Levocin

Levocinas yra antibakterinis vaistas iš fluorokvinolonų grupės.

Indikacijos Levocina

Jis naudojamas įvairaus sunkumo infekciniams pažeidimams, atsiradusiems dėl levofloksacinui jautrių mikrobų padermių aktyvumo:

• ūminis sinusitas (įskaitant sinusitą);
• ūminė lėtinio bronchito fazė;
• namų ar ligoninės pneumonija;
• šlapimo organų pažeidimai, su komplikacijomis arba be jų (vidutinio ar lengvo laipsnio).

[ 1 ]

Atleiskite formą

Komponentas išleidžiamas tablečių pavidalu – 10 vienetų vienoje plokštelėje. Viena tokia plokštelė supakuota pakuotėje.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Fluorchinolonų grupės antibiotikas pasižymi plačiu terapinio poveikio spektru. Sudėtyje yra veikliosios medžiagos levofloksacino (levorotacinio tipo ofloksacino izomeras). Šis komponentas blokuoja DNR girazės aktyvumą, naikina mikrobinių DNR trūkių ir superspiralizavimo procesus, taip pat sulėtina DNR prisijungimą ir sukelia stiprius morfologinius pokyčius membranose, ląstelių sienelėse ir citoplazmoje.

Rodo gana didelio skaičiaus mikrobų padermių aktyvų aktyvumą:

• Gram(+) aerobai: enterokokai (įskaitant fekalinius), stafilokokai (jautrūs meticilinui ir koagulazės negaminantys), difterijos korinebakterijos, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes su Staphylococcus aureus (jautrūs meticilinui), Staphylococcus epidermidis (taip pat jautrūs meticilinui) ir koagulazės negaminantys stafilokokai. Be to, sąraše yra pūlingi streptokokai, C ir G subkategorijų streptokokai, taip pat Streptococcus viridans su pneumokokais (pastarieji du yra atsparūs, vidutiniškai jautrūs ir jautrūs penicilinui);
• Gram(-) aerobai: Acinetobacter (įskaitant Acinetobacter baumannii), Enterobacter (įskaitant Cloacae, Aerogenes ir Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii ir Escherichia coli, taip pat Eikenella corrodens, Morgano bakterijos, Gardnerella vaginalis ir Ducrey bacilos. Be to, sąraše yra Moraxella catarrhalis (gaminančios β-laktamazę arba ne), Haemophilus influenzae (jautrios arba atsparios ampicilinui), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (įskaitant pneumoniją ir oksitoką), Proteus vulgaris ir mirabilis, Salmonella ir gonokokai (atsparūs, silpnai jautrūs ir jautrūs penicilino įtakai), Providencia (Rettger ir Stuart), Meningococcus su Pasteurella (Multocida, Canis ir Dagmatis), taip pat Serratia (įskaitant Marciescens) ir Pseudomonas (įskaitant Pseudomonas aeruginosa);
• anaerobai: Clostridia perfringens ir Propionibacteria su Bacteroides fragilis, Peptostreptococci su Bifidobacteria ir Fusobacteria su Veillonella;
• kitos bakterijos: legionelės (įskaitant pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae su chlamydophila psittaci ir Chlamydia trachomatis, taip pat mikoplazma pneumoniae, mikobakterijos (įskaitant Hanseno ir Kocho lazdeles), riketsijos, mikoplazma hominis ir ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmakokinetika

Absorbcija.

Levofloksacinas, vartojamas per burną, absorbuojamas dideliu greičiu ir beveik 100 %. Maisto vartojimas beveik neturi įtakos absorbcijos raiškai ir greičiui. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 100 %. Vieną kartą išgėrus 0,5 g dozę, Cmax yra 5,2–6,9 mcg/ml; nustatoma po 1,3 valandos.

Paskirstymo procesai.

Intraplazminė baltymų sintezė – 30–40 %.

Medžiaga pasiskirsto daugelyje audinių ir organų: kauliniame audinyje, plaučiuose, bronchų gleivinėje su skrepliais, smegenų skystyje, leukocituose, taip pat prostatoje ir urogenitalinės sistemos organuose su alveolių makrofagais.

Metaboliniai procesai ir išsiskyrimas.

Kepenyse nedidelė vaisto dalis yra deacetilinama arba oksiduojama.

Išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus – glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos procesais. Apie 87 % išgertos dozės nepakitusios formos išsiskiria su šlapimu (po 48 valandų), o mažiau nei 4 % – su išmatomis (po 72 valandų). Levofloksacino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 6–8 valandos.

[ 5 ], [ 6 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto dozė parenkama atsižvelgiant į pažeidimo sunkumą ir jo progresavimo pobūdį, taip pat į patogeninio mikrobo jautrumą.

Vaistą reikia vartoti prieš valgį arba tarp valgio. Tablečių negalima kramtyti – jas reikia nuryti užgeriant paprastu vandeniu (0,5–1 stikline).

Sinusito metu 0,5 g vaisto vartojama vieną kartą per dieną (terapijos ciklas trunka 10–14 dienų).

Ūminė lėtinio bronchito fazė gydoma vartojant 0,5 g vaisto vieną kartą per dieną (1 savaitės kursas).

Ligoninėje ir namuose pasireiškiančią pneumoniją reikia gydyti 0,5 g levocino kartą per dieną 1–2 savaites.

Nesudėtingos šlapimo takų infekcijos gydomos skiriant 0,5 g medžiagos vieną kartą per dieną (3 dienų laikotarpis). Jei infekcija turi komplikacijų, dozę reikia vartoti tokiu pačiu dažnumu, tačiau toks ciklas turėtų trukti 10 dienų.

Nesudėtingi poodinio audinio pažeidimai su epidermiu pašalinami vartojant 0,5 g vaisto vieną kartą per dieną 7-10 dienų. Jei tokia liga lydima komplikacijų, 0,5 g dozė vartojama 2 kartus per dieną, o pats ciklas trunka 1-2 savaites.

Prireikus dozę galima padidinti, atsižvelgiant į simptomų sunkumą ir patologinio pažeidimo tipą.

Didžiausia leidžiama vienkartinė dozė yra 0,5 g. Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 1000 mg medžiagos.

Porcijų dydžiai asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi:

• Kreatinino klirenso (KK) vertės 50–20 ml/min. ribose – po pirmosios 0,5 g dozės per parą pacientas pereina prie 0,25 g per parą dozės; po pirmosios 0,75 g dozės per parą gerti po 0,75 g kas 48 valandas;
• KK lygis 19–10 ml/minutėje – po pirmosios paros dozės 0,25 g, 48 valandas vartojama dar 0,25 g; vartojant pirmąją paros dozę 0,5 g – 0,25 g 48 valandas; vartojant pirmąją paros dozę 0,75 g – 0,5 g 48 valandas;
• Kreatinino klirenso vertės <10 ml/minutę (įskaitant NAPD ir hemodializę) – pirmoji porcija 0,25 g per 24 valandas, vėliau 0,25 g per 48 valandas; pirmoji porcija 0,5 g per parą, vėliau 0,25 g per 48 valandas; pirmoji dozė 0,75 g per parą, vėliau 0,5 g per 48 valandas.

Naudokite Levocina nėštumo metu

Levocino negalima skirti nėščioms ar žindančioms moterims.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• epilepsijos priepuoliai;
• sunkus netoleravimas, susijęs su vaisto ar kitų chinolonų komponentais.

[ 7 ]

Šalutiniai poveikiai Levocina

Tarp pastebėtų šalutinių poveikių yra šie:

• Virškinimo sutrikimai: dažnai pasireiškia viduriavimas ar pykinimas, padidėja fermentų aktyvumas kepenyse ir kraujo serume. Kartais gali pasireikšti vėmimas, nevirškinimas, apetito praradimas ir pilvo skausmas. Kartais padidėja bilirubino kiekis serume ir pasireiškia viduriavimas su krauju. Kartais gali pasireikšti hepatitas ar enterokolitas (įskaitant pseudomembraninį kolitą);
• Alergijos simptomai: kartais pasireiškia odos hiperemija ar niežulys. Retai pasitaiko anafilaktoidinių ar anafilaksinių reiškinių (su bronchų spazmu, dilgėline ar sunkiu uždusimu). Kartais atsiranda gleivinių ar epidermio (pvz., veido ar ryklės) patinimas, netoleravimas saulės šviesai ir UV spinduliams bei alerginis pneumonitas, smarkiai sumažėja kraujospūdis ir atsiranda šokas. Galimas TEN, SJS, vaskulito ar MEE išsivystymas;
• CNS sutrikimai: kartais pasireiškia miego sutrikimai, galvos svaigimas, stiprus mieguistumas ir galvos skausmai. Kartais pastebimas psichomotorinis sujaudinimas, neramumas, nerimas ar sumišimas, taip pat depresija, tremoras, psichoziniai simptomai, konvulsinis sindromas ir rankų parestezija;
• jutimo organų sutrikimai: skonio ir uoslės sutrikimai, klausos ir regos sutrikimai pasireiškia sporadiškai, be to, susilpnėja lytėjimo jautrumas;
• kraujodaros sistemos pažeidimas: kartais pasireiškia leukopenija arba eozinofilija. Kartais išsivysto neutropenija arba trombocitopenija (kartais padažnėja kraujavimas). Agranulocitozė pasireiškia sporadiškai arba išsivysto sunkios infekcijos (pasikartojantis arba nuolatinis temperatūros padidėjimas, sveikatos pablogėjimas). Gali pasireikšti pancitopenija arba hemolizinė anemija;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: retkarčiais sumažėja kraujospūdis arba atsiranda širdies permušimų. Galimas QT intervalo pailgėjimas arba kraujagyslių kolapsas;
• raumenų ir kaulų disfunkcija: kartais pažeidžiamos sausgyslės (pvz., tendinitas), atsiranda skausmas sąnarių su raumenimis srityje. Retkarčiais pastebimas sausgyslės plyšimas, pavyzdžiui, Achilo sausgyslės (panašus simptomas išsivysto per 48 valandas nuo gydymo pradžios ir gali būti abipusis) arba raumenų silpnumas, kuris yra ypač svarbus žmonėms, sergantiems bulbariniu paralyžiumi. Gali išsivystyti raumenų pažeidimas (rabdomiolizė);
• Šlapimo takų disfunkcija: serumo kreatinino kiekis retkarčiais padidėja. Retkarčiais stebimas ŪRN (tubulointersticinis nefritas);
• endokrininės sistemos apraiškos: hipoglikemija pasireiškia sporadiškai (į tai turėtų atsižvelgti diabetikai), lydima tokių simptomų kaip nervingumo jausmas, drebulys su prakaitavimu ir labai stiprus apetitas;
• Kita: kartais išsivysto astenija. Karščiavimas, superinfekcija arba antrinė infekcija pasireiškia sporadiškai.

[ 8 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas vaistu sukelia galvos svaigimą ar traukulius, sumišimą ar sąmonės sutrikimą, taip pat vėmimą, gleivinių erozijas ir pykinimą.

Atliekamos simptominės procedūros. Vaistas neturi priešnuodžio ir nėra pašalinamas dializės metu.

[ 9 ], [ 10 ]

Sąveika su kitais vaistais

Levofloksacino veiksmingumas žymiai sumažėja, kai jis vartojamas kartu su Mg ir Al turinčiais antacidiniais vaistais, sukralfatu ir Fe turinčiais vaistais, todėl tarp jų vartojimo reikia laikytis mažiausiai 120 minučių intervalo.

Kartu vartojant probenecidą arba cimetidiną, pastebimas nedidelis vaisto inkstų klirenso sumažėjimas (tai beveik neturi klinikinės reikšmės, tačiau tokį derinį reikia vartoti atsargiai, ypač asmenims, sergantiems inkstų ligomis).

Probenecidas su cimetidinu padidina vaisto pusinės eliminacijos laiką ir AUC vertes, taip pat sumažina jo klirenso greitį (tačiau juos vartojant kartu, dozės koreguoti nereikia).

Vaisto vartojimas kartu reikšmingai nepadidina ciklosporino pusinės eliminacijos periodo.

Yra įrodymų, kad chinolonus vartojant kartu su vaistais, kurie silpnina šį slenkstį, traukulių slenkstis reikšmingai sumažėja. Tai taip pat taikoma chinolonų vartojimui kartu su teofilinu ir fenbufenu arba panašiais NVNU.

Kartu vartojant vaistą su teofilinu, reikia atidžiai stebėti pastarojo vertes ir atitinkamai koreguoti dozę, kad būtų išvengta nepageidaujamo poveikio (pvz., traukulių).

Vartojant kartu su netiesioginiais antikoaguliantais, reikia atidžiai stebėti protrombino laiką ir kitus krešėjimo duomenis, taip pat stebėti galimus kraujavimo simptomus.

Kartu vartojant levociną, gali sustiprėti varfarino poveikis; tokiu atveju padidėjus PTT lygiui, gali prasidėti kraujavimas.

Vaisto derinys su NVNU padidina centrinės nervų sistemos stimuliacijos ir traukulių atsiradimo tikimybę.

Diabetikams, vartojantiems vaistus nuo diabeto arba insuliną per burną, vaisto vartojimas gali sukelti hiper- arba hipoglikemines būkles (būtina atidžiai stebėti cukraus kiekį kraujyje).

Vaisto derinys su GCS padidina sausgyslių plyšimo riziką.

[ 11 ], [ 12 ]

Laikymo sąlygos

Levocin laikomas tamsioje ir sausoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra yra 15–30 °C.

[ 13 ]

Tinkamumo laikas

Levociną leidžiama vartoti per 5 metus nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Neskirta vartoti vaikams (iki 18 metų).

[ 14 ], [ 15 ]

Analogai

Medžiagos analogai yra tokie vaistai kaip Alevo, Levozin su Levomak, Glevo ir Levoxin, taip pat Levobact su Levolet.