Sibutraminas: labiau pavojinga, veikimo mechanizmas, kaip imtis, pasekmės

Greitas svorio netekimas be jokių pastangų - skamba labai viliojanti daugeliui, kurie pavargę nuo papildomų svarų. Todėl vartojami "magiški" svorio netekimo vaistai ir, matyt, visada bus paklausūs daugiausia moterų populiacijoje, nepatenkinti jų svorio.

Sibutramino hidrochlorido monohidratas, atvira tarptautinė korporacija Abbott Laboratories dėl pastarąjį dešimtmetį praėjusio amžiaus ribą ir nepateisino savo pirmąjį paskirties antidepresantas pasirodė ryškūs anorektikus. Iš požiūriu slopinimo bado pojūtis medžiagos veiksmai buvo stebėtinai veiksminga, ir nuostolių perteklinių kilogramų tokia didelė, kad jis buvo naudojamas kaip nutukimo gydymas su 1997 metais skiriant pacientams, sergantiems antsvorio sukeltų nekontroliuojamą maisto rezorbciją.

Kodėl sibutraminas yra draudžiamas?

Šlovė sibutramino, kaip veiksmingą riebalų degiklis, be panaikinant norą užkandžiauti, sparčiai plinta tarp šalių ir žemynų, kaip viršsvorio, o ūmaus ne tik JAV, bet ir labiausiai ekonomiškai išsivysčiusių Europos šalių problema. Pasaulio sveikatos organizacija šią problemą laiko epidemija ir, žinoma, naujo vaisto atsiradimas, kuris pašalina alkį ir skatina medžiagų apykaitos procesus organizme, buvo suvokiamas daugiau nei palankiai. Sibutraminas ir vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra jo, buvo skirti pacientams, turintiems perteklių, į dešinę ir į kairę.

Tačiau pacientų, vartojusių šį vaistą su tam tikra aktyvia medžiaga, psichinių sutrikimų ataskaitos pradėjo pasirodyti pakankamai greitai. Tarp jų pasireiškė savižudybių, ūminių širdies ir kraujagyslių patologijų, kurių mirtina pasekmė, ypač vyresnio amžiaus žmonės, atvejai. Be to, pagal kai kurias ataskaitas sibutraminas gali sukelti narkotikų priklausomybę. Visi šie faktai ir ilgai išvardytų šalutinių reiškinių, kurie buvo rasti atlikus nuodugnius šio vaisto savybių tyrimus, paaiškina, kodėl Sibutraminas yra draudžiamas. Nuo 2010 m. Vaistų, kurių sudėtyje yra šios veikliosios medžiagos, pardavimas laikinai nutrauktas Europos Sąjungos teritorijoje, Australijoje, JAV, Kanadoje ir Ukrainoje, Rusijoje juos galima įsigyti tik pagal receptą.

Indikacijos šio vaisto vartojimui yra II-III laipsnio pirminis maisto nutukimas, kai kūno masės indeksas padidėja 30-35 kg / m², o kitų gydymo būdų neefektyvumas. Tiek iš karto po pasirodymo, ir dabar šis vaistas už papildomų svarų rekomenduota ne visiems iš eilės, bet ypač sunkių nutukimo atvejų. Sibutramino gydymo schemoje siūloma mažai kalorijų dieta ir mankšta. Jis taip pat skiriamas žmonėms, sergantiems nuo insulino nepriklausomu diabetu, hipertenzija ar hipoproteinemija. Šiuo atveju rekomenduojamas paciento kūno masės indeksas yra 27kg / m² ir didesnis.

Kompleksinė terapija, įskaitant vaistus su Sibutraminu, yra prižiūrima specialisto, turinčio praktinės patirties gydant antsvorį. Svarbi jo dalis yra paciento psichologinės pasirengimo keisti savo įpročius dietos ir dietos, taip pat gyvenimo būdo pokyčių ir jų išsaugojimo po narkotikų vartojimo panaikinimo formavimas.

Farmakodinamika

Šios medžiagos veikimo mechanizmas yra tai, kad ji padeda greitai patenkinti badą, aktyvinti sotumo jausmą ir taip sumažinti pacientui sunaudotą maistą.

Inicijuojant perdavimo cheminių signalų (pvz, perpildymo valgio metu) tarp smegenų neuronų yra iš neurotransmiterių serotonino, noradrenalino ir ekstratąsteĮinėje vietą (sinapsės), kur priimančios signalo. Sibutramino molekulės blokuoja neurotransmiterių grįžimą į presinaptinę ląstelę. Dėl to padidėjo Sinapsinio koncentracijos noradrenalino ir serotonino, skatinantys stimuliavimas neuroną gauna impulsą. Sočiųjų signalas intensyviau persiunčia postsynaptines ląsteles, kūnas nereikalauja didelio maisto kiekio. Be to, šis vaistas padidina šilumos gamybą organizme medžiagų apykaitos ir didinti procesus ir formuoti monodemetil- didemetilsibutramin - aktyvių metabolitų, galintys patys slopina išleistas neuromediatorių (serotonino ir norepinefrino) reabsorbcijos ir - hormonas dopamino malonumą, bet daug mažesniu mastu. Veikiant tokiu būdu, sibutraminas skatina greitą sotumo jausmą ir tampa nuolatinis. Pats troškimas užkąsti dingsta, maisto vartojimas žymiai sumažėja, o tai lemia greitą svorio kritimą.

Veiklioji medžiaga ir jo aktyvūs metabolitai indiferrentny fermento monoamino oksidazės spaudai ir jos aktyvavimo nesąveikauja su neurotransmiterių, įskaitant katecholaminų, serotonino, histamino, acetilcholino, glutamo rūgštis ir benzodiazepinai. Jie slopina membranos receptorių trombocitų serotonino surinkimo ir gali keisti savo funkcijas.

Sumažinti kūno riebalų, naudojant vaistus duomenis lydi padidinti didelio tankio lipoproteinų lygį ( "gera") cholesterolio kraujo plazmoje kiekybiniais sumažinti fono triacilgliceridus, bendro cholesterolio dėl "blogojo" ir šlapimo rūgšties.

Šių vaistų vartojimo metu dažniausiai pasireiškė šiek tiek padidėjęs kraujo spaudimas ir širdies susitraukimų dažnis, tačiau šie parametrai taip pat buvo rimtesni. Narkotikų su sibutramino monoterapijos dauguma, tačiau įtrauktos į sudėtį Reduxine išskyrus pagrindinio aktyvaus komponento ir kita mikrokristalinė celiuliozė, natūrali ir be šalutinio poveikio ne maisto produktu. Jis turi savybę likti skrandyje, patinantis skysčio įtaka, tokiu būdu suteikiant sotumo jausmą. Kartu su sibutraminu jis papildo savo veiksmus. Gebanti absorbuoti ne tik vandens, bet ir purškiančias bakterijas, valo žarnyną ir užkerta kelią apsinuodijimui maistu.

[1], [2], [3]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, greitai virškinamajame trakte absorbuojama aktyvus komponentas (apie 80%). Sugrįžimas į kepenis metabolizuojamas sibutramine į monodemetilą ir didbutilsibutraminą. Pasibaigus 72 min. Po vaisto vartojimo, dozuojant 0,015 g, stebima didžiausia veikliojo ingrediento koncentracija, o nuo trijų iki keturių valandų jo metabolitai stebimi. Kapsulę kartu su maistu vartojantis pacientas mažina didžiausią metabolitų koncentraciją vienu trečdaliu, o jos pasiekimo laikas padidėja trimis valandomis, tačiau nekeičiant bendros koncentracijos ir pasiskirstymo. Sibutraminas (beveik visiškai) ir jo metabolitai (> 90%) jungiasi su serumo albuminu ir kūno audiniuose skleidžia gerą greitį. Veikliosios medžiagos koncentracija serume pasiekia pusiausvyrą po keturių dienų po gydymo pradžios ir du kartus viršija jų koncentraciją serume, nustatytą po pirmojo vartojimo.

Neaktyvus demetalizuotas metabolitas iš organizmo išsiskiria daugiausiai su šlapimu, mažiau nei 1% išsiskiria su kalorijų masėmis. Sibutramino pusinės eliminacijos laikas yra 66 minutės, jo metabolitai (monodemetil- ir didesmetilsibutraminas) atitinkamai yra 14 ir 16 valandų.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dozavimas ir vartojimas

Preparatas vartojamas vieną kartą ryte, neatsižvelgiant į maistą. Gydymas prasideda nuo vienos 0,01 g kapsulės, kuri praryta visa ir nuplaunama pakankamu kiekiu vandens. Jei per pirmąsias keturias gydymo savaites ir gerą toleravimą prarandate mažiau nei du kilogramus svorio, skiriama didesnė 0,015 g paros dozė. Jei per ateinančias keturias savaites svoris sumažės mažiau nei du kilogramus, šiuo atveju vaistas atšaukiamas kaip neveiksmingas, nes didesnės dozės nerekomenduojamos.

Gydymas nutraukiamas šiais atvejais:

• kai tris mėnesius pacientas praranda mažiau kaip 5% pradinio svorio;
• kai svorio praradimas stabilizavosi ne daugiau kaip 5% pradinio svorio;
• kai po jau pasiekto svorio sumažinimo pacientas vėl įdarbina tris kilogramus ar daugiau.

Gydymas šiuo vaistu yra tikriausiai ne daugiau kaip dveji metai.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Naudokite Sibutraminas nėštumo metu

Sibutramino bandymų rezultatai su laboratoriniais gyvūnais rodo, kad veiklioji medžiaga neatitinka paveikti gebėjimą pastoti, tačiau teratogeninio poveikio sibutramino vaisiui nepastebėta į jūrų kiaulytėms palikuonių. Nustatyta, kad jie turi fizinių anomalijų dėl skeleto atsiradimo, taip pat struktūros.

Vaistą su sibutraminu draudžiama vartoti nėščioms ir žindančioms moterims. Visą gydymo kursą ir pusantro mėnesio po gydymo šių vaistų pabaigos vaisiaus moterys turi naudoti patikimus kontraceptikus.

Kontraindikacijos

• amžiaus apribojimai: nepriimami nepilnamečiai ar vyresni nei 65 m. Asmenys;
• antrinis nutukimas, kurį sukelia endokrininės ir centrinės nervų sistemos ligos, kitos organinės priežastys;
• valgymo sutrikimai - bulimija, anoreksija (esant ar anamnezėje);
• psichinės patologijos;
• apibendrintas erkė;
• kraujotakos sutrikimai smegenyse (esant ar anamnezėje);
• toksiškas gūželis;
• išeminės širdies ligos (esant ar anamnezėje), ritmo ir širdies ritmo sutrikimai, lėtinė dekompensuota širdies raumens disfunkcija;
• kraujotakos sutrikimas periferiniuose induose;
• nekontroliuojamas kraujospūdžio padidėjimas virš 145 mm Hg;
• sunkus kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas;
• prostatos adenoma su uždelstu šlapinimu;
• feohromocitoma
• piktnaudžiavimas narkotikais ir (arba) alkoholizmas;
• kampo uždarymo glaukoma;
• hipolaktazija, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
• žinomas sensibilizavimas su sibutraminu ir (arba) kitomis vaisto sudedamosiomis dalimis.

Su nustatyta, kad pacientams, sergantiems liga labai atsargiai: hipertenzija, kraujo apytakos sutrikimai, raumenų spazmai, širdies vainikinių kraujagyslių nepakankamumas, epilepsija, kepenų ir / ar inkstų funkcijos sutrikimas, tulžies pūslės akmenlige, glaukoma, kraujavimas, tikai, o taip pat - apie vaistus, kad pažeisti kraujo krešėjimą.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Šalutiniai poveikiai Sibutraminas

Ši medžiaga - labai efektyvus anorektikas, ir, žinoma, kyla klausimas: kas yra pavojingas Sibutraminas?

Žinoma, kaip ir bet kuri medžiaga, ji gali sukelti alergiją. Daugeliu atvejų tai nėra anafilaksinis šokas, tačiau labiau nekenksminga organizmo reakcija, pavyzdžiui, iš Sibutramino bėrimas. Nemalonus, bet ne pavojingas Nustokite vartoti - jis nulio ir praeis.

Rimtesnė pasekmė - priklausomybė. Šis vaistas nerekomenduojamas ilgiau nei vienerius metus, tačiau žmonės, kurie jį pradėjo vartoti, dažnai negali sustoti, jie sukuria tikrą narkomaniją, kuri iš tikrųjų yra priklausomybė nuo narkotikų. Ne visi. Tačiau kas gali garantuoti, kad jo kūnas bus atsparus šiam narkotikui?

Sibutraminas neapsiribos tikru narkotiku, bet, atšaukus, kurį rekomenduojama atlikti palaipsniui, gali atsirasti pojūčių, panašių į "nutraukimą". Tai atsitinka net trumpą, tris mėnesius, vaisto vartojimą. Tai galvos svaigimas ir migrena, miego sutrikimai ir nerimas, padidėjęs sužadinimo, apatijos ir minčių apie savižudybę. Sibutraminas tiesiogiai veikia smegenis ir centrinę nelyginę sistemą. Taip jis kovoja su persivalgymu ir antsvoriu. Tačiau ne visada įmanoma daryti įtaką psichikai ir nervų sistemai be nepageidaujamų pasekmių. Pirmoji vieta sibutramino lydi sunkių neuropsichiatrinių sutrikimų, savižudybių, mirčių nuo ūmaus širdies ir smegenų anomalijos, pacientai tapo priklausomas nuo narkotikų ir jo paskyrimo ilgis būtų įjungti liūdnas pasekmes. Dabartinės sibutramino dozės yra žymiai mažesnės, nei rekomenduojamos pradžioje, vaistas yra geriau išvalytas, tačiau nepageidaujamas poveikis, nors ir mažiau ryškus, vis dar yra. Šio vaisto vartojimo laikotarpiu neįmanoma atlikti darbo aukštyje, vairuoti transporto priemones, dirbti su mechanizmais, kuriems reikia daugiau dėmesio. Šis vaistas yra draudžiamas žmonėms, kurie anksčiau sirgo alkoholine ar toksine priklausomybe ar anamneze, nes poveikis sutampa.

Nurodymai vaistui rodo, kad šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškė per pirmąjį gydymo mėnesį, o jei jis tęsiasi, šio poveikio dažnis ir intensyvumas sumažėjo. Neigiami veiksmai, iš esmės, buvo grįžtami ir prireikė narkotikų pašalinimo.

Dažniausiai širdies plakimas, hipertenzija, odos raudonis su šilumos, vidurių užkietėjimas, visiškai anoreksija, ūmaus hemorojaus, pykinimas, jausmas sausumo pojūtis burnoje, nemiga, alpulys, sustingimas kėbulo dalys, panikos priepuoliai, padidėjęs prakaitavimas, pakitęs skonio pojūtis.

Be po registracijos SCOUT tyrimo, inicijuoto atitinkamos institucijos Europos Sąjungoje po daugelio atvejų sunkių šalutinių poveikių, kuriame dalyvavo daugelis pacientų, sergančių nutukimu ir didelė tikimybė, širdies ir kraujagyslių ligos, buvo gauti šie rezultatai: iš nemirtino miokardo infarkto, insulto, širdies priepuolio rizika (!) pacientų, vartojusių sibutramino, padidėjo 16%, palyginti su vartojusiomis placebą. Tačiau tai labai malonu, su gaivinimo pagalba buvo galima sutaupyti 1,4% daugiau pacientų, kurie vartojo šį vaistą. Bet mirties atvejų, tiek nuo kraujagyslių patologijų, tiek nuo visų priežasčių abiejose pacientų grupėse buvo laikomasi tokio paties dažnio.

Nepageidaujamas poveikis buvo alergija nuo smulkių bėrimų iki anafilaksinio šoko. Sumažintas kraujo trombocitų skaičius, t.y. - Kraujo prastai sulankstytas, buvo atvejų, autoimuninių žalos kraujagyslių sienelių (hemoraginės purpura), psichikos sutrikimų, kurie yra aptarta anksčiau. Tokiais atvejais rekomenduojama nutraukti gydymą.

Nervinė sistema reagavo į vaistą su traukuliais, trumpalaikiais atminties nesėkmėmis, amnezija.

Galvos, nugaros, ausų, regos ir klausos sutrikimų, virškinimo, ENT ligų, herpeso skausmo sindromai. Šalutinis poveikis yra begalinis. Jis daro išvadą, kad kartais sunaikinimo sindromu lydi galvos skausmas ir padidėjęs apetitas (!).

Moterys, planuojančios gimdyti po Sibutramino eigos, turi prasmės rimtai galvoti. Šis vaistas teratogeninis, jo gebėjimas sukelti mutacijas dar nėra patvirtintas, tačiau šį įrankį naudokite trumpam laikui, o svarbiausia - jis dažnai nėra oficialus. Todėl papildymai sąraše vis dar įmanomi.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Perdozavimas

Sibutramino dozių, viršijančių rekomenduojamus dozes, padidėja tikimybė, kad bus sukeliamas nepageidaujamas poveikis ir padidės jų sunkumas. Perdozavimo pasekmės nebuvo pakankamai ištirtos ir nėra specifinio priešnuodžio.

Perdozavimo, skrandžio lavinimo ir enterosorbentų atveju pirmoji pagalba yra skiriama valandą nuo tos dienos, kai dozė yra didesnė už rekomenduojamą dozę.

Būtina stebėti paciento būklę per 24 valandas po pernelyg didelio vaisto kiekio gavimo. Pasireiškus šalutinio poveikio simptomams, atliekamas tinkamas gydymas. Dažniausios perdozavimo, padidėjusio kraujospūdžio ir širdies veiklos širdies plakimo pasekmės yra sustabdytos β blokatoriais.
"Smegenų" aparato naudojimas esant sibutramino perdozavimui nėra naudingas, nes tyrimai rodo, kad sibutramino metabolizmo produktai, atliekami hemodializės būdu, praktiškai neišnyksta.

[32],

Sąveika su kitais vaistais

Netaikoma derinyje:

• su kitais vaistiniais preparatais, kurie sustabdo psichinę patologiją arba skiriami pacientams, turintiems virškinimo sutrikimų, kurie turi didelį poveikį;
• su vaistais, kurie slopina fermentinį monoamino oksidazės aktyvumą (tarp vaistų, kurių sudėtyje yra sibutramino ir monoaminooksidazės inhibitorių, turėtų būti bent dviejų savaičių laiko tarpas);
• su narkotikais, kurie skatina serotonino gamybą ir slopina jo atvirkštinį surinkimą;
• su vaistais, kurie inaktyvuoja kepenų mikrosominius fermentus;
• su vaistais, galinčiais sukelti širdies plakimą ir padidinti kraujospūdį, taip pat sužadinti simpatinę nervų sistemą.

Preparatai, kurių sudėtyje yra sibutramino, neveikia geriamųjų kontraceptikų farmakodinamikos.

Taip pat reikėtų pažymėti, kad sibutraminas ir alkoholis nesuderinami.

Šiuo metu Ukrainoje laikinai uždrausti vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra sibutramino, o vaistinės, atostogos teisinėje srityje, net neįmanoma netgi pagal receptus. Tačiau įsigyti vaistų su Sibutraminu nėra sudėtinga, internete yra daug pasiūlymų. Tiesa, neteisėtų narkotikų pardavimas, pavyzdžiui, jų pirkimas - yra baudžiamas. Tai taip pat verta apsvarstyti.

[33], [34], [35],

Laikymo sąlygos

Preparatų, kurių sudėtyje yra sibutramino, saugojimo sąlygos nesiskiria nuo daugumos vaistų. Laikymo temperatūra neturi viršyti 25 ° C, galiojimo laikas - iki trejų metų. Paruošimo nereikia išimti iš originalios pakuotės ir palikti vietas, prieinamas mažiems vaikams.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analogai 

Labiausiai ištirtas vaistas, vartojamas alerginiam nutukimui gydyti, yra Xenical (sintetinis Orlistatas). Tai taip pat brangus analogas Sibutramine. Veiklioji medžiaga slopina riebalų absorbciją plonojoje žarnoje, kur jie turi būti absorbuojami, ir pašalina juos iš išmatų. Tai veikia tik tada, kai pastebima mažai kalorijų dieta, jos poveikis padidėja maždaug 20%. Pagrindinis šalutinis poveikis yra išreikštas žarnyno sutrikimu, vidurių pūtimas, šlapimo nelaikymas ir tiesiogiai priklauso nuo riebalų kiekio maisto produktuose. Kuo didesnis jo riebumas, tuo labiau ryškūs nepageidaujami veiksmai.

Skirtumas tarp orlistato ir sibutramino - į veikimo mechanizmą, jei pirmas vaistas yra gerai sumaišyti su riebalų, pašalina juos iš organizmo ir sukelia organizmui kompensuoti energijos eikvoti riebalų atsargas, o antrasis - mažina apetitą, veikdamas savo centrai žmogaus smegenyse. Sibutraminas turi tiesioginį poveikį per centrinę nervų sistemą kitose kūno sistemose. Orlistato vargu patenka į kraują, veikia žarnyne ir yra beveik jokios įtakos organizmo sistemos poveikį. Šis vaistas yra sibutramino tik farmakologinio poveikio analogas - svorio, jų veikimo mechanizmai yra visiškai skirtingi.

Anorektinis fenfluraminas yra serotonino preparatas, amfetamino darinys, artimas Sibutraminui veikimo mechanizmu, todėl yra draudžiamas narkotinis preparatas.

Antidepresantas Fluoksetinas slopina serotonino grąžinimą, todėl turi anorektines savybes. Sąrašas gali būti tęsiamas, tačiau visi šie vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą, turi daugiau ar mažiau šalutinį poveikį, pavyzdžiui, sibutraminą, ir gali sukelti nepataisomą žalą sveikatai.

Nėra tikrų Sibutramino analogų, yra pigesnių Indijos produkcijos sinonimų, pavyzdžiui, "Gold Line", "Redus", "Slimia". Kinų maisto papildai tikrai yra "katė maiše".

Reduxin Light, neturi nieko bendra su Sibutramine, sudėtyje yra veikliosios oksitriptano medžiagos, pasižymintys raminamais ir apetito savybėmis. Tai bioadditives.

Pigūs analogai - "Gold Line Light", "Lystota", neturintys sibutramino, bet pakuotėje primenantys sibutramino turinčius produktus. Tai yra atitinkamai reklaminis triukas, o šių priemonių efektyvumas yra gana žemas.

[41], [42], [43], [44]

Atsiliepimai apie svorį ir gydytojus

Atsiliepimai apie lieknėjimą ir jų artimuosius apie Sibutraminą dažnai yra bauginantis, šalutinis poveikis, dėl kurio daugelis nori nutraukti gydymą, tačiau ne visi gali atsikratyti nepageidaujamų jo vartojimo pasekmių. Remiantis atsiliepimais, šie padariniai ne visada yra grįžtami. Daugybė atsiliepimų sako, kad žmonės labai atsiprašo dėl savo sprendimo pasinaudoti šiuo vaistu. Nors daugelis atsiliepimų yra aiškiai teigiami, pabrėžiant, kad ši medžiaga yra labai veiksminga, be burnos džiūvimo, nėra kitų šalutinių poveikių.

Atsiliepimai gydytojai gana nesuvaržyti, jie neneigia aukštą efektyvumą sibutramino, pabrėžė būtinybę gerbti paskyrimo ir medicinos pacientų stebėsenos taisykles, ji yra visiškai be savęs kaip sukelti sunkų šalutinį poveikį priemonėmis - niekas neigia, kad. Pabrėžiama, kad pusė pacientų susiduria bent su vienu iš šalutinių poveikių, kuriuos sukelia Sibutraminas. Vis dėlto tai nėra niekas, kad ši medžiaga buvo netgi laikinai uždrausta labiausiai ekonomiškai išsivysčiusiose šalyse.