Levofloksacinas

Levofloksacinas yra antimikrobinis vaistas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikacijos Levofloksacinas

Jis vartojamas (tabletės) infekcinio ir uždegiminio pobūdžio ligoms, kurias sukelia vaistui jautrių mikrobų aktyvumas, pašalinti:

• infekcija intraabdominalinėje srityje;
• ūminė sinusito stadija;
• infekciniai procesai šlapimo takų viduje (nesudėtinga forma);
• lėtinis bronchitas ūminėje stadijoje;
• bendruomenėje įgyta pneumonija;
• prostatitas;
• infekciniai pažeidimai, pažeidžiantys poodinį sluoksnį ir epidermį;
• šlapimo sistemos infekcijos, kurių fone yra komplikacijų;
• kraujo užkrėtimas arba bakteremija.

Infuzinis tirpalas intraveninėms procedūroms naudojamas gydant infekcijas, išsivystančias apatinių šlapimo ir kvėpavimo takų sistemose, taip pat odoje, inkstuose, poodiniame sluoksnyje, lytiniuose organuose ir ENT organuose.

Akių lašai naudojami bakterinės kilmės paviršinėms akių infekcijoms gydyti.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas 0,25 ir 0,5 g tabletėmis (20 vienetų lizdinėje plokštelėje ir 5 lizdinės plokštelės pakuotėje; arba 10 vienetų lizdinėje plokštelėje, 9 arba 10 tokių pakuočių dėžutėje), taip pat 0,75 g tabletėmis (10 vienetų lizdinėje plokštelėje, 10 tokių plokštelių pakuotėje).

Jis taip pat gaminamas kaip infuzinis tirpalas, buteliukuose, kurių talpa yra 0,1 arba 0,15 l. Dėžutėje yra 1 toks buteliukas.

Jis taip pat gaminamas akių lašų pavidalu, specialiuose 2 ml lašintuvuose, 2 tokie tūbelės pakuotės viduje. Jis taip pat gaminamas 5 ml buteliukuose, 1 toks buteliukas su lašintuvu dėžutės viduje.

[ 14 ], [ 15 ]

Farmakodinamika

Levofloksacinas yra fluorokvinolonų grupės antibiotikas. Veiklioji vaisto medžiaga turi baktericidinį poveikį – lėtina fermentus, atsakingus už DNR replikaciją bakterijų ląstelėse.

Šis vaistas aktyviai veikia daugelį bakterijų, sukeliančių kvėpavimo takų infekcijas.Jis gerai susidoroja su infekcinių procesų, kuriuos sukelia penicilinui atsparios enterobakterijų, pneumokokų, klebsiella, E. coli ir citrobacter padermės, pašalinimu.

Vaistas rodo didelį veiksmingumą gydant tuberkuliozę ir sinusitą.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokinetika

Išgėrus vaisto tuščiu skrandžiu, biologinis prieinamumas yra maždaug 100 %. Vartojant vaistą (0,5 g) su maistu, didžiausia medžiagos koncentracija plazmoje stebima po 60 minučių.

Vaistas pasiskirsto plazmoje kartu su intersticiniu skysčiu, be to, dideliais kiekiais kaupiasi audiniuose. Tik 5 % vaisto yra suskaidoma.

Iki 85% medžiagos išsiskiria per inkstus. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6-7 valandos. Tuo pačiu metu jo poveikis po antibiotikų vartojimo trunka 2-3 kartus ilgiau.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tablečių vartojimo schema.

Levofloksacino tabletės geriamos per burną 1–2 kartus per dieną. Vaisto negalima kramtyti, jį reikia nuryti visą, užgeriant 1 stikline paprasto vandens. Tabletę galima gerti valgio metu arba prieš valgį. Porcijų dydis nustatomas atsižvelgiant į ligos sunkumą ir pobūdį.

Žmonės, kurių inkstų funkcija normali arba kuriems yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas, turėtų vartoti vaistą tokiu režimu:

• paūmėjus lėtiniam bronchitui – 0,25 arba 0,5 g vieną kartą per dieną. Gydymas tęsiamas 7–10 dienų;
• sinusitui gydyti – 0,5 g vaisto vieną kartą per dieną. Kursas tęsiasi 10–14 dienų;
• Esant šlapimo takų infekciniam procesui (be komplikacijų) – gerti po 0,25 g vaisto vieną kartą per dieną. Gydymo trukmė – 3 dienos;
• Bendruomenėje įgytos pneumonijos atveju – vartoti po 0,5 g vaisto 1–2 kartus per dieną. Kursas trunka 7–14 dienų;
• esant infekciniams šlapimo takų pažeidimams (su komplikacijomis) – gerti po 0,25 g vaisto vieną kartą per dieną 7–10 dienų;
• sergant prostatitu – 0,5 g levofloksacino vieną kartą per dieną. Gydymas tęsiamas 1 mėnesį;
• infekciniams procesams poodiniame sluoksnyje ir epidermyje - gerti po 0,25 g medžiagos vieną kartą per dieną arba 0,5 g vaisto 1-2 kartus per dieną 7-10 dienų laikotarpiu;
• esant infekcijoms pilvo srityje – vartoti 0,25 arba 0,5 g vaisto vieną kartą per dieną 7–10 dienų (kartu su antibakteriniais vaistais, kurie veikia anaerobinę florą);
• Bakteremijos ar kraujo užkrėtimo atveju – 0,25 arba 0,5 g vaisto vieną kartą per dieną. Terapija tęsiama 7–10 dienų.

Intraveninių infuzinių tirpalų naudojimas.

Vaistas vartojamas 1-2 kartus per dieną, tirpalas turi būti lašinamas per lašintuvą. Prireikus tirpalą galima pakeisti vaisto tabletės forma.

Kurso trukmė – ne daugiau kaip 2 savaitės. Gydymą būtina atlikti visą ligos eigą, o vėliau dar 2 dienas po to, kai temperatūra stabilizuojasi. Standartinės tirpalo porcijos dydis yra 0,5 g. Tikslesnis vartojimo būdas ir reikalinga gydymo trukmė parenkami individualiai, atsižvelgiant į patologijos pobūdį:

• ūminėje sinusito stadijoje – tirpalo vartojimas kartą per dieną 10–14 dienų;
• Sepsės ar plaučių uždegimo atveju procedūra atliekama 1–2 kartus per dieną 1–2 savaites;
• Ūminio pielonefrito atveju – vienkartinis vaisto vartojimas per dieną 3–10 dienų;
• jei epidermio srityje atsiranda infekcinis pažeidimas, vaistą vartokite du kartus per dieną 1-2 savaites;
• tuberkuliozei gydyti – vaistas vartojamas vieną ar du kartus per dieną 3 mėnesius;
• Lėtinio bronchito paūmėjimo metu – vaisto vartoti kartą per dieną 7–10 dienų;
• sergant prostatitu - vaistą reikia vartoti vieną kartą per dieną 14 dienų, po to pereiti prie tablečių po 0,5 g, kurios vartojamos pagal panašų režimą;
• Esant infekciniam tulžies pūslės pažeidimui, procedūra atliekama vieną kartą per dieną;
• nuo juodligės – vaistas skiriamas vieną kartą per dieną. Paciento būklei stabilizuojantis, jis perkeliamas į tabletes, kurios vartojamos pagal panašią schemą dar 2 mėnesius;
• Esant infekcijai pilvaplėvės srityje – tirpalą naudokite vieną kartą per dieną 1–2 savaites.

Esant bet kokioms patologijoms, stabilizavus būklę, pacientas turėtų būti perkeltas į tablečių vartojimą pagal panašią schemą iki terapinio kurso pabaigos.

Gydymo negalima nutraukti iš anksto arba tyčia praleisti. Jei atsitiktinai praleidžiama tabletė ar infuzija, reikiamą dozę reikia vartoti nedelsiant, o tada tęsti kursą kaip įprasta.

Žmonėms, sergantiems inkstų ligomis (kreatiūrinio klirenso vertė mažesnė nei 50 ml/min.), vaistą reikia vartoti pagal individualų grafiką. Atsižvelgiant į kreatiūrinio klirenso vertes, gydymo režimas gali būti toks:

• KK lygis yra 20–50 ml/min. ribose – pradiniame kurso etape vaistą reikia vartoti 0,25 arba 0,5 g doze, o vėliau – pusę pradinės dozės (0,125 arba 0,25 g) per parą;
• KK rodikliai yra 10–19 ml/min. diapazone – iš pradžių vaistas vartojamas 0,25 arba 0,5 g porcijomis, o vėliau pacientui skiriama pusė šios porcijos, vartojant vieną kartą kas 2 dienas.

Levofloksacino vartojimo laikotarpiu būtina vengti saulės spindulių ir nesilankyti soliariume.

Reikėtų pažymėti, kad pacientams, vartojantiems vaistą, kartais išsivysto sausgyslių uždegimas. Jei yra bent menkiausias įtarimas dėl uždegiminio proceso atsiradimo sausgyslių srityje, būtina nutraukti vaisto vartojimą ir pradėti gydymą, siekiant pašalinti sausgyslių uždegimą.

Tuo pačiu metu vaistas gali sukelti eritrocitų hemolizę, jei organizme trūksta elemento G6PD. Todėl šiai pacientų grupei vaistą reikia skirti atsargiai; gydymo metu būtina atidžiai stebėti hemoglobino ir bilirubino vertes.

Vaistas neigiamai veikia gebėjimą susikaupti ir psichomotorinių reiškinių vystymosi greitį, todėl vartojant jį rekomenduojama susilaikyti nuo veiklos ar darbo, kuriam reikalingas didesnis dėmesys ir greita reakcija. Tokie darbai apima įvairių mechanizmų aptarnavimą ir vairavimą.

Naudojant akių lašus.

Vaistas lašinamas į vienos arba abiejų akių konjunktyvo maišelį 1-2 lašais. Ši procedūra turėtų būti atliekama kas 2 valandas (daugiausia 8 kartus per dieną) per pirmąsias 2 gydymo dienas. Vėliau dar 3-7 dienas procedūra turėtų būti atliekama kas 4 valandas (ne daugiau kaip 4 kartus per dieną). Bendra gydymo trukmė paprastai yra 5-7 dienos.

Jei būtina naudoti kitus akių vaistus kaip adjuvantą, tarp procedūrų būtina laikytis 15 minučių intervalo.

Atlikdami montavimą, venkite, kad pipetės galiukas liesti audinius aplink akis ir vokus.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Naudokite Levofloksacinas nėštumo metu

Levofloksacino negalima skirti nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• netoleravimo vaisto sudedamosioms dalims buvimas;
• epilepsijos priepuoliai;
• inkstų nepakankamumas;
• chinolonų sukelti pažeidimai, apimantys sausgysles;
• žindymo laikotarpis.

Vartojant vaistą vyresnio amžiaus žmonėms, taip pat tiems, kuriems diagnozuotas G6PD elemento trūkumas organizme, reikia būti atsargiems.

[ 28 ]

Šalutiniai poveikiai Levofloksacinas

Šio vaisto vartojimas gali sukelti daug šalutinių poveikių, veikiančių įvairias sistemas ir organus.

Pacientams dažnai pasireiškia viduriavimas, pykinimas ir padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Kartu gali pasireikšti apetito praradimas, nemiga, niežulys, galvos skausmas, vėmimas ir tirpimo jausmas, taip pat epidermio paraudimas, leukocitų skaičiaus sumažėjimas kraujyje, pilvo skausmas, bendras silpnumas ar mieguistumas, virškinimo sutrikimai, galvos svaigimas ir eozinofilų kiekio kraujyje padidėjimas.

Retai pasitaiko stiprūs bronchų spazmai, anafilaksija, drebulys, porfirijos paūmėjimas, stiprus sujaudinimas, haliucinacijos ir sumišimas. Be to, atsiranda raumenų skausmas, sumažėja kraujospūdis ar trombocitų skaičius, padidėja kreatinino ar bilirubino kiekis. Be to, jaučiamas stiprus nerimas, dilgėlinė, viduriavimas su krauju, parestezija rankose, mėšlungis, sausgyslių uždegimas, depresija ir širdies plakimas. Atsiranda sąnarių skausmas, padidėja kraujavimas, sumažėja neutrofilų skaičius kraujyje.

Tik retkarčiais pastebimas gerklės ar veido patinimas, pūslės ir šoko būsena. Gali atsirasti regos ar skonio sutrikimų ir inkstų problemų, sumažėti lytėjimo jautrumas ir gebėjimas atskirti kvapus. Be to, plyšta sausgyslės, sumažėja visų kraujo ląstelių skaičius, susidaro atsparios infekcijos, smarkiai sumažėja kraujospūdis ir gliukozės kiekis, taip pat bazofilų skaičius kraujyje. Kartu su tuo galima tikėtis netoleravimo UV spinduliams ir saulės šviesai, daugiaformės eritemos, pneumonito, raumenų silpnumo, kraujagyslių kolapso, vaskulito, rabdomiolizės, hemolizinės anemijos, transuretrinės pneumonijos, karščiavimo ir tubulointersticinio nefrito.

Be minėtų neigiamų simptomų, vaistas, būdamas antibiotiku, gali sukelti disbakteriozę ir padidėjusį grybelių dauginimąsi. Šiuo atžvilgiu, jį vartojant, taip pat reikėtų vartoti antimikotinius vaistus ir vaistus, kurių sudėtyje yra bakterijų, kurios normalizuoja žarnyno mikrofloros pusiausvyrą.

Akių lašai gali sukelti tokį neigiamą poveikį:

• gleivinių dryžių atsiradimas ant akių;
• deginimo pojūtis;
• konjunktyvos paraudimas;
• chemozė junginės srityje;
• voko patinimas;
• akių niežėjimas;
• eritemos atsiradimas ant vokų;
• kontaktinis dermatitas;
• alerginiai simptomai;
• blefaritas;
• galvos skausmai;
• regėjimo pablogėjimas;
• papilių dauginimasis junginės srityje;
• akių dirginimas;
• jautrumas šviesai;
• sloga.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Perdozavimas

Levofloksacino intoksikacija dažniausiai sukelia neigiamas nervų sistemos apraiškas: galvos svaigimą, traukulius, sumišimo jausmą ir kt. Kartu gali pailgėti QT intervalas, sutrikti virškinimo traktas ir atsirasti erozija gleivinės srityje.

Imamasi simptominių priemonių. Dializė nebus veiksminga; vaistas neturi priešnuodžio.

Akių lašų perdozavimo tikimybė yra itin maža. Tai pasireiškia periorbitalinių audinių dirginimu – patinimu, deginimo pojūčiu, stipriu paraudimu, taip pat ašarojimu ir perštėjimo atsiradimu. Jei pacientui pasireiškia šie simptomai, būtina praplauti akis įprastu švariu vandeniu. Jei neigiamas poveikis yra stiprus, būtina kreiptis į specialistą.

[ 38 ], [ 39 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant antacidinius vaistus, kurių sudėtyje yra geležies druskų, taip pat magnio ar aliuminio, arba sukralfatą, pastebimas reikšmingas vaisto veiksmingumo susilpnėjimas. Todėl šiuos vaistus reikia vartoti ne rečiau kaip kas 2 valandas.

Jei būtina vartoti vaistus kartu su vitamino K antagonistais, gydymo metu reikės stebėti kraujo krešėjimo funkciją.

Probenecidas kartu su cimetidinu šiek tiek slopina veikliosios medžiagos levofloksacino išsiskyrimą. Dėl šios priežasties gydymą šiuo deriniu reikia atlikti labai atsargiai.

Ciklosporino pusinės eliminacijos laikas šiek tiek pailgėja, kai jis vartojamas kartu su šiuo vaistu. Kartu vartojant GCS, padidėja sausgyslės plyšimo rizika.

Kartu vartojant teofiliną arba NVNU, padidėja traukulių pasirengimo indeksas.

Infuzinį skystį galima derinti su šiais intraveniniais vaistiniais tirpalais:

• Ringerio dekstrozės tirpalas (2,5 % koncentracijos);
• dekstrozės tirpalas (2,5 % koncentracija);
• druskos tirpalas;
• Parenteraliniam maitinimui naudojami tirpalai.

Vaisto negalima maišyti su kepimo sodos ar heparino tirpalais.

Kliniškai reikšminga terapinė vaisto, vartojamo akių lašų pavidalu, sąveika su kitomis vaistinėmis medžiagomis yra labai mažai tikėtina.

[ 40 ], [ 41 ]

Laikymo sąlygos

Levofloksaciną reikia laikyti sausoje, tamsioje ir vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 42 ], [ 43 ]

Tinkamumo laikas

Levofloksacino visose dozavimo formose galima vartoti 2 metus nuo terapinio vaisto išleidimo datos. Atidarytas buteliukas su lašais turi 30 dienų tinkamumo laiką.

[ 44 ]

Paraiška vaikams

Vaistas nėra skirtas vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Analogai

Akių lašų analogai yra šie vaistai: Vitabact su Cipromed, Lofox ir Betaciprol, taip pat Okatsin su Floxal, Decamethoxin ir Ciprolet su Oftalmol, taip pat Ofloxacinas. Sąraše taip pat yra Ciprofloksacinas (taip pat Bufus ir AKOS pavidalu), Vigamox ir Oftocipro su Zimar, Okomistin ir Dancil, taip pat Normax, Uniflox, Oftadek, Ciloxan su Moxifur ir Ciprolon.

Tabletės ir tirpalas turi šiuos analogus:

• tabletės – Xenaquin, Lomflox su Zarquin, Nolitsin ir Lomatsin, ir be to Norfacine, Oflocid (ir jo forte forma), Sparflo ir Norilet, Faktiv su Tariferid ir Tsirodok, taip pat Tsiprex ir Gatispane. Sąraše taip pat yra Tsipropan, Lomefloxac, Ecocifol, Lofox su Lokson-400, Norbactin, Oflomac ir Moximac su Oflox ir Normax. Kartu su tuo Sparbact, Tsipraz, Plevilox ir Tsifloxinal su Tseprova ir Taricin;
• tabletės kartu su intraveniniu tirpalu - Geoflox, Ofloxacinas su Abactal, Pefloxacinas ir Oflo su Ificro ir Procipro. Be to, Ciprobay, Tsifran, Ciplox su Ciprolet, Avelox, Zoflox su Ciprofloksacinu ir Zanocin, taip pat Ofloxacinas, Quintor, Ciprobid su Tarivid ir Unikpef;
• intraveninis tirpalas - Ciprolacer, Basidzhen su Cifracid ir Ofloxabol, taip pat Ciprofloxabol ir Cipronate;
• tirpalas kartu su į veną leidžiamais milteliais - pefloksabolas;
• tabletės, taip pat intraveninis koncentratas ir tirpalas - vaistas Ciprinol.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

Atsiliepimai

Levofloksacino medicininis veiksmingumas dažniausiai pasireiškia teigiamomis atsiliepimais. Gydytojai ir pacientai teigia, kad vaistas greitai pašalina neigiamus simptomus ir padeda atsigauti.

Tarp trūkumų daugelis išskiria neigiamų simptomų atsiradimą – tarp jų skausmo atsiradimą raumenų srityje, taip pat stiprų silpnumą ar sumišimą. Šių ir kitų šalutinių poveikių išraiškos laipsnis gali skirtis. Tačiau net ir atsiradus neigiamiems simptomams, pacientai pastebi, kad vaistas žymiai sumažina patologijos, kuriai gydyti jis buvo vartojamas, sunkumą.

Forumuose gana dažnai pasitaiko komentarų apie neigiamą poveikį – žmonės, kurie ketina vartoti levofloksaciną, turi tai turėti omenyje.