Mepivastezinas

Mepivastezinas yra amidų pogrupio vietinis anestetikas. Anestezijos poveikis po jo vartojimo prasideda labai greitai - dėl laikino nervinių impulsų laidumo jutimo, autonominėje, taip pat motorinėse skaidulose ir laidumo širdies viduje slopinimo.

Naudojamas odontologinėms procedūroms. Spartus analgezinio poveikio vystymasis (trunka 1-3 minutes), didelis jo intensyvumas, taip pat geras vietinis toleravimas. [1]

Indikacijos Mepivastezinas

Jis naudojamas laidumo ir infiltracinei anestezijai dantų procedūrų metu. Vaistas skirtas paprastoms dantų šalinimo , ertmės paruošimo ir dantų kelmo apdorojimo procedūroms prieš restauruojant ir montuojant ortopedinius elementus.

Ypač Mepivastezine rekomenduojama vartoti asmenims, kurie negali naudoti vazokonstriktorių.

Atleiskite formą

Terapinis agentas išleidžiamas injekcinio skysčio pavidalu - 1,7 ml užtaisų viduje. Indelyje yra 50 šių kasečių.

Farmakodinamika

Vaisto poveikis išsivysto, kai nuo streso priklausomi Na kanalai yra užblokuoti neuronų pluošto sienelių viduje. Vaistas patenka per nervų sienelę į ląstelę kaip pagrindas, tačiau mepivakaino katijonas, kuris susidaro, kai protonas vėl prijungiamas, turi aktyvų poveikį. Esant žemam pH (pvz., Uždegimo vietose), tik nedidelė vaisto dalis turi pagrindinę formą - dėl to gali susilpnėti analgezinis poveikis.

Terapinio poveikio trukmė pulpinės anestezijos atveju trunka mažiausiai 20-40 minučių; jei atliekama minkštųjų audinių anestezija, ji trunka per 45–90 minučių. [2]

Farmakokinetika

Mepivastezinas absorbuojamas dideliu greičiu ir dideliais kiekiais. Baltymų sintezės rodiklis yra 60-78%. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos.

Paskirstymo tūris yra 84 litrai; klirenso indikatorius - 0,78 l / min.

Medžiaga mepivakainas dalyvauja intrahepatiniuose metaboliniuose procesuose; metaboliniai elementai išsiskiria per inkstus.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas odontologijoje naudojamas tik kaip anestetikas. Norint pasiekti veiksmingą skausmo malšinimą, būtina vartoti mažiausią veiksmingą vaisto dozę - suaugusiam žmogui dažnai pakanka 1-4 ml medžiagos.

Vyresniam nei 4 metų vaikui, sveriančiam 20–30 kg, suleidžiama 0,25–1 ml porcija, o vaikui, kurio svoris yra 30–45 kg-0,5–2 ml. Naudojamų vaistų kiekis parenkamas atsižvelgiant į vaiko svorį ir amžių, taip pat į procedūros trukmę. Vidutinė porcija yra 0,75 mg / kg mepivakaino.

Vyresnio amžiaus žmonėms gali būti pastebėtas padidėjęs vaistų plazmos indeksas - dėl mažo pasiskirstymo tūrio ir susilpnėjusių medžiagų apykaitos procesų. Mepivakaino kaupimosi tikimybė ypač padidėja kartotinių (papildomų) vaistų vartojimo atveju. Panašus poveikis gali pasireikšti susilpnėjus paciento būklei ir esant sunkiam inkstų / kepenų funkcijos sutrikimui. Tokiu atveju būtina sumažinti vaisto dalį (naudoti minimalų medžiagos tūrį, dėl kurio pakanka anestezijos).

Mepivastezin porcijos žmonėms, sergantiems tam tikromis patologijomis (pvz., Ateroskleroze ar krūtinės angina), sumažinami taip pat.

Didžiausia leistina suaugusiųjų dozė yra 4 mg / kg vaisto. Taigi 70 kg sveriantis asmuo gali naudoti ne daugiau kaip 0,3 g mepivakaino (10 ml vaistinio tirpalo).

Vyresniems nei 4 metų vaikams dalis parenkama atsižvelgiant į svorį ir amžių, taip pat į atliekamos procedūros trukmę. Didžiausia dozė yra 3 mg / kg.

Narkotikų vartojimo schema.

Švirkščiant vaistus, naudojami specialūs švirkštai su užtaisais, skirti pakartotiniam vartojimui. Prieš naudojimą vaistinis skystis turi būti apžiūrėtas, ar nepakitusi spalva ir ar nėra dalelių, ir ar pakuotė nepažeista. Jei buvo nustatyta tokių defektų, kasetė nenaudojama.

Tame pačiame švirkšte draudžiama maišyti injekcinį skystį su kitais vaistais.

Kad medžiaga nepatektų į indą, būtina kruopščiai atlikti aspiracijos bandymą, naudojant ne mažiau kaip 2 plokštumas (adatos sukimosi laipsnis - 180 °). Reikėtų nepamiršti, kad neigiamas aspiracijos rezultatas negarantuoja atsitiktinio ir nepastebimo adatos įkišimo į indą pavojaus.

Vaisto vartojimo greitis turi būti ne didesnis kaip 0,5 ml per 15 sekundžių. Tai atitinka 1 kasetės įvedimą per minutę.

Daugumos įprastų apraiškų, susijusių su atsitiktiniu įpurškimu į indą, galima išvengti tinkamai atlikus injekcijos procedūrą po įkvėpimo - 0,1-0,2 ml medžiagos įpurškimo mažu greičiu, o po to tą patį lėtą likusio įpurškimą - po mažiausiai 20-30 sekundžių.

Po dantų procedūros kasečių viduje likęs skystis turi būti pašalintas. Draudžiama tokius likučius naudoti kitiems pacientams.

• Paraiška vaikams

Vaistą galima vartoti vyresniems nei 4 metų žmonėms.

Naudokite Mepivastezinas nėštumo metu

Klinikiniai mepivakaino hidrochlorido vartojimo nėštumo metu tyrimai nebuvo atlikti. Tyrimai su gyvūnais neatskleidė pakankamai informacijos apie galimą vaistų poveikį nėštumo eigai, gimdos vaisiaus vystymuisi, gimdymo procesui ir vystymuisi po gimdymo.

Vaistas kerta placentą. Palyginti su kitais vietiniais anestetikais, mepivakaino vartojimas pirmąjį trimestrą gali išprovokuoti vaisiaus vystymosi sutrikimus. Todėl ankstyvoje nėštumo stadijoje Mepivastezin skiriamas tik tuo atveju, jei negalima naudoti kitų vietinių anestetikų.

Nėra informacijos apie tai, ar vaistas gali patekti į motinos pieną. Jei žindančiai moteriai reikia vartoti mepivakaino, žindymą leidžiama tęsti 24 valandas po vaistų vartojimo.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, kurį sukelia vaisto elementų veikimas, arba alergija vietiniams amidų anestetikams;
• hipertermija, turinti piktybinę formą;
• širdies laidumo sutrikimas (diagnozuota bradikardija arba 2–3 stadijos AB blokada) arba AV laidumas, kai nenaudojamas širdies stimuliatorius;
• stiprus kraujospūdžio ar AHF rodiklių sumažėjimas;
• epilepsija, kurios negalima kontroliuoti vaistais;
• porfirija.

Šalutiniai poveikiai Mepivastezinas

Tarp šalutinių simptomų, susijusių su NS darbu: pykinimas, galvos skausmas, centrinės nervų sistemos veiklos slopinimas ar susijaudinimas, ausų triukšmas, nervingumas, metalo skonis ir galvos svaigimas. Be to, pastebimas nerimas, mieguistumas, neramumas, vėmimas, logorėja ir nistagmas. Taip pat galima euforija, drebulys, tirpimas, karščiavimas ar šaltis, žiovulys, raumenų trūkčiojimas ir sąmonės sutrikimas. Be to, pastebima diplopija ir regos migla, sąmonės netekimas, kvėpavimo procesų sustojimas, paralyžius ar slopinimas, toninio-kloninio tipo traukuliai ir koma.

Atsiradus tokiems simptomams, būtina paguldyti pacientą horizontaliai, atlikti deguonies ventiliaciją ir, be to, visą laiką stebėti jo būklę, kad būtų išvengta būklės pablogėjimo, kai atsiranda traukuliai, toliau slopinant centrinę nervų sistemą. Sistemos funkcija. Susijaudinimo požymiai yra trumpalaikio pobūdžio arba išvis nepasireiškia - tokiu atveju pirmasis simptomas gali būti mieguistumas, kuris nustojus kvėpuoti virsta sąmonės netekimu. Dažnai mieguistumas vartojant mepivakainą yra ankstyvas vaisto kraujo kiekio padidėjimo pasireiškimas ir atsiranda dėl greitos absorbcijos.

Problemos, turinčios įtakos CVS veiklai: tachikardija, aritmija, CVS funkcijos slopinimas, hipotenzija, skilvelių aritmija (virpėjimas ir ekstrasistolė), bradikardija ir širdies laidumo sutrikimai, be to, CVS nepakankamumas, galintis sukelti širdies sustojimą. Tokie CVS aktyvumo slopinimo požymiai dažnai siejami su vazovagaliniu poveikiu, ypač kai pacientas stovi. Kartais jie atsiranda tiesiogiai dėl vaisto poveikio. Jei neįmanoma atpažinti prodrominių simptomų, įskaitant galvos svaigimą, pulso pokyčius, prakaitą ir silpnumą, gali išsivystyti smegenų hipoksijos forma (kuri yra progresuojanti), traukuliai ar sunkus CVS disfunkcija. Pacientą reikia paguldyti horizontaliai, atlikti deguonies ventiliaciją ir, jei reikia, infuzuoti į veną. Jei nėra kontraindikacijų, naudojami vazokonstriktoriai (pavyzdžiui, efedrinas).

Tarpuplaučio ir krūtinkaulio organų, taip pat kvėpavimo takų disfunkcija: tachipnėja arba bradipnėja, galinti sukelti apnėją.

Imuniniai pažeidimai: netoleravimo simptomai, įskaitant dilgėlinę, anafilaksiją, bėrimus, anafilaktoidines apraiškas, karščiavimą ir Quincke edemą.

Jei pasireiškia neigiami simptomai, vietinio anestetiko vartojimą reikia nutraukti.

Perdozavimas

Požymiai, kuriuos sukelia mepivakaino įtaka, yra spengimas ausyse, tachipnėja, metalo skonis, vėmimas, galvos svaigimas, nerimas ir pykinimas. Be to, gali atsirasti drebulys, bradikardija, traukuliai, mieguistumas ir kvėpavimo centro paralyžius, taip pat traukuliai, sąmonės ar širdies laidumo sutrikimai, kraujospūdžio sumažėjimas, toninio-kloninio tipo spazmai, koma ir širdies sustojimas.

Neigiami simptomai, rodantys padidėjusį vietinio anestetiko kiekį kraujyje, atsiranda iš karto (jei atsitiktinai įšvirkščiama į indą) arba sutrinka absorbcija (jei jis patenka į uždegiminę vietą arba vietą, kurioje yra daug kraujagyslių).

Jei atsiranda neigiamų požymių, Mepivastezine vartojimą reikia nutraukti.

Terapija.

Kontroliuoti slėgio ir pulso rodiklius, be to, sąmonę ir kvėpavimo dažnį. Be to, būtina išlaikyti ir atkurti kvėpavimo veiklą ir kraujotakos funkciją, į veną ir deguonį.

Padidėjus kraujospūdžiui, viršutinė kūno dalis turi būti pakelta. Jei reikia, nifedipinas vartojamas po liežuviu.

Priepuolių atveju pacientą reikia stebėti, kad jis nesusižeistų, ir, jei reikia, skirti diazepamo.

Jei kraujospūdis sumažėja, pacientas turi gulėti horizontaliai. Jei reikia, fiziologiniai tirpalai ir vazokonstriktoriai (įskaitant epinefriną, taip pat IV kortizoną) švirkščiami intravaskuliniu metodu.

Sergant bradikardija, skiriamas atropinas.

Anafilaksijos atveju turite iškviesti greitąją pagalbą, taip pat paguldyti pacientą horizontaliai, šiek tiek pakeldami kojas. Be to, jam suleidžiami druskos tirpalai ir į veną suleidžiamos kortizono ar epinefrino injekcijos.

Dėl širdies šoko laikykite viršutinę kūno dalį aukštyn ir kreipkitės į gydytoją.

Kai CVS funkcija sustoja, atliekama mechaninė ventiliacija ir netiesioginis širdies masažas, be to, gaivinimo procedūros.

Sąveika su kitais vaistais

Medžiagos, blokuojančios Ca kanalų ir adrenerginių blokatorių veikimą, stiprina miokardo susitraukimo ir laidumo slopinimą. Jei pacientui reikia skirti raminamųjų vaistų (siekiant sumažinti baimės jausmą), anestezijos dozė sumažinama, nes ji taip pat slopina centrinę nervų sistemą.

Vartojant kartu su antikoaguliantais, padidėja kraujavimo rizika.

Asmenims, vartojantiems antiaritminių medžiagų, pavartojus Mepivastezine, gali sustiprėti šalutiniai simptomai.

Kartu su chloroformu, tiopentaliu, centriniais anestetikais ir raminamaisiais vaistais gali atsirasti toksinis sinergizmas.

Laikymo sąlygos

Mepivastezinas turi būti laikomas vietoje, apsaugotoje nuo mažų vaikų įsiskverbimo. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Mepivastezinas gali būti vartojamas per 5 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Mepifrin, Versatis ir Articaine su bukaino hiperbaru, Omnikaine ir Emla su brilokainu-adrenalinu, taip pat Ultracaine su lidokaino hidrochloridu.