti sumažinta nuo 3 mėnesių pertraukų iki minimaliai veiksmingų dozių (arba visiško nutraukimo), kad būtų išvengta tolerancijos vaistams.

Visiškai nutraukus gydymą, dozė palaipsniui mažinama per 14 dienų, kad būtų išvengta ligos pasikartojimo.

Asmenys, sergantys inkstų nepakankamumu, turi turėti ¾ standartinio paros raciono, vartojant įprastą terapiją. Dozės koregavimas po hemodializės nėra būtinas.

Vaikai

Vaikai turi vartoti 10-20 mg / kg vaistų per dieną. 1-3 metų amžiaus - 0,2-0,3 g per dieną; 4-7 metai - po 0,3–0,5 g; 8-14 metų - 0,5-1 g; 15-18 metų amžiaus - 0,8–1,2 g. Dienos dalį padalinkite į 2 naudojimo būdus.

Vaikai iki 15 metų gali vartoti ne daugiau kaip 1 g vaisto per dieną; vyresni nei 15 metų - ne daugiau kaip 1,2 g per dieną.

[2]

Naudokite Karbapinas nėštumo metu

Vaistų vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik tuo atveju, jei yra griežtų indikacijų; pirmojo trimestro metu neturėtų būti taikomos.

Vaistas išsiskiria į motinos pieną, todėl žindymo metu jį reikia vartoti labai atsargiai. Tokioje situacijoje reikia įvertinti žindymo naudą ir riziką kūdikiui. Žindymas moterims, vartojančioms karbamazepiną, gali būti atliekamas tik tuo atveju, jei kūdikiui stebimas galimas šalutinis poveikis (pvz., Mieguistumas).

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su vaisto ar triciklų elementais;
• AV blokada (išskyrus žmones su implantuotu širdies stimuliatoriumi);
• problemų, susijusių su kaulų čiulpų kraujodaros veikla;
• nepertraukiamas porfirijos tipas (aktyvioje fazėje);
• naudoti kartu su ličio vaistais arba IMAO.

Šalutiniai poveikiai Karbapinas

Nepageidaujami simptomai dažnai atsiranda kompleksinės terapijos metu; jie paprastai atsiranda pradiniame gydymo etape ir priklauso nuo maitinimo dydžio:

• CNS pažeidimai: dažnai pasireiškia galvos svaigimas, mieguistumas, nuovargis, sumišimas, galvos skausmas ir judėjimo koordinavimas. Pagyvenę žmonės gali patirti nerimą ir painiavą. Be to, vieni kitiems pasirodė elgesys, depresija, ausų triukšmas ir protinis atsilikimas. Kartais yra judesių, kurie yra priverstini (nistagmas arba šlavimo drebulys). Be to, pagyvenusiems žmonėms ir žmonėms, sergantiems organiniais smegenų pažeidimais, gali atsirasti nepageidaujamų veido ir žandikaulių judesių (choreoatetozė ar diskinezijos). Atskirai pasireiškė neuritas, kalbos sutrikimai, myasthenia, disgeuzija ir kojų parezė. Dauguma šių simptomų išnyksta savaime po 8-14 dienų arba po laikino porcijos sumažinimo. Dėl šios priežasties vaistas pradiniame gydymo etape yra skiriamas mažomis dozėmis, o vėliau padidėja;
• regos sutrikimas: gali atsirasti konjunktyvitas, kartais virstantis į akių ligą, neryškus matymas ir diplopija. Taip pat gali atsirasti akies lęšio dūmų;
• problemų, susijusių su raumenų ir kaulų struktūra: raumenų ir sąnarių skausmai (mialgija ar artralgija) arba raumenų spazmai atsiranda retai. Nutraukus vaisto, tokie požymiai išnyksta;
• gleivinių ir epidermio pažeidimai: epidermio alergijos požymių - niežulio, daugiaformės eritemos, dilgėlinės, TEN, eksfoliatyvaus dermatito, šviesos jautrumo, eritrodermos, SSD ir lupus eritematosus. Vienkartinis hiperhidrozės ar alopecijos atvejis;
• kraujodaros procesų sutrikimai: trombocitai, leukopenija, eozinofilija ir leukocitozė. Leukopenija paprastai yra gerybinio pobūdžio. Atskirai vystosi viena hemolizinė, aplastinė arba megaloblastinė anemija, agranulocitozė ir splenomegalija, be to, padidėja limfmazgiai;
• problemų, susijusių su virškinimo trakto darbu: kartais vėmimas, burnos džiūvimo gleivinės ar pykinimas, taip pat apetitas. Kartais pasireiškia vidurių užkietėjimas ar viduriavimas. Retai pastebimas pilvo zonos skausmas ir nosies gleivinės uždegimas (glositas su stomatitu ir gingivitu). Tokie požymiai išnyksta po 8–14 dienų gydymo arba laikinai sumažinus vaisto dozę;
• kepenų pažeidimai: kartais pasikeičia funkcinių kepenų mėginių vertės. Kartais atsiranda gelta. Retai stebimas hepatitas (granulomatinis, cholestatinis, taip pat mišrus ar hepatoceliulinis);
• EBV ir endokrininės sistemos pažeidimai: kartais atsiranda galaktorėja (moterys) arba ginekomastija (vyrai). Be to, Karbapin gali turėti įtakos skydliaukės veiklai, ypač kai jis derinamas su kitais prieštraukuliniais vaistais. Kadangi karbamazepinas pasižymi antidiuretiniu poveikiu, retai stebimas plazmos rodiklių Na (hiponatremija) sumažėjimas, kuris sukelia galvos skausmą ir vėmimą, taip pat sumišimas. Buvo tik keletas išpūtimų ir svorio padidėjimo. Galbūt Ca koncentracijos plazmoje sumažėjimas;
• kvėpavimo funkcijos sutrikimai: vienkartinis netoleravimas, pasireiškiantis dusuliu, karščiavimu, plaučių fibroze ir uždegimu;
• urogenitalinio trakto sutrikimai: kartais atsiranda hematurija, proteinurija ar oligūrija. Inkstų nepakankamumas arba lytinio aktyvumo sutrikimas atsiranda atskirai;
• Širdies ir kraujagyslių funkcijos sutrikimas: vienkartiniai senyvo amžiaus žmonių ar širdies sutrikimų turintys pacientai gali sukelti širdies ritmo sutrikimus ir bradikardiją, be to, blogėja IHD eiga. Kartais stebimas AV blokada, kartais lydimas sąmonės netekimas. Gali būti reikšmingas kraujospūdžio vertės padidėjimas arba sumažėjimas (pastarasis paprastai atsiranda vartojant dideles vaisto dalis). Tuo pačiu metu pastebėta tromboflebito, vaskulito ar tromboembolijos raida;
• sunkios netoleravimo apraiškos: kartais pasireiškia vaskulitas, karščiavimas, bėrimas, limfmazgių patinimas, leukocitų skaičiaus pokyčiai, artralgija, funkcinio intrahepatinio testo verčių pokyčiai, hepatosplenomegalija; Be to, kiti sistemos ir organų sutrikimai - inkstai, plaučiai, miokardas ir kasa.

Būtina nedelsiant atšaukti vaistą, jei atsiranda sunkių alergijos, eksantemos, laboratorinių kraujo verčių pokyčių (neutro, leuco ar trombocitopenija) ir karščiavimas.

Perdozavimas

Karbamazepinas sukelia reikšmingą centrinės nervų sistemos funkcijos slopinimą, todėl yra stiprių apsinuodijimo simptomų rizika.

Ženklai.

• CNS sutrikimai: CNS slopinimas, haliucinacijos, susijaudinimas, dezorientacija, koma ir mieguistumas. Be to, disartrija, hiperrefleksija, išsivysto į hiporeflexiją, nistagmą, regėjimo aštrumą, ataksiją, traukulius, diskineziją, hipotermiją, mioklonus ir psichomotorinius sutrikimus;
• CVS pažeidimai: širdies laidumo sutrikimas, kartu su QRS sistemos išplėtimu, tachikardija, kraujospūdžio verčių padidėjimas arba sumažėjimas ir širdies sustojimas;
• kvėpavimo funkcijos sutrikimai: plaučių edema arba kvėpavimo slopinimas;
• virškinimo trakto sutrikimai: evakuatoriaus skrandžio funkcijos sutrikimas, vėmimas ir gaubtinės žarnos judrumo susilpnėjimas;
• požymiai, susiję su šlapimo sistema: anurija arba oligurija, hiponatremija ir skysčių susilaikymas.

Terapija

Priešnuodis nėra. Iš pradžių gydymas atliekamas atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę; taip pat reikia hospitalizuoti. Būtina nustatyti karbamazepino koncentraciją kraujo plazmoje, kad patvirtintumėte intoksikaciją ir įvertintumėte jo laipsnį. Skrandžio turinio evakuacija, skrandžio plovimas ir aktyvintos anglies naudojimas. Atliekamos intensyviosios terapijos palaikymo ir simptominės procedūros, širdies veiklos stebėjimas ir EBV verčių koregavimas.

[3]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai, galintys padidinti karbamazepino koncentraciją plazmoje: eritromicinas, verapamilis, dekstropropoksifenas su viloksazinu, cimetidinas ir diltiazemas su izoniazidu. Kartu vartojant tokius vaistus reikia stebėti karbamazepino kraujo rodiklius ir, jei reikia, sumažinti paros dozę.

Etosukimidas, Na valproatas, fenobarbitalis su primidonu ir fenitoinu gali sumažinti vaistų plazmos parametrus dėl intrahepatinių mikrosomų fermentų indukcijos.

Vaistas sumažina pusinės eliminacijos laiką ir padidina šių medžiagų: varfarino su GCS, teofilinu, haloperidoliu ir doksiciklinu, klirenso (dėl koncentracijos sumažėjimo) greitį. Pastarasis turi būti taikomas per 12 valandų pertrauką.

Draudžiama vartoti Karbapiną MAOI (mažiausiai 14 dienų) ir ličio medžiagų.

Skiriant ar atšaukus vaistą, reikia pakeisti antikoaguliantų dalį (atsižvelgiant į klinikines vertes).

Vaistas didina geriamųjų kontracepcijos medžiagų apykaitos procesų greitį, todėl būtina pasirinkti kitus kontraceptikus.

Karbamazepinas sumažina alkoholinių gėrimų toleranciją, todėl tie, kurie vartoja šį vaistą, gydymo metu turėtų juos nutraukti.

[4], [5], [6]

Laikymo sąlygos

Karbapinas turi būti saugomas nuo drėgmės apsaugotoje vietoje. Temperatūros indikatoriai - nuo 15 iki 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Karbapiną galima vartoti trejus metus nuo vaistinės medžiagos pardavimo.

Prašymas vaikams

Naudoti vyresniems kaip 1 metų vaikams. Tačiau tuo pačiu metu, jaunesniems nei 7 metų asmenims, vaistas turėtų būti vartojamas labai atsargiai, nes yra tikimybė, kad atsiras šalutiniai simptomai.

Analogai

Vaistų analogai yra Finlepsin, Septol, Tegretol su Carbalex, Oksapin ir Carbamazepine su Timonil ir Mezacar.