Meloksikamas

Meloksikamas yra oksikamų klasės vaistas. Šis vaistas yra NVNU medžiaga iš enolio rūgšties pogrupio; jis turi analgezinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį organizmui.

Dėl selektyvaus izofermento COX-2 aktyvumo slopinimo ateityje išsivysto vaisto priešuždegiminis ir analgezinis aktyvumas. Vaistas Meloksikamas turi selektyvumo koeficientą IS50, kuris yra lygus 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacijos Meloksikamas

Jis naudojamas šių patologijų simptomams pašalinti:

• paūmėjimai artrozės metu (trumpalaikis poveikis);
• poliartritas, turintis lėtinę formą (ilgalaikis poveikis);
• reumatoidinis artritas (ilgalaikis poveikis);
• Bechterevo liga.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas 7,5 arba 15 mg tabletėmis. Ląstelės plokštelės viduje yra 20 vienetų.

Be to, jis parduodamas injekcinio (i/m) skysčio pavidalu, ampulėse, kurių talpa yra 1,5 ml (15 mg veikliosios medžiagos), 5 vnt. pakuotėje.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Jis beveik visiškai absorbuojamas virškinamajame trakte. Išgėrus, absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 89%. Po 5-6 valandų nuo vienkartinio vartojimo dienos stebimas Cmax plazmoje. Po 3-5 dienų nuolatinio pakartotinio vartojimo stebimas vaisto pusiausvyros lygis.

Vaisto pusiausvyros vertės (Cmin/Cmax) yra 0,4–1,0 mg/l intervale, išgėrus 7,5 mg vaisto, ir 0,8–2,0 mg/l intervale, išgėrus 15 mg. Ilgai vartojant, Cmax lygis nekinta. Vartojimas su maistu nekeičia vaisto absorbcijos intensyvumo.

Suleidus į raumenis, biologinis prieinamumas taip pat yra 89%, o plazmos Cmax vertės pastebimos po 1 valandos. Vartojant vidutines terapines vaisto dozes (7,5 arba 15 mg), pastebima linijinė farmakokinetika.

Vaisto afinitetas intraplazminiam baltymui yra gana didelis (ypač albuminui – iki 99 %). 50 % plazmos verčių pastebima sinovijoje. Pasiskirstymo tūris vidutiniškai siekia iki 11 litrų (individualios svyravimų ribos – 30–40 %). Medžiagų apykaitos procesai vyksta intrahepatinių fermentų pagalba.

Eliminacija vyksta lygiomis dalimis per žarnyną ir inkstus; šlapime randami 4 vaisto metaboliniai elementai (be terapinio aktyvumo). Pagrindinis metabolitas yra 5'-karboksimeloksikamas, kuris sudaro 60% panaudotos dalies ir susidaro oksiduojant tarpinius komponentus (pvz., medžiagą 5'-hidroksimetilmeloksikamą). Pastarojo nepakitusio išsiskiria 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės geriamos vieną kartą per dieną valgio metu. Vaistą reikia nuplauti paprastu vandeniu (0,25 l).

Injekcinį skystį galima švirkšti tik į raumenis; draudžiama leisti į veną. Pirmosiomis gydymo dienomis reikia švirkšti į raumenis, o vėliau pacientą reikia perkelti į geriamųjų tablečių vartojimą.

Artrozės paūmėjimo atveju vartojama 7,5 mg vaisto vieną kartą per parą. Jei vaistinis poveikis nepakankamas, dozę galima padidinti iki 15 mg.

Reumatoidinio artrito ar Bechterevo ligos atveju 15 mg vaisto skiriama vieną kartą per parą. Pasiekus reikiamą gydomąjį poveikį, paros dozė sumažinama iki vienkartinio 7,5 mg vartojimo per parą. Draudžiama vartoti daugiau kaip 15 mg meloksikamo per parą.

Žmonės, kuriems atliekama dializė, taip pat žmonės, sergantys inkstų nepakankamumu, turėtų vartoti ne daugiau kaip 7,5 mg per parą. Esant lengvam ar vidutinio sunkumo sutrikimui (kai CC lygis yra didesnis nei 25 ml per minutę), vaisto dozės mažinti negalima.

Senyvo amžiaus žmonės, sergantys reumatoidiniu artritu arba Bechterevo liga, jei reikalingas ilgalaikis gydymas, turėtų vartoti 7,5 mg medžiagos per parą. Jei būtina vartoti didesnę dozę, tačiau yra neigiamų simptomų rizika, paros dozė palaikoma 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Naudokite Meloksikamas nėštumo metu

Meloksikamo negalima skirti nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• opos, pažeidžiančios virškinimo traktą (tiek esančios ūminėje fazėje, tiek buvusios anamnezėje);
• sunkus netoleravimas, kurį sukelia veikliosios medžiagos ar kitų vaisto komponentų veikimas, ir be kitų NVNU, įskaitant aspiriną. Griežtai draudžiama skirti žmonėms, kuriems po bet kurio NVNU vartojimo atsiranda nosies polipų, dilgėlinės, Quincke edemos ar bronchinės astmos simptomų;
• kraujavimas, paveikiantis virškinimo traktą;
• žindymas;
• sergama smegenų kraujagyslių kraujavimu;
• sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas;
• kraujavimas, paveikiantis kitus organus;
• turintis stiprų CH intensyvumą, kurio negalima koreguoti.

[ 17 ]

Šalutiniai poveikiai Meloksikamas

Šalutinis poveikis yra:

• kraujotakos sistemos pažeidimai: kartais atsiranda kraujo tyrimų rezultatų pokyčių, tokių kaip agranulocitozė ir trombocitopenija arba leukopenija. Dažnai išsivysto anemija;
• regos sutrikimas: retkarčiais gali pakisti regėjimo aštrumas;
• imuninės sistemos sutrikimai: kartais pastebimi asmeninio netoleravimo vaistams simptomai;
• centrinės nervų sistemos sutrikimai: dažnai stebimas sąmonės netekimas ir stiprūs galvos skausmai. Kartais pasireiškia galvos svaigimas arba spengimas ausyse. Kartais registruojamas mieguistumas, košmarai, sumišimas ir nuotaikos labilumas;
• Virškinimo trakto sutrikimai: dažnai pasireiškia skrandžio diskomfortas ar skausmas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, skausmas epigastriniame regione, vėmimas su stipriu pykinimu. Kartais pasireiškia stomatitas ar ezofagitas, taip pat skrandį pažeidžianti opa ar kraujavimas iš virškinimo trakto. Retkarčiais išsivysto kolitas, gastritas ar virškinimo trakto sienelės perforacija. Sunkiausi virškinimo sutrikimai stebimi vyresnio amžiaus žmonėms – padaugėja perforacijos, kraujavimo iš virškinimo trakto ar pepsinių opų atvejų;
• požymiai, turintys įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos veikimui: kartais pastebima tachikardija, padidėjęs kraujospūdis ir poodinių kraujagyslių išsiplėtimas (lydimas karščiavimo);
• šlapimo takų disfunkcija: kartais gali sutrikti inkstų funkcija, padidėti šlapalo ir kreatinino kiekis serume. Kartais pasireiškia inkstų nepakankamumas;
• su išoriniu kvėpavimu susijusios problemos: retais atvejais astmos priepuoliai išsivystė asmenims, kuriems anksčiau buvo alergija NVNU (ypač aspirinui);
• epidermio pažeidimai: dažnai stebimi alerginės kilmės bėrimai ir niežulys. Kartais pasireiškia dilgėlinė. Kartais pasireiškia SJS arba TEN, jautrumas šviesai, Kvinkės edema, pažeidžianti epidermį arba gleivines, be to, atsiranda daugiaformė eritema;
• sutrikimai, veikiantys kepenų ir tulžies sistemą: kartais pastebimi kepenų funkcijos sutrikimai. Hepatitas registruojamas retai;
• Kita: dažnai pastebimas patinimas.

[ 18 ]

Perdozavimas

Ūminis apsinuodijimas NVNU sukelia mieguistumą, vėmimą, pilvo skausmą ir pykinimą. Šie simptomai dažnai pašalinami simptominiais vaistais. Kartais pasitaiko kraujavimas iš virškinimo trakto.

Apsinuodijus didelėmis vaistų dozėmis, sutrinka kepenų funkcija, padidėja kraujospūdis, slopinamas kvėpavimas, be to, atsiranda ūminio inkstų nepakankamumo ar kolapso traukuliai. Gali sustoti širdis arba ištikti koma.

Yra pranešimų apie anafilaktoidinių simptomų atsiradimą perdozavus vaisto, taip pat skiriant terapines dozes.

Reikėtų imtis palaikomųjų ir simptominių priemonių. Terapija atliekama atsižvelgiant į apsinuodijimo požymius ir jų intensyvumą. Klinikiniai tyrimai parodė, kad išgėrus 4 g kolestiramino, vaisto eliminacijos greitis padidėja tris kartus.

[ 22 ], [ 23 ]

Sąveika su kitais vaistais

Farmakokinetinė vaistų sąveika.

NVNU, įskaitant Meloksikamą, vartojami kartu su ličiu, gali padidinti jo kiekį serume iki toksinio lygio, nes jie silpnina ličio išsiskyrimą per inkstus. Todėl vaisto negalima derinti su ličio preparatais. Jei toks derinys yra būtinas, būtina atidžiai stebėti ličio elektrolitų kiekį kraujo serume (prieš pradedant vartoti vaistą, gydymo metu ir kurį laiką po kurso pabaigos).

Kolestiraminas padidina vaisto eliminacijos greitį; tuo pačiu metu meloksikamo klirensas padvigubėja, o jo pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja (maždaug 13 (±3) valandomis). Šis poveikis turi didelę klinikinę reikšmę.

Metotreksatas sustiprina neigiamą meloksikamo poveikį kraujodaros sistemai (yra didelė anemijos ar leukopenijos išsivystymo rizika). Vartojant tokį derinį, būtina periodiškai stebėti hemogramos rodmenis.

NVNU mažina intrauterinių kontraceptinių priemonių veiksmingumą.

Farmakodinaminė vaistų sąveika.

Kartu vartojant vaistą ir diuretikus, gydymo metu reikia gerti pakankamą skysčių kiekį. Tuo pačiu metu taip pat būtina nuolat ir atidžiai stebėti inkstų veiklą (prieš gydymą ir jo metu). Tokį stebėjimą turėtų atlikti medicinos specialistai.

Trombolitikai ir antitromboziniai vaistai kartu su vaistu žymiai padidina kraujavimo tikimybę. Vartojant tokį vaistą, būtina periodiškai stebėti kraujo krešėjimo potencialo vertes.

Vartojant kartu su kitų kategorijų NVNU (įskaitant salicilo rūgšties darinius), opinio-erozinio pobūdžio virškinimo trakto pažeidimų tikimybė smarkiai padidėja. Todėl tokio derinio vartoti negalima.

Vartojant AKF inhibitorius ir kitus antihipertenzinius vaistus senyvo amžiaus žmonėms, kuriems yra dehidratacija, gali pasireikšti ūminis inkstų nepakankamumas. Be to, vartojant tokius vaistus kartu su Meloksikamu, antihipertenzinis poveikis gali išnykti.

Vaistų derinys su geriamaisiais antikoaguliantais žymiai padidina kraujavimo iš įvairių organų tikimybę dėl virškinamojo trakto gleivinės pažeidimo ir trombocitų aktyvumo slopinimo. Dėl šios priežasties tokie deriniai nenaudojami.

Vaistas silpnina hormoninių kontraceptikų terapinį poveikį.

Vartojant vaistą, sustiprėja ciklosporino nefrotoksinis poveikis.

[ 24 ]

Laikymo sąlygos

Meloksikamas turi būti laikomas 25 °C temperatūroje.

[ 25 ], [ 26 ]

Tinkamumo laikas

Meloksikamas gali būti skiriamas 24 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pardavimo datos.

[ 27 ], [ 28 ]

Paraiška vaikams

Neskirta vartoti jaunesniems nei 15 metų asmenims.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Amelotex, Movalis, Bi-Xikam ir Movasin su Melbek, be to, Artrozan, Mesipol ir Revmoksikam su Mataren, taip pat Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]