Meloksikamas

Meloksikamas yra įtrauktas į oksikamo vaistų kategoriją. Vaistas yra cheminė medžiaga NSAID iš enolievo rūgšties priemonių pogrupio; Jis turi skausmą malšinantį, priešuždegiminį ir papildomą antipiretinį poveikį organizmui.

Dėl selektyvaus COX-2 izofermento aktyvumo slopinimo toliau vystomas vaistų nuo uždegimo ir analgetinis aktyvumas. Vaistas Meloxicam turi IS 50 selektyvumo koeficientą, kuris yra lygus 2.

[1], [2], [3], [4]

Indikacijos Meloksikamas

Jis naudojamas tokių patologijų simptomams šalinti:

• paūmėjimai osteoartrito metu (trumpas poveikis);
• lėtinis artritas (lėtinis poveikis);
• reumatoidinio pobūdžio artritas (ilgalaikis poveikis);
• ankilozuojantis spondilitas

[5], [6], [7], [8]

Atleiskite formą

Vaisto, pagaminto iš 7,5 arba 15 mg tablečių, išsiskyrimas. Ląstelių plokštelės viduje - 20 vnt.

Be to, jis yra naudojamas kaip injekcinis (v / m) skystis, 1,5 ml talpos (15 mg aktyvaus elemento) ampulėje, 5 vnt. Pakuotėje.

[9], [10], [11]

Farmakokinetika

Beveik visiškai absorbuojamas virškinamojo trakto viduje. Prarijus absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 89%. Po 5–6 valandų po 1 geriamojo vaisto skyrimo stebima Cmax koncentracija plazmoje. Po 3-5 dienų nepertraukiamo vartojimo, pastebimas pusiausvyros lygis.

Vaisto pusiausvyros vertės (Cmin / Cmax) 0,4-1,0 mg / l intervale, išgėrus 7,5 mg vaisto, ir 0,8-2,0 mg / l - po 15 mg. Ilgalaikis Cmax lygis išlieka nepakitęs. Restoranai su maistu nekeičia vaisto absorbcijos intensyvumo.

Kai i / m injekcijos, biologinis prieinamumas taip pat yra lygus 89%, o plazmos Cmax reikšmės pastebimos jau pasibaigus 1 valandai. Naudojant vidutines terapines vaistų dalis (7,5 arba 15 mg), pastebima linijinė farmakokinetika.

Vaisto afinitetas su intraplazminiu baltymu yra gana didelis (ypač albuminui - iki 99%). 50% plazmos verčių, pastebėtų sinovijos viduje. Vidutiniškai pasiskirstymo lygis yra iki 11 litrų (individualių variacijų ribos - 30-40%). Metaboliniai procesai realizuojami su intrahepatiniais fermentais.

Eliminacija vyksta lygiomis dalimis per žarnyną ir inkstus; Šlapime yra 4 medžiagų apykaitos elementai (neturintys terapinio aktyvumo). Pagrindinis metabolitas yra 5'-karboksimetoksikamas, kuris yra iki 60% panaudotos dalies ir susidaro oksiduojant tarpinius komponentus (pavyzdžiui, 5'-hidroksimetilmeloksikamo). Pastaroji yra nepakitusi 9%.

[12], [13], [14], [15], [16]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės suvartojamos 1 kartą per dieną kartu su maistu. Vaistą reikia nuplauti paprastu vandeniu (0,25 l).

Injekcinis skystis gali būti švirkščiamas tik į raumenis, draudžiama naudoti į veną. Taikyti intramuskulines injekcijas turi būti per pirmąsias gydymo dienas, o tada pacientą perkelti į geriamuosius tabletes.

Jei atsiranda artros tekėjimo pablogėjimas, 7,5 mg vaisto vartojama 1 kartus per dieną. Nepakankamas vaistas gali būti padidintas iki 15 mg.

Reumatoidinio ar arterinio spondilito artrito atveju 15 mg vaisto skiriama vieną kartą per parą. Pasiekus pageidaujamą vaistinį poveikį, paros dozė sumažinama iki 1 kartus didesnės kaip 7,5 mg per parą. Draudžiama vartoti daugiau kaip 15 mg meloksikamo per dieną.

Asmenys, kuriems atliekama dializė, be to, pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas, turi vartoti ne daugiau kaip 7,5 mg per parą. Šviesos ar vidutinio sunkumo pažeidimų atveju (CC lygis yra didesnis nei 25 ml per minutę), neleidžiama mažinti vaistų dozės.

Senyviems žmonėms, sergantiems reumatoidiniu artritu, arba su ankiloziniu spondilitu, kuriems reikia ilgalaikio gydymo, kasdien reikia skirti 7,5 mg medžiagos. Jei Jums reikia vartoti didesnę dozę, tačiau esant neigiamiems simptomams, paros dozė yra apie 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Naudokite Meloksikamas nėštumo metu

Meloksikamo negalima priskirti nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• opos, veikiančios virškinimo traktą (kaip galima ūminėje fazėje ir esant istorijai);
• sunkus netoleravimas, kurį sukelia aktyvus elementas arba kiti vaisto komponentai, be kitų NVNU, įskaitant aspiriną. Nustačius bet kokius NVNU, griežtai draudžiama paskirti asmenis, kuriems atsiranda nosies polipai, dilgėlinė, angioedema ar astmos simptomai;
• kraujavimas, veikiantis virškinimo traktą;
• žindymas;
• kraujavimas iš smegenų kraujagyslių;
• sunkus kepenų ar inkstų funkcijos trūkumas;
• kraujavimas, paveikiantis kitus organus;
• stiprus CH intensyvumas, kurio negalima ištaisyti.

[17]

Šalutiniai poveikiai Meloksikamas

Tarp šalutinių poveikių:

• pakitimai, turintys įtakos kraujo sistemai: kartais yra tokių kraujo tyrimų liudijimų, tokių kaip agranulocitozė ir trombocitų arba leukopenija. Anemija dažnai vystosi;
• regos sutrikimas: retkarčiais pasikeičia regėjimo aštrumas;
• imuniniai sutrikimai: retai pastebimi asmens netoleravimo simptomai;
• problemų, turinčių įtakos centrinės nervų sistemos darbui: dažnai pastebimas sąmonės netekimas ir sunkūs galvos skausmai. Kartais yra galvos svaigimas ar ausų triukšmas. Kartais užregistruojamas mieguistumas, košmarai, paini sąmonė ir nuotaikos labilumas;
• sutrikimai, susiję su virškinimo trakto funkcija: dažnai būna skrandžio diskomfortas ar skausmas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, skausmas, turintis įtakos epigastriumui, vėmimas su sunkiu pykinimu. Kartais pasireiškia stomatitas arba esofagitas, taip pat skrandžio opos arba kraujavimas virškinimo trakte. Kartais išsivysto kolitas, gastritas arba virškinimo trakto sienelės perforacija. Sunkiausi virškinamojo trakto sutrikimai pastebimi pagyvenusiems žmonėms - padidėjęs perforacijos atvejų skaičius, kraujavimas virškinimo trakto ar pepsinių opų srityje;
• požymiai, turintys įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos darbui: kartais yra tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, taip pat plečiasi po oda (kartu su karščiavimu);
• šlapimo funkcijos sutrikimai: kartais kyla problemų dėl inkstų darbo, kai padidėja karbamido ir kreatinino koncentracija serume. Retai pasireiškia inkstų funkcijos sutrikimas;
• problemų, susijusių su išoriniu kvėpavimu: kartais asmenys, kuriems buvo alergija NVNU (ypač aspirino atžvilgiu), sukėlė astmos priepuolius;
• epidermio pažeidimai: dažnai pastebimas alerginio pobūdžio bėrimas ir niežėjimas. Kartais atsiranda dilgėlinė. Kartais yra SSD arba TEN, jautrumas šviesai, angioedema, veikianti epidermį arba gleivinę, be to, ši polipropilinė eritema;
• sutrikimai, turintys įtakos hepatobiliarinei sistemai: kartais kyla problemų dėl kepenų darbo. Retai pranešama apie hepatitą;
• Kita: dažnai pastebimas patinimas.

[18]

Perdozavimas

Ūminio apsinuodijimo NVNU atveju pasireiškia mieguistumas, vėmimas, pilvo srities skausmas ir pykinimas. Tokie simptomai dažnai pašalinami naudojant simptomines medžiagas. Kartais kraujavimas pasireiškia virškinimo trakte.

Su apsinuodijimu didelėmis vaistų dalimis, yra kepenų veiklos sutrikimas, padidėjęs kraujospūdis, kvėpavimo slopinimas, be to, atsiranda ūminio inkstų nepakankamumo ar žlugimo priepuolių raida. Gali pasireikšti širdies sustojimas arba koma.

Yra informacijos apie anafilaktoidinių simptomų atsiradimą perdozavus vaistus, taip pat apie jos gydomųjų dozių įvedimą.

Būtina atlikti palaikomuosius ir simptominius veiksmus. Gydymas atliekamas atsižvelgiant į apsinuodijimo požymius ir jų intensyvumą. Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad geriamojo 4 g kolestiramino skyrimas trigubai padidino vaisto eliminacijos greitį.

[22], [23]

Sąveika su kitais vaistais

Farmakokinetinės vaistų sąveikos.

NVNU, tarp kurių vaistas Meloksikamas, vartojamas kartu su ličiu, gali padidinti jo koncentraciją serume iki toksinio lygio, nes jie silpnina ličio išsiskyrimą pro inkstus. Todėl neįmanoma derinti vaisto su ličio medžiagomis. Jei toks derinys yra būtinas, būtina atidžiai stebėti ličio elektrolito vertes kraujo serume (prieš pradedant vartoti vaistą, gydymo metu, taip pat tam tikrą laikotarpį po kursų pabaigos).

Kolestiraminas didina vaisto pašalinimo greitį; tuo pačiu metu, dvigubai padidėja meloksikamo klirenso vertės ir sumažėja jo pusinės eliminacijos laikas (maždaug 13 (± 3) valandų). Šis poveikis turi didelį klinikinį poveikį.

Metotreksatas didina neigiamą Meloxicam poveikį kraujo sistemai (yra didelė rizika susirgti anemija ar leukopenija). Tokiu deriniu reikia periodiškai stebėti hemogramą.

NPL vartojantys vaistai mažina intrauterininių kontraceptikų veiksmingumą.

Farmakodinaminės vaistų sąveikos.

Kombinuotam vaistų ir diuretikų vartojimui gydymo metu reikia gauti pakankamai skysčių. Tuo pačiu metu jūs taip pat turite nuolat ir atidžiai stebėti inkstų darbą (prieš gydymą ir gydymo metu). Tokią kontrolę turėtų atlikti medicinos specialistai.

Trombolitiniai vaistai ir antitrombozinės medžiagos kartu su vaistu žymiai padidina kraujavimo tikimybę. Naudojant šį vaistą reikia periodiškai stebėti kraujo krešėjimo potencialo vertes.

Tikėtina, kad skrandžio ir žarnyno pažeidimai, atsirandantys dėl opos erozijos, labai padidės, kai jie vartojami kartu su kitų kategorijų NVNU (įskaitant salicilo rūgšties darinius). Todėl šio derinio negalima naudoti.

Naudojant AKF inhibitorių ir kitų antihipertenzinių vaistų medžiagas žmonėms, kuriems yra dehidratacija, gali būti ūminis inkstų nepakankamumas. Be to, kartu vartojant tokius vaistus su Meloksikamu, gali sumažėti antihipertenzinis poveikis.

Vaistinių preparatų, vartojančių maistinius antikoaguliantus, derinys žymiai padidina įvairių organų kraujavimo tikimybę - dėl virškinimo trakto gleivinių pažeidimo, taip pat trombocitų aktyvumo slopinimo. Dėl to tokie deriniai netaikomi.

Vaistas silpnina gydomąjį hormoninių kontracepcijos poveikį.

Įvedus vaistus, sustiprėjo ciklosporino nefrotoksinis poveikis.

[24]

Laikymo sąlygos

Meloksikamas turi būti laikomas 25 ° C temperatūroje.

[25], [26]

Tinkamumo laikas

Meloksikamas gali būti skiriamas 24 mėn. Laikotarpiui nuo vaistinės medžiagos pardavimo.

[27], [28]

Prašymas vaikams

Nenaudojama asmenims iki 15 metų.

[29], [30], [31]

Analogai

Vaistų analogai yra „Amelotex“, „Movalis“, „Bi-Hsikam“ ir „Movasin“ su „Melbec“, be to, „Artrozan“, „Mesipol“ ir „Revmoksikam“ su „Mataren“, taip pat „Mirloks“.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]