Nebival

Nebival yra vaistas, turintis ryškų hipotenzinį poveikį.

Indikacijos Nebiwala

Jis vartojamas pirmine hipertenzija sergančių žmonių gydymui.

Be to, jis gali būti vartojamas kombinuotame gydyme vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems CHF, kai standartiniai gydymo metodai nesuteikia norimo rezultato.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, supakuotomis į 10 vienetų lizdines plokšteles. Dėžutėje yra 2 tokios ląstelės.

Farmakodinamika

Veiklioji Nebival medžiaga yra nebivololis (2 enantiomerų – L- ir D-nebivololio – derinys). Vaistas turi hipotenzinį poveikį, pasireiškiantį dviem pagrindiniais terapiniais mechanizmais – konkurencine selektyvia β1-adrenoreceptorių aktyvumo blokada (elementas D-nebivololis), taip pat metaboliniu ryšiu su L-argininu/NO (elementas L-nebivololis).

Po vaisto vartojimo sumažėja širdies susitraukimų dažnis (neatsižvelgiant į kraujospūdžio lygį ir fizinio krūvio intensyvumą), sumažėja kraujospūdis ir periferinių kraujagyslių sisteminis pasipriešinimas (tai atsiranda dėl lygiųjų raumenų tonuso sumažėjimo kraujagyslių membranos sluoksnyje).

Vaisto vartojimas kartu su kitais vaistais širdies nepakankamumui gydyti pailgina gyvenimo trukmę ir sumažina hospitalizacijos poreikį dėl širdies ir kraujagyslių ligų.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Išgertas nebivololis gerai absorbuojamas plonojoje žarnoje. Vaisto absorbcijos intensyvumas ir greitis nepriklauso nuo maisto suvartojimo.

Veiklioji vaisto dalis dalyvauja kepenų medžiagų apykaitos procesuose, formuodama aktyvius medžiagų apykaitos produktus. Komponento pusinės eliminacijos laikas gali labai skirtis skirtingiems pacientams ir svyruoti nuo 10 iki 30–50 valandų.

Maždaug 40 % veikliosios medžiagos išsiskiria per inkstus, o dar maždaug 50 % – su išmatomis.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dozavimas ir vartojimas

Nebival reikia vartoti per burną, neatsižvelgiant į valgį. Prireikus tabletę galima padalyti į dvi dalis. Vaisto paros dozė paprastai geriama per vieną dozę. Norint pasiekti maksimalų gydomąjį poveikį, vaistą reikia vartoti tuo pačiu paros metu. Gydymo trukmę ir dozių dydžius parenka gydantis gydytojas.

Žmonėms, kurių kraujospūdis padidėjęs, paprastai skiriama 1 tabletė vaisto per parą. Jei per 4 savaites nuo gydymo pradžios optimalaus kraujospūdžio reguliavimo pasiekti nepavyksta, papildomai reikia skirti kitos kategorijos antihipertenzinį vaistą arba diuretiką (pvz., hidrochlorotiazidą 12,5–25 mg per parą doze).

Sergantiems CHF dažnai skiriama 12,5 mg vaisto per parą. Jei vaistas gerai toleruojamas, dozę galima didinti kas 2 savaites, kol paros dozė pasieks 10 mg medžiagos.

Prieš pradedant vartoti Nebival, žmonės, vartojantys kitus vaistus, jau turėtų būti pasirinkę optimalią šių vaistų dozę (paskutinė tokių vaistų dozės korekcija turėtų būti atliekama ne anksčiau kaip 14 dienų prieš pradedant vartoti nebivololį).

Per dieną leidžiama vartoti ne daugiau kaip 10 mg vaistinės medžiagos.

Jei būtina nutraukti vaisto vartojimą, rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę (išskyrus atvejus, kai paciento būklė pablogėja dėl vaisto vartojimo).

Žmonės, turintys inkstų sutrikimų, gali vartoti ne daugiau kaip 5 mg terapinio vaisto per parą.

[ 29 ]

Naudokite Nebiwala nėštumo metu

Kadangi nebivololis gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi, vaisto vartoti nėštumo metu draudžiama. Prieš pradedant gydymą, reprodukcinio amžiaus moterys turėtų atmesti nėštumo galimybę.

Planuojant pastoti, reikia nutraukti Nebival vartojimą ir pasirinkti analogą, kuris bus saugesnis vaisiui.

Žindymo laikotarpiu vaisto vartoti leidžiama tik nutraukus žindymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• vartoti žmonėms, netoleruojantiems nebivololio hidrochlorido;
• hipolaktazija (taip pat žmonėms, sergantiems laktazės trūkumu), galaktozemija ir gliukozės ir galaktozės malabsorbcija žarnyne;
• sunkios kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimo formos;
• ūminė širdies nepakankamumo stadija, taip pat širdies nepakankamumas, kurio fone stebimi dekompensacijos epizodai (tokiose situacijose būtina skirti vaistų, turinčių teigiamą inotropinį poveikį);
• sumažėjęs kraujospūdis ir kardiogeninis šokas;
• sunki bradikardija, SSSU, 2-3 laipsnių AV blokada;
• negydyta feochromocitoma, bronchinė astma (taip pat anamnezėje), metabolinė acidozė ir polinkis į bronchų spazmus;
• sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai.

Nebivololio hidrochlorido vartojimą reikia nutraukti likus bent 24 valandoms iki planinių chirurginių procedūrų, kurioms reikalinga bendroji nejautra.

Vaistas skiriamas atsargiai esant vidutinio sunkumo periferinės kraujotakos sutrikimams, pirmojo laipsnio AV blokadai, cukriniam diabetui, savaiminei krūtinės anginai, obstrukcinėms lėtinių plaučių patologijų formoms, taip pat psoriazei (taip pat ir anamnezėje).

Tuo pačiu metu atsargiai reikia vartoti vaistą žmonėms, sergantiems depresija ar miastenija, taip pat vyresniems nei 75 metų žmonėms.

Gydymo Nebival metu turėtumėte susilaikyti nuo gyvybei pavojingų mechanizmų valdymo ir vairavimo.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Šalutiniai poveikiai Nebiwala

Po vaisto vartojimo gali pasireikšti įvairūs šalutiniai poveikiai, kuriuos sukelia nebivololio hidrochlorido aktyvumas:

• širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujotakos sistemos sutrikimai: širdies ritmo sutrikimai, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, būklės pablogėjimas žmonėms, kuriems sutrikusi periferinė kraujotaka, ūminis širdies nepakankamumas, taip pat AV blokada, skausmas širdyje ir periferinis patinimas;
• nervų sistemos funkcijos sutrikimai: galvos skausmas, sinkopė, padidėjęs nuovargis, parestezija, galvos svaigimas, košmarai, depresija ir sumažėjęs regėjimo aštrumas. Kartu su tuo sporadiškai buvo pastebėta haliucinacijų, psichikos sutrikimų ir Raynaudo ligos atsiradimas;
• virškinimo sutrikimai: pykinimas, žarnyno judesiai, pilvo pūtimas ir dispepsijos simptomai;
• alergijos požymiai: niežulys, eritema, Quincke edema, bronchų spazmai, dilgėlinė, anafilaksija ir esamos psoriazės paūmėjimas;
• Kita: galūnių cianozė, impotencija ir sausas keratokonjunktyvitas.

[ 28 ]

Perdozavimas

Pernelyg didelėmis dozėmis vartojant vaistą gali atsirasti bradikardija ar bronchų spazmai, taip pat sumažėti kraujospūdis ir išsivystyti ūminis širdies nepakankamumas ar kolapsas.

Apsinuodijus didele vaistų doze, būtina atlikti skrandžio plovimą ir duoti nukentėjusiajam enterosorbentų. Be to, gali būti skiriami vidurius laisvinantys vaistai, siekiant sumažinti nebivololio absorbciją. Perdozavus, būtina stebėti EKG rodmenis, kraujospūdį, gliukozės kiekį kraujyje ir bendrą paciento būklę.

Esant sunkioms intoksikacijos formoms, atliekamos intensyvios terapijos procedūros.

Jei išsivysto bradikardija, pacientui reikia skirti atropino.

Jei pastebimas reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas, pacientui reikia skirti plazmos pakaitalų, kad padidėtų bendras cirkuliuojančio kraujo tūris, taip pat katecholaminų.

Blokuojant β-adrenerginių receptorių aktyvumą, būtina vartoti izoprenalino hidrochloridą arba dobutaminą pasirinktomis dozėmis.

Jei minėtos priemonės neveiksmingos, pacientui reikia skirti gliukagono 50–100 mcg/kg dozę.

Sunkiais atvejais gali prireikti dirbtinės plaučių ventiliacijos ir širdies stimuliatoriaus.

[ 30 ], [ 31 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto negalima vartoti kartu su sultopridu ar floktafeninu.

Draudžiama Nebival vartoti kartu su pirmos kategorijos antiaritminiais vaistais, kalcio antagonistais (pvz., dihidropiridinu arba verapamiliu), taip pat su centrinio poveikio antihipertenziniais vaistais. Taip yra dėl padidėjusios AV blokados ar ūminio širdies nepakankamumo tikimybės.

Vaistą reikia vartoti atsargiai kartu su amiodaronu ir halogenintais lakiaisiais skausmą malšinančiais vaistais.

Nebivololis gali maskuoti hipoglikemijos požymius, todėl jį reikia vartoti atsargiai kartu su insulinu ir geriamaisiais vaistais nuo diabeto.

Amifostinas ir baklofenas kartu su antidepresantais ir antipsichoziniais vaistais sustiprina vaisto antihipertenzinį poveikį.

Kartu vartojant simpatomimetikus, vaisto poveikis susilpnėja.

Medžiagos, slopinančios CYP2 D6 fermento aktyvumą (įskaitant chinidiną su paroksetinu, tioridaziną ir dekstrometorfaną su fluoksetinu), padidina nepakitusio nebivololio kiekį plazmoje.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Laikymo sąlygos

Nebival reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Tinkamumo laikas

Nebival galima vartoti per 24 mėnesius nuo vaisto išleidimo datos.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Vartojimas vaikams

Nebival draudžiama vartoti pediatrijoje.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Nebilet ir Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Atsiliepimai

„Nebival“ paprastai sulaukia teigiamų atsiliepimų tiek iš pacientų, tiek iš gydytojų. Nuolat vartojant vaistą, kaip nurodė gydytojas, jis pasižymi dideliu veiksmingumu esant išemijai ar padidėjusiam kraujospūdžiui.

Reikėtų nepamiršti, kad vaistą reikia vartoti itin atsargiai – neleisti nesilaikyti nustatyto režimo, nes tai gali susilpninti jo terapinį veiksmingumą. Kartu reikia nepamiršti, kad apsinuodijimas vaistu gali sukelti labai rimtų pasekmių, įskaitant paciento mirtį. Dėl šios priežasties labai svarbu visame kame laikytis specialisto nurodymų.

Kartu reikėtų atkreipti dėmesį, kad dažnai taikomas kombinuotas gydymas (ypač vyresnio amžiaus žmonėms), vartojant kelis skirtingus vaistus. Tokiais atvejais paciento savijautą reikia atidžiai stebėti, kad būtų išvengta neigiamų pasekmių, susijusių su šių vaistų sąveika.

Kitas vaisto privalumas yra gana priimtina kaina.