Levitra

Levitra yra vaistas, kuris padeda gerinti erekcijos funkciją.

[1]

Indikacijos Levitra

Jis vartojamas pašalinti impotenciją (vaistas yra stiprumo reguliatorius) - jo buvimas žmogus negali pasiekti būtino erekcijos lygio sėkmingam seksualiniam veiksmui, taip pat jį išsaugoti.

[2]

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas tabletėmis, kurių tūris yra 10 arba 20 mg, lizdinėse plokštelėse, 1 arba 4 vnt. Taip pat yra vaistų dozė, kuri yra 5 mg - tokios tabletės yra pagamintos 4 vienetų viduje lizdinėje plokštelėje, 5 tokios plokštės dėžutėje.

[3], [4]

Farmakodinamika

Labiausiai žinomas specifinis PDE yra PDE5 forma dalyvauja skilimo būdu hidrolizuojant GMP (ši funkcija yra Viename įgyvendinimo variante cGMP reguliavimo rodikliais metu varpos erekcijos).

Vardenafilis yra PDE-5 blokatorius, taip pat stiprina vidinį NO poveikį, kuris yra išskiriamas per nervų receptorius, esančius kiaušidžių kūnuose, veikiant seksualinį stimulą. NO elementas reikalingas, kad suaktyvintų guanilato ciklazės fermentą, kuris padidina cGMP lygį ir padeda atsipalaiduoti raumenims, esantiems kiaušidžių kūnuose. Dėl to padidėja kraujo įplaukimas į varpą. Tokiu būdu "Levitra" stiprina kūno natūralų atsaką į seksualinį stimulą.

Nustatyta, kad vidutinės reikšmės, reikalingos lėtinti PDE5, yra 0,7 nM. Todėl vardenafilis yra stiprus, labai selektyvus inhibitorius. 20 mg vardenafilio vartojimas jau praėjus 15 minučių sukelia kai kurių vyrų erekciją, kuri pakanka prasiskverbimui. Norint gauti visišką reakciją, reikia palaukti 25 minutes.

[5]

Farmakokinetika

Absorbcija.

Absorbcija po peroralinio vartojimo yra labai greita, naudojant tuščią skrandį, piką LS galima pasiekti po 15 minučių, bet dažnai (90% atvejų) trunka apie 1 val. Priėmus kartu su riebus maistu, vaisto absorbcijos greitis vidutiniškai sumažėja 20%.

Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 15%. Stacionarus paskirstymo tūris yra 208 litrai. Pagrindinio elemento (M1) sintezės su baltymais kraujo plazmos sintezės rodikliai yra ne daugiau kaip 95% (grįžtama reakcija). Po 1,5 val. Sveikų vyriškų spermatozoidų galima pastebėti iki 0,00012% dozės.

Metaboliniai procesai ir išsiskyrimas.

Metabolizmas daugiausia atliekamas naudojant kepenų fermentus ir hemoproteinų sistemas. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra apie 4-5 valandas, o pagrindinis metabolizmo produktas (susidaro iš piperazino dalies de-etilinimo molekulės viduje), tai yra maždaug 4 valandos.

Metabolizmo produktai išsiskiria daugiausiai per virškinamąjį traktą (apie 91-95%), o likusi dalis - per inkstus.

AUC ir kitų vaistų verčių pokyčiai skirtingose pacientų kategorijose.

AUC vertės vyresnio amžiaus žmonėms dažnai padidėja 52%.

Žmonėms su sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu AUC padidėja maždaug 21%, o didžiausias vaistų kiekis sumažėja 23%.

Dėl kepenų veiklos sutrikimų klirensas sumažėja priklausomai nuo funkcinio sutrikimo sunkumo.

[6], [7]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas yra suvartojamas viduje, nesusijęs su maistu, maždaug 25-60 minučių iki lytinių santykių.

Standartinis naudojimo būdas.

Rekomenduojamas pradinės dozės dydis yra 10 mg. Vaisto negalima vartoti daugiau kaip vieną kartą per 24 valandas. Atsižvelgiant į vaisto toleravimą ir gydomojo poveikio veiksmingumą, paros dozė gali būti padidinta iki 20 mg arba sumažinama iki 5 mg.

Terapinio agento naudojimas žmonėms su kepenų veiklos sutrikimais.

Rekomenduojama pradinė vaisto dozė yra 5 mg. Gydymo metu jis gali būti padidintas iki 10 mg.

[10], [11], [12], [13]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto elementui;
• asmuo taikant narkotikų, kurių sudėtyje yra nitratų arba Donator NE, ir, be to medžiagą uždelsti CYP3A4 aktyvumą (tarp tokio indinaviro, itrakonazolo ir ritonaviro su klaritromicino ir eritromicinas adityvinės ketokonazolo);
• gydymas kitais vaistais nuo impotencijos;
• naudoti vyrams, kuriems uždrausta seksualinė veikla (pvz., jei yra susirgimų ligos CAS zonoje, pvz., širdies nepakankamumas ūminėje fazėje ar nestabili krūtinės angina);
• kepenų funkcijos sutrikimai sunkioje stadijoje;
• atlikti hemodializę pradiniame inkstų patologijos etape;
• sumažėjęs kraujospūdis (stovint žemiau 90 mm Hg);
• neseniai įvykęs miokardo infarktas ar insultas (prieš šešis mėnesius iki ir mažiau);
• degeneracinės tinklainės patologijos formos, turinčios paveldimąjį pobūdį (pavyzdžiui, pigmentinis retinitis);
• naujagimiai ir vaikai, taip pat moterys.

Paskyrus tokius atvejus reikia įvertinti atsargiai (turite įvertinti naudos ir rizikos santykį):

• Varpos anatominė deformacija (tai apima įvairias kreivumą, be to, Peyronie liga ir cavernos fibrozė);
• pasireiškimas priapizmo vystymuisi, pvz., mieloma, anemijos pjautuvinių ląstelių pobūdis, kraujavimo tendencija, taip pat leukemija;
• opa paūmėjimo stadijoje.

Šalutiniai poveikiai Levitra

Šio vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• infekcinės ligos: konjunktyvitas;
• centrinės nervų sistemos ir psichikos darbo problemos: galvos skausmas ir miego sutrikimas;
• regos funkcijos sutrikimas: regos aštrumo pablogėjimas ir spalvos suvokimas, skausmo ar diskomforto akis srityje jausmas, padidėjęs įprastinis jautrumas, jautrumas šviesai ir hiperemija konjunktyvoje;
• klausos veiklos sutrikimas: staigus kurtumo vystymasis, be to, ausų skleidimas ir galvos svaigimas;
• imuniniai pažeidimai: alergiškas alergiškas kvinksinės edemos ar patinimas, taip pat alergijos simptomai;
• sutrikimai STS: pasireiškimas krūtinės anginos, skilvelių tachikardijos, tachikardija, širdies plakimu, vystymosi vazodilatacijos arba miokardo infarkto, taip pat sumažėja slėgis verčių;
• virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, gastritas, burnos gleivinės sausėjimas, dispepsiniai simptomai, GERD, vėmimas, pilvo skausmas ir viduriavimas;
• krūtinkaulio ir vidurių sustojimo pažeidimai, be to, kvėpavimo veikla: dusulys, nudegimo uždegimas su paranaliniais sinusais;
• kepenų ir ZHVP paveiktos problemos: padidėjęs transaminazių aktyvumas;
• poodinio sluoksnio ir odos paviršiaus pažeidimas: bėrimas ar eritema;
• jungiamojo audinio, raumenų ir skeleto funkcijos sutrikimas: skausmas nugaros srityje, padidėjęs raumenų tonusas, padidėjusi CK vertė, taip pat mialgija;
• sutrikimai pieno liaukose ir genitalijose: priapizmo raida ir padidėjęs erekcija;
• sisteminis: skausmas krūtinkaulio ir prasta sveikata.

[8], [9]

Perdozavimas

Vartojant vardenafilio dozę 40 mg du kartus per parą, pacientui gali pasireikšti sunkus nugaros skausmas. Tuo pačiu metu nenustatyta toksinio poveikio centrinei nervų sistemai ir raumenims simptomai.

Norėdami pašalinti perdozavimą, būtina atlikti įprastines papildomas procedūras. Hemodializės veiksmingumas yra labai mažas.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant kartu su vaistiniais preparatais, kurie sulėtino CYP aktyvumą, vardenafilio klirensas gali sumažėti.

Vartojant eritromiciną per parą 1,5 g dozę, keturis kartus padidėja AUC lygis, o trigubas vaisto didžiausios vertės padidėjimas (5 mg).

Naudojimu kartu su ketokonazolo 0,2 g porcijomis sukelia 10 kartų padidinti AUC, ir be to, kai 4-kartų padidinti piko MM rodiklių (5 mg), ir todėl jos turi reguliuoti dozes.

Vaistas derinys su kitais vaistais ŽIV proteazei inhibuoti, veiklioji medžiaga (indinaviro paros dozė yra 2,4 g) sukelia 16 kartų padidinti AUC parametrus ir 7 kartus didesnis už didžiausia srovė elementas Levitra.

Naudojimas tuo pat metu su ritonaviro (dydis porcijas - 1,2 g) padidina 13 kartų didesnė už piko indeksų vaistus esant 5 mg dozę ir 49 priežastys kartus didesnis bendras AUC per dieną. Be to, vardenafilio pusinės eliminacijos laikas yra žymiai ilgesnis (maždaug 26 valandos).

Sujungus su NO donorais ir nitratais, jų poveikis sustiprėja, tačiau sąveika nevyksta, jei stebimas 24 valandų intervalas tarp naudojimo būdų.

Vartojant pernelyg didelių vardenafilio dalių kartu su natrio nitroprussidu, šiek tiek padidėja antiagregatyvus poveikis.

Būtina stebėti laiko intervalus tarp vaisto vartojimo ir α-blokatorių, taip pat juos taikyti tik išlaikant stabilų kraujo spaudimo lygį. Pavyzdžiui, vartojant terazosiną, būtina išlaikyti 6 valandų laikotarpį.

[14]

Laikymo sąlygos

Levitra turėtų būti laikomas uždarytoje vietoje nuo mažų vaikų ir prasiskverbus drėgmės vietoje. Temperatūros lygis neviršija + 30 ° C.

[15], [16],

Tinkamumo laikas

Levitra gali būti vartojamas praėjus 3 metams po terapinio agento išleidimo.

Analogai

Analogai vaistų yra preparatai Viagra, Adamax, taip pat Genagra.

[17], [18]

Atsiliepimai

"Levitra" laikoma veiksminga ir tuo pačiu metu prieinama vaistu, kuris padeda pagerinti erekciją. Pacientai palieka teigiamas pastabas apie vaistą, pažymėdama, kad jį galima vartoti kartu su alkoholiniais gėrimais, taip pat kai kurioms ligoms, turinčioms įtakos CAS.