Meditanas

Meditanas yra vaistas nuo prieštraukulinių vaistų kategorijos.

Indikacijos Meditanas

Jis naudojamas epilepsijos gydymui - kaip papildoma priemonė daliniams priepuoliams gydyti (taip pat komplikacijų, kurios yra bendrosios antrinės rūšies) atvejų vaikams, vyresniems nei 6 metų ir suaugusiems. Be to, vaistas vartojamas pirmiau minėtų sutrikimų monoterapijai paauglių nuo 12 metų ir suaugusiųjų.

Vaistas taip pat skiriamas neuropatinių skausmų (periferinio tipo) gydymui, pavyzdžiui, su diabetine kilmės neuropatija arba po zostero neuralgija (suaugusiesiems).

[1], [2], [3], [4], [5],

Atleiskite formą

Vaistų išleidimas atliekamas kapsulėmis, kurių kiekis yra 10 vnt. Lizdinėje pakuotėje. Kapsulės, kurių tūris yra 0,1 ir 0,4 g, yra pagaminta iš 3 lizdinės pakuotės dėžutėje, o kapsulės, kurių tūris yra 0,3 g, parduodama 3 ar 6 lėkštelėse.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodinamika

Nėra tikslių duomenų apie gabapentino terapinės įtakos mechanizmą.

Struktūra gabapentino daugeliu atžvilgių panašus į neuromediatorių GABA tačiau jo vaistų poveikio mechanizmas skiriasi nuo kitų elementų, sąveikaujančių su GABA galūnės (įskaitant barbitūratus, medžiagas, sulėtinti GASR transferazės, valproatas veiklos poveikį, tai slopinimo procesus GASR surinkimo ir be GABA agonistai ir GABA pirmtakus elementus).

Terapinės dozės gabapentino nesukelia kitų bendrų nutraukimo sintezės su narkotikų arba su smegenų neuromediatorių galūnės (įskaitant uždarymo GASRA ir GABAB, benzodiazepinai glutamatas, glicino, arba NMDA).

Elementas gabapentinas neveikia (su in vitro tyrimais) su Na kanalais, kuris atskiria jį nuo karbamazepino su fenitoinu. Atskiros in vitro bandymo sistemos parodė, kad gabapentinas iš dalies sumažino NMDA glutamato agonisto poveikį. To pasiekti toks poveikis bus pasiekiamas tik vaistų indeksuose, viršijančiuose 100 μmol, ir tai padaryti negalima in vivo. Taip pat gabapentinas in vitro šiek tiek sumažina monoamino neurotransmiterių sekreciją.

Gabapentinas skatina GABA metabolizmą tam tikrose žiurkių smegenų srityse; šis poveikis taip pat pastebimas natrio valproato, bet palyginus su kitais smegenų nugarkaulio dalimis. Kokia reikšmė, kad šie gabapentino padariniai turi poveikį prieštraukuliniam poveikiui, nežinoma.

Gyvūnams, aktyvus elementas PM eina per BBB ir didžiausia toleruotina sustoja paūmėjimai traukuliai, kurias sukelia elektros šoko ir to indukuotų pagal traukuliams cheminio pobūdžio traukuliai (tarp jų medžiagų atpalaidavimą lėtinančiomis rišimosi GABA) ir išprovokavo įtakos genetiniai veiksniai.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Absorbcija.

Išgėrus gabapentiną, Cmax koncentracija plazmoje pasireiškia po 2-3 valandų. Padidėjus narkotikų daliai, galima pastebėti tendenciją mažinti medžiagos biologinį prieinamumą (absorbuotą jo dalį). Absoliutus biologinis prieinamumas po 0,3 g kapsulės vartojimo yra apie 60%. Maisto (taip pat ir riebalų) suvartojimas neturi klinikinės reikšmės gabapentino farmakokinetikos rodikliams.

Vaistų farmakokinetika nedaro įtakos pakartotiniam vaisto vartojimui. Nors klinikinių tyrimų metu vaisto plazmos indeksai svyravo nuo 2 iki 20 μg / ml, šios vertės nenustato vaisto saugumo ir veiksmingumo laipsnio.

Paskirstymo procesai.

Vaisto sudėtyje nėra baltymų sintezės kraujo plazmoje. Narkotikų pasiskirstymo rodikliai yra 57,7 litro. Žmonėms, sergantiems epilepsija, kraujyje esanti cheminė medžiaga yra maždaug 20% minimalių plazmos pusiausvyros verčių. Gabapentinas gali patekti į motinos pieną.

Pašalinimas.

Gabapentinas išsiskiria nepakitęs tik per inkstus. Elemento pusperiodis nėra susietas su dozės dydžiu ir vidutiniškai 5-7 valandas.

Suaugusiems žmonėms su sutrikimais inkstuose yra mažesnių vaisto klirenso verčių plazmoje. Eliminacijos greičio konstanta, taip pat inkstų ir plazmos klirensas yra tiesiogiai proporcingos SC vertėms.

Hemodializės metu medžiaga išsiskiria iš plazmos. Todėl žmonės, turintys inkstų veiklos sutrikimų, kurie serga hemodialize, turėtų sureguliuoti Meditanos dydį.

[14], [15], [16]

Dozavimas ir vartojimas

Kapsulės vartojamos per burną, nenusileidžiant valgyti. Gėrinkite vaistą daugeliu skysčių (1 puodeliu paprasto vandens).

Pirminio paros dozės pasirinkimo būdas paaugliams nuo 12 metų ir suaugusiems: pirmąją dieną 0,3 g (vieną kartą) per parą; antrą dieną - 0,3 g narkotikų 2 kartus; 3-iąją dieną - 0,3 g vaisto 3 kartus.

Vaistų panaikinimo procesas.

Gydytojai rekomenduoja palaipsniui mažinti vaistus bent 7 dienas, neatsižvelgiant į gydymo schemą.

Epilepsija.

Epilepsijos atveju ilgalaikis gydymas dažnai yra būtinas. Dalis vaisto pasirinkta gydytojo, atsižvelgiant į vaisto poveikį ir paciento toleranciją.

Jaunesniems nei 12 metų paaugliams ir epilepsijos sergantiems suaugusiems pacientams dažniausiai skiriamos 0,9-3,6 g per parą dozės. Terapija prasideda titruojant LS dozę arba 0,3 g dozę su trigubu pirmuoju paros doze. Be to, atsižvelgiant į gydomąjį poveikį ir vaistų toleravimą, po kiekvieno tolesnio 2-3 dienas porcija gali būti padidinta 0,3 g, o didžiausia dalis - 3,6 g per dieną.

Kai kuriems žmonėms reikia nedaug tokio narkotiko titravimo. Trumpiausias laikotarpis pasiekti 1,8 g per dieną yra 7 dienos; 2,4 g - 14 dienų; 3,6 g - 21 diena.

Ilgesniais klinikiniais tyrimais 4,8 gramų paros dozė buvo gerai toleruojama. Paros dozė padalinta į 3 naudojimo būdus. Tarpų tarp narkotikų gali būti ne daugiau kaip 12 valandų - tai būtina siekiant išvengti epilepsijos gydymo nutraukimo ir užkirsti kelią traukulių atsiradimui.

Vaikams nuo 6-12 metų amžiaus pradinė paros dozė yra 10-15 mg / kg. Efektyvus dozavimas pasiekiamas titruojant maždaug 3 dienas. Vaikams nuo 6 metų amžiaus reikia vartoti 25-35 mg / kg per parą.

Nustatyta, kad paros terapinė 50 mg / kg dozė yra gerai toleruojama (ištyrus ilgalaikius klinikinius tyrimus). Bendra dozė per dieną padalinama į 3 lygias porcijas pagal tūrį. Tarpas tarp naudojimo būdų gali būti ne daugiau kaip 12 valandų.

Nebūtina stebėti kraujo serume esančių vaistų rodiklių. Taip pat leidžiama Medital kartu naudoti kartu su kitais nuo traukulių, nes šiuo atveju gabapentino lygį plazmoje ar kitų rodiklių nuo traukulių kraujo serume nekeičia.

Neuropatinis skausmas, turintis periferinį pobūdį.

Suaugusiųjų pirmoji dalis veikti titravimo PM arba atskiriama trijų pirminės naudojimo dienos dozės 0,9 g, tada, atsižvelgiant į Įtakos ir toleravimas turėtų būti iškeltą dalį iki didžiausios vertės 3,6 g per dieną, pagal aukščiau aprašytą schemą.

Buvo atliktas ilgalaikis klinikinis tyrimas (daugiau nei 5 mėnesius) saugos ir narkotikų poveikis narkotikų neuropatinio skausmo (diabetinės neuropatijos, skausminga forma charakterio ar PHN) gydymui. Jei jums reikalinga ilgesnė terapija, susijusi su neuropatiniu skausmu, jums prieš gydymą reikia įvertinti gydytojo būklę ir nustatyti, ar reikia papildomo gydymo.

Žmonių, kuriems yra sunkus bendros gerovės arba kai gretutinius apraiškų (valstybinio po transplantacijos, mažo svorio) turėtų būti atliekamas lėčiau didinti žingsnius apatinę dalį arba pratęsti intervalus tarp dozių pakyla.

Pagyvenę žmonės (vyresni nei 65 metų).

Vyresni pacientai turėtų rinktis porcijas atskirai, nes jie gali susilpninti inkstų veiklą. Tokiems pacientams dažnai pasireiškia periferinis ausys ir silpnumas arba mieguistumas.

Žmonės su inkstų funkcijos nepakankamumu.

Asmenys, turintys sunkių sutrikimų ar hemodializę, turėtų individualiai pasirinkti gydymo režimą. Rekomenduojama vartoti 0,1 g tūrio kapsules.

Inkstų funkcijos sutrikimo dydis:

• vert ÷ s> 80 ml / minut ÷ s - paprastai per dieną galima vartoti ne daugiau kaip 0,9-3,6 g vaisto;
• KK lygis 50-79 ml / min. - 0,6-1,8 g vaistų vartojimas;
• QC vertės 30-49 ml / min. - 0,3-0,9 g vaistų suvartojimas;
• SC vertės 15-29 ml / min. - 0,15 * -0,3 arba 0,15 * -0,6 g medžiagos.

* vartokite 0,1 g dozėje 3 kartus per dieną, o recepcija - kas antrą dieną.

Žmonės, kuriems atliekama hemodializė.

Asmenys, turintys anurija, apsistojantys nuo hemodializės prieš niekada trunka Medital, turite naudoti sočiųjų a dalį, lygią 0,3-0,4 g, o tada imtis 0,2-0,3 g, po kas 4 valandas sesijos hemodializė. Tomis dienomis, kai procedūra nevykdoma, vaistas neimamas.

[20], [21]

Naudokite Meditanas nėštumo metu

Sisteminė epilepsijos rizika, taip pat antikonvulsantų vartojimas.

Vaikui, kurio motina vartojo prieštraukulinius vaistus, įgimtų ligų atsiradimo tikimybė padidėjo dvigubai arba trigubai. Dažnai buvo "kiškio" lūpos, taip pat defektai CAS atsiradimo ir defektų, veikiančių nervinį vamzdelį. Sudėtinis prieštraukulinis gydymas turi dar didesnę anomalijų tikimybę (lyginant su monoterapija), todėl rekomenduojama vartoti monoterapiją, jei būtina vartoti vaistus.

Reprodukcinio amžiaus moterys, taip pat nėščios moterys, jei yra reikalingas prieštraukulinis gydymas, prieš pradėdami gydymą pasikonsultuokite su gydytoju. Koncepcijos planavimo etape taip pat būtina persvarstyti antikonvulsantinio gydymo poreikį. Draudžiama staiga ir antikonvulsantų vartojimą atšaukti, nes dėl to gali atsirasti spazmai, kurie žymiai pablogins tiek moterų, tiek vaisių būklę.

Vaikų, gimdančių epilepsija sergančių motinų, vystymasis yra lėtas. Tokiais atvejais neįmanoma atskirti, kas konkrečiai sukėlė vaiko vystymosi vėlavimą, genetinius sutrikimus, motinos epilepsiją, socialines priežastis ar prieštraukulinius vaistus nėštumo metu.

Gabapentino vartojimo sukeliama rizika.

Nėra tinkamų svarbių duomenų apie medžiagos vartojimą nėštumo metu. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad toksinis poveikis reprodukcijai yra toksiškas, tačiau pavojus žmogaus organizmui yra nežinomas. Meditana draudžiama vartoti nėštumo metu, išskyrus tuos atvejus, kai nauda moterims yra daug didesnė už vaisiaus komplikacijų riziką.

Gabapentinas išsiskiria su žmogaus pienu. Kadangi vaisto poveikis kūdikiams nebuvo tirtas, labai atsargiai jį reikia skirti žindymo laikotarpiu. Gabapentino naudojimas šiuo laikotarpiu yra pateisinamas tik tais atvejais, kai nauda moterims yra didesnė nei tikėtina, kad vaikui pasireikš neigiamos pasekmės.

Kontraindikacijos

Prieštaraujama vartoti žmonėms, kuriems netoleruoja veiklioji medžiaga ar kitos pagalbinės vaistų sudedamosios dalys.

[17], [18]

Šalutiniai poveikiai Meditanas

Kapsulių vartojimas gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį:

• ligos, kurias sukelia parazitai ar infekcijos: dažnai yra virusinės kilmės infekcijos. Dažnai yra infekcijų, kurios turi įtakos šlapimo arba kvėpavimo sistemai, plaučių uždegimui ir vidurinės ausies uždegimui;
• sutrikimai, veikiantys limfos ir kraujodaros procesus: dažnai yra leukopenija. Kartais - trombocitopenija;
• Imuninės sistemos pažeidimai: kartais pasireiškia alergijos simptomai (pvz., Dilgėlinė). Pasireiškimas DRESS-sindromas arba bendras sutrikimai su skirtingais apraiškų (tarp tų hepatito, išbėrimas, karščiavimas, eozinofilija, limfadenopatija, ir taip toliau.);
• Mitybos ir medžiagų apykaitos procesų sutrikimai: dažnai pastebima anoreksija ar apetito padidėjimas. Kartais yra hiperglikemija (daugiausia diabetuose). Kartais pasireiškia hipoglikemija (taip pat paprastai sergantiems cukriniu diabetu). Galimas hiponatremijos vystymasis;
• psichikos problemos: dažnai būna nerimo, priešiškumo, sumišimo, anomalinio mąstymo, depresijos būklės ar emocinio nestabilumo jausmas. Kartais yra haliucinacijos;
• pažeidimas Veiklos NA: ten dažnai yra mieguistumas, galvos svaigimas ir ataksija jausmą. Gana dažnai pažymėta hiperkinezija, galvos skausmas, traukuliai, drebulys, nistagmas, be to, dizartrija, tirpimas (hipestezija arba parestezija) arba koordinavimas, nemiga, amnezija ar atminties sutrikimas, taip pat potenciacija iš refleksų, juos susilpninti arba visai. Kartais yra judėjimo sutrikimai (įskaitant diskinezija, distonija ir choreoatetozė), arba yra sąmonės praradimas. Kartais gali pasireikšti psichinės funkcijos sutrikimas arba hipokinezija;
• problemų su regos funkcija: dažnai yra regėjimo sutrikimų (pvz., diplopija ar ambliopija);
• sutrikimai klausos sistemos darbe: dažnai pasireiškia galvos svaigimas. Kartais yra ausų triukšmas;
• simptomai, veikiantys širdies darbą: kartais širdies ritmas padidėja;
• kraujagyslių veiklos sutrikimai: dažnai padidėja kraujospūdžio ar vazodilatacijos reikšmės;
• problemų, susijusių su kvėpavimo funkcija, krūtinkaulio ir vidurių akies: dažnai yra bronchitas, sloga, dusulys, kosulys ar faringitas;
• Virškinimo apraiškos šioje srityje: dažnai stebimas pykinimas, viduriavimas, dantenų, vėmimas, dantų patologija, simptomai dispepsija, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, sausumas gerklėje ar burnos gleivinės, taip pat vidurių pūtimas. Kartais pasireiškia pankreatitas;
• ZHVP ir kepenų funkcijos sutrikimai: kartais atsiranda gelta ar hepatitas;
• pėdsakų sluoksnį ir epidermį paveikiančios pažeidimai: dažnai yra purpura (dažniausiai atrodo kaip sužeidimai dėl traumos), niežėjimas, veido patinimas, išbėrimas ir spuogai. Kartais ten angioneurozinė edema, alopecija, Stevens-Johnson sindromas, eritema ir poliformnaya medikamentinis išbėrimas, kartu su bendrųjų simptomų ir eozinofilijos;
• jungiamojo audinio ir skeleto raumenų sutrikimai: dažnai atsiranda mialgija, skausmas nugaroje, artralgija ir raumenų traukimas. Galimas rabdomiolizės ar miokloninio pobūdžio traukulių raida;
• problemų su šlapinimosi ar inkstų sistemos veikimu: dažnai pastebima šlapimo nelaikymas. Kartais - inkstų veiklos sutrikimas ūminėje stadijoje;
• pieno liaukų ir reprodukcinių organų pažeidimai: dažnai pasireiškia impotencija. Galbūt ginekomastija, pieno liaukų hipertrofija ar seksualinė disfunkcija (tai apima anorgasmiją, ejakuliacijos sutrikimą ir lytinio potraukio pokyčius);
• sisteminiai požymiai: dažniausiai karščiuoja ir padidėja nuovargis. Taip pat dažnai pasireiškia silpnumo ar diskomforto pojūtis, skausmas, apibendrinto arba periferinio pobūdžio patinimas, vaikščiojimo sutrikimas ir gripo tipo sindromas. Kartais yra pasekmės (paprastai hiperhidrozė, nerimo pojūtis, pykinimas, nemiga ir skausmas) ir krūtinkaulio skausmas. Yra staigių mirčių atvejų, tačiau tokiais atvejais nebuvo įmanoma nustatyti aiškių santykių su narkotikų vartojimu;
• įvairių tyrimų duomenys: dažnai padidėja leukocitų masė arba sumažėja jų skaičius. Kartais padidėja kepenų funkcijos (ALT arba AST) ir bilirubino reikšmės. KKK gali padidėti cukrinių diabetų vertybių svyravimas;
• apsinuodijimas ar trauma: dažnai atsiranda lūžių, traumų ar atsitiktinės prigimties.

Yra įrodymų, kad terapijos laikotarpiu gydant Meditanu pasireiškė ūminės pankreatijos formos, tačiau šio fakto negalima priskirti gabapentino vartojimui.

Žmonėms, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu galutiniame faze, kuriems yra hemodializė, pastebėta miopatija, didėjant CK parametrams.

Otito terpė, kvėpavimo takų infekcijos, bronchitas ir traukuliai buvo nustatyti tik vaikų klinikiniuose tyrimuose. Be to, tiriami vaikai dažnai turėjo hiperkinezę ir agresyvų elgesį.

[19],

Perdozavimas

Gyvybei pavojingų toksiškų požymių atsiradimas nebuvo pastebėtas net vartojant vaistų dozėje iki 49 g per parą.

Tarp intoksikacijos apraiškų: diplopija, galvos svaigimas, sąmonės netekimas, mieguistumo ar mieguistumo jausmas, silpna kalbos ir silpna viduriavimas. Po palaikomojo gydymo visi požymiai išnyko. Padidėjusios porcijos vaistų absorbcijos silpnėjimas gali apriboti kitų vaistų absorbciją ir sumažinti toksinį poveikį perdozavus.

Nors gabapentiną galima pašalinti iš organizmo per hemodializę, dažniausiai tai nereikalinga. Nors žmonės, kurių inkstų funkcija trūksta, ši procedūra gali būti parodyta.

Žiurkių su pelėmis tyrimai neleidžia nustatyti mirtinos vaistų dozės, tačiau šiais atvejais buvo naudojamos iki 8 g / kg dozės. Tarp ūmių apsinuodijimų gyvūnams požymių, ptozės, ataksijos, sutrikusios veiklos ar atvirkščiai, padidėjo sužadinimo, taip pat sunkumų kvėpavimo procese.

Narkotikų apsinuodijimas, ypač kartu su kitomis CNS slopinančiomis medžiagomis, gali sukelti komą.

Sąveika su kitais vaistais

Įleidimas kartu su antacidiniais vaistais (turinčiais magnio ar aliuminio) sumažina Meditano biologinį prieinamumą ne daugiau kaip 24%. Turėtumėte vartoti vaistą mažiausiai 2 valandas po antacidinių preparatų vartojimo.

Derinant cimetidiną, gabapentinas išsiskiria per inkstus, tačiau šis poveikis kliniškai reikšmingas.

Bandymai su savanorių (n = 12) suvartoti kapsules Morfinas (60 mg), kontroliuojamo atpalaidavimo tipas 120 minučių anksčiau naudoti 0,6 g gabapentino parodė, kad yra iš vidutinės vertės AUC paskutinio išaugo 44%, lyginant su schemose kurio morfinas nebuvo naudojamas. Dėl šios priežasties, kai tokie deriniai privalo atidžiai stebėti pacientų būklę laiku atpažinti centrinės nervų sistemos slopinimą (mieguistumas) ir mažesnę dozę morfino ar Medital požymiai.

Jei negerai priėmimas kitais vaistais įtakos centrinės nervų sistemos darbą arba kartu paruošimas su alkoholiu gali būti neigiamų simptomų gabapentino CNS srityje potenciacija (ataksija, mieguistumas ir pan.).

Jei kartu su mielotoksiniais vaistais padidėja hematotoksinis poveikis (pasireiškia leukopenija).

[22], [23], [24]

Laikymo sąlygos

Meditantai turėtų būti laikomi tose vietose, kurios yra uždarytos iš vaikų prieigos. Temperatūra neviršija 25 ° C.

[25], [26]

Tinkamumo laikas

Meditaną galima vartoti per 24 mėnesius nuo terapinio vaisto išleidimo.

Vaikų prašymas

Gabapentinas skiriamas pediatrų vaikams, kurie serga epilepsija: kaip papildoma priemonė vaiko vyresnio kaip 6 metų amžiaus arba monoterapija paaugliams nuo 12 metų gydymo.

[27]

Analogai

Analogai vaistai Gabamaks vaistai Gabagama 800, gabapentinas su Gabaleptom ir be Neyralgin Tebantinom, Gabantin 300 Nyuropentin ir Nupintin.

[28], [29]