Lenuxin

Lenuxin sudėtyje yra escitalopramo, kuris yra SSRI pogrupio antidepresantas, ir turi didelį afinitetą pirminės sintezės vietos atžvilgiu.

Be to, escitalopramas sintezuojamas su baltymų transporterio sintezės alosteriniu regionu, kurio afinitetas yra 1000 kartų mažesnis. Be to, šio baltymo allosterinis moduliavimas stiprina escitalopramo sintezę pirminėje surišimo zonoje, dėl ko vyksta visiškas atvirkštinio serotonino įsisavinimo procesų sulėtėjimas.

[1]

Indikacijos Lenuksina

Jis vartojamas bet kokio intensyvumo depresijos epizodų atveju ir be OCD ar panikos sutrikimų, kartu su agorafobija, ar ne.

Atleiskite formą

Vaistų išleidimas gaminamas tabletėmis - 14 vnt. Viduje ląstelių plokštelės (1 arba 2 plokštelės dėžutėje) arba 14 arba 28 vnt.

Farmakodinamika

Escitalopramas turi labai silpną gebėjimą sintetinti su kai kuriomis galūnėmis (arba jos neturi): 5-HT1A- ir 5-НТ2 serotonino, D1 ir D2 dopamino galų galai, α1- su α2- ir β-adrenerginiais receptoriais; Histamino H1 galūnės, opioidų arba benzodiazepinų galai ir m-cholinerginiai receptoriai.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Absorbcija yra beveik baigta ir nėra susijusi su maisto naudojimu. Vidutinė Cmax koncentracija plazmoje yra 4 val. Absoliutus biologinio prieinamumo lygis yra maždaug 80%.

Platinimo procesai.

Matomos Vd (Vd, β / F) vertės, kai jos suvartojamos viduje, yra 12-26 l / kg. Escitalopramo ir jo pagrindinių metabolinių elementų sintezė su intraplazminiu baltymu yra mažesnė nei 80%. Escitalopramo farmakokinetika yra linijinė. Css reikšmės stebimos maždaug po 7 dienų. Vidutinė Css koncentracija yra 50 nmol / l (diapazone nuo 20 iki 125 nmol / l) ir pastebima naudojant 10 mg paros dozę.

Keitimo procesai.

Escitalopramas patenka į intrahepatinę metabolizmą, formuojant demetilintus ir 2-demetilintus metabolinius elementus (jie abu turi medicininį aktyvumą). Azoto oksidacijos procese gali susidaryti metabolinis N-oksido komponentas.

Nepakeistas elementas su jo metabolitais iš dalies išsiskiria kaip gliukuronidai. Pakartotinai vartojant vidutinį demetil- ir 2-demetilmetabolitų rodiklį, dažnai lygus atitinkamai 28–31% ir mažiau nei 5% escitalopramo kiekio.

Aktyvus komponentas biotransformuojamas į demetilintą metabolinę medžiagą, daugiausia dalyvaujant CYP2C19 izofermentui; Į šį procesą taip pat gali būti įtraukti CYP3A4 izofermentai su CYP2D6.

Ekskrecija.

Terminas pusinės eliminacijos periodas po kelių vaistų vartojimo yra maždaug 30 valandų. Klirensas po nurijimo yra apie 0,6 l / min. Pagrindiniai escitalopramo metaboliniai komponentai turi ilgesnį pusinės eliminacijos laiką.

Escitalopramas kartu su jo metaboliniais elementais išsiskiria dalyvaujant kepenims (metaboliniam procesui) ir inkstams; daugiausia išsiskiria per inkstus metabolinių komponentų pavidalu.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas per burną, 1 kartą per dieną, neatsižvelgiant į maistą.

Epizodai su depresijos raida.

Dažnai jie naudoja 10 mg medžiagos per dieną, 1 kartus. Atsižvelgiant į paciento asmeninį atsaką, dozę galima padidinti iki maksimalios dienos - 20 mg.

Antidepresinis poveikis dažnai atsiranda po 0,5–1 mėnesio nuo gydymo pradžios. Pašalinus depresijos požymius, gydymas turi būti tęsiamas mažiausiai šešis mėnesius, siekiant įtvirtinti pasiektą rezultatą.

Panikos sutrikimai, kuriuos lydi agorafobija ar ne.

Per pirmąją gydymo savaitę reikia vartoti 5 mg vaistų per dieną; toliau dozė pakyla iki 10 mg. Dalis per dieną gali padidinti iki didžiausio leistino (20 mg), atsižvelgiant į asmens asmeninį atsaką.

Kad pasiektų didžiausią vaisto poveikį, tai trunka apie 3 mėnesius. Visas gydymo kursas trunka kelis mėnesius.

OCD gydymas.

Iš esmės jie vartoja 10 mg per parą. Galima padidinti 20 mg maksimalią paros dozę (atsižvelgiant į gydomo asmens asmeninį atsaką).

Kadangi OCD turi lėtinį kursą, gydymo ciklas turi būti ilgas (mažiausiai šešis mėnesius), kad būtų visiškai pašalintos visos ligos požymiai. Siekiant išvengti recidyvų atsiradimo, gydymas turi būti atliekamas mažiausiai 12 mėnesių.

Vyresni žmonės (vyresni nei 65 metų) turi taikyti pusę standartinės dozės - 5 mg per parą. Didžiausia leistina paros dozė šiai gydymo kategorijai yra 10 mg.

Jei kepenų nepakankamumas, pirmas 14 gydymo dienų reikia vartoti 5 mg per parą. Atsižvelgiant į asmeninį paciento atsaką, dozei leidžiama pakilti iki 10 mg.

Sumažėjus CYP2C19 izofermento aktyvumui, per pirmąsias 14 gydymo dienų reikia skirti 5 mg vaisto per parą, o tada, atsižvelgiant į paciento toleranciją vaistui, galite padidinti dozę iki 10 mg.

Gydymo atšaukimas reikalingas laipsniškai mažinant 7-14 dienų dozę. Tai būtina norint išvengti nutraukimo sindromo atsiradimo.

[3]

Naudokite Lenuksina nėštumo metu

Nėštumas

Informacija apie escitalopramo vartojimą nėštumo metu yra ribota. Ikiklinikinių vaistų tyrimai parodė, kad jis turi toksiškumą reprodukcijai.

Narkotikas vartojamas nurodytu laikotarpiu tik su griežtomis nuorodomis ir kruopščiai įvertinus visas jo naudojimo rizikas ir naudą.

Naudojant escitalopramą vėlyvame nėštumo etape (ypač trečiame trimestre), po vaiko gimimo jo būklė turi būti atidžiai stebima. Įvedus vaistus iki gimimo arba netrukus prieš juos atšaukus, kūdikis gali patirti „atšaukimo“ sindromo požymius.

Įvedus SIOZS / SIOZSN moteriai vėlyvoje nėštumo stadijoje, kūdikiui gali pasireikšti šie neigiami požymiai: cianozė, traukuliai, kvėpavimo slopinimas, vėmimas, apnėja, staigūs temperatūros pokyčiai ir hipoglikemija. Be to, yra problemų, susijusių su žindymu, hiperrefleksija, letargija, hipertonija, mieguistumu, raumenų hipotenzija, drebuliu, taip pat miego sutrikimais, padidėjusiu neuronų reflekso susijaudinimu, nenutrūkstamu verkimu ir dirglumu. Šie pasireiškimai gali atsirasti dėl nutraukimo sindromo ar serotonerginio poveikio. Paprastai tokios komplikacijos atsiranda po 24 valandų po gimimo.

Epidemiologinių tyrimų metu gauta informacija rodo, kad SSRI vartojimas nėštumo metu (ypač vėlesniuose etapuose) gali padidinti ilgalaikio plaučių hipertenzijos tikimybę naujagimiui.

Žindymo laikotarpis.

Manoma, kad escitalopramas gali būti pašalintas motinos pienu, todėl jo naudojimo metu krūtimi draudžiama.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su escitalopramu ir kitais vaisto elementais;
• QT intervalo reikšmių pailgėjimas, prieinamas istorijoje (tarp jų, ilgalaikis įgimto QT intervalo sindromas);
• kombinuotas vartojimas su negrįžtamomis MAOI neselektyviomis medžiagomis, taip pat su grįžtamuoju MAOI, MAO-A (pvz., moklobemidu) arba neselektyviu grįžtamuoju MAOI (linezolidu);
• derinys su vaistais, kurie gali pailginti QT spragą (pavyzdžiui, IA ir III kategorijų antiaritminės medžiagos, makrolidai ir tricikliniai preparatai);
• su pimozidu;
• gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, hipolaktazija ir laktazės trūkumas.

Tokiems sutrikimams gydyti reikia atsargiai:

• sunkus inkstų nepakankamumo laipsnis (QC lygis mažesnis nei 30 ml per minutę);
• manija ar hipomanija;
• epilepsija, kurios negalima kontroliuoti vaistais;
• elgesys su ryškia savižudybe;
• diabetas;
• ECT procedūros;
• vyresnio amžiaus žmonės (vyresni nei 65 metų);
• tendencija plėtoti kraujavimą;
• kepenų cirozė;
• kartu vartoti kartu su medžiagomis, kurios susilpnina traukulio slenkstį, IMAO-B (tarp jų selegilin), ličio, serotonerginių vaistų, vaistų, įskaitant paprastą jonažolę, ir be triptofano - veikia antikoaguliantai, vaistai, provokuoja hiponatremiją, taip pat su etilo alkoholiu ir vaistais, kurių metabolizmas vyksta dalyvaujant CYP2C19 izofermentui.

Šalutiniai poveikiai Lenuksina

Neigiamos apraiškos dažnai atsiranda gydymo 1 arba 2 savaitę, po to jų intensyvumas ir dažnis mažėja. Tarp šalutinių poveikių:

• žalos kraujodaros sistemai: galimas trombocitopenijos vystymasis;
• imuniniai sutrikimai: kartais pasireiškia anafilaksiniai simptomai;
• problemų, susijusių su endokrininės sistemos darbu: gali sumažėti ADH išsiskyrimas;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: svorio padidėjimas ir apetitas dažnai didėja arba silpnėja. Kartais sumažėja paciento svoris. Gali atsirasti anoreksija arba hiponatremija;
• psichinės problemos: nerimas, anorgazija (moterys), keistos svajonės, nerimas ir susilpnėjęs lytinis potraukis. Kartais yra nervingumas, sumišimas, susijaudinimas, bruxizmas ir panikos priepuoliai. Kartais pasirodo haliucinacijos, agresija ar depersonalizacija. Galbūt mintys apie savižudybę ir tinkamą elgesį, taip pat manija. Naudojant escitalopramą, taip pat tuoj pat po jo pašalinimo, pastebima su savižudybe susijusi elgsena ir mintys. Vaistų nutraukimas iš SSRI / SSRI (ypač pernelyg ryškus) dažnai sukelia nutraukimo požymius. Daugiausia yra jautrumo sutrikimas (perėjimo arba parestezijos pojūtis), galvos svaigimas, miego sutrikimai (intensyvios svajonės ar nemiga), nerimas ar susijaudinimas, drebulys, hiperhidrozė, vėmimas ar pykinimas, be to, galvos skausmas, sumišimas, širdies plakimas, regos sutrikimai, viduriavimas, dirglumas ir emocinis labilumas. Paprastai šie požymiai yra silpni arba vidutinio intensyvumo ir greitai išnyksta. Tačiau kai kurie žmonės gali būti stipresni ar ilgesni. Todėl būtina atšaukti vaistus, palaipsniui mažinant jo dozę;
• pažeidimai, susiję su Nacionalinės Asamblėjos darbu: daugiausia yra galvos skausmas. Taip pat dažnai pastebimas mieguistumas ar nemiga, parestezija, galvos svaigimas ir drebulys. Kartais yra miego ar skonio ir alpimo sutrikimai. Kartais atsiranda serotonino intoksikacija. Galimas traukulių sutrikimų, judėjimo sutrikimų, diskinezijų, akatizijos ar psichomotorinio pobūdžio susijaudinimas;
• regos sutrikimai: kartais pastebimi regėjimo sutrikimai arba michiatas;
• pažeidimai, turintys įtakos labirintui ir klausos sistemai: kartais atsiranda spengimas ausyse;
• problemų, kylančių dėl širdies ir kraujagyslių sistemos: kartais pastebima tachikardija. Kartais atsiranda bradikardija. Gali atsirasti ortostatinio žlugimo ar QT-tarpo pailgėjimas EKG. QT intervalo reikšmių pokyčiai paprastai stebimi asmenims, kuriems anksčiau yra sergama širdies ir kraujagyslių ligomis;
• sutrikusi kvėpavimo funkcija: dažnai pasireiškia žiovulys ar sinusitas. Kartais yra kraujavimas iš nosies;
• virškinimo sutrikimai: paprastai būna pykinimas. Dažnai yra burnos gleivinių sausumas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas ar vėmimas. Kartais atsiranda kraujavimas virškinimo trakte (taip pat ir tiesiosios žarnos);
• pažeidimai, susiję su tulžies akmenimis ir kepenimis: galimi funkcinių intrahepatinių indikacijų pokyčiai arba hepatito atsiradimas;
• poodinio sluoksnio ir epidermio infekcija: dažnai pastebima hiperhidrozė. Kartais yra alopecija, niežulys, dilgėlinė ar bėrimas. Galbūt angioedemos ar ekchimozės atsiradimas;
• kaulų ir raumenų sistemos sutrikimai: dažnai mialgija arba artralgija. Vyresniems kaip 50 metų žmonėms triciklų ir SSRI vartojimas padidina lūžių tikimybę;
• krūties ir reprodukcinės sistemos sutrikimai: dažnai pasireiškia impotencija ar ejakuliacija. Kartais yra menoragija arba metroragija. Galbūt priapizmo ar galaktorėjos vystymasis;
• problemos, susijusios su šlapinimu: galimas šlapinimo proceso atidėjimas;
• sisteminiai požymiai: dažnai pasireiškia hipertermija ar silpnumas. Kartais atsiranda apsvaigimas.

[2]

Perdozavimas

Informacija apie escitalopramo apsinuodijimą yra ribota. Dažnai perdozavimo simptomų nėra arba jie yra silpni. Vaisto įvedimas 0,4–0,8 g porcijomis monoterapijos metu nesukėlė kliniškai reikšmingų intoksikacijos apraiškų.

Paprastai pasireiškia CNS funkcija (pradedant nuo drebulio ir galvos svaigimo su agitacija ir baigiant traukuliais, serotonino intoksikacija ir koma). Druskos balanso sutrikimas (hiponatremija arba -kaliemija).

Lenuxin neturi priešnuodžio. Reikalingi simptominiai ir palaikomieji veiksmai. Būtina užtikrinti laisvą kvėpavimo takų pasyvumą, plaučių vėdinimą ir deguonį. Be to, skrandžio plovimas ir aktyvintos anglies naudojimas. Po apsinuodijimo skrandį reikia plauti kuo greičiau. Taip pat reikia stebėti širdies funkciją ir kitų gyvybiškai svarbių sistemų darbą.

Sąveika su kitais vaistais

Narkotikų sąveika.

Neatšaukiamas nesąmoningas IMAO.

Yra įrodymų, kad SSRI vartojant kartu su negrįžtamais neselektyviais MAOI, pasireiškia sunkūs neigiami simptomai, be to, pradedant gydymą MAOI įvedimu asmenims, kurie neseniai nutraukė SSRI vartojimą. Kartais pacientams pasireiškė serotonino intoksikacija.

Escitalopramo negalima vartoti kartu su negrįžtamais neselektyviais MAOI. Pirmąjį įvedimą galite pradėti po 2 savaičių nuo antrojo atšaukimo momento. Mažiausiai 7 dienos turėtų praeiti nuo escitalopramo vartojimo pabaigos iki MAOI vartojimo pradžios.

Rinkinys, grįžtamasis po IMAO-A (moklobemido medžiaga).

Dėl didelės serotonino intoksikacijos tikimybės, draudžiama vartoti kartu su moklobemidu Lenuxin. Atsižvelgiant į klinikinį poreikį naudoti tokį derinį, gydymas turėtų prasidėti minimaliomis leistinomis dalimis ir tuo pat metu nuolat stebėti paciento būklę.

Į escitalopramą galima patekti bent po vienos dienos nuo moklobemido vartojimo nutraukimo momento.

Neretinis grįžtamasis vaistas MAOI (medžiaga linezolidas).

Linezolid draudžiama naudoti asmenims, vartojantiems escitalopramą. Jei yra būtinybė naudoti šį derinį, turite naudoti minimalias porcijas ir atidžiai stebėti paciento būklę.

Negrįžtamas IMAO-B (medžiaga selegilin).

Norint išvengti serotonino intoksikacijos, būtina atidžiai sujungti Lenuxin su MAOI-B selegilinom.

Vaistai, pratęsiantys QT intervalo rodiklius.

Farmakokinetikos ir vaistų dinamikos tyrimai kartu su kitomis medžiagomis, pailginančiomis QT intervalą, nebuvo atlikti. Galime tikėtis, kad atsiradus priedų poveikiui atsiras toks vaistų derinys. Dėl šios priežasties vaistas neskiriamas kartu su tricikliais, IA ir 3 klasės antiaritminėmis medžiagomis, atskirais antihistamininiais vaistais (mizolastinu ar astemizolu), neuroleptikais (pavyzdžiui, fenotiazino dariniais, haloperidoliu arba pimozidu), taip pat su atskirais antimikrobiniais vaistais (tarp pentamidinas, sparfloksacinas, eritromicinas, skirtas IV injekcijai, ir be to, moksifloksacinas ir priešmaliarinės medžiagos, ypač halofantrinas).

Serotonerginiai vaistai.

Vartojant kartu su tokiais vaistais kaip sumatriptanas ar kiti tripanai, taip pat tramadolis, gali atsirasti serotonino intoksikacija.

Vaistai, silpninantys traukulio slenkstį.

SSRI gali susilpninti konvulsinę slenkstį, todėl būtina atidžiai derinti vaistą su kitomis panašaus poveikio medžiagomis (su tioksantenu, tramadoliu, tricikliu, meflokinu, be to, su antipsichotikais (fenotiazino dariniais), bupropionu ar butirofenonu).

Tryptofano ir ličio medžiagos.

Bendras vaisto vartojimas su triptofanu ar ličiu skatina Lenuxin aktyvumą.

Dažni Hypericum (Hypericum perforatum).

Vaistų derinys su Hypericum medžiagomis gali padidinti neigiamų simptomų skaičių.

Antikoaguliantai ir kiti vaistai, turintys įtakos kraujo krešėjimui.

Derinant vaistą su prarytais antikoaguliantais ir kitais elementais, kurie keičia kraujotaką (tarp jų yra daugiausiai triciklinių, netipinių neuroleptikų ir fenotiazino darinių, NVNU su aspirinu, dipiridamolu ir tiklopidinu) gali sukelti šio proceso sutrikimus.

Tokių derinių, gydymo pradžioje arba pabaigoje su escitalopramu, reikia nuolat stebėti kraujo krešėjimą. Kartu su NVNU gali sustiprėti kraujavimas.

Vaistai, sukeliantys hipomagnezemiją arba -kalemiją.

Būtina atidžiai sujungti Lenuxin su pirmiau minėtomis medžiagomis, nes tokie sutrikimai padidina piktybinių aritmijų tikimybę.

Etilo alkoholis.

Nors escitalopramas sąveikauja su etilo alkoholiu, kaip ir su kitais psichotropiniais vaistais, nebūtina derinti vaistų ir alkoholinių gėrimų.

Farmakokinetinis aktyvumas.

Kitų vaistų poveikis vaisto farmakokinetinėms savybėms.

Escitalopramo mainų procesai dažniausiai realizuojami naudojant CYP2C19 izofermentą. Šiuose procesuose CYP3A4 izofermentai su CYP2D6 yra mažiau aktyvūs. Pagrindinio metabolinio elemento (demetilinto escitalopramo) keitimo procesą, atrodo, iš dalies katalizuoja CYP2D6 izofermentas.

Vaistų vartojimas kartu su esomeprazoliu (lėtina CYP2C19 izofermento aktyvumą) sukelia vidutinį (maždaug 50%) pirmojo plazmos vertės padidėjimą.

Vartojant kartu su cimetidinu (sulėtinus CYP2D6 izofermentų, kurių CYP3A4, taip pat CYP1A2), dozę 0,4 g 2 kartus per parą, padidėja escitalopramo koncentracija plazmoje (maždaug 70%).

Todėl būtina labai atsargiai sujungti didžiausias leistinas Lenuxin dozes ir agentus, kurie sulėtina CYP2C19 izofermento poveikį (pvz., Fluoksetiną, tiklopidiną ir omeprazolį su fluvoksaminu, be to, esomeprozolį ir lansoprazolį), taip pat cimetidiną. Gydant vaistą kartu su pirmiau minėtomis medžiagomis, gali prireikti sumažinti escitalopramo dozę, įvertinus klinikinį vaizdą.

Escitalopramo poveikis kitų vaistų farmakokinetiniams rodikliams.

Escitalopramas sulėtina CYP2D6 izofermento poveikį. Būtina labai atidžiai sujungti jį su vaistais, kurių metaboliniai procesai atliekami dalyvaujant šio izofermento veiklai ir kurių vaistų indeksas yra labai mažas. Tarp jų yra propafenonas su flekainidu ir metoprololiu (vartojamas CH).

Taip pat atidžiai derinamas su narkotikais - keitimosi procesas, kuris daugiausia įgyvendinamas veikiant CYP2D6 izofermentui ir kuris veikia centrinės nervų sistemos funkciją. Tarp jų yra neuroleptikai (tioridazinas, risperidonas ir haloperidolis) ir antidepresantai (klomipraminas ir desipraminas su nortriptilinu). Tokiems deriniams gali tekti keisti porcijas.

Lenuksino su metoprololiu ar desipraminu įvedimas sukelia dvigubą poveikį.

Escitalopramas gali šiek tiek sulėtinti CYP2C19 izofermento poveikį. Dėl šios priežasties reikia atidžiai derinti jį su medžiagomis, kurių metaboliniai procesai yra susiję su CYP2C19 komponentu.

[4], [5]

Laikymo sąlygos

Lenuksinas privalo būti laikomas tamsioje ir uždaroje vietoje iš mažų vaikų. Buteliukų temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 30 ° С, o ląstelių plokštelėms - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Lenuxin gali būti vartojamas per 24 mėnesius nuo vaistinio preparato pardavimo.

Prašymas vaikams

Lenuksin neturėtų būti skiriamas jaunesniems kaip 18 metų asmenims (nes nėra informacijos apie jo veikimo saugumą ir vaisto veiksmingumą).

Analogai

Vaistų analogai yra Miracitol, Cipralex su Sancipam, Elycea ir Selectra su Escitalopram.

Apžvalgos

Lenuxin atsiliepimai yra gana dviprasmiški. Kai kurie pacientai rodo, kad vaistas padeda gerai, o kiti teigia, kad jis visiškai neveiksmingas.

Teigiami atsiliepimai apie šį vaistą pažymėti, kad jis greitai pašalina nerimą ir gerina nuotaiką. Be to, pastabose teigiama, kad vartojant narkotikus nurodytose dozėse, buvo galima atsikratyti depresijos, socialinės fobijos ir panikos. Tuo pačiu metu šis poveikis išliko net ir nutraukus Lenuxin suvartojimą.

Neigiamos pastabos rodo, kad vaistas sukelia šalutinius simptomus. Asmenims išsivystė galvos skausmas, kažkas turėjo pykinimą ir pan. Be to, yra pranešimų iš žmonių, kurių vaistas visai nepadėjo.