Melperon hexal

Melperono heksalas yra antipsichozinis vaistas, priklausantis butirofenono darinių grupei.

Veiklioji vaisto medžiaga yra melperonas (hidrochlorido pavidalu), kuris priskiriamas butirofenonų kategorijai. Šis komponentas pasižymi butirofenonams būdingu neuroleptiniu poveikiu, kuris svyruoja nuo silpno iki vidutinio. Remiantis bandymais su gyvūnais, butirofenonai blokuoja dopamino galūnių veikimą, taip susilpnindami dopamino neurotransmiterio įtakos intensyvumą.

[ 1 ]

Indikacijos Melperonas heksalas

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• nemiga, sumišimas, psichozė ir psichomotorinio pobūdžio sujaudinimas (ypač žmonėms, turintiems psichikos sutrikimų, ir pagyvenusiems žmonėms);
• demencija (susijusi su organiniais centrinės nervų sistemos pažeidimais);
• hipofrenija;
• neurozės (jei dėl padidėjusio jautrumo ar priklausomybės rizikos neįmanoma vartoti raminamųjų vaistų);
• alkoholizmas.

Atleiskite formą

Vaistinis elementas išleidžiamas tabletėmis - 20 vienetų lizdinėje pakuotėje, 2 pakuotės pakuotėje.

Farmakodinamika

In vitro tyrimai parodė, kad melperono sintezės greitis su D2 terminalais yra mažesnis nei su haloperidoliu (beveik 200 kartų). Be dopaminerginio aktyvumo, vaistas pasižymi stipriu antiserotonerginiu poveikiu.

Centrinį ir periferinį vaisto antihistamininį ir anticholinerginį poveikį sunku įvertinti.

Antipsichozinis poveikis pasireiškia tik vartojant dideles vaisto dozes.

Be aukščiau aprašytų poveikių, kurie paprastai stebimi silpno aktyvumo neuroleptikams, melperonas gali sukelti raumenis atpalaiduojantį ir antiaritminį poveikį.

Šis vaistas skiriasi nuo kitų neuroleptikų tuo, kad vartojamas terapinėmis dozėmis, jis neturi neigiamo poveikio smegenų traukulių slenksčiui. Atitinkami tyrimai parodė, kad vartojant vaistą vidutinėmis medicininėmis dozėmis, galima pastebėti nedidelį šios ribos padidėjimą.

Melperono poveikis ekstrapiramidiniam motoriniam aktyvumui yra gana silpnas.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, melperonas visiškai ir greitai absorbuojamas į kraują, o po to dalyvauja intensyviuose medžiagų apykaitos procesuose pirmojo intrahepatinio praėjimo metu. Plazmos Cmax vertės registruojamos po 60–90 minučių nuo vartojimo momento.

Didinant dozę, dėl intrahepatinio metabolizmo ypatumų netiesiškai padidėja Cmax plazmoje.

Sintezės lygis su intraplazminiu baltymu yra 50% (iš kurių 18% - su serumo albuminu).

Maisto vartojimas nekeičia vaisto absorbcijos intensyvumo ar jo kiekio kraujyje.

Vaistas beveik visiškai ir dideliu greičiu metabolizuojamas kepenyse. Tyrimų su gyvūnais metu šlapime buvo aptikta nemažai metabolinių komponentų.

5–10 % veikliosios medžiagos išsiskiria nepakitusios per inkstus. Vienkartinės dozės pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 4–6 valandos. Po pakartotinio vartojimo šis skaičius pailgėja iki maždaug 6–8 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Melperon Hexal dozė turėtų būti parenkama atsižvelgiant į žmogaus svorį ir amžių, taip pat į individualų toleravimą, be to, į ligos intensyvumą ir tipą. Šiuo atveju gydytojas turi vadovautis galimybe maksimaliai sumažinti dozę ir gydymo trukmę.

Paros dozę reikia padalyti į kelias dozes. Vieną dozę reikia gerti valgio metu (ypač jei reikalingas raminamasis poveikis), prieš miegą. Draudžiama vartoti su arbata, kava ar pienu.

Norint gauti lengvą raminamąjį ir sustiprintą anksiolitinį poveikį, kuris pagerina nuotaiką, dažnai vartojama 20–75 mg paros dozė. Norint pasiekti stipresnį raminamąjį poveikį, galima vartoti maksimalią dozę (vakare).

Asmenims, kuriems pasireiškia sumišimas ir sujaudinimas, iš pradžių reikia vartoti 0,05–0,1 g vaisto per parą. Prireikus dozę galima padidinti iki 0,2 g per kelias dienas. Kai kuriais atvejais, esant sunkiems sutrikimams, kai stebimas agresyvumas, haliucinacijos ir iliuzijos, galima vartoti maksimalią 0,4 g dozę.

Vaisto vartojimo terminui dažnai nėra jokių apribojimų. Reikiamas antipsichozinis poveikis gali nepasireikšti 2–3 gydymo savaites. Tuomet, atsižvelgiant į paciento individualią reakciją, dozę galima sumažinti.

Kartu vartojant ličio preparatus, reikia sumažinti abiejų vaistų dozę.

Naudokite Melperonas heksalas nėštumo metu

Melperon Hexal negalima vartoti nėštumo metu, nes yra per mažai informacijos apie jo saugumą naujagimiui.

Kadangi trūksta informacijos apie veikliosios medžiagos kiekį, išsiskiriantį į motinos pieną, jei reikia vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus melperono, kitų butirfenonų ar kitų vaisto komponentų netoleravimas;
• ūminis apsinuodijimas arba koma, kurią sukelia opiatų, alkoholio, migdomųjų ir kitų psichotropinių vaistų, silpninančių centrinę nervų sistemą (įskaitant antidepresantus ir neuroleptikus, taip pat ličio druskas), vartojimas;
• sunkus kepenų nepakankamumas.

Šalutiniai poveikiai Melperonas heksalas

Terapinės vaistų dozės dažnai neturi jokio poveikio (arba turi silpną poveikį) kraujotakos, kvėpavimo, šlapinimosi, maisto virškinimo ir kepenų funkcijos procesams.

Pradiniame gydymo etape gali atsirasti nuovargis arba (kartais) ortostatinė disreguliacija / kraujospūdžio sumažėjimas arba refleksinis širdies susitraukimų dažnio padidėjimas. Žmonėms, sergantiems kardiopatija, reikia reguliariai stebėti EKG rodmenis, nes jiems kartais pasireiškia aritmija.

Didelės Melperon Hexal dozės vartojimas, atsižvelgiant į individualią organizmo reakciją, gali sukelti nevalingų judesių sutrikimą (ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimą). Tarp požymių yra ankstyva diskinezija (ryklės raumenų spazmas, pasireiškiantis spazmine liežuvio įkandimo forma, tortikolis, okulogirinė krizė, spazmas, paveikiantis žandikaulio raumenis, ir kaklo raumenų rigidiškumas) bei drebulio paralyžiaus (rigidiškumo ar tremoro) ir akatizijos (hiperkinezijos atsiradimas) apraiškos.

Ankstyvosios diskinezijos stadijos ir drebulio paralyžiaus požymių atsiradimas kontroliuojamas mažinant vaisto dozę arba įvedant anticholinerginius vaistus nuo parkinsonizmo. Neuroleptikų vartojimo nutraukimas visiškai pašalina šiuos požymius. Tačiau akatiziją sunkiau išgydyti. Pirmiausia galite pabandyti sumažinti vaisto dozę, o jei rezultato nėra, skirti gydymą bipiridenu, raminamaisiais ar migdomaisiais vaistais arba medžiagomis, blokuojančiomis β-adrenerginių receptorių veikimą.

Kartais pastebimas laikinas ryšys tarp ankstyvo tipo diskinezijos atsiradimo ir melperono vartojimo. Tačiau visais tokiais atvejais kartu su šiuo vaistu arba prieš jo vartojimą buvo vartojami kiti vaistai, kurie gali išprovokuoti tokį šalutinį simptomą. Terapija jai dar nėra sukurta.

Retai pasireiškia intrahepatinė cholestazė arba gelta, laikinai padidėja intrahepatinių fermentų aktyvumas.

Vartojant butirofenonus, kartais pastebėta epidermio alergijos požymių (egzantema).

Kartais melperono vartojimas sukelia su kraujo sistema susijusių sutrikimų atsiradimą – pancitopeniją, leukopeniją ar trombocitopeniją. Agranulocitozė stebima sporadiškai.

Retai, ypač vartojant dideles labai aktyvių neuroleptikų dozes, gali išsivystyti potencialiai mirtina neuropatija (silpnas neuromuskulinis sindromas, kurio metu temperatūra pakyla virš 40 °C, sąmonės slopinimas iki komos, sąstingis, taip pat vegetacinės dekompensacijos būsena su padidėjusiu kraujospūdžiu ir tachikardija), dėl kurios reikia nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą. Kaip ir apsinuodijimo atveju, dėl tokio nepageidaujamo poveikio reikia skubios medicininės pagalbos.

Retkarčiais stebima galaktorėja, svorio kritimas, dismenorėja ir seksualinė disfunkcija.

Taip pat gali išsivystyti termoreguliacijos ar akomodacijos sutrikimai, galvos skausmai, uoslės sutrikimai (dėl nosies užgulimo), kserostomija, vidurių užkietėjimas, vėmimas su pykinimu, be to, apetito praradimas, šlapinimosi sutrikimai ir akispūdžio padidėjimas.

Kaip ir vartojant kitus raminamuosius psichotropinius vaistus, vaisto vartojimas padidina venų trombozės išsivystymo riziką dubens ir kojų srityse – į šį veiksnį reikėtų atsižvelgti lovos režimo, ilgalaikio nejudrumo ar polinkio į šį sutrikimą atvejais.

[ 2 ], [ 3 ]

Perdozavimas

Dėl plataus terapinių melperono dozių diapazono apsinuodijimas nustatomas tik esant dideliam perdozavimui. Ne visi toliau išvardyti pasireiškimai buvo pastebėti apsinuodijimo atvejais, tačiau nė vieno iš jų negalima atmesti.

Apsinuodijimo požymiai:

• mieguistumas, kuris gali išsivystyti į komą, o kartais ir kliedėjimo pobūdžio sumišimas bei sujaudinimas;
• anticholinerginiai simptomai (glaukoma, šlapimo susilaikymas, neryškus matymas arba žarnyno motorikos sutrikimai);
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai (bradikardija ar tachikardija, kraujotakos procesų nepakankamumas, sumažėjęs kraujospūdis, skilvelių tachiaritmija ar širdies nepakankamumas);
• hipo- arba hipertermija;
• sunkios ekstrapiramidinių sutrikimų stadijos (regos nervo spazmai, ūminės distoninės ar diskinezinės apraiškos, spazmai, veikiantys gerklas ar ryklę, taip pat glosofaringinio nervo pažeidimas);
• izoliuoti pažeidimai, susiję su kvėpavimo takų veikla (aspiracija, cianozė, pneumonija, kvėpavimo sustojimas ar slopinimas).

Atliekami standartiniai simptominiai veiksmai, kurie dažnai taikomi apsinuodijimo atvejais; tačiau šiuo atveju yra tam tikrų ypatumų, nes vaistas greitai absorbuojamas. Skrandžio plovimas gali būti atliekamas tik tuo atveju, jei apsinuodijimas nustatomas anksti. Dializė su priverstine diureze bus neveiksminga.

Esant sunkiems ekstrapiramidiniams sutrikimams, vartojami antiparkinsoniniai vaistai (pavyzdžiui, biperideno intraveninė injekcija).

Siekiant išvengti ryklės raumenų spazmo, atliekama intubacija arba skiriamas trumpalaikio poveikio raumenis atpalaiduojantis vaistas.

Sumažėjus kraujospūdžiui, siekiant išvengti jo paradoksinio padidėjimo, būtina vartoti vaistus, panašius į norepinefriną (arba noradrenaliną), tačiau draudžiama vartoti medžiagas, panašias į epinefriną (arba adrenaliną). Draudžiama vartoti β adrenerginių receptorių agonistus, nes jie sukelia vazodilataciją.

Cholinolizės simptomai pašalinami fizostigmino salicilatu (1–2 mg dozė su galimybe pakartoti). Standartinės dozavimo schemos naudoti negalima, nes tai gali sukelti sunkų šalutinį poveikį.

[ 4 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su alkoholiniais gėrimais gali sustiprinti alkoholio poveikį.

Vartojimas kartu su vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą (skausmą malšinančiais vaistais, migdomaisiais vaistais, antihistamininiais vaistais ar kitais psichotropiniais vaistais), gali sustiprinti raminamąjį poveikį arba slopinti kvėpavimą.

Vartojimas kartu su tricikliniais antidepresantais gali sukelti abipusį aktyvumo padidėjimą.

Antihipertenzinių vaistų poveikis gali sustiprėti kartu vartojant Melperon hexal.

Derinys su dopamino antagonistais (pvz., levodopa) sumažina dopamino agonisto terapinį aktyvumą.

Neuroleptikų vartojimas kartu su kitais dopamino antagonistais (pvz., metoklopramidu) gali sustiprinti motorinius ekstrapiramidinius simptomus.

Kartu vartojant melperoną ir vaistus, turinčius anticholinerginį poveikį (pvz., atropiną), šis poveikis sustiprėja. Simptomai yra disopija, kserostomija, padidėjęs akispūdis ar širdies susitraukimų dažnis, šlapinimosi sutrikimai, vidurių užkietėjimas, padidėjęs seilėtekis, dalinis atminties praradimas, kalbos sutrikimai ir hipohidrozė. Vaisto poveikio intensyvumas gali susilpnėti dėl sumažėjusios jo absorbcijos virškinimo trakte.

Butirofenonai gali sudaryti blogai tirpius mišinius su arbata, kava ar pienu, todėl vaistui sunku absorbuotis.

Nors Melperone Hexal vartojimas sukelia tik gana silpną ir trumpalaikį prolaktino kiekio padidėjimą, prolaktino inhibitorių (pvz., gonadorelino) poveikis gali susilpnėti. Tokia sąveika kol kas nepastebėta, tačiau jos išsivystymo negalima visiškai atmesti.

Nors anksčiau nebuvo užfiksuota vaistų sąveikos su toliau išvardytais vaistais atsiradimas, jų negalima visiškai atmesti, nes melperonas pasižymi α-adrenerginiu aktyvumu.

Amfetamino tipo stimuliatoriai: pastebimas melperono antipsichozinio poveikio ir amfetamino stimuliuojamojo aktyvumo susilpnėjimas.

Epinefrinas (arba adrenalinas) sukelia tachikardiją arba paradoksalų kraujospūdžio sumažėjimą.

Kartu vartojant fenilefriną, šio vaisto poveikis sumažėja.

Dopamino vartojimas sukelia periferinių kraujagyslių (pvz., inkstų arterijų) išsiplėtimą. Didelės dopamino dozės, veikiant melperonui, sukelia kraujagyslių susiaurėjimą. Melperono vartojimas gali turėti antagonistinį poveikį periferinių kraujagyslių (pvz., inkstų arterijų) išsiplėtimui arba, vartojant didelę dopamino dozę, kraujagyslių susiaurėjimui.

[ 5 ]

Laikymo sąlygos

Melperon hexal reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Melperono heksalas gali būti vartojamas 3 metus nuo vaisto pardavimo datos.

Paraiška vaikams

Vaisto negalima skirti jaunesniems nei 12 metų asmenims.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Halomond, Halopril su Haloperdol ir Senorm.