Maksitsin

Maxicine yra antibakterinis naujausios kategorijos preparatas. Įtraukta į ketvirtosios kartos fluorochinolonų grupę.

Indikacijos Maksicina

Jis skirtas infekcinėms ligoms, kurios yra bakterinės kilmės ir kurias sukelia mikrobų jautrios bakterijos, šalinti:

• su ne ligoninės formos plaučių uždegimu (tai taip pat apima ligų rūšis, kurias sukelia mikrobų padermės, turinčios daug atsparumo antibiotikams);
• infekcijos, apimančios poodinį sluoksnį ir odą, ir toliau gydyti komplikacijas (įskaitant infekuotą diabeto pėdos sindromo formą);
• sudėtingi infekciniai procesai pilvo srityje, taip pat ir polimikrobinės infekcijos (tarp jų ir abscesso procesas).

Atleiskite formą

Pagaminta koncentrato forma, naudojama infuzinių tirpalų gamybai, 20 ml buteliukuose. Vienoje pakuotėje su buteliu yra tirpiklio, kuris yra 100 ml talpos.

Farmakodinamika

Mechanizmai, kurie prisideda prie mikrobų stabilumo prieš nukenksminti agentus (pvz aminoglikozidais su cefalosporinams ir penicilinams ir tetraciklinai su makrolidais), neturi įtakos antibakterinių savybių moksifloksacinas. Kryžminis atsparumas tarp šių antibiotikų ir moksifloksacino nerastas. Plazmidės sąlygotas atsparumas dar nebuvo nustatytas.

Manoma, kad metoksi kategorijos buvimas C-8 prasme didina aktyvumą, taip pat sumažina atsparių mutantinių mikrobų padermių selektyvumą iš gramteigiamos grupės (palyginti su C8-H kategorija). Esant C-7 reikšmei pastebimas papildomas dicikloamino likutis, kuris neleidžia aktyviai atpalaiduoti fluorochinolonų iš patogeninių mikroorganizmų ląstelių - tai rezistencijos prieš fluorokvinolonus vystymosi mechanizmas.

Tyrimai in vitro parodė, kad atsparumas moksifloksacinui vystosi gana lėtai. Taip yra dėl kelių mutacijų. Taip pat yra labai mažas rezistencijos pasireiškimo dažnis (10-7-10-10). Sergančio bakterijų skiedimo atveju atsiranda nedidelis moksifloksacino MIC padidėjimas.

Chinolonai pasižymi kryžminiu atsparumu, tačiau atskiros anaerobos ir gramneigiamos bakterijos, atsparios kitiems chinolonams, yra jautrūs moksifloksacinui.

Farmakokinetika

Vienkartinė 400 mg tirpalo infuzija, praėjus vienai valandai, maksimali vertė pasiekiama procedūros pabaigoje ir yra maždaug 4,1 mg / l. Tai atitinka padidėjusį vaisto lygį, palyginti su jo vartojimu per burną, vidutiniškai 26%.

AUC yra 39 mg / val. Ir šiek tiek viršija lygį po geriamojo (35 mg · h / l). Preparato biologinis prieinamumas yra maždaug 91%.

Po to, kai pakartotinai naudojamų vaistų infuzijos į veną (400 mg), 1 valandą vieną kartą per dieną, minimali vertė, ir plazmos lygio pikas pusiausvyros esančio intervale 4,1-5,9 atitinkamai, ir 0,43-0,84 mg / l. Su pusiausvyros rodikliais dozavimo intervalas vaisto AUC yra apie 30% didesnis nei po pirmosios dozės.

Vidutinė pusiausvyros vertė pasiekia 4,4 mg / l, o ši vertė pastebėta infuzijos pabaigoje, tęsiasi 1 valanda.

Veiklioji medžiaga skleidžiama greitai kūno išorėje, už indų ribų. Vaisto koncentracija AUC (normalioji vertė 6 kg · h / l) gana didelė, kai pasiskirstymo tūris yra pusiausvyros vertės (2 l / kg). In vitro ir ex vivo tyrimų rezultatai parodė 0,02-2 mg / l intervalą.

Sintezė su kraujo baltymu (paprastai albuminu) siekia 45%, o šis santykis neturi įtakos vaisto koncentracijai. Nors tai yra gana žemas lygis, laisvas komponentas turi aukščiausias reikšmes (10 · IPC).

Ne moksifloksacino gana aukšto lygio per audinių (pavyzdžiui, esant plaučių - alveolių makrofagų ir epitelio skysčiui), ir be to, per iš šalutinėse nosies ertmėse (nosies polipų, ethmoid, ir kad sinusai) ir uždegiminio židinių, kuriame bendrosios vertės viršija gautus koncentracijos viduje plazma. Viduje intersticinės skysčio (į po oda ir raumenų audinio, ir be to, seilių) medicinos randamas didelėmis koncentracijomis į laisvos formos, kuri nėra susintetintas baltymą. Kartu su šiuo didelių dozavimo vertes gali būti stebimas per audinių skysčiuose ir organų pilvaplėvės, ir viduje moterų lytinių organų.

Atskirų tikslinių audinių smailės lygis, taip pat plazmos ir infuzijos vietos indeksų santykis parodo panašius duomenis apie kiekvieną vartojimo būdą po vienkartinės vaistų dozės (400 mg).

Taip pat turi biotransformacijai (2 etapas) moksifloksacinas, pateikiant jo inkstus (be tulžies / išmatose - arba nepakeisto forma M1 neaktyvi elementai (sulfo junginiai) ir M2 (gliukoronidus)).

Eksperimentuose in vitro, ir be klinikinių bandymų 1. Etapas buvo nerastas dėl medžiagų apykaitos sąveika farmakokinetinių parametrų su kitais vaistais, kurie yra susiję su pirmojo etapo naudojant hemoprotein fermentų P450 sistemą biotransformacijos.

Nepriklausomai nuo vartojimo būdo, plazmos lūžio produktai (M1 ir M2) stebimi plazmoje esant mažesnei nei nepakeisto elemento reikšmėms. Ikiklinikiniais bandymais abu komponentai buvo išbandyti proporcingais dydžiais, todėl negalima daryti įtakos vaistų toleravimui ir saugumui.

Pusėjimo trukmė yra maždaug 12 valandų. Bendras klirensas, vartojant 400 mg LS, yra lygus 179-246 ml / min. Inkstų klirensas yra maždaug 24-53 ml / min., Todėl galima daryti išvadą, kad organizme yra dalinis vaisto atpalaidavimas - iš inkstų per kanalus.

Kartu vartojant probenecidą kartu su ranitidinu, inkstų vaistų klirensas nesikeičia.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems rekomenduojama skirti bet kokios rūšies infekciją 400 mg vieną kartą per parą. Rekomenduojama dozė neturi būti viršyta.

Terapinio kurso trukmė nustatoma atsižvelgiant į patologijos sunkumą ir vaisto veiksmingumą.

Gydymo pradžioje vaistas turi būti vartojamas infuzijos formoje, bet vėliau, jei yra tinkamų indikacijų, leidžiama jį vartoti jau per burną skirtų tablečių pavidalu.

Ne ligoninės tipo pneumonija gydoma laipsniškai (pirmoji į veną infuzuojama ir tada geriamasis tabletės), kurios bendra trukmė yra 1-2 savaitės.

Pašalinant komplikuotus infekcinius procesus poodiniame sluoksnyje ir odoje, taip pat naudojamas laipsniškas metodas, kurio bendras kursas trunka nuo 1 iki 3 savaičių.

Su komplikuotomis intra-pilvo srities infekcijomis, laipsniškas gydymas tęsiamas 5-14 dienų.

Draudžiama viršyti pirmiau nurodytas gydymo kursų sąlygas.

Klinikinių tyrimų metu gauta informacija parodė, kad vartojant tabletes ir LS infuzinį tirpalą, trukmė buvo 21 diena (pašalinus poodinio sluoksnio ir odos infekcijas).

[1]

Naudokite Maksicina nėštumo metu

Maxicin negalima skirti nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• bet kokios medžiagos netoleravimas žmonėms nuo vaisto sudedamosios dalies ar kitų chinolonų kategorijai priskiriamų antibiotikų;
• maitinimo krūtimi laikotarpis;
• vaikams, taip pat paaugliams, kurie yra intensyvaus augimo amžiuje.

Šalutiniai poveikiai Maksicina

Tirpalo naudojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• vėmimas ir pykinimas, taip pat viduriavimas (tai gali būti pseudomembraninės kolito simptomas) ir hiperbilirubinemija;
• galvos svaigimas, galvos skausmas, nerimas arba bendra depresija, sunkus nuovargis, psichomotorinis agitacija, psichozės vystymasis ir miego sutrikimai;
• alerginės apraiškos - odos niežėjimas, bėrimas, veido patinimas (arba balso laidų edema), taip pat jautrumo šviesai raida;
• eozinofilijos ar agranulocitozės vystymasis, be to, leukozė ar trombocitopenija ir AST ir ALT elementų aktyvumo padidėjimas;
• nefrozinio sindromo išvaizda, kartais - OPN;
• tachikardijos, sąnarių ar mialgijos vystymasis, kraujospūdžio sumažėjimas ir regėjimo sutrikimas.

Sąveika su kitais vaistais

Narkotikų svarbios sąveikos su narkotikų medžiagų, tokių kaip probenecido, atenololio, teofilino su itrakonazolo, ranitidino ir be to, glibenklamido, kalcio papildų, o taip pat ir morfino digoksino geriamųjų kontraceptikų nebuvo įrodyta. Kai Maxicin yra derinamas su pirmiau minėtais vaistais, dozės koreguoti nereikia.

Derinys su varfarinu nepakeičia Maxycin, taip pat PTV ir kitų kraujo krešumo sutrikimų farmakokinetikos.

Pokyčiai INR indekse - žmonėms, jungiantiems antibiotikus (įskaitant moksifloksaciną) su antikoaguliantais, buvo padidėjusio antikoaguliacinio aktyvumo atvejų. Tarp rizikos veiksnių yra žmonių amžius ir būklė, taip pat infekcinės patologijos (kartu su uždegimu). Klinikinių tyrimų metu vaistų sąveika su varfarinu nenustatyta, todėl žmonėms, vartojantiems kartu su vaistu skirtus duomenis, reikia stebėti INR, ir prireikus koreguoti geriamojo antikoagulianto dozę.

Digoksino farmakokinetinės savybės šiek tiek pasikeičia veikiant moksifloksacinui. Pakartotinai naudojant pastarąjį, savanoriai padidino piko digoksino vertę (apie 30% esant pusiausvyrai), bet neveikė AUC.

Tuo atveju, kai tirpalas infuzuojamas į veną, vienalaikis aktyvintos anglies naudojimas šiek tiek sumažina AUC vertę (maždaug 20%).

[2], [3]

Laikymo sąlygos

Tirpalas laikomas vietoje, uždarytoje nuo saulės ir drėgmės, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

[4]

Tinkamumo laikas

Maxicin gali būti naudojamas per 2 metus nuo vaisto gaminimo.