Medopenemas

Medopenem yra antibakterinis sisteminis vaistas. Įtraukta į β-laktaminių antibiotikų grupę.

[1], [2], [3], [4],

Indikacijos Medopenema

Jis naudojamas gydymui infekcijomis, kurias sukelia mikrobų aktyvumas, jautrus vaistams:

• plaučių uždegimas (tai apima jos hospitalinę formą);
• infekcijos, kurios veikia šlaplę;
• ligos intra-pilvo srityje;
• Ginekologiniai pažeidimai (pvz., Endometritas);
• infekcijos, veikiančios minkštas struktūras ir epidermį;
• septicemija ar meningitas ;
• empirinių forma gydymo tais atvejais, kai bakterijų pažeidimas yra, kaip įtariama, suaugusiems pacientams, sergantiems neutropeninio maro (Atsižvelgiant į monoterapija forma arba kartu su priešgrybeliniais arba vaistų, kurių anti-virusinės poveikis).

Medopenem naudojamas vienas arba derinyje su kitais vaistais su kitais vaistais-mikrobinių narkotikų žmonėms su polimikrobinėms infekcijos formų (pvz, cistinės fibrozės arba lėtinių žaizdų apatinėje dalyje kvėpavimo takų).

Atleiskite formą

Vaistas yra gaminamas liofilizato forma, skirta injekcinėms ar infuzinėms medžiagoms gaminti. Butelio tūris yra 500 arba 1000 mg. Pakuotės viduje - 1 toks butelis.

Farmakodinamika

Medopenemas yra karbapenemo antibiotikas, vartojamas parenteraliniu metodu. Jis turi santykinį stabilumą dėl žmogaus elemento DHP-1 poveikio, o tai reiškia, kad nereikia pridėti medžiagos, kuri sulėtina DHP-1 aktyvumą.

Šis vaistas turi baktericidinį poveikį, trukdantį mikrobų gyvenimui, jų ląstelių membranoms prijungti. Jis labai lengvai patenka į bakterijų ląstelių membranas, turi didelius stabilumo rodiklius, palyginus su visais serino β-laktamazais, ir ryškiai susijęs su peniciliną sintetinančiais proteinais. Tai užtikrina vaisto baktericidinių savybių stiprumą, palyginti su daugybe aerobinių anaerobų. Minimalūs baktericidiniai indeksai (MIA) dažnai yra panašūs į minimalius lėtėjimo rodiklius (MIS). 76% mikrobų MIA / MIS proporcijos yra 2 ar mažesnės.

Vaistas rodo stabilumą bandant jo jautrumą. Tyrimai in vitro rodo, kad yra sinergetinė sąveika su įvairiais antibiotikais. Tyrimai in vitro ir in vivo parodė, kad vaistas turi po antibiotikų poveikio.

Antibakterinis vaistų asortimentas in vitro apima daugumą kliniškai svarbių gramneigiamų ir teigiamų mikrobų padermių, taip pat anaerobus ir aerobus, kurie išvardyti toliau.

Gramneigiama aerobika:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium difterijos, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis ir Enterococcus paukščių ir Nocardia asteroidai, Listeria monocytogenes ir Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (su teigiamas ir neigiamas santykinio jautrumo penicilinazės), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprofitinių Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, ir, be to S.sciuri, S.intermedius ir Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae, (atsparios arba santykinai jautrūs penicilino), Str.equi, koloretalių streptokokai, Str.bovis, Str.mitior, Mitis streptokokai ir Str.milleri, streptokokai agalaktijos, streptokokai morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, seilių Streptococcus, R .equi ir streptokokai iš kategorijų G ir F.

Aerobika, turinti gramneigiamą rūšį:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas hidrofilinis-, achromobakterijų xylosoxidans, akinetobakteriya Baumanas, Acinetobacter lwoffii, aeromonads hidrofilinis ir šarmų-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Maltos, Gitrobacter, Campylobacter coli,, Campylobacter eyuni, Gitrobacter diveraua amalonaticus, ir, be to Gitrobacter diveraua koseri ir tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeranas ir Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Bakterijų Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (čia taip pat apima viruso padermių, yra jautri, palyginti su beta-laktamazes ir prieš atsparaus ampicilino) ir lazdelę Dyukreya Heamophilus paragripo;
• Helicobacter pylori, meningokokas, gonokokas (įskaitant β-laktamazėms jautrias štamas, atsparus spektinomicinui) ir H. Alvei;
• Klebsiella pneumonija, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes ir klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis ir Morgano bakterija;
• paprastasis protaeus, proteus mirabilis ir proteus penneri;
• Röttgerio apvaizda, Stewarto apvaizda, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella ir Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, B. Cepacia, fluorescencinės Pseudomonas, pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy ir Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, tarp kurių Salmonella enterotoksinio ir Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea ir Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd ir bakterija Grigoriev-Shigi;
• choleros vibrio, paragemolytic vibrio, vibrio vulviphicus ir Yersinia enterocolitis.

Anaerobai:

• Actinomyces meyeri ir Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides VULGATUS, B.pneumosintes, B.gracilis, bet be to B.coagulans, B.variabilis ir B.levii. Taip pat B.capsillosis sąrašas B.ovatus, tetayotaomikron bakterija, Bacteroides eggerthii, be to B.uniformis ir Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobakterijos ir Bilophila wadsworthia;
• klostridium perfrigencija, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, Clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium šakotosios grandinės, C.butyricum, nekenksmingas bakterijos и C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, Schmorl lazdelė, Plaut's lazda ir Fusobacterium varium;
• M. Mulieris, taip pat Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus asaccharolyticus, taip pat ir P.prevotii;
• propionibakterijų spuogai, Propionibacterium granulosum ir Propionibacterium avidum.

Nustatyta, kad stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium ir stafilokokai, atsparūs meticilinui, yra atsparūs Medopenemui.

Farmakokinetika

Įjungimo / į injekcijų, atsižvelgiant į porcijų dydį (500 arba 1000 mg), ir administravimo (boliusas arba per IV) būdo, Cmax vertę, kraujo serume, atitinkamai, yra 23-m, 45 minučių, 49 minučių ir 112 gt; μg / ml.

Baltymų sintezė, atlikta plazmoje, yra 2%. Vaistas lengvai patenka į įvairius skysčius (pvz., Smegenų skystį) ir audinius; baktericidinės vertės pastebimas po 30-90 minučių po injekcijos.

Kepenų viduje yra silpni biotransformacijos procesai, kai susidaro vienas metabolinis produktas (neturintis vaistų veiklos). Pusinės eliminacijos laikas yra 60 minučių.

Didžioji dalis šios medžiagos išsiskiria per inkstus (daugiau nei 70% - nepakitusios būklės).

Pacientams, kurių inkstų veikla trūksta, vaisto išvalymas yra tiesiogiai proporcingas QC sumažėjimui.

Farmakokinetinės vaisto charakteristikos yra panašios į suaugusiuosius. Jaunesnių nei 2 metų vaikų pusinės eliminacijos laikas yra apie 1,5-2,3 valandos; taip pat yra tiesinė LS reikšmių priklausomybė nuo 10-40 mg / kg dozės dydžio.

Senyvo amžiaus žmonėms Medopenemo klirensas sumažėja, koreliuoja su su amžiumi susijusių CC sumažėjimo.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiam asmeniui skirta schema.

Paros dydis ir gydymo trukmė parenkami atsižvelgiant į paciento būklę, infekcijos intensyvumą ir pobūdį.

Vieną dieną rekomenduojama vartoti vaistą tokiomis dozėmis:

• infekcijos šlapimo organų, plaučių uždegimas, ir tuo pačiu metu per ginekologinių infekcijų (pvz, endometritas), ir pažeidimų, turinčių įtakos epidermį ir Subcutis - 0,5 gramų PM tarpais lygių iki 8 valandų;
• su peritonitu ar hospitaline pneumonija arba jei yra įtarimas dėl infekcijos vystymosi žmonėms, sergantiems septicemija ar neutropenija, - 1 g vaisto su 8 valandų intervalais;
• cistine fibroze, 2000 mg vaistinių preparatų vartojama kas 8 valandas;
• su meningitu, reikia švirkšti 2000 mg LS su 8 valandų pertraukomis.

Kaip ir vartojant kitus antibiotikus, turi būti labai kruopščiai taikoma meropenemo monoterapijai žmonių, kuriems yra sunkus etapai patologijų ir diagnozuota arba įtariama buvimą Pseudomonas aeruginosa apatinėje dalyje kvėpavimo kanalų.

Gydant Pseudomonas aeruginosa, būtina nuolat tirti jautrumą.

Dozavimo režimas suaugusiesiems, kurių inkstų funkcija yra nepakankama.

Asmenims, kurių QC vertės yra mažesnės kaip 51 ml / minutės, dozė turėtų būti sumažinta pagal toliau aprašytą schemą:

• SC vertės 26-50 ml / min. - 1 dozavimo vienetas *, taikytas su 12 valandų intervalais;
• QC vertės 10-25 ml / min. - 0,5 dozavimo vienetas, taikomas kas 12 valandų;
• CK lygis <10 ml / min. - 0,5 dozavimo vienetas, naudojamas su 24 valandų intervalais.

* yra sudarytas remiantis dozavimo vienetais, lygiais 0,5, 1 ir 2 g.

Medopenemo išsiskyrimas gali būti atliekamas su hemodializu. Jei reikia ilgalaikio narkotiko vartojimo, hemodializės pabaigoje reikia nurodyti vieną dozavimo vienetą (atsižvelgiant į pažeidimo intensyvumą ir tipą). Tai reikalinga norint atstatyti medicininiu požiūriu efektyvias vaisto koncentracijas plazmoje.

Žmonės, kuriems atliekama peritoninė dializė, vaistas nebuvo vartojamas.

Porcijos vaikui.

Kūdikiai intervale nuo 3 mėnesių iki 12 metų reikia duoti esminiais 10-20 mg / kg iki 8 valandų intervalais, atsižvelgiant į rūšį ir laipsnį pažeidimo intensyvumo ir jautrumo paciento patogeniškumo mikrobas. Vaikams, kurių svoris yra didesnis nei 50 kg, jums reikia skirti suaugusiųjų dozes.

Vaikai, kurių amžius 4-18 metų su cistinės fibrozės, ir, be to paūmėjimų lėtinių žaizdų apatinėje dalyje kvėpavimo takų, nustatytų porcijomis 25-40 mg / kg 8 valandų intervalais. Jei norite gydyti meningitą, reikia vartoti po 40 mg / kg 8 valandų intervalais.

Narkotikų vartojimo metodai.

Paruoštas skystis turi būti sukratytas prieš naudojimą.

Boliusas skiriamas 5 minutes, o infuzija yra maždaug 15-30 minučių.

Dėl boliuso dūrio medžiaga praskiedžiama naudojant sterilų injekcinį vandenį (5 ml / 0,25 g preparato), kurio koncentracija yra lygi 50 mg / ml. Gatavus skystis tampa bespalvis (arba turi šviesiai geltoną atspalvį) ir yra skaidrus.

Už infuzijas vaistas gaminamas naudojant tinkamus infuzinius skysčius (reikalaujama 50-200 ml tūrio). Tarp suderinamų vaistinių medžiagų:

• 0,9% NaCl tirpalas;
• 5% ar 10% gliukozės tirpalo;
• 5% gliukozės tirpalas, papildytas 0,02% natrio bikarbonato;
• 5% gliukozės tirpalas su 0,9% NaCl;
• 5% gliukozės tirpalas su 0,225% NaCl;
• 5% gliukozės tirpalas su 0,15% kalio chlorido;
• 2,5% ar 10% manitolio tirpalo.

Naudokite Medopenema nėštumo metu

Draudžiama vartoti vaistą nėštumo ar žindymo laikotarpiu, išskyrus atvejus, kai tikėtina, kad moteriai nauda bus didesnė nei vaisiaus ar sunkių pasekmių vaiko vystymuisi. Vartokite vaistą tik prižiūrint gydytojui.

Terapijos metu būtina nutraukti kūdikio maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Draudžiama skirti žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas vaistams.

Šalutiniai poveikiai Medopenema

Vaistų vartojimas gali sukelti įvairių šalutinių poveikių atsiradimą:

• limfinės ir kraujotakos sistemos pažeidimai: dažnai atsiranda trombocitopenija. Kartais eozinofilija atsiranda. Galimas neutrofilinės arba leukopenijos, hemolizinės anemijos formos ar agranulocitozės vystymasis;
• sutrikimai, veikiantys Nacionalinės asamblėjos darbą: dažnai vystosi galvos skausmai. Kramtys atsiranda atsitiktinai. Galbūt parestezijų raida;
• problemų su virškinimo funkcija: dažnai pasireiškia vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas ar pykinimas, be to, padidėja AP ir transaminazių bei LDH koncentracija serume. Gali būti pseudomembraninė kolito forma;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: dažnai pasireiškia niežėjimas ar bėrimas. Galimas poliformforminės eritemos, dilgėlinės, TEN ir Stivenso-Džonsono sindromas;
• sisteminiai sutrikimai ir požymiai injekcijos vietoje: dažnai sukelia skausmą ar uždegimą. Galbūt kandidozės atsiradimas (makšties ar burnos formos) ar tromboflebitas;
• hepatobiliarinės sistemos funkcijos sutrikimai: kartais padidėja bilirubino kiekis;
• imuniniai pažeidimai: gali pasireikšti anafilaksijos ar Quinnke edemos požymiai.

[14]

Perdozavimas

Į apsinuodijimą atsiranda simptomai, apibūdinami kaip šalutinis poveikis.

Simptominės priemonės ir hemodializės seansai naudojami sutrikimų pašalinimui.

Sąveika su kitais vaistais

Labai atsargiai reikia naudoti vaistus kartu su vaistiniais preparatais, galinčiais sukelti toksinį poveikį inkstams.

Probenecidas yra meropenemo konkurentas, susijęs su vamzdeliu išsiskyrimu, todėl slopina sekreciją per inkstus, todėl pusinės eliminacijos laikas prailgėja ir LS koncentracija plazmoje padidėja. Kadangi vaisto, vartojamo be probenecido, įtaka trukmė ir sunkumas yra vienodas, draudžiama juos naudoti kartu.

Medopenemas gali sumažinti valproinės rūgšties vertes serume. Atskirais žmonėmis šie rodikliai gali pasiekti subterapeutiką.

Šis vaistas vartojamas kartu su kitais vaistiniais preparatais be jokios neigiamos terapinės sąveikos (išskyrus aukščiau nurodytą probenecidą).

[15]

Laikymo sąlygos

Medopenem turi būti laikomas vietoje, kuri uždaroma nuo vaikų infiltracijos. Temperatūra neviršija 25 ° C.

Pasiruošus vartoti į veną, skystis turi būti vartojamas nedelsiant, nors tokių tirpalų stabilumas tam tikru metu išlieka 2-8 ° C temperatūroje ir ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Neužšaldykite gatavo injekcinio skysčio. Buteliai gali būti naudojami tik 1 kartą.

Gamindami vaistus ir injekcijas, būtina laikytis aseptinių sąlygų.

Tinkamumo laikas

Medopenem gali būti vartojamas per 24 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

Vaikų prašymas

Medopenem nerekomenduojamas kūdikiams iki 3 mėnesių amžiaus, tačiau tuo pačiu metu vaikams, sergantiems inkstų nepakankamumu kepenyse.

Vaikų, kuriems yra imunodeficito, pirminėje ar antrinėje stadijoje, taip pat su neutropenija, patirties nėra.

Analogai

Analogai vaistai Merospen narkotikai "Aris Mepenem su Evropenemom, Meronem su Eksipenemom, be to Merobotsid, Alvopenem, Romain ir Merogram.

Atsiliepimai

Medopenem gauna gerus atsiliepimus iš žmonių, kurie jį naudojo. Šis vaistas rodo didelį efektyvumą net sunkiomis ligų formomis. Su tokiu kokybiniu gydomuoju poveikiu, netgi didelė vaisto kaina nėra minusas.