Lamitor

Lamitoras yra veiksmingas antikonvulsantas, naudojamas įvairiems konvulsiniam sindromui.

Indikacijos Lamitor

Lamitor skirtas tiek monoterapijai, tiek kombinuotam gydymo kursui suaugusiesiems, taip pat vaikams nuo 12 iki 12 metų su tokiais pažeidimais:

• paprastų arba sudėtingų dalinių priepuolių;
• antrinė arba pirminė generalizuotų toninių-kloninių priepuolių forma;
• paprastas ir sudėtingas nebuvimas;
• miokloniniai traukuliai;
• Pasipriešinimas kitiems prieštraukuliniams preparatams.

Be to, vaistas gali būti naudojamas kaip pagalbinė priemonė - vaikams nuo 2 iki 12 metų amžiaus.

Atleiskite formą

Pagaminta iš 25, 50 arba 100 mg tūrio tablečių. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių. Vienoje pakuotėje yra 3 arba 5 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Lamotriginas veiksmingai blokuoja potencialiai priklausomus natrio kanalus, esančius presineaptinėse neuroninėse membranose. Tai pašalina išleistos 2-aminopentadio rūgšties (neuromediatoriaus, dalyvaujančio epilepsijos priepuolių vystymuisi), perteklių, taip pat susijusią persiunčiamų impulsų plitimą. 

Farmakokinetika

Lamotriginas absorbuojamas gana greitai iš žarnyno ir beveik nedalyvauja vadinamojo "pirmojo praeinamojo" sistemoje esančio sisteminio metabolinio proceso metu. Didžiausia koncentracija plazmos medžiagoje pasiekia maždaug 2,5 valandos po to, kai vaistas vartojamas.

Jei vartojate vaistą kartu su maistu, piko koncentracijos laikotarpis pailgėja, tačiau siurbimo lygis išlieka toks pat. Didžiausia pusiausvyros koncentracija yra pastebimas tarpindividualus svyravimas, tačiau kiekvienas pacientas turi tokius svyravimus. Ryšio su plazmos baltymais rodiklis yra apie 55%. Paskirstymo tūris yra 0,92-1,22 l / kg.

Į metabolizmą įtrauktas fermentas UDF-GT. Priklausomai nuo dozės, lamotriginas gali šiek tiek padidinti savo metabolizmą. Veikliosios medžiagos valymo pusiausvyros koeficientas suaugusiesiems yra 39 ± 14 ml / min (vidutiniškai).

Metabolizuojamas į gliukuronidų būklę, kuris vėliau išsiskiria kartu su šlapimu (mažiau nei 10% medžiagos išsiskiria nepakitusios). Kitas 2% išsiskiria su išmatomis.

Pusinės eliminacijos laikas (suaugusiesiems vidutiniškai 24-35 valandos) ir valymo koeficientas nepriklauso nuo dozės. Pacientams, sergantiems konstitucine hiperbilirubinemija, aktyviosios medžiagos valymo faktoriaus rodiklis sumažėja 32%, tačiau jis neviršija standartinių verčių. Lamotrigino pusinės eliminacijos periodas labai priklauso nuo vaistų, vartojamų kartu su Lamitor.

Veiklioji medžiaga išsiskiria kartu su motinos pienu (koncentracija yra 40-60% plazmos indeksų). Kartais kūdikiams plazmos koncentracija pasiekė terapinį lygį.

Vaikų aktyviojo komponento klirenso parametrai (pagal svorį) viršija panašų lygį suaugusiems. Didžiausias koeficientas pastebimas vaikams iki 5 metų amžiaus. Pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis nei suaugusiesiems. Vidutinis laikas yra 7 valandos (vartojant kartu su vaistiniais preparatais, sukeliančiais glikurono vartojimą) ir gali padidėti iki 45-50 valandų (derinant jį su valproatu).

Dozavimas ir vartojimas

Iš pradžių PM dozė vaikams 12+ ir suaugusiems (Nėra narkotikų natrio valproato, bet atsižvelgiant kiti prieštraukuliniai, kurios sukelia izofermentus) yra vienkartinis 50 mg (per dieną) - pirmasis 2. Savaitę, o po to 100 mg 2 kartus (per dieną) per ateinančias 2 savaites. Po to dozė turi būti padidinta iki 200-400 mg (du kartus per parą).

Iš pradžių dozavimas MM pacientams, kurie naudoja natrio valproatas, derinant su kitais prieštraukuliniais, sukeltomis izofermentų, kiekvieną dieną lygi 25 mg 2 savaites, o vėliau 25 mg per parą kitą 2-osios savaitės. Be to, dozė didinama tol, kol pasiekiamas optimalus gydomasis poveikis. Techninės priežiūros dozė yra 100-200 mg (1 arba 2 dozės).

Pradinė dozė 2-12 metų pacientams (su Lamitor monoterapija) yra 2 mg / kg du kartus per parą (2 savaites) ir po to 5 mg / kg du kartus per parą dar 2 savaites. Priežiūros dozė yra 5-15 mg / kg du kartus per parą.

Pradinė vaisto dozė vaikams (kombinuotas gydymo kursas) yra 2 mg / kg kūno svorio per parą 2 savaites ir po to 0,5 mg / kg per parą per kitas 2 savaites. Be to, dozė didinama tol, kol pasiekiamas optimalus gydomasis poveikis. Palaikomoji dozė yra 1-5 mg / kg (1-2 kartus per parą).

[3], [4], [5]

Naudokite Lamitor nėštumo metu

Draudžiama vartoti vaistą nėštumo metu (išskyrus tuos atvejus, kai galimas gydymo privalumas viršija galimą pavojų vaikui).

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkūs kepenų sutrikimai;
• žindymo laikotarpis;
• jaunesnis nei 3 metų amžiaus;
• individuali lamotrigino arba kitų vaisto sudedamųjų dalių netoleravimas.

[1]

Šalutiniai poveikiai Lamitor

Nepageidaujamos reakcijos, atsirandančios vartojant vaistą monoterapija:

• CNS organai: galvos skausmai su galvos svaigimu, miego sutrikimais ar mieguistumu, taip pat padidėjęs nuovargis;
• Virškinimo sistemos organai: pykinimas;
• Alergija: oda odos bėrimas (2%), kuris paprastai būna pastebėtas pirmą mėnesį po gydymo pradžios ir atsiranda po to, kai vaistas yra pašalinamas. Kartais gali išsivystyti piktybinė eksudato eritema, Lyello sindromas ar Quincke edema.

Nepageidaujamos reakcijos vartojant Lamitorą kaip pagalbinę terapinę medžiagą gydant standartinius vaistus nuo epilepsijos:

• centrinės nervų sistemos organai: be minėtųjų - agresyvumas ir dirglumas, pusiausvyros sutrikimas, sumišimas ir drebulys;
• regos organai: regos aštrumo sutrikimas, taip pat diplopija;
• hematopoetinės sistemos organai: neutro-, taip pat leukopenija;

Virškinimo sistemos organai: dispepsiniai simptomai ir vėmimas, esant pykinimui.

[2]

Perdozavimas

Tarp perdozavimo požymių: jei vienkartinė dozė viršija didžiausią leistiną ribą 10-20 kartų, gali išsivystyti ataksija, sąmonės sutrikimas, nistagmas ir koma.

Simptomai reikalauja hospitalizacijos palaikomuoju gydymu, priklausomai nuo klinikinio pateikimo.

Sąveika su kitais vaistais

Dėl derinio su gliukuronizacijos proceso stimuliuojančiais vaistais (fenitoinu ar karbamazepinu) vidutinis pusinės eliminacijos periodas mažėja (iki maždaug 14 valandų). Šis derinys su valproatu padidina iki 70 valandų.

Valproatai stipriai slopina veikliosios medžiagos Lamitor gliukuronizacijos procesą.

Narkotikų, tokių kaip fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis ir primidonas ir, be to, etiniloestradiol / levonorgestrelio ir rifampicino skatinti lamotrigino medžiaga gliukuronidinimas procesą.

Valproatas, slopinantis lamotrigino gliukuronizaciją, gali sulėtinti jo metabolizmą ir vidutinį pusinės eliminacijos periodą prailginti beveik 2 kartus.

Kai kurie iš minėtų Vaistai nuo epilepsijos (pvz, fenobarbitalis, fenitoinas ir karbamazepinas, primidonas a) numatant stimuliuojančią poveikį kepenų metabolizuojančių fermentų paspartinti lamotrigino gliukuronidinimo ir metabolizmą procesus.

Kai karbamazepinas buvo derinamas su lamotriginu, pasireiškė nepageidaujamos reakcijos, tokios kaip ataksija, pykinimas ir regėjimo aštrumo sumažėjimas, be to, galvos svaigimas ir diplopija. Šie požymiai paprastai išnyko, kai sumažėja karbamazepino dozė.

Alansapinas, kurio dozė yra 15 mg, vidutiniškai sumažina atitinkamai 20% ir 24% didžiausią koncentraciją ir AUC. Tačiau tokie pokyčiai iš esmės neturi įtakos klinikiniam gydymo vaizdui.

Slopinimas lamotrigino narkotikų, tokių kaip fluoksetino, amitriptilino, klonazepamo, haloperidolio, lorazepamo, bupropiono arba šiek tiek paveikia pirminės slopinimo produkto lamotrigino išsidėstymą - 2-N-gliukuronido.

Naudojimo metu kombinuotų išteklių geriamųjų kontraceptikų (sudarytas iš 30 g medžiagos etiniloestradiol ir 150 ug Medžiagos levonorgestrelio), yra gryninimas normos rodiklio lamotrigino apie 2 kartus (po to, kai per burną valandą) tokiu būdu mažėja rodiklių AUC ir lamotriginas piko koncentracijos padidėjimas 52% ir 39%, atitinkamai (vidutiniškai).

Kai kartu su lamotriginu, levonorgestreliu valymo faktorius šiek tiek padidėja, kuris sudaro atitinkamai 19% ir 12% jo AUC ir didžiausios koncentracijos.

Rifampicinas padidina lamotrigino klirensą, taip pat sutrumpina pusinės eliminacijos periodą, nes šis vaistas stimuliuoja kepenų fermentų aktyvumą, atliekantį gliukuronizacijos procesą. Pacientams, gydomiems rifampinas kaip vaistas, būtina priskirti specialų grandinės Hour lamotrigino - pagal paskirtą lamotrigino kartu su vaistais, kurie skatina gliukuronidinimas procesą režimu.

[6], [7], [8]

Laikymo sąlygos

Būtina laikyti vaistą vietoje, kuri yra uždaryta nuo drėgmės, saulės spindulių ir prieigos prie vaikų. Temperatūros sąlygos - ne daugiau kaip 30 ° C.

Tinkamumo laikas

Lamitor leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[9],