Melperone šešiakampis

Melperone Hexal yra antipsichozė, kuri yra butirofenono darinio dalis.

Aktyvus vaisto elementas yra medžiaga melperonas (hidrochlorido pavidalu), įtrauktas į butirofenonų kategoriją. Šis komponentas pasižymi butolofenonams būdingu neuroleptiniu poveikiu, kuris svyruoja nuo lengvo iki vidutinio sunkumo. Remiantis bandymais su gyvūnais, nustatyta, kad butirofenonai blokuoja dopamino galų poveikį, taip susilpnindami dopamino neurotransmiterio poveikio intensyvumą.

[1]

Indikacijos Melperone šešiakampis

Jis naudojamas šiems pažeidimams:

• nemiga, psichikos sutrikimai, psichozė ir psichomotorinio pobūdžio susijaudinimas (ypač žmonėms su psichikos sutrikimais ir pagyvenusiais žmonėmis);
• demencija (susijusi su organiniais CNS pažeidimais);
• gipoferiai;
• neurozė (jei neįmanoma naudoti raminamųjų medžiagų dėl padidėjusio jautrumo ar priklausomybės rizikos);
• alkoholizmas.

Atleiskite formą

Vaisto elemento išsiskyrimas yra įgyvendinamas tabletėse - 20 vnt. Lizdinėje plokštelėje, 2 pakuotės viduje.

Farmakodinamika

Tyrimai in vitro nustatė, kad melperonas turi mažesnį sintezės greitį su D2-galiniais, nei su haloperidoliu (beveik 200 kartų). Be dopaminerginio aktyvumo, vaistas turi stiprų antiserotonerginį poveikį.

Sunku įvertinti centrinį ir periferinį antihistamininį bei anticholinerginį vaisto poveikį.

Antipsichozinis poveikis atsiranda tik įvedus didelę vaistų dalį.

Be pirmiau aprašytų poveikių, kurie paprastai pastebimi neuroleptikoje su silpnu aktyvumu, melperonas gali turėti raumenų relaksantinį poveikį ir antiaritminį poveikį.

Vaistas skiriasi nuo kitų neuroleptikų tuo, kad vartojant jo terapines dalis jis neturi neigiamo poveikio smegenų konvulsinio slenksčio rodikliams. Atlikti atitinkami tyrimai parodė, kad, vartojant vaistus vidutinio dydžio vaistų dalyse, galima pastebėti nedidelį šio slenksčio padidėjimą.

Melperono poveikis motoriniam ekstrapiramidiniam aktyvumui yra gana silpnas.

Farmakokinetika

Prarijus viduje, melperonas visiškai ir dideliu greičiu absorbuojamas į kraują ir po to dalyvauja intensyviuose metaboliniuose procesuose per 1 intrahepatinę pertrauką. Plazmos Cmax reikšmės registruojamos po 60-90 minučių nuo išgertos.

Dozės didinimas sukelia netiesinį Cmax koncentracijos plazmoje padidėjimą, kuris yra dėl intrahepatinės metabolizmo savybių.

Sintezės su intraplazma baltymų lygis yra 50% (18% jų yra serumo albuminu).

Maisto ruošimas nekeičia vaisto absorbcijos intensyvumo ir jo kraujo parametrų.

Vaistas beveik visiškai ir dideliu greičiu patiria intrahepatinę metabolizmą. Atliekant tyrimus su gyvūnais šlapime, aptikta nemažai medžiagų apykaitos komponentų.

Nepakitusios per inkstus išsiskiria 5-10% veikliosios medžiagos. Terminas pusinės eliminacijos periodas, kai vartojamas 1 kartą, yra maždaug 4–6 valandos. Po pakartotinio naudojimo šis indikatorius padidėja iki maždaug 6-8 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Dalis Melperon Hexal turi būti parenkama atsižvelgiant į asmens svorį ir amžių, taip pat į jo asmeninę toleranciją, be to, ligos intensyvumą ir tipą. Tokiu atveju gydytojas yra pats svarbiausias, kad vadovautųsi galimybe sumažinti gydymo dalį ir trukmę.

Dienos dalis turėtų būti suskirstyta į kelis naudojimo būdus. Vieną dozę reikia vartoti kartu su maistu (ypač jei reikalinga sedacija) prieš miegą. Draudžiama naudoti su arbata, kava ar pienu.

Siekiant gauti silpną raminamąjį ir sustiprintą anksiolitinį poveikį, kai pagerėja nuotaika, dažnai naudojama 20-75 mg paros dozė. Norint pasiekti stipresnį raminamąjį poveikį, galite naudoti maksimalią dozę (vakare).

Asmenys, turintys sumaištį ir susijaudinimą, pirmiausia turi naudoti 0,05-0,1 g vaisto per dieną. Jei reikia, gali būti padidinta kelių dienų dalis iki 0,2 g. Kai kuriais atvejais, kai yra sunkių sutrikimų, kuriuose pastebimas agresyvumas, haliucinacijų ir iliuzijų atsiradimas, gali būti skiriama ne daugiau kaip 0,4 g.

Vaistų vartojimo termino apribojimai dažnai nepasiekiami. Reikalingas antipsichozinis poveikis gali neveikti per 2-3 gydymo savaites. Be to, atsižvelgiant į paciento asmeninį atsaką, dalį galima sumažinti.

Kombinuotam naudojimui su ličio medžiagomis reikia sumažinti abiejų vaistų kiekį.

Naudokite Melperone šešiakampis nėštumo metu

Jūs negalite naudoti Melperone Hexal nėštumo metu, nes turima informacija apie jos saugumą naujagimiui yra per maža.

Atsižvelgiant į tai, kad trūksta informacijos apie veikliosios medžiagos, išsiskiriančios į motinos pieną, tūrį, kai reikia vartoti vaistus žindymo laikotarpiu, gydymo metu reikia nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas melperonui, kitiems butirfenonams ar kitiems vaistų komponentams;
• ūmus apsinuodijimas ar koma, kurią sukelia opiatai, alkoholis, migdomieji vaistai ir kiti psichotropiniai vaistai, silpninantys centrinės nervų sistemos funkciją (tarp jų ir antidepresantai su neuroleptikais, taip pat ličio druskos);
• kepenų nepakankamumas sunkioje stadijoje.

Šalutiniai poveikiai Melperone šešiakampis

Terapinės vaistų dalys dažnai neturi įtakos (arba turi silpną poveikį) kraujo apytakos, kvėpavimo, šlapinimo, maisto ir kepenų virškinimo procesams.

Pradiniame gydymo etape gali atsirasti nuovargis arba (kartais) ortostatinis disreguliavimas / kraujospūdžio sumažėjimas arba refleksinis širdies ritmo vertės padidėjimas. Žmonėms, sergantiems kardiopatija, reikia reguliariai stebėti EKG rodmenis, nes kartais atsiranda aritmija.

Naudojant didelę Melperon Hexal dalį, atsižvelgiant į asmeninį kūno atsaką, gali atsirasti netyčinių judėjimų formų (ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimas). Tarp šių požymių yra ankstyvojo pobūdžio diskinezija (ryklės raumenų spazmas, spazminis liežuvio įkandimas, tortikolis, akių krizė, spazmai, turintys žandikaulio raumenis, ir gimdos kaklelio raumenų standumas) ir drebulio paralyžiaus (standumo ar drebulys) ir akatizijos (hiperkinezijos) pasireiškimai.

Ankstyvosios diskinezijos stadijos atsiradimas ir drebulio paralyžiaus požymiai yra kontroliuojami mažinant vaistų kiekį arba įvedant cholinolitinius vaistus nuo parkinsonizmo. Neuroleptikos panaikinimas visiškai pašalina šiuos simptomus. Tačiau akatiziją sunkiau išgydyti. Pirma, galite pabandyti sumažinti vaisto dozę ir, nesant rezultatų, paskirti gydymą įvedus bipiridą, raminamuosius ar hipnotikus vaistus ar medžiagas, kurios blokuoja β-adrenoreceptorių veikimą.

Kartais yra laikinas ryšys tarp ankstyvos diskinezijos įvairovės ir melperono vartojimo. Tačiau visais tokiais atvejais, kartu su šiuo vaistu arba prieš jo įvedimą, jie vartojo kitus vaistus, kurie gali sukelti tokį šalutinį simptomą. Jam gydymas dar nėra sukurtas.

Kartais atsiranda intrahepatinė cholestazė arba gelta, o intrahepatinių fermentų poveikis laikinai padidėja.

Įvedus butirofenonus, retai pastebėta epidermio alergijos (bėrimo) požymių.

Kartais melperono naudojimas sukelia sutrikimus, susijusius su kraujo sistema - pancyto-, leuko- ar trombocitopenija. Agranulocitozė pastebima tik.

Kartais, ypač didelio aktyvumo neuroleptikų įvedimo metu, galima sukurti potencialiai mirtiną ZNS (temperatūros indeksai yra didesni nei 40 ° C, sąmonės slopinimas, koma, standumas ir vegetatyvinio dekompensacija, padidėjęs kraujospūdis ir tachikardija). Nutraukimas. Kaip ir intoksikacijos atveju, tokios neigiamos apraiškos reikalauja neatidėliotinos medicinos pagalbos.

Kartais yra galaktorėja, svorio netekimas, dismenorėja ir sutrikusi lytinė funkcija.

Taip pat galima sukurti termoreguliacijos ar apgyvendinimo sutrikimus, galvos skausmus, uoslės sutrikimus (dėl nosies užgulimo), kserostomiją, vidurių užkietėjimą, vėmimą, pykinimą, ir apetito praradimą, šlapimo sutrikimą ir padidėjusį IOP lygį.

Kaip ir kitų raminamųjų psichotropų įvedimo atveju, narkotikų vartojimas sukelia venų trombozės tikimybę dubenyje ir kojose - į šį veiksnį reikia atsižvelgti, jei būna lovos, pailgintas judumas ar jautrumas šiam pažeidimui.

[2], [3]

Perdozavimas

Kalbant apie platų gydomųjų melperono dozių diapazoną, apsinuodijimas aptinkamas tik esant dideliam perdozavimui. Apsinuodijimo metu nepastebėta visų toliau nurodytų apraiškų, tačiau nė vienas iš jų negali būti atmestas.

Apsinuodijimo požymiai:

• mieguistumas, kuris gali išsivystyti į komą, o kartais yra painus sąmoningumas apie jaudinantį pobūdį ir jaudulį;
• anticholinerginiai simptomai (glaukoma, šlapimo susilaikymas, regėjimo debesys ar žarnyno peristaltikos sutrikimai);
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai (bradikardija arba tachikardija, kraujo tekėjimo procesų nepakankamumas, kraujospūdžio sumažėjimas, skilvelių tachiaritmija arba HF);
• hipoglikemija ar hipertermija;
• sunkūs ekstrapiramidinių sutrikimų etapai (regos spazmai, ūminės distoninės ar diskinetinės apraiškos, spazmai, turintys įtakos gerklei ar ryklėms, taip pat glossopharyngeal nervo pralaimėjimas);
• pavieniai pažeidimai, susiję su kvėpavimo veikla (aspiracija, cianozė, pneumonija, kvėpavimo sustojimas ar slopinimas).

Atliekami standartiniai simptominiai veiksmai, kurie dažnai naudojami apsinuodijimo atvejais; tačiau šiuo atveju yra tam tikrų savybių, nes vaistas greitai absorbuojamas. Atlikti skrandžio plovimą galima tik nustačius apsinuodijimą. Dializė su priverstine diureze bus neveiksminga.

Sunkių ekstrapiramidinių sutrikimų atveju naudojami anti-parkinsoniniai vaistai (pavyzdžiui, intraveninė biperideno injekcija).

Siekiant užkirsti kelią ryklės raumenų spazmui, atliekamas intubavimas arba raumenų relaksantas švirkščiamas trumpu poveikiu.

Jei kraujospūdis sumažėja, norint išvengti jo paradoksalaus padidėjimo, reikia vartoti panašius į norepinefrino (arba norepinefrino) vaistus, tačiau draudžiama naudoti medžiagas, panašias į epinefriną (arba adrenaliną). Β-adrenoreceptorių agonistų naudojimas draudžiamas, nes jie sukelia vazodilataciją.

Anticholinerginės savybės eliminuojamos su fizostigmino salicilatu (1-2 mg dozė su galimybe pakartotinai vartoti). Negalima naudoti standartinio dozavimo režimo, nes jis gali sukelti sunkų šalutinį poveikį.

[4]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistų vartojimas su alkoholiu gali padidinti alkoholio poveikį.

Įvadas kartu su vaistais, slopinančiais centrinės nervų sistemos veikimą (skausmą malšinančiais vaistais, mieguistosiomis medžiagomis, antihistamininiais vaistais ar kitomis psichotropinėmis medžiagomis), gali sukelti sedacijos ar kvėpavimo slopinimo padidėjimą.

Naudojimas su tricikliais gali paskatinti abipusį aktyvumą.

Antihipertenzinių vaistų poveikis gali būti sustiprintas derinant su melperono šešiakampiu.

Derinys su dopamino antagonistais (pvz., Su levodopa) mažina dopamino agonisto terapinį aktyvumą.

Neuroleptikų vartojimas kartu su kitais dopamino antagonistais (pvz., Su metoklopramidu) gali paskatinti motorinių ekstrapiramidinių požymių intensyvumą.

Kartu vartojant melperoną ir anticholinerginį poveikį turinčius vaistus (pvz., Su atropinu), šis poveikis sustiprėja. Simptomai yra dysopija, kserostomija, IOP vertės padidėjimas arba širdies ritmo rodikliai, šlapimo takų sutrikimai, vidurių užkietėjimas, hipersalyvacija, dalinis atminties praradimas, kalbos problemos ir hipohidozė. Vaistų poveikio intensyvumas gali susilpnėti dėl jo absorbcijos sumažėjimo virškinimo trakte.

Butirofenonai gali suformuoti prastai tirpius derinius su arbata, kava ar pienu, o tai apsunkina vaisto absorbciją.

Nors Melperon Hexal vartojimas sukelia tik gana silpną ir trumpalaikį prolaktino koncentracijos padidėjimą, prolaktino inhibitorių (pvz., Gonadorelino) poveikis gali sumažėti. Tokia sąveika dar nepastebėta, tačiau jos vystymasis negali būti visiškai atmestas.

Nors vaistų sąveika su šiais vaistais anksčiau nebuvo užregistruota, jų negalima visiškai atmesti, nes melperonas turi α-adrenerginį aktyvumą.

Amfetamino tipo stimuliatoriai: silpnėja antipsichozinis melperono poveikis ir stimuliuojantis amfetamino aktyvumas.

Epineprinas (arba adrenalinas) sukelia tachikardiją arba paradoksalinį kraujospūdžio sumažėjimą.

Kombinacija su fenilphrine mažina šio vaisto poveikį.

Dopamino vartojimas sukelia periferinių kraujagyslių išplitimą (pavyzdžiui, inkstų arterijas). Įvedus dideles dopamino dalis, melperonas sukelia vazokonstrikciją. Melperono naudojimas gali turėti antagonistinį poveikį periferinių kraujagyslių (pvz., Inkstų arterijų) išplitimui arba, esant didelei dopamino dozei, vazokonstrikcija.

[5]

Laikymo sąlygos

Melperone Hexal turi būti laikoma nedideliems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės - ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Melperone Hexal gali būti vartojamas trejus metus nuo vaisto pardavimo.

Prašymas vaikams

Jūs negalite skirti vaistų asmenims, jaunesniems nei 12 metų.

Analogai

Šio narkotiko analogai yra medžiagos Galomond, Halopril su Haloperdol ir Senorm.