Maxipime

Maxipim yra milteliai, naudojami injekciniam tirpalui gaminti.

[1], [2], [3]

Indikacijos Maksipima

Parodyta (suaugusiesiems) mikroorganizmams sukelti infekcinių procesų pašalinimui, jautriems vaistų veikimui:

• kvėpavimo sistemoje (pvz., pneumonija ar bronchitas);
• poodiniame sluoksnyje ir odoje;
• intraabdominaliniai infekciniai procesai (tarp tokių infekcijų yra ZHVP, taip pat peritonitas);
• Ginekologinės infekcijos;
• su septicemija.

Jis taip pat naudojamas empiriniam karščiavimo karščiui gydyti ir komplikacijų, atsiradusių po operacijų intraabdominalinėje srityje, prevencijai.

Gydant vaikus:

• pneumonija, septicemija;
• infekciniai procesai šlapimo takuose (tarp tokių pyelonefritų);
• poodinė ir odos infekcija;
• karštligių karštinės gydymo empirinė forma;
• bakterinė meningito forma.

[4], [5], [6]

Atleiskite formą

Pagaminta miltelių pavidalu 0,5 ml buteliukuose, taip pat 1 arba 2 g. Vienoje atskiroje pakuotėje yra 1 buteliukas su vaistu.

[7]

Farmakodinamika

Cefepimas slopina bakterijų ląstelių sienose esančių fermentų susirišimą, taip pat turi daug įtakos daugybei gramneigiamų ir gramteigiamų mikrobų. Medžiaga turi didelį atsparumą hidrolizei, naudojant daugumą β-laktamazių, taip pat silpną afinitetą β-laktamazėms, kurios yra koduojamos chromosomų genų. Jis gali greitai perkelti į gramneigiamų mikrobų ląsteles.

Vaistas veikia prieš tokias bakterijas:

Gramteigiamų aerobinių bakterijų: Staphylococcus aureus, bei Staphylococcus epidermidis (čia taip pat apima jų padermes, galinčias gaminti b-laktamazės) ir kitų padermių stafilokokų (įskaitant Staphylococcus hominis ir Staphylococcus oureua). Be to, jis taip pat yra gana koloretalių streptokokai (Streptococcus nuo A kategorija), Streptococcus agalaktijos (streptokokai nuo B kategorija) ir pneumokokų (čia taip pat kamienų, kurių vidutinis santykinis penicilinus - patys suprasti IPC 0,1-1 ug / ml). Tai taip pat taikoma į kitas B-hemolizinės streptokokų (C kategorija, G, F), Streptococcus bovis (D kategorijos) ir numeriu Streptococcus Viridans. Dauguma kamienai enterokokų (tarp tų, pavyzdžiui, Enterococcus faecalis), Staphylococcus ir atsparumą atsparūs daugumai cefalosporinų, įskaitant cefepime ir meticilinui parodymo būdai.

Gramneigiamos aerobinės bakterijos: Pseudomonas, įskaitant Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida ir P. Stutzeri, be to Klebsiella (Klebsiella pneumonija, Klebsiella oxytoca ir K. Ozaenae) ir E. Coli. Taip pat čia yra Enterobacter (tarp tų Enterobacter kloakos, Enterobacter aerogenes ir E. Sakazakii), Proteus (tarp jų, Proteus mirabilis ir Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (pvz subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. Ir hidrofiliniai aeromonai. Tuo pačiu metu taip pat tsitrobakter (čia taip pat yra Freund'o tsitrobakter ir C. Diversus), eyuni Campylobacter bakterijų, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli ir Haemophilus influenzae (čia įtraukti bakterijas, gaminančias ß-laktamazės). Efektas atrodo H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan bakterija, Moraxella catarrhalis (taip pat šio sąrašo padermių, kurios gamina ß-laktamazės), būna gonokokinė (čia taip pat padermes, kurios gamina ß-laktamazės) ir meningokokų. Be to, poveikis Pantoea ogglomerona, Providencia spp. (Įskaitant Providencia Rettgera Providencia ir Stewart), Salmonella, Serratia, (taip pat Serratia martsestsens ir S. Liquefaciens), Shigella ir Yersinia enterokolitika.

Šiuo atveju cefepimas neturi įtakos daugeliui Stenotrophomonas maltophilia ir Pseudomonas maltophilia padermių.

Jis veikia anaerobines mikrobai: Bacteroides (įskaitant B. Melaninogenicus su kitais mikrobais per burnos ertmės, kurios yra numatytos Bacteroides grupė), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, mobiluncus ir peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepimas neturi įtakos fraugilis ir klostridium difffile bakterijoms.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Toliau pateikiamos vidutinės aktyviosios medžiagos koncentracijos plazmoje vertės sveikiems suaugusiems savanoriams (vyrams) po skirtingų laikotarpių (po IV ir (arba) injekcijos, vieną kartą):

• 0,5 g vaisto suleidimas į veną - 38,2 μg / ml (po 30 minučių); 21,6 μg / ml (po 1 valandos); 11,6 μg / ml (po 2 valandų); 5,0 μg / ml (po 4 valandų); 1,4 μg / ml (po 8 valandų) ir 0,2 μg / ml (po 12 valandų);
• 1 g vaisto į veną leidžiama vartoti po 78,7 μg / ml (po 30 minučių); 44,5 μg / ml (po 1 valandos); 24,3 μg / ml (po 2 valandų); 10,5 μg / ml (po 4 valandų); 2,4 μg / ml (po 8 valandų); 0,6 μg / ml (po 12 valandų);
• 2 g tirpalo įvedimas - 163,1 mg / ml (po pusvalandžio); 85,8 μg / ml (po 1 valandos); 44,8 μg / ml (po 2 valandų); 19,2 μg / ml (po 4 valandų); 3,9 μg / ml (po 8 valandų); 1,1 μg / ml (po 12 valandų);
• in / m 0,5 g vaisto dozę - 8,2 μg / ml (po pusvalandžio); 12,5 μg / ml (po 1 valandos); 12,0 μg / ml (po 2 valandų); 6,9 μg / ml (po 4 valandų); 1,9 μg / ml (po 8 valandų); 0,7 μg / ml (po 12 valandų);
• in / m 1 g vaistų - 14,8 mkg / ml (po 30 minučių); 25,9 μg / ml (po 1 valandos); 26,3 (po 2 valandų); 16,0 μg / ml (po 4 valandų); 4,5 μg / ml (po 8 valandų); 1,4 μg / ml (po 12 valandų);
• in / m 2 g vaistų - 36,1 μg / ml (po 0,5 val.); 49,9 μg / ml (po 1 valandos); 51,3 μg / ml (po 2 valandų); 31,5 μg / ml (po 4 valandų); 8,7 μg / ml (po 8 valandų); 2,3 μg / ml (po 12 valandų).

Viduje gleivių išsiskiria bronchų, tulžyje, skrepliuose, ir šlapime, ir, be to priedėlis, prostatos ir šlapimo pūslės pilvaplėvės skysčio tulžies taip pat pastebėjo, narkotikų koncentracija aktyviojo ingrediento vaistų.

Vidutinis pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 2 valandos. Kai sveikiems savanoriams 2 g dozę (su 8 valandų intervalais tarp preparatų vartojimo) vartojo vaistų, per 9 dienas nebuvo stebėta cheminės medžiagos kumuliacija.

Į cefepime metabolizmo yra transformuojamas į elemento N-metilpirolidinà, ir ji, savo ruožtu, yra paverčiamas į junginį, oksido, susidedančios iš N-metilpirolidinà. Vidutinis bendras klirensas yra 120 ml / min. Izoliavimas cefepime yra beveik visiškai atliekamas naudojant reguliavimo procesų inkstuose - daugiausia glomerulinės filtracijos (inkstų vidutinis klirensas 110 minučių ml / min). Viduje šlapimo aptinkamas apie 85% vaisto (į DC veikliosios medžiagos forma), pridėjus 1% N-metilpirolidin medžiagos, apie 6,8% daugiau elementas oksido N-metilpirolidinà, ir apie 2,5% cefepime komponento epimero. Preparato sintezė su plazmos baltymu yra mažesnė nei 19%. Šis rodiklis nepriklauso nuo serumo koncentracijos narkotikų lygyje.

Tyrimai, atlikti žmonėms su skirtingu inkstų nepakankamumu, parodė, kad priklausomai nuo jų, pusinės eliminacijos laikas padidėja. Vidutinė vertė sunkus laipsnis inkstų funkcijos sutrikimų žmonėms, kurie yra gydomi dialize, taip pat 13 valandas (į hemodializės taikymo atveju) ir 19 valandų (jei naudojate peritoninė dializė).

[12], [13], [14], [15]

Dozavimas ir vartojimas

Prieš vartojant vaistą, būtina atlikti odos jautrumo tyrimą.

Standartinis suaugusiesiems skirtos dozės dydis yra 1 g, vartojamas iv arba in / m 12 valandų intervalu. Dažnai gydymo kursas trunka 7-10 dienų, tačiau esant sunkioms infekcijos formoms gali prireikti ilgesnio gydymo.

Tačiau vartojimo būdai ir dozė svyruoja su patogeninių mikrobų jautrumu, infekcinio proceso sunkumo laipsniu, taip pat su paciento inkstų funkcija. Toliau pateiktos rekomendacijos dėl suaugusių dozių. Maxipim:

• infekciniai procesai šlapimo takuose (vidutinio ar lengvo sunkumo laipsnio) - 0,5-1 g pagal metodą IM arba I / O kas 12 valandų;
• kitos infekcijos (vidutinio ar lengvo sunkumo laipsnio) - 1 g IV arba IV kas 12 valandų;
• sunkios infekcijos formos - po 2 g kas 12 valandų;
• labai rimtos infekcijos formos, taip pat tos, kurios gali būti pavojingos gyvybei - po 2 g kas 8 valandas.

Norėdami atlikti profilaktiką prieš infekcijos atsiradimą dėl chirurgijos, jums reikia 1 valandos prieš procedūrą 2 valandas pusę valandos tirpalo (suaugusiesiems). Užbaigus procesą, į veną įpilama 0,5 g metronidazolo. Reikia pažymėti, kad metronidazolo negalima vartoti kartu su Maxipim. Prieš vartojant metronidazolį, infuzijos sistemą reikia nuplauti.

12 valandų po pirmosios dozės ilgesnėms operacijoms (ilgiau kaip 12 valandų) būtina pakartotinai įvedinėti vienodą Maxipim dozę, taip pat vėliau vartojant metronidazolį.

Esant funkciniams inkstų sutrikimams (taip pat, jei QC vertė yra mažesnė kaip 30 ml / min.), Vaisto dozę reikia koreguoti. Suaugusiesiems jie bus:

• QC vertė yra 30-50 ml / minutė - 2 g kas 12 arba 24 valandas; 1 g kas 24 valandas; 0,5 g kas 24 valandas;
• CK lygis 11-29 ml / min. - 2 g kas 24 valandas; 1 g kas 24 valandas; 0,5 g kas 24 valandas;
• QC lygis yra mažesnis kaip 10 ml / minutė - 1 g kas 24 valandas; 0,5 g kas 24 valandas; 0,25 g kas 24 valandas;
• po hemodializės - po 0,5 g kas 24 valandas.

Dėl hemodializės maždaug 68% vaisto išsiskiria iš organizmo per 3 valandas. Kiekvienos procedūros pabaigoje vaistas vėl turi būti įvedamas dozėmis, lygomis pradinio dydžio. Jei atliekamos nuolatinės peritoninės dializės (ambulatorinės) procedūros, leidžiama įlašinti tirpalą standartinėmis pradinėmis dozėmis - 0,5, 1 arba 2 g (priklausomai nuo infekcijos proceso sunkumo) 48 valandų intervalu.

Kūdikiams, kurių amžius 1-2 mėnesiai, vaistas gali būti skiriamas tik gyvybei parodyti - dozė yra 0,3 g / kg kas 8 arba 12 valandų (priklausomai nuo infekcijos proceso sunkumo). Reikia nuolat stebėti vaikų, kurie gauna vaistus, kurių svoris yra mažesnis nei 40 kg, būklę.

Vaikai su funkciniais inkstų sutrikimais turi sumažinti dozę arba pailginti intervalus tarp procedūrų.

Vaikams, vyresniems nei 2 mėnesiams, didžiausia dozė negali būti didesnė už rekomenduojamą suaugusįjį. Vaikams, sveriantiems mažiau kaip 40 kg pavieniai (su nesudėtinga arba sudėtingas infekcinių procesų šlapimo kanalų (tarp tų pielonefrito) ir, be pneumonija, nekomplikuota odos infekcijas ir empirinių terapija neutropeninio karščiavimas) rekomenduojama dozė yra 0,5 g / kg kas 12 valandų. Vaikams, turintiems bakterinį meningitą ar neutropeninį karščiavimą, kas 8 valandas.

Dozių dydis vaikams, sveriantiems 40 kg, yra panašus į suaugusiuosius.

Vaistas įšvirkščiamas arba giliai įšvirkščiamas į raumenis. Antruoju atveju turėtumėte pasirinkti kūno vietą su dideliu raumeniu, pavyzdžiui, gluteus; išorinis viršutinis kvadrantas.

[18], [19], [20]

Naudokite Maksipima nėštumo metu

Tikrindami nėščioms moterims vaisto vartojimą nebuvo patenkintas, todėl į šį laikotarpį leidžiama priskirti tik tais atvejais, kai galima nauda moterims yra didesnė nei vaisiui žalingo poveikio atsiradimo.

Mažai vaisto kiekio prasiskverbia į motinos pieną, todėl reikia nutraukti maitinimą krūtimi gydymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos: didelis jautrumas cefepime arba L-argininui, kartu su cefalosporinu, penicilinu ar kitais β-laktaminiais antibiotikais. Be to, draudžiama skirti kūdikius iki 1 mėnesio.

[16], [17]

Šalutiniai poveikiai Maksipima

Tirpalo naudojimas gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį:

• padidėjusio jautrumo pasireiškimai: dilgėlinė ar niežėjimas;
• virškinamojo trakto organai: vėmimas, viduriavimas, pykinimas, burnos gleivinės kandidozės vystymasis, be kolito (taip pat pseudomembraninis jo forma);
• CNS organai: galvos skausmas;
• vietinės apraiškos (narkotikų vartojimo vietoje): IV metodo atveju - uždegiminis procesas arba flebitas; su / m metodu - uždegimas ar skausmas;
• Kitas: eritema, vaginitas ar karščiavimas.

Gana retai turi vidurių užkietėjimas, problemų su kvėpavimo funkcija, parestezija, vazodilatacija, ir be to, pilvo skausmas, galvos svaigimas, karščiavimas valstybės, Candida ir niežulys lytinių organų srityje.

Galima sukurti anafilaksiją arba epileptiformines priepuolius.

Rinkodaros po bandymo metu buvo pastebėtos tokios reakcijos:

• inkstų funkcijos nepakankamumas, mioklonija, taip pat encefalopatija (haliucinacijų atsiradimas, sąmonės netekimas, stuporo ir komos vystymasis);
• anafilaksija (įskaitant anafilaksinį šoką), trombocitu ar neutropenija, laikina leukopenija, taip pat agranulocitozė;
• laboratoriniai tyrimo duomenys: AST reikšmių padidėjimas iš ALT ir APF, taip pat bendrasis bilirubino kiekis. Be to, eozinofilijos ar anemijos atsiradimas, PTT ar PTV padidėjimas ir teigiamas tiesioginio Kumbso testo rezultatas, kai nėra hemolizės. Galbūt trumpalaikis kreatinino ar karbamido azoto koncentracijos kraujyje padidėjimas, taip pat trumpalaikio trombocitopenijos formos atsiradimas (šie atvejai yra gana retai). Be to, kartais pastebima trumpalaikio tipo neutrofilinė ar leukopenija.

Perdozavimas

Jei stipriai viršijamos būtinos dozės (ypač žmonėms su funkciniais inkstų funkcijos sutrikimais), nepageidaujamų reakcijų simptomai didėja. Tarp perdozavimo reiškinių - epileptoformnye traukuliai, mioklonusas, nervų ir raumenų jaudrumą ir encefalopatijos (ji apima sutrikimai sąmonę, koma, stuporas, ir haliucinacijos).

Norėdami pašalinti pažeidimus, turite nutraukti tirpalo vartojimą ir atlikti gydymą, skirtą sutrikimų pašalinimui. Hemodializė pagreitina cefepimo ekskreciją, tačiau peritoninė dializė neturės norimo rezultato. Esant stiprioms alergijos apraiškoms (greito išvaizdžio reakcijoms), reikia naudoti adrenaliną ir kitus intensyviosios terapijos metodus.

[21], [22], [23]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu su didelėmis aminoglikozidų dozėmis reikia atidžiai stebėti inkstus, nes šie vaistai gali turėti ototoksinį ir nefrotoksinį poveikį. Nefrotoksiškumas buvo pastebėtas, kai kiti cefalosporinai buvo derinami su diuretikais (pvz., Furosemidu).

Maxipime reikšmė 1-40 mg / ml leidžiama derinti su šiais parenteraliniam narkotiko injekcinio tirpalo (0,9%) natrio chlorido, gliukozės injekcinio tirpalo (5 ir 10%), injekcinis tirpalas 6M natrio laktato mišinio gliukozės tirpalais (5 %) su natrio chloridu (0,9%) ir gliukozės (5%) ir Ringerio laktato injekcinių tirpalų mišiniu.

Kad būtų išvengta galimų sąveikų su kitais vaistais, ji reikalauja ne maišyti Maksipima tirpalo (kaip ir dauguma kitų β-laktaminiams antibiotikams tipo) su narkotikų, tokių kaip vankomicino, tobramicino sulfato, metronidazolo, ir netromycin sulfatu ir gentamicino. Jei reikia ištirti abu šiuos sprendimus, kiekviena iš jų turėtų būti skiriama atskirai.

[24], [25], [26], [27], [28]

Laikymo sąlygos

Miltelius reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, kuri yra uždara nuo šviesos įsiskverbimo. Temperatūros vertės neviršija 30 ° C.

Geriamieji intraveninės ir (arba) injekcijos tirpalai turi būti laikomi šaldytuve 2-8 ° C temperatūroje.

[29]

Tinkamumo laikas

Maxipim tinka naudoti 3 metų laikotarpiu nuo miltelių išleidimo momento. Paruoštą tirpalą galima laikyti kambario temperatūroje ne ilgiau kaip 24 valandas ir laikyti šaldytuve ne ilgiau kaip 7 dienas.

[30]