Lamitor

Lamitor yra veiksmingas prieštraukulinis vaistas, vartojamas esant įvairiems konvulsiniams sindromams.

Indikacijos Lamitor

Lamitor skirtas tiek monoterapijai, tiek kombinuotiems gydymo kursams suaugusiesiems ir 12 metų bei vyresniems vaikams šioms ligoms gydyti:

• paprasti arba sudėtingi daliniai traukuliai;
• antrinė arba pirminė generalizuotų toninių-kloninių traukulių forma;
• paprastos ir sudėtingos absansės;
• miokloniniai traukuliai;
• traukuliai, atsparūs kitiems prieštraukuliniams vaistams.

Be to, vaistas gali būti vartojamas kaip adjuvantas 2–12 metų vaikams.

Atleiskite formą

Tiekiamos 25, 50 arba 100 mg tabletės. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių. Vienoje pakuotėje yra 3 arba 5 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Lamotriginas yra veiksmingas įtampos priklausomų natrio kanalų, esančių presinapsinėse neuronų membranose, blokatorius. Jis pašalina išsiskyrusios 2-aminopentandio rūgšties (neurotransmiterio, dalyvaujančio epilepsijos priepuolių atsiradime) perteklių ir su tuo susijusį perduodamų impulsų sklidimą.

Farmakokinetika

Lamotriginas gana greitai absorbuojamas iš žarnyno ir beveik nedalyvauja presisteminiame vadinamojo „pirmojo prasiskverbimo“ metabolizmo procese. Medžiagos didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug po 2,5 valandos po vaisto vartojimo.

Didžiausios koncentracijos laikotarpis pailgėja, jei vaistas vartojamas su maistu, tačiau absorbcijos greitis išlieka toks pats. Galimi reikšmingi individualių maksimalios pusiausvyros koncentracijos skirtumai, tačiau kiekvienam pacientui tokie skirtumai pasitaiko gana retai. Prisijungimo prie plazmos baltymų indeksas yra apie 55 %. Pasiskirstymo tūris yra 0,92–1,22 l/kg.

Metabolizme dalyvauja fermentas UDP-GT. Priklausomai nuo dozės, lamotriginas gali šiek tiek padidinti savo paties metabolizmą. Veikliosios medžiagos klirenso pusiausvyros koeficientas suaugusiesiems yra 39±14 ml/min. (vidutinė vertė).

Metabolizuojamas į gliukuronidus, kurie vėliau išsiskiria daugiausia su šlapimu (mažiau nei 10 % medžiagos išsiskiria nepakitusios). Dar 2 % išsiskiria su išmatomis.

Pusinės eliminacijos laikas (suaugusiesiems vidutiniškai 24–35 valandos) ir klirenso greitis nepriklauso nuo dozės. Veikliosios medžiagos klirenso greitis pacientams, sergantiems konstitucine hiperbilirubinemija, sumažėja 32 %, tačiau neviršija standartinių verčių. Lamotrigino pusinės eliminacijos laiką stipriai veikia kartu su Lamitor vartojami vaistai.

Veiklioji medžiaga išsiskiria į motinos pieną (koncentracija sudaro 40–60 % plazmos koncentracijos). Kartais kūdikių plazmoje koncentracija pasiekdavo terapinę koncentraciją.

Veikliosios medžiagos klirenso greitis vaikų organizme (pagal svorį) viršija panašų lygį suaugusiųjų organizme. Didžiausias koeficientas stebimas jaunesniems nei 5 metų vaikams. Pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis nei suaugusiems pacientams. Vidutinis greitis yra 7 valandos (vartojant kartu su gliukuroną indukuojančiais vaistais) ir gali padidėti iki 45–50 valandų (vartojant kartu su valproatais).

Dozavimas ir vartojimas

Iš pradžių vaisto dozė vaikams nuo 12 metų, taip pat suaugusiesiems (nevartojantiems natrio valproato, bet vartojantiems kitus prieštraukulinius vaistus, kurie indukuoja izofermentus) yra 50 mg vieną kartą (per dieną) – pirmąsias 2 savaites, o po to 100 mg 2 kartus (per dieną) kitas 2 savaites. Po to dozę reikia padidinti iki 200–400 mg (du kartus per dieną).

Iš pradžių pacientams, vartojantiems natrio valproatą kartu su kitais izofermentus indukuojančiais prieštraukuliniais vaistais, vaisto dozė yra 25 mg per parą 2 savaites, o vėliau – 25 mg per parą kitas 2 savaites. Tada dozė didinama, kol pasiekiamas optimalus terapinis poveikis. Palaikomoji dozė yra 100–200 mg (1 arba 2 dozėmis).

Pradinė dozė 2–12 metų pacientams (gydoma vien Lamitor) yra 2 mg/kg du kartus per parą (2 savaičių gydymas), o vėliau – 5 mg/kg du kartus per parą dar 2 savaites. Palaikomoji dozė yra 5–15 mg/kg du kartus per parą.

Pradinė vaisto dozė vaikams (kombinuoto gydymo kursas) yra 0,2 mg/kg per parą 2 savaites, o vėliau – 0,5 mg/kg per parą kitas 2 savaites. Vėliau dozė didinama, kol pasiekiamas optimalus terapinis poveikis. Palaikomoji dozė yra 1–5 mg/kg (1–2 kartus per parą).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Naudokite Lamitor nėštumo metu

Vaisto skyrimas nėštumo metu draudžiamas (išskyrus atvejus, kai galima gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką vaikui).

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• laktacijos laikotarpis;
• amžius iki 3 metų;
• Individualus netoleravimas lamotriginui ar kitiems vaisto komponentams.

[ 1 ]

Šalutiniai poveikiai Lamitor

Šalutinis poveikis, pasireiškiantis vartojant vaistą monoterapijoje:

• CNS organai: galvos skausmai su galvos svaigimu, miego sutrikimais ar mieguistumu, taip pat padidėjęs nuovargis;
• Virškinimo sistema: pykinimas;
• Alergija: tymų tipo odos bėrimas (2%), kuris paprastai pasireiškia per pirmąjį mėnesį po gydymo pradžios ir išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Retai gali išsivystyti piktybinė eksudacinė eritema, Lyell sindromas arba Quincke edema.

Šalutinis poveikis, pasireiškiantis vartojant Lamitor kaip adjuvantinį gydymą kartu su standartiniais vaistais nuo epilepsijos:

• CNS organai: be aukščiau išvardytų – agresyvumas ir irzlumas, pusiausvyros sutrikimas, sumišimas ir drebulys;
• regėjimo organai: regėjimo aštrumo sutrikimas, taip pat diplopija;
• kraujodaros sistemos organai: neutropenija ir leukopenija;

Virškinimo sistema: dispepsiniai simptomai ir vėmimas su pykinimu.

[ 2 ]

Perdozavimas

Perdozavimo požymiai: vienkartinė dozė, viršijanti didžiausią leistiną ribą 10–20 kartų, gali išsivystyti ataksija, sąmonės sutrikimas, nistagmas ir koma.

Norint pašalinti simptomus, reikalinga hospitalizacija ir palaikomasis gydymas, atsižvelgiant į klinikinę įvaizdį.

Sąveika su kitais vaistais

Dėl derinio su vaistais, kurie stimuliuoja gliukuronidacijos procesą (fenitoinu arba karbamazepinu), vidutinis pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja (iki maždaug 14 valandų). Kartu vartojant su valproatais, šis rodiklis padidėja iki 70 valandų.

Valproatai stipriai slopina Lamitor veikliosios medžiagos gliukuronidacijos procesą.

Tokie vaistai kaip fenitoinas, karbamazepinas, taip pat fenobarbitalis ir primidonas, taip pat etinilestradiolis/levonorgestrelis ir rifampicinas stimuliuoja medžiagos lamotrigino gliukuronidacijos procesą.

Valproatas, slopinantis lamotrigino gliukuronidacijos procesą, gali sulėtinti jo metabolizmą ir beveik 2 kartus pailginti vidutinį pusinės eliminacijos laiką.

Kai kurie iš aukščiau paminėtų vaistų nuo epilepsijos (pavyzdžiui, fenobarbitalis su fenitoinu, taip pat karbamazepinas su primidonu), kurie stimuliuoja kepenų fermentų metabolizmą, pagreitina lamotrigino gliukuronidacijos ir metabolizmo procesus.

Karbamazepiną vartojant kartu su lamotriginu, pastebėtos nepageidaujamos reakcijos, tokios kaip ataksija, pykinimas, regėjimo aštrumo praradimas, galvos svaigimas ir diplopija. Šios reakcijos paprastai išnykdavo sumažinus karbamazepino dozę.

15 mg alanzapino dozė sumažina maksimalią koncentraciją ir AUC vertes atitinkamai vidutiniškai 20 % ir 24 %. Tačiau tokie pokyčiai paprastai neturi įtakos klinikiniam gydymo vaizdui.

Lamotrigino slopinimas tokiais vaistais kaip fluoksetinas, amitriptilinas, klonazepamas, haloperidolis, bupropionas ar lorazepamas mažai veikia pagrindinio lamotrigino skilimo produkto 2-N-gliukuronido susidarymą.

Vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus (kurių sudėtyje yra 30 mcg etinilestradiolio ir 150 mcg levonorgestrelio), lamotrigino klirenso koeficientas padidėja maždaug 2 kartus (po peroralinio vartojimo), todėl lamotrigino AUC ir didžiausia koncentracija sumažėja atitinkamai 52% ir 39% (vidutiniškai).

Kartu vartojant lamotriginą, levonorgestrelio klirensas šiek tiek padidėja, todėl jo AUC ir didžiausia koncentracija sumažėja atitinkamai 19 % ir 12 %.

Rifampicinas padidina lamotrigino klirenso greitį ir sutrumpina jo pusinės eliminacijos laiką, nes šis vaistas stimuliuoja kepenų fermentų, atliekančių gliukuronidacijos procesą, aktyvumą. Pacientams, vartojantiems rifampiciną kaip kartu vartojamą vaistą, lamotrigino vartojimo režimas turėtų būti nustatytas pagal specialų režimą – laikantis režimo, kuris taikomas derinant lamotriginą su vaistais, stimuliuojančiais gliukuronidacijos procesą.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės, saulės spindulių ir vaikų. Temperatūros sąlygos – ne aukštesnėje kaip 30 °C.

Tinkamumo laikas

Lamitor leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 9 ]