Lamivudinas

Antivirusinių priemonė tiesiogiai veiksmų lamivudino, priklausančių prie nukleotido ir nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių grupės, yra prieinama apie farmakologinę rinkos farmacijos kompanijos Aurobindo Pharma Ltd, įsikūrusi Indijoje. Tarptautinis narkotikų kodas yra ATH J05А F05.

ŽIV infekcija yra šiuolaikinės visuomenės rykštė. Tačiau pats baisiausias dalykas yra tai, kad iki šiol nėra veiksmingo gydymo, kuris galėtų visiškai atsikratyti šios baisios ligos paciento. Gydytojai gali blokuoti tolesnę patologiją. Ir šiuo atveju jie gali padėti antivirusiniams vaistams, pavyzdžiui, lamivudinui. Tačiau dėl savo galingos farmakodinamikos savarankiškai vartojami vaistai yra visiškai nepriimtina. Tokia laisvė gali išprovokuoti komplikacijas, kurias apsunkina mirštamumas. Todėl būtina palaikyti ryšį su savo gydytoju. Tik jis turi teisę skirti ir atšaukti vaistą, patikslinti dozę, priėmimo grafiką ir gydymo trukmę. 

[1], [2], [3], [4],

Indikacijos Lamivudinas

Ištirtą vaistą lamivudiną sukūrė mokslininkų grupės gamintojo kompanija kaip vaistą, įvestą į bendrą ŽIV infekcijos (žmogaus imunodeficito viruso) gydymą.

Šis vaistas gali būti naudojamas hepatito gydymui, taip pat vėžinių navikų gydymui. Verta pažymėti, kad laikoma vaistą negydo organizmą nuo žmogaus imunodeficito viruso, bet tai žymiai sumažina tolesnio progresavimo įgytas imunodeficito sindromas (AIDS - A) ir kitų patologijų susiję su ŽIV - infekcija.

[5], [6], [7]

Atleiskite formą

Lamivudinas, veiksmingai veikiantis kartu su kitais vaistiniais vaistais, norėdamas sustabdyti retroviruso veikimą, išleidžiamas į rinką medicinos vaistų, išgėrusių geriamąjį tirpalą. Tai nėra vienintelė šio vaisto išleidimo forma. Vaistinių lentynose galite rasti plastikinius indus kartoninėje dėžutėje, kurioje yra 60 lamivudino tablečių, padengtų apsaugine danga.

Pagrindinė veiklioji medžiaga, nurodanti vaistą ir jo charakteristikos, yra cheminis junginys lamivudinas, kurio koncentracija yra 10 mg, esanti 1 ml tirpalo. Vienoje šios medžiagos tabletėje yra 150 mg.

Be to, cheminės sudedamosios dalys, sudarančios medikamento, yra sacharozė, citrinų rūgštis, metilparabenas, propilenglikolis, natrio citratas, natrio hidroksidas, propilparahidroksibenzoato, praskiesta druskos rūgštimi, aromatą arba braškių skonį bananų, taip pat išgrynintas vanduo.

Vaistas yra skaidrus skystis. Jo atspalvis gali būti nuo bespalvos iki šviesiai geltonos spalvos. Buteliuko tūris yra 240 ml.

[8], [9]

Farmakodinamika

Kai lentiviruso rūšiai priklausantis retrogradinis virusas patenka į kūną, jis prasideda lėtai, tačiau sistemingai sunaikina ląstelių struktūras ir sukelia tokios ligos atsiradimą kaip ŽIV infekcija (AIDS). Šis procesas praktiškai nėra grįžtamas. Jį galima sulėtinti ar užblokuoti.

Todėl lamivudino farmakodinamika reiškia, kad yra aktyvios veikliosios medžiagos gebėjimų slopinti tam tikro retroviruso atvirkštinę transkriptazę. Trifosfatas lamivudinas yra pakankamai selektyvus ir veiksmingas, blokuoja ŽIV-1 ir ŽIV-2 padermių sintezę. Kompleksinis gydymas zidovudinu, narkotikas kokybiškai blokuoja ŽIV-1 replikaciją ir tuo pat metu prisideda prie CD4 ląstelių struktūrų skaičiaus padidėjimo. Toks derinys kaip zidovudinas ir lamivudinas žymiai sumažina tolesnio ligos vystymosi tikimybę ir mirtingumo riziką.

Bendras tarpusavio šių dviejų cheminių medžiagų yra mažai citotoksinių poveikį periferinio kraujo limfocitų, kaulų čiulpų ląstelių, monocitų - makrofagų ląstelių, limfocitų struktūra, kuri leidžia mums įvertinti terapinį indeksą narkotikų lamivudinq laikomas galimybes.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmakokinetika

Įvedant vaisto gydymo protokolą, be farmakodinamikos, gydantis gydytojas yra suinteresuotas vaisto farmakokinetika. Galų gale svarbus bet kokio gydymo veiksnys yra vaisto gebėjimas greitai absorbuoti gleivinę, tai yra, greitis, kuriuo vaistas gali teigiamai keisti klinikinę ligos vaizdą. Kadangi ne paskutinė vieta užima organizmo galimybę, šio vaisto likučiai ar metabolitai veiksmingai išsiskiria.

Kaip rodo klinikiniai ir laboratoriniai tyrimai, vaisto biologinis prieinamumas yra 80-85%, o tai yra geras rodiklis. 

Didžiausia vaisto aktyviosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje stebima jau praėjus valandai po vartojimo. Rekomenduojamos terapinės dozės atveju ši vertė (Cmax) yra nuo 1 iki 1,9 μg / ml.

Jei vaistas vartojamas su maistu, didžiausia koncentracija sumažėja, o biologinio prieinamumo lygis lieka nepakitęs.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas (T _1/2 ) vidutiniškai atitinka laiko intervalą nuo penkių iki septynių valandų. Vaistas rodo žemą bendravimo su kraujo baltymų lygį. Duomenų serija patvirtina faktą, kad vaistinė veiklioji medžiaga įeina į smegenų skystį (CSF) ir centrinę nervų sistemą. Po dviejų ar keturių valandų vaisto koncentracija CSF (pagal tą patį parametrą kraujyje) yra 0,12.

Dažniausiai vaistas išsiskiria iš paciento per inkstus kartu su šlapimu (daugiau kaip 70% lamivudino). Vidutiniškai jo sisteminis klirensas yra maždaug 0,32 l / kg per valandą.

Aktyvus ingredientas laikomas vaistas (apie 10%) metabolizuojamas kepenyse lamivudino trifosfato, kuris rodo, ilgesnį pusinės, kuris vidutiniškai atitinka laiko intervalas nuo 16 iki 19 valandų.

Todėl, jei inkstų funkcija yra sumažinta, būtina pakoreguoti vaisto dozę.

Jaunų pacientų (jaunesnių kaip 12 metų amžiaus) vaisto farmakokinetika gydymo terapijoje yra beveik tokia pati kaip suaugusio paciento. Skirtumas yra tik lamivudino biologinis prieinamumas. Šis rodiklis yra gerokai sumažintas ir svyruoja nuo 55 iki 65%.

[15], [16], [17], [18]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistininkų grupė - bet kurios gamintojo įmonės kūrėjai pateikia rekomendacijas dėl siūlomo vaisto vartojimo grafiko ir dozių. Bet žmogaus kūnas yra individas, tarsi tas ligų puokštė, kuri gali jį išgydyti. Todėl gydymo būdas ir dozė, šiuo atveju vaistų, gali būti koreguojami gydymo kursu gydytojas pagal klinikinę ligos vaizdą. Tokiu atveju specialistas, kuris skiria gydymą, turėtų patirties dirbdamas su ŽIV infekuotais pacientais.

Gydomas vaistas gali būti girtas, neatsižvelgiant į valgio laiką. Šis vaistas turi būti nuryti sveika, be kramtymo, su pakankamu kiekiu skysčio.

Suaugusiems ŽIV infekuotiems pacientams ir paaugliams, kurių svoris viršija 30 kg, pradinė dozė yra 150 mg, padalinta į dvi dozes arba po 300 mg vieną kartą per parą per parą. Gydymo trukmę lemia toks rodiklis kaip ir paciento limfocitų CD 4 lygis.

Šiuo atveju lamivudino dozė taip pat koreguojama atsižvelgiant į paciento kreatinino klirensą.

• Jei ji patenka į ribą 30-50 ml / min, rekomenduojama dozė yra 150 mg. Šiuo atveju palaikomasis kiekis yra 150 mg (viena dozė per parą).
• Jei dozė patenka į 15-30 ml / min. Ribą, rekomenduojama dozė yra 150 mg. Šiuo atveju palaikomasis kiekis yra 100 mg (viena dozė per parą).
• Jei dozė patenka į ribą nuo 5 iki 15 ml / min, rekomenduojama dozė yra 150 mg. Šiuo atveju palaikomasis kiekis yra 50 mg (viena dozė per parą).
• Jei jis yra mažesnis kaip 5 ml / min, rekomenduojama dozė yra 50 mg. Panašiai ir palaikomojo vaisto kiekis yra 25 mg (viena paros dozė).

Kai ŽIV infekcijos gydymas jauniems pacientams, kurių svoris ne pasiekia 30 kg ir vyresni nei 3 mėnesius, antivirusinis vaistas lamivudino administruoja vidutinė paros dozė masė - 4 mg vienam kilogramui kūno svorio, platinami dviem etapais per dieną. Tokiu atveju verta užtikrinti, kad apskaičiuotas vaisto dienos kiekis neviršytų 300 mg lamivudino. Terapinio gydymo trukmė yra labai individuali ir ją nustato gydantis gydantis gydytojas. Dozavimas turėtų būti koreguojamas vaiko svorio augimo metu.

Kaip ir suaugusio paciento atveju, lamivudino dozę galima koreguoti, kai kreatinino klirensas yra mažas pacientas.

• Jei vaistas patenka į 30-50 ml / min. Ribą, rekomenduojama dozė yra 4 mg kilogramui kūno svorio. Tokiu atveju palaikomasis kiekis yra 4 mg vienam svorio kilogramui (viena dozė per dieną).
• Jei jis patenka į 15-30 ml / min. Ribą, rekomenduojama dozė yra 4 mg kilogramui kūno svorio. Šiuo atveju pagalbinis kiekis yra 2,6 mg svorio kilogramui (viena dozė per dieną).
• Jei jis patenka į ribą nuo 5 iki 15 ml / min, rekomenduojama dozė yra 4 mg kilogramui kūno svorio. Šiuo atveju palaikomasis kiekis yra 1,3 mg / kg svorio (viena dozė per parą).
• Jei jo koncentracija yra mažesnė kaip 5 ml / min, rekomenduojama dozė yra 1,3 mg / kg kūno svorio. Šiuo atveju palaikomasis kiekis yra 0,7 mg / kg svorio (viena dozė per dieną).

Kūdikiams, kurie dar nesulaukė trijų mėnesių amžiaus, duomenys apie vaisto priėmimą yra riboti.

Jei profilaktikai atveju po kontakto bendraujant su ŽIV - infekuotiems pacientams suaugę asmenys (pvz, slaugos personalo arba glaudžiai susisiekiant su giminaičiais iš paciento), ne vėliau kaip per 72 valandas po kontakto (pjovimo, lyties, injekcijos ir tt) antiretrovirusinis vaistas irlamivudino paskirtas 150 mg dozėje. Per mėnesį (keturias savaites) imama dviejų paros dozių.

Jei pacientui yra inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumo atvejų, reikia pakoreguoti atitinkamos vaisto dozę.

Reikėtų labai atsargiai laikytis nustatytų dozių pacientams iki išėjimo į pensiją ir pensinio amžiaus. Šis atsargumas yra susijęs su su amžiumi susijusiais pokyčiais, kurie visada veikia šios kategorijos pacientų organizmą.

Nagrinėjamas antivirusinis vaistas vartojamas tik sudėtingoje ligos reljefas ir nerekomenduojamas kaip monoterapijos vaistas.

ŽIV - teigiami žmonių ir jų aplinkos, reikia žinoti, kad vartojate antiretrovirusinį gydymą (įskaitant antiretrovirusinį narkotikų lamivudino) tik slopina ligos vystymąsi, tačiau jokiu būdu netrukdo perdavimo riziką kitam asmeniui per kraują, lytiniu būdu ar atvirą žaizdą. Vis dar yra didelė tikimybė imunodeficito fone, kitai virusinei ligai gauti ir kitokio pobūdžio komplikacijoms. Todėl tokie pacientai yra specialiai kontroliuojami gydytojai.

Jei pacientas sirgo hepatitu B ar C hepatitu, tuomet tokiu pacientu gydant antivirusiniu preparatu, greičiausiai sunkių komplikacijų, turinčių potencialiai didelį mirštamumą, progresavimas.

Kai kuriems pacientams rūpi galimybė, prieš antiretrovirusinį gydymą, valdyti transporto priemones ir (arba) sudėtingus mechanizmus, kuriems reikia skirti daugiau dėmesio. Iki šiol šiuo klausimu nėra duomenų, tačiau Lamivudino farmakodinamika nerodo jokių problemų šiuo klausimu. Kitas variantas yra tas, kad tai gali trukdyti paciento būklė ir sunkus klinikinis ligos vaizdas.

[25], [26], [27], [28]

Naudokite Lamivudinas nėštumo metu

Laukiant vaiko gimimo ar maitinimo krūtimi, būsima ar tikra jaunoji mama stengiasi sumažinti bet kokios tradicinės ir netradicinės medicinos farmakologinio agento vartojimą. Tai yra dėl jos baimės pakenkti vaisiui ar naujagimiui. Kaip rodo visų rūšių tyrimai, lamivudino vartojimas nėštumo metu yra labai ribotas.

Klinikinių tyrimų rezultatai patvirtino, kad vaistas gali laisvai įsiskverbti į placentos barjerą. Jis taip pat randamas motinos piene.

Šiuo požiūriu vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti pateisinamas tik sunkiu klinikiniu moters ligos vaizdavimu.

Šio vaisto įvedimas į triušius parodė embrionų gimdos gaišimą.

Yra keletas dokumentinių patvirtinimų, patvirtinančių vaiko psichologinės ir fiziologinės raidos vėlavimą, konvulsinių simptomų atsiradimą ir neurologinių ligų vystymąsi. Tačiau tiesioginis ryšys su vaisto administravimu nebuvo nustatytas.

Tačiau draudimas vartoti netaikomas situacijoms, kai perdavimo viruso perdavimo vaikui tikimybė yra didelė.

Draudžiama priimti vaistą žindymo laikotarpiu. Arba jaunoji mama gauna gydymą, tačiau nutraukia naujagimio pašarą krūtimi, pernešdama jį į dirbtinį šėrimą. 

Kontraindikacijos

Norint gauti numatomą terapinį poveikį sulaikant ligą, vaistas turėtų aktyviai veikti žmogaus kūno vietoves, kurios buvo sutrikdytos. Tai vienintelis būdas pasiekti būtinus pokyčius. Bet žmogaus kūnas yra viena bendra, taip pat paveikia ir kitas jo sistemas, organus ir procesus. 

Todėl, remdamasis tuo, kas išdėstyta pirmiau, galima pastebėti, kad vartojant Lamivudin yra kontraindikacijų.

1. Atskira paciento kūno netolerancija lamivudinas arba vienas iš antrinių cheminių junginių, sudarančių vaistą.
2. Nevartokite naujagimių gydymo protokole, kurio amžius nesiekia trijų mėnesių.

[19], [20], [21]

Šalutiniai poveikiai Lamivudinas

Individualūs farmakodinamikos vaisto, jo klaidingas priimamasis, nuokrypis nuo grafiko ar dozės, individualiai jautrumo į tam tikrą cheminio junginio - visa tai gali iššaukti šalutinį poveikį pasireiškia, kai gauna vaisto,. Gydytojai ne visada gali aiškiai nurodyti tiesioginę priklausomybę nuo narkotikų pristatymo ir patologinių simptomų atsiradimą, tačiau, nepaisant to, ji gali būti parodyta:

1. Anemija.
2. Miego sutrikimas.
3. Paresteziyy.
4. Hiperlaktatemija.
5. Galvos skausmas.
6. Laktoacidozė.
7. Kosulys.
8. Trombocitopenija.
9. Diarėjinės apraiškos.
10. Neutropenija.
11. Pankreatito paūmėjimas.
12. Padidėjęs kepenų fermentų kiekis.
13. Tiesa eritrocitų aplazija.
14. Niežtinantis, provokuojantis, kartais vemiantis refleksas.
15. Šaltų simptomų atsiradimas.
16. Skausmo sindromas viršutinėje pilvo dalyje.
17. Padidėjęs amilazės kiekis serume.
18. Alerginės apraiškos, įskaitant angioedemą.
19. Alopecija
20. Greitas kūno nuovargis.
21. Artralgia.
22. Rabdomyolysoma.
23. Metabolizmo sutrikimai.
24. Bloga bendra sveikata.
25. Ir daug kitų pasireiškimų.

[22], [23], [24],

Perdozavimas

Atsižvelgiant į individualias kūno charakteristikas, sveikatos silpnėjimą kitomis ligomis, prielaidą dėl neatsargumo dozavimo ar priėmimo protokolo, įvairių vaistų tarpusavio įtaka, yra galimybė perdozuoti vaistą. Nėra didelių Lamivudine dozių vartojimo simptomų šiandien. Nėra specialios informacijos šiuo klausimu. Kadangi nėra jokių įrodymų ir kad vaisto perdozavimas gali sukelti mirtį.

[29], [30], [31]

Sąveika su kitais vaistais

Kaip jau minėta, antiretrovirusinio vaisto Lamivudine nerekomenduojama vartoti monoterapijai. Tai daugiausia įtraukta į kompleksinio ŽIV užsikrėtusių pacientų gydymo protokolą. Todėl, skiriant atitinkamą vaistą, gydantis gydytojas turėtų žinoti jo sąveikos su kitais vaistais ypatumus.

Tiriant farmakodinamines savybes nustatyta maža vaisto prisijungimo prie kraujo baltymų palūkanų norma, taip pat mažas metabolinės sąveikos lygis ir gebėjimas greitai išardyti inkstai nepakitę. Būtent tokios lamivudino savybės, dėl kurių ji yra pakankamai inertiška dirbant su kitų grupių vaistais, tačiau vis dar yra apribojimų dėl priėmimo.

Kaip parodė tokių pacientų tyrimai ir stebėsena, lamivudino negalima vartoti kartu su kitais vaistais, kurių sudėtyje yra vienas iš cheminių junginių: empricitabino ar lamivudino

Labai atsargiai būtina į vieną protokolą įtraukti preparatus, kurių pagrindinis išsiskyrimo būdas praeina per inkstus (pvz., Trimetoprimą). Taip yra dėl to, kad tuo pačiu būdu, nepakitusios formos, nagrinėjamas vaistas yra atšauktas, ir tai jau yra didžiulė našta šiai organizacijai. Ypač jei paciento istorijoje jo darbe yra pažeidimų.

Kiti vaistai (pvz., Cimetidinas ar ranitidinas) yra nevisiškai, tačiau iš organizmo išsiskiria nedidelis šlapimo kiekis per inkstus. Tai leidžia jiems tapti priimtiniais partneriais kartu su atitinkamais vaistiniais preparatais.

Su jungtiniu prijungimu su analogiškais zidovudinais žymiai sumažėja (iki 30%) pastarųjų farmakologinių savybių. Poveikis lamivudino farmakokinetikai nenustatytas.

Sintetinis antibakterinis agentas trimetoprimas sukelia koncentracijos padidėjimą atitinkamo vaisto veikliame agento kraujyje maždaug 40%. Bet jei pacientas nesužalba inkstų sutrikimų, tada reguliuoti abiejų vaistų dozę neturėtų būti.

Panaši situacija taip pat pastebima, kai kartu su vaistu ir sulfametoksazolu vartojamas tas pats gydymo protokolas.

Nenustatykite jungtinio lamivudino ir zalcitabino metodo, nes pirmoji farmakodinamika slopina pastarųjų ląstelių fosforilinimą.

[32], [33], [34]

Laikymo sąlygos

Norint atlikti gydymą, laukiama rezultato, be to, kad būtų įgyvendintos visos rekomenduojamos gydytojo rekomendacijos, verta susipažinti ir įvykdyti lamivudino laikymo sąlygas. Neteisingas vaisto kiekis labai sumažina arba net visiškai panaikina farmakologines savybes.

Jei įvykdomi visi reikalavimai ir rekomendacijos, negalima neabejoti, kad vaisto savybių veiksmingumas išlieka didelis visą produkto naudojimo laikotarpį.

Reikia turėti lamivudiną, atitinkantį šiuos reikalavimus:

1. Vieta, kur planuojama laikyti vaistą, turi būti apsaugota nuo tiesioginės UV spinduliuotės ir kito saulės spindulių spektro.
2. Laikymo temperatūra neturėtų viršyti 25 laipsnių virš nulio.
3. Reikia turėti antiretrovirusinius vaistus tose vietose, kuriose nepasiekiama paauglių ir mažų vaikų.
4. Atidarius pakuotę, vaistas turi būti vartojamas per kitą mėnesį, tada vaisto veiksmingumas žymiai sumažėja.

[35], [36], [37]

Tinkamumo laikas

Įeinant į medicinos rinką, bet kuriam farmacijos kompanijų produktams pakuotės medžiagoje turi būti dvi datas: pirmasis - kai šis vaistas buvo pagamintas; kitas - galutinis terminas, po kurio vaistas, pateiktas kartu su šia instrukcija, neturėtų būti naudojamas kaip veiksmingas antivirusinis vaistas ŽIV infekcijai gydyti, neturėtų būti.

Tokiu atveju antivirusinio vaisto Lamivudinas pasibaigia dvejiems metams (arba 24 mėnesiams).