Maxicef

Maxicef yra sisteminis antimikrobinis vaistas.

Indikacijos Maxicefa

Skirta jautrių mikrobų sukeltų bakterinių infekcijų naikinimui:

• kvėpavimo takų infekcijos (pvz., bronchitas su pneumonija, piotoraksas ir abscesinė pneumonija);
• virškinimo trakto infekcijos (pvz., cholecistitas su cholangitu ir empiema tulžies pūslės srityje);
• urogenitalinių latakų infekcijos (įskaitant pielitą su pielonefritu, taip pat cistitą su uretritu ir gonorėja);
• infekcijos odos, sąnarių su kaulais ir minkštųjų audinių viduje;
• sergant sepsiu su peritonitu ir meningitu;
• užkrėstų nudegimų su žaizdomis gydymui;
• neutropeninė karščiavimas;
• infekciniai procesai, atsirandantys dėl imunodeficito.

Jis taip pat naudojamas siekiant užkirsti kelią pooperacinių infekcinių procesų vystymuisi.

Atleiskite formą

Jis tiekiamas miltelių pavidalu injekciniam tirpalui paruošti. Supakuotas į stiklinius buteliukus po 10 ml. Pakuotėje yra 1 buteliukas su milteliais.

Farmakodinamika

Maxicef yra antibakterinis vaistas iš 4-os kartos cefalosporinų kategorijos. Jis pasižymi baktericidinėmis savybėmis ir naikina patogeninių mikrobų ląstelių sienelių jungimosi procesus. Vaistas pasižymi plačiu veikimo spektru prieš gramneigiamus ir gramteigiamus mikroorganizmus, taip pat prieš padermes, atsparias aminoglikozidams arba cefalosporinams (2 ir 3 kartos). Jis pasižymi dideliu atsparumu β-laktamazėms.

Veikia prieš gramteigiamus aerobus: Staphylococcus epidermidis (tik meticilinui jautrias padermes) ir Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus ir Staphylococcus hominis, taip pat prieš kitas stafilokokų grupės padermes. Veikia prieš Streptococcus pyogenes (A kategorija), Streptococcus agalactiae (B kategorija) ir Streptococcus pneumoniae kartu su kitais β-hemoliziniais streptokokais (C, G ir F kategorijos), taip pat Streptococcus bovis (D kategorija) ir Streptococcus viridans.

Kalbant apie gramneigiamus aerobus, jis veikia šiuos mikrobus: pseudomonadas (įskaitant Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida ir Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (įskaitant Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca ir Klebsiella oxaenae), Enterobacter (įskaitant Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, taip pat Enterobacter sakazakii ir Enterobacter agglomerans), Proteus (įskaitant Proteus mirabilis ir Proteus vulgaris), taip pat Acinetobacter calcoaceticus (pažymėta Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff su Acinetobacter anitratum) ir Aeromonas hydrophila. Be to, jis veikia Capnocytophaga spp., Citrobacter (įskaitant Citrobacter diversus ir Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni su Gardnerella vaginalis ir Ducrey bacilą su Haemophilus influenzae (įskaitant padermes, gaminančias β-laktamazę). Jis taip pat veiksmingas prieš Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, Morgano bacilą ir Moraxella catarrhalis (įskaitant padermes, gaminančias β-laktamazę). Efektyvus taip pat pasireiškia prieš gonokokus (įskaitant padermes, gaminančias β-laktamazę), meningokokus, Providencia spp. (čia minimi Providence Stuart ir Providence Roettger), Salmonella, Serratia (įskaitant Serratia marcescens ir Serratia liquifaciens), taip pat Shigella ir Yersinia enterocolitica.

Veiksmingas prieš šiuos anaerobus: Prevotella (čia paminėta Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., taip pat Mobiluncus, Peptostreptococcus ir Veillonella.

Vaistas yra prastesnis už ceftazidimą savo aktyvumu prieš pseudomonadų padermes.

Jis neveikia prieš Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis ir Clostridium difficile, taip pat meticilinui atsparius stafilokokus ir penicilinui atsparius pneumokokus.

Farmakokinetika

Biologinis prieinamumas yra 100 %. Suleidus vaisto (i.m. arba iv) 0,5 g doze, didžiausia koncentracija stebima po 1–2 valandų. Suleidus tirpalo į raumenis, didžiausia vertė (suleidus 0,5, 1 ir 2 g dozę) yra atitinkamai 14, 30 ir 57 μg/ml. Suleidus tirpalo į veną (0,25, 0,5, 1 ir 2 g dozės), ta pati vertė yra atitinkamai 18, 39, 82 ir 164 μg/ml. Vaistiniu požiūriu veiksminga vertė plazmoje pasiekiama per 12 valandų. Vidutinė vaisto koncentracija po injekcijos į raumenis yra 0,2 μg/ml, o po injekcijos į veną – 0,7 μg/ml.

Didelė vaisto koncentracija stebima tulžyje su šlapimu, bronchų išskiriamose gleivėse, eksudate su pilvaplėvės skysčiu ir skrepliais, taip pat prostatos, tulžies pūslės ir apendikso viduje. Pasiskirstymo tūris yra 0,25 l/kg, o vaikams (2 mėnesių / 16 metų) – 0,33 l/kg. Medžiagos sintezė su plazmos baltymais siekia 20 %.

Metabolizmas vyksta inkstuose ir kepenyse ir sudaro 15 %. Pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos, o bendras klirensas – 110 ml/min.

Išsiskyrimas vyksta per inkstus (85 % medžiagos išsiskiria nepakitusios, glomerulų filtracijos būdu) ir su motinos pienu. Hemodializės metu pusinės eliminacijos laikas yra 13 valandų, o nuolatinės peritoninės dializės atveju – 19 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Gydymo kursą galima pradėti dar prieš nustatant patogeninį mikrobą. Vartojimo būdas ir dozė nustatomi atsižvelgiant į infekcinio proceso sunkumą, mikrobo jautrumą ir žmogaus inkstų funkcinę būklę. Į veną leidžiamas vaistas paprastai skiriamas žmonėms, sergantiems sunkiomis infekcijų formomis arba esant gyvybei pavojingiems infekciniams procesams (ypač esant šoko rizikai).

Dozės vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg, ir suaugusiesiems (su normalia inkstų funkcija):

• vidutinio sunkumo ir lengvos šlapimo takų infekcijų formos - vienkartinė dozė (IV arba IM) yra 0,5-1 g (su 12 valandų intervalu);
• kiti infekciniai procesai (vidutinio ar lengvo laipsnio) – vienkartinė dozė yra 1 g (į raumenis arba į veną) kas 12 valandų;
• sunkios infekcijų formos – dozė yra 2 g (į veną) su 12 valandų intervalu;
• Gyvybei pavojingų infekcijų atveju - vienkartinė dozė yra 2 g (į veną) kas 8 valandas.

Siekiant išvengti infekcijos operacijos metu, į veną (per pusvalandį) reikia suleisti 2 g tirpalo. Po procedūros į veną reikia suleisti dar 0,5 g metronidazolo. Šio tirpalo negalima vartoti kartu su Maxicef. Prieš vartojant metronidazolą, infuzinę sistemą reikia kruopščiai praplauti.

Ilgalaikėms (12+ valandų) chirurginėms procedūroms, praėjus 12 valandų po pirmosios dozės, reikia suleisti antrą dozę (tuo pačiu kiekiu), po kurios reikia suleisti metronidazolo.

Vaikams nuo 2 mėnesių amžiaus leidžiama skirti vaistą dozėmis, neviršijančiomis suaugusiesiems rekomenduojamų dozių. Vidutinė pediatrinė dozė (vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kg) gydant nesudėtingus ar sudėtingus šlapimo takų procesus (įskaitant pielonefritą) ir empiriškai gydant febrilinę neutropeniją, taip pat gydant pneumoniją ir nesudėtingus infekcinius procesus (minkštuosiuose audiniuose su oda) yra 50 mg/kg kas 12 valandų.

Žmonėms, sergantiems bakteriniu meningitu ir febriline neutropenija, skiriamas 50 mg/kg tirpalas kas 8 valandas.

Terapinis kursas trunka vidutiniškai 7–10 dienų, tačiau gydant sunkias infekcijų formas jis gali būti ilgesnis.

Žmonėms, sergantiems funkciniais inkstų sutrikimais (kai kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.), reikia keisti vaisto dozavimo režimą. Pradinė dozė išlieka panaši į tą, kuri skiriama žmonėms su sveika inkstų funkcija. Tačiau palaikomųjų dozių dydis parenkamas atsižvelgiant į kreatinino klirensą:

• 10–30 ml/minutę greičiu rekomenduojamos dozės yra šios: 1 g kas 12 valandų; 1 g kas 24 valandas; 0,5 g kas 24 valandas;
• Esant mažesniam nei 10 ml/min. lygiui – 1 g kas 24 valandas; 0,5 g kas 24 valandas; 0,25 g kas 24 valandas.

Hemodializės procedūrų metu apie 68 % viso suvartoto cefepimo kiekio iš organizmo pašalinama per 3 valandas. Kiekvienos procedūros pabaigoje reikia pakartoti injekciją, lygią pradinei dozei. Taikant peritoninę dializę, vaistas skiriamas vidutinėmis rekomenduojamomis dozėmis (0,5, 1 arba 2 g; tikslus kiekis priklauso nuo patologijos sunkumo), o intervalas tarp procedūrų yra 48 valandos.

Vaistinio tirpalo paruošimo taisyklės. Norint paruošti tirpalą į veną, miltelius reikia ištirpinti steriliame injekciniame vandenyje (tūris - 10 ml), taip pat gliukozės tirpale (5%) arba natrio chlorido tirpale (0,9%). Vaisto intraveninė injekcija atliekama 3-5 minutes. Norint jį suleisti per infuzinę sistemą, paruoštą tirpalą reikia sumaišyti su kitais intraveninių injekcijų tirpalais ir po to suleisti mažiausiai pusvalandį.

„Maxicef“ tirpalas, kurio koncentracija yra 1–40 mg/ml, suderinamas su šiais tirpalais (vartojamais parenteraliai): natrio chlorido injekciniu tirpalu (0,9 %), gliukozės injekciniu tirpalu (5 % arba 10 %), natrio laktato injekciniu tirpalu M/6. Be to, suderinamas su natrio chlorido (0,9 %) ir gliukozės (5 %) injekcinių tirpalų mišiniu, taip pat su Ringerio laktato ir gliukozės injekcinių tirpalų mišiniu (5 %).

Norint paruošti tirpalą injekcijoms į raumenis, miltelius reikia ištirpinti steriliame vandenyje (2,5 ml tūrio), taip pat injekciniame gliukozės (5%) arba natrio chlorido (0,9%) tirpale. Taip pat naudojamas bakteriostatinis injekcinis skystis su fenilkarbinoliu arba parabenu, sumaišytas su lidokaino hidrochlorido tirpalu (0,5% arba 1%).

Naudokite Maxicefa nėštumo metu

Vaistas skiriamas nėščioms ir žindančioms moterims atsargiai.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos apima sunkų arginino ir cefepimo( arba kitų penicilinų su cefalosporinais, taip pat β-laktaminių antibiotikų) netoleravimą. Be to, tirpalas draudžiamas vartoti kūdikiams iki 2 mėnesių amžiaus.

Šalutiniai poveikiai Maxicefa

Dėl vaisto vartojimo gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• alerginės apraiškos: odos bėrimas (taip pat eriteminis), karščiavimas, stiprus niežulys, teigiamas Kumbso testo rezultatas, taip pat anafilaktoidinės apraiškos, eozinofilijos ar Stivenso-Džonsono sindromo atsiradimas; retais atvejais - Lyelio sindromas;
• vietinės reakcijos: intraveninės injekcijos metu – flebito išsivystymas, intramuskulinės injekcijos metu – skausmas, taip pat hiperemija injekcijos vietoje;
• nervų sistemos organai: galvos svaigimas su galvos skausmais, traukulių ar parestezijos atsiradimas, nerimo jausmas, nemiga ir sumišimas;
• urogenitalinės sistemos organai: vaginito vystymasis;
• šlapimo sistemos organai: inkstų funkcinis sutrikimas;
• virškinimo sistemos organai: pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas ir vėmimas, taip pat dispepsiniai simptomai, pilvo skausmas ir pseudomembraninio enterokolito atsiradimas;
• hematopoetinė sistema: neutropenija, trombocitopenija, pancitoze ir leukopenija, taip pat anemija (įskaitant jos hemolizinę formą) ir kraujavimo atsiradimas;
• kvėpavimo sistema: kosulio atsiradimas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: periferinės edemos ar dusulio atsiradimas, tachikardijos atsiradimas;
• tyrimų rezultatai: sumažėjęs hematokritas, padidėjęs karbamido kiekis, PT, kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas, taip pat hiperbilirubinemijos, hiperkalcemijos ar hiperkreatininemijos išsivystymas;
• kita: nugaros, krūtinės ar gerklės skausmas, hiperhidrozės, astenijos atsiradimas ir, be to, burnos gleivinės kandidozė, taip pat superinfekcija.

Perdozavimas

Perdozavimas pasireiškia (daugiausia žmonėms, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu) encefalopatijos, sujaudinimo ir traukulių forma.

Gydymui reikalingos procedūros, skirtos pašalinti sutrikimo požymius, ir hemodializė.

Sąveika su kitais vaistais

Tirpalas yra farmaciškai nesuderinamas su kitais antimikrobiniais vaistais, taip pat su heparinu.

Cepefimo išsiskyrimas per kanalėlius susilpnėja, kai jis derinamas su aminoglikozidais, diuretikais ir polimiksinu B. Tuo pačiu metu šie vaistai padidina jo serumo vertes ir pailgina pusinės eliminacijos laiką, taip pat padidina nefrotoksines savybes (padidėja nefronekrozės tikimybė).

Kartu vartojant su NVNU, padidėja kraujavimo tikimybė ir slopinamas cefalosporinų išsiskyrimo procesas.

Maxicef sustiprina furosemido, taip pat aminoglikozidų, ototoksines ir nefrotoksines savybes.

[ 1 ]

Laikymo sąlygos

Milteliai turi būti laikomi tamsioje, apsaugotoje nuo drėgmės ir vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros duomenys - 15-25 °C. Paruoštas tirpalas laikomas kambario temperatūroje arba šaldytuve (2-8 °C temperatūroje).

[ 2 ]

Tinkamumo laikas

Maxicef tinkamas vartoti per 2 metus nuo išleidimo datos. Paruoštą tirpalą galima laikyti 24 valandas kambario temperatūroje arba 7 dienas, jei laikomas šaldytuve.