Medicinos ekspertas
Naujos publikacijos
Vaistiniai preparatai
Mezacar
Paskutinį kartą peržiūrėta: 04.07.2025

Visas „iLive“ turinys yra peržiūrėtas medicinoje arba tikrinamas, kad būtų užtikrintas kuo didesnis faktinis tikslumas.
Mes turime griežtas įsigijimo gaires ir susiejamos tik su geros reputacijos žiniasklaidos svetainėmis, akademinių tyrimų institucijomis ir, jei įmanoma, medicininiu požiūriu peržiūrimais tyrimais. Atkreipkite dėmesį, kad skliausteliuose ([1], [2] ir tt) esantys numeriai yra paspaudžiami nuorodos į šias studijas.
Jei manote, kad bet koks mūsų turinys yra netikslus, pasenęs arba kitaip abejotinas, pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Mezacar yra vaistas nuo traukulių.
Indikacijos Mezacara
Jis naudojamas šiomis sąlygomis:
- epilepsija;
- daliniai paprasto ar sudėtingo pobūdžio priepuoliai (su sąmonės praradimu arba be jo; su antrinio pobūdžio generalizacijos simptomų išsivystymu arba be jų);
- mišraus pobūdžio traukuliai;
- toniniai-kloniniai traukuliai (apibendrinta forma);
- ūminio pobūdžio maniakinis elgesys;
- alkoholio vartojimo nutraukimas;
- BAR (kaip palaikomoji priemonė) – siekiant sumažinti klinikinių simptomų sunkumą paūmėjimų metu, taip pat jų išvengti;
- neuralgija, paveikianti trišakį nervą (idiopatinio pobūdžio), ir tuo pačiu metu neuralgija trišakio nervo srityje, besivystanti sklerozės fone, kuri turi išplitusį pobūdį;
- neuralgija, paveikianti glosofaringinį nervą (idiopatinė forma).
Atleiskite formą
Farmacinis produktas išleidžiamas tabletėmis – 10 vienetų vienoje ląstelių plokštelėje. Pakuotėje yra 5 tokios plokštelės.
Farmakodinamika
Jis pasižymi antimaniniu ir normotiminiu (nuotaiką stabilizuojančiu) aktyvumu.
Aktyvus elementas aktyvuoja lėtėjančią GABAerginę smegenų sistemą. Tuo pačiu metu jis blokuoja potencialo priklausomų Na kanalų (nervų ląstelių membranų viduje) aktyvumą, dėl ko jų darbas stabilizuojasi. Be to, jis silpnina neurotransmiterių rūgščių (glutamato su aspartatu) veikimą ir sąveikauja su adenozino galūnėmis smegenų viduje.
Padidina traukulių slenkstį ir koreguoja su epilepsija susijusius asmenybės pokyčius.
Farmakokinetika
Absorbcija.
Išgertas karbamazepinas absorbuojamas beveik visiškai, nors ir nelabai dideliu greičiu. Vieną kartą pavartojus, Cmax plazmoje užfiksuojama po 12 valandų. Vartojant skirtingas geriamąsias formas, kliniškai reikšmingų vaisto absorbcijos lygio skirtumų nėra. Vieną kartą išgėrus 0,4 g karbamazepino tabletę, vidutinė nepakitusios veikliosios medžiagos Cmax yra maždaug 4,5 mcg/ml.
Maisto vartojimas neturi reikšmingos įtakos karbamazepino absorbcijos apimčiai ir greičiui.
Vaisto pusiausvyros plazmos parametrai stebimi po 7–14 dienų, atsižvelgiant į individualias medžiagų apykaitos procesų savybes (karbamazepino autoindukcija kepenų fermentų sistemose arba heteroindukcija kitais kartu vartojamais vaistais), taip pat į paciento būklę, gydymo trukmę ir dozę.
Vaistų spektre pastebimi reikšmingi tarpasmeniniai pusiausvyros verčių skirtumai: daugeliui pacientų jos svyruoja nuo 4 iki 12 μg/ml (nuo 17 iki 50 μmol/l). Karbamazepino 10,11-epoksido (vaistiniu požiūriu aktyvaus metabolizmo produkto) kiekis, palyginti su karbamazepino vertėmis, siekia beveik 30 %.
Paskirstymo procesai.
Visiškai absorbavus terapinį komponentą, tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,8–1,9 l/kg.
Medžiaga gali prasiskverbti pro placentą. Jos sintezė su intraplazminiais kraujo baltymais yra 70–80 %. Nepakitusio elemento kiekis seilėse su smegenų skysčiu yra proporcingas aktyvaus komponento daliai, kuri nėra sintezuojama su baltymais (20–30 %).
Karbamazepino kiekis motinos piene sudaro 25–60 % kiekio kraujo plazmoje.
Mainų procesai.
Karbamazepino metabolizmo procesai vyksta kepenyse, daugiausia epoksido būdu. Susidaro pagrindiniai metaboliniai produktai – 10,11-transdiolio darinys ir jo konjugatas su gliukurono rūgštimi.
Pagrindinis izofermentas, kuris paverčia aktyvųjį vaisto elementą karbamazepino 10,11-epoksidu, yra P450 3A4 potipio hemoproteinas. Tokių mainų reakcijų metu susidaro ir „mažas“ metabolinis elementas – 9-hidroksimetil-10-karbamoilakridanas.
Vieną kartą vartojant per burną, maždaug 30% aktyvaus komponento išsiskiria su šlapimu (galutiniai epoksido metabolizmo produktai). Kiti svarbūs karbamazepino transformacijos keliai yra įvairių monohidroksilato darinių susidarymas, o kartu su jais – karbamazepino N-gliukuronidas, kuris susidaro dalyvaujant UGT2B7 komponentui.
Išskyrimas.
Po vienkartinio vaisto vartojimo per burną nepakitusio elemento pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 36 valandos, o pakartotinai vartojant, vidutinis skaičius yra 16–24 valandos (po kepenų monooksigenazės sistemos autoindukcijos), atsižvelgiant į terapinio ciklo trukmę.
Asmenims, vartojantiems kitus vaistus, kurie indukuoja panašią kepenų fermentų sistemą (pvz., fenobarbitalį ar fenitoiną), medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 9–10 valandų.
Metabolizmo produkto 10,11-epoksido pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 6 valandos (su vienkartine epoksido doze).
Po vienkartinės 0,4 g karbamazepino dozės 72 % komponento išsiskiria su šlapimu, o 28 % – su išmatomis. Apie 2 % dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios, o apie 1 % – terapiškai aktyvaus metabolinio elemento 10,11-epoksido pavidalu.
Dozavimas ir vartojimas
Vaistas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgį. Pasirinktą paros dozę reikia padalyti į 2–3 dozes. Dozavimo dydžiai nustatomi atsižvelgiant į diagnozę.
Standartinės suaugusiųjų dozės: 0,1–0,2 g 1–2 kartus per dieną; dozę reikia didinti lėtai, kol pasiekiamas norimas rezultatas. Taigi, pacientas gali vartoti 0,8–2 g medžiagos per dieną.
Standartinės dozės vaikams: 0,1 g per parą; porcija palaipsniui didinama kas savaitę (po 0,1 g). Įprasta dozė yra 10–20 mg/kg per parą (keliais doziais).
[ 1 ]
Naudokite Mezacara nėštumo metu
Mezacar negalima skirti nėščioms ar žindančioms moterims.
Kontraindikacijos
Pagrindinės kontraindikacijos:
- sunkus netoleravimas, susijęs su vaistiniais elementais;
- alergija tricikliniams antidepresantams istorijoje;
- AV blokada;
- kaulų čiulpų aktyvumo slopinimas;
- kepenų tipo porfirija (tai gali būti mišri, ūminė pertraukiama arba vėlyvoji epidermio potipis), taip pat jos buvimas anamnezėje;
- MAOI vaistų vartojimas.
Šalutiniai poveikiai Mezacara
Šalutinis poveikis yra:
- tyrimų rezultatų pokyčiai: limfadenopatija, retikulocitozė, leukopenija, pancito- arba trombocitopenija, agranulocitozė su leukocitoze ir eozinofilija, taip pat aplazinė, hemolizinė arba megaloblastinė anemija, porfirija, eritrocitų aplazija ir vitamino B9 trūkumas;
- Imuninės sistemos sutrikimai: uždelsto pobūdžio netoleravimas, epidermio bėrimas, limfadenopatija arba vaskulitas, be to, hepatosplenomegalija, aseptinis meningito tipas, kurį papildo periferinio pobūdžio mioklonija arba eozinofilija, ir tulžies latakų išnykimo sindromas. Taip pat gali pasireikšti anafilaksija, Quincke edema arba hipogamaglobulinemija;
- endokrininiai sutrikimai: svorio padidėjimas, hiponatremija, edema, sumažėjęs plazmos osmoliariškumas, hiperhidrija (vėmimas, sumišimas, letargija ir galvos skausmai) ir padidėjęs prolaktino kiekis (ginekomastija, galaktorėja ir kaulų metabolizmo sutrikimai);
- medžiagų apykaitos sutrikimai: folatų trūkumas ir apetito praradimas;
- psichikos sveikatos problemos: sujaudinimo, nerimo, sumišimo ar agresijos jausmai, haliucinacijos, psichozės ir depresijos suaktyvėjimas;
- Neurologiniai požymiai: ataksija, galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas ir diplopija, taip pat neryškus matymas ir nevalingi judesiai (distonija, tremoras (kartais plazdėjimas) ir tikai). Be to, veido ir burnos diskinezija, polineuropatija, dizartrija ir nistagmas, choreoatetozė, akių judesių sutrikimai, nerišli kalba, skonio sutrikimai, parestezija, raumenų silpnumas, aseptinis meningitas ir parezė;
- Regos sutrikimai: glaukoma, konjunktyvitas, akomodacijos sutrikimas ir akies lęšiuko drumstėjimas;
- klausos sutrikimai: spengimas ausyse, klausos sutrikimas ir padidėjęs ar sumažėjęs klausos jautrumas;
- širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: laidumo sutrikimai širdyje, stazinis širdies nepakankamumas, aukštas arba žemas kraujospūdis, sinkopė ir tromboembolija, taip pat bradikardija, koronarinės širdies ligos paūmėjimas, tromboflebitas, aritmija ir kraujotakos kolapsas;
- kvėpavimo takų sutrikimai: pneumonitas, dusulys ar plaučių uždegimas;
- Virškinimo sutrikimai: vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, pykinimas, glositas, burnos džiūvimas, pilvo skausmas ir stomatitas. Be to, gali pasireikšti pankreatitas, hepatitas, kepenų nepakankamumas, padidėjęs GGT, transaminazių ir šarminės fosfatazės kiekis, gelta, tulžies latakų išnykimo sindromas, taip pat granulomatozinis hepatitas.
- Epidermio pažeidimai: eritrodermija, sisteminė raudonoji vilkligė (SRV), niežulys, alerginės kilmės dermatitas, SJS, dilgėlinė, jautrumas šviesai ir epidermio nekrolizė. Be to, daugiaformė arba mazgelinė eritema, spuogai ir purpura, hirsutizmas, sunkus alopecija, hiperhidrozė ir odos pigmentacijos sutrikimas.
- raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: artralgija, raumenų silpnumas ir raumenų spazmai;
- urogenitalinės sistemos problemos: tubulointersticinis nefritas, šlapimo susilaikymas, impotencija, inkstų nepakankamumas, spermatogenezės sutrikimai, inkstų funkcijos sutrikimas (albuminurija su hematurija, azotemija arba oligurija) ir padažnėjęs šlapinimasis;
- sisteminiai sutrikimai: silpnumo jausmas.
Perdozavimas
Apsinuodijimo požymiai: stiprus mieguistumas, sujaudinimas ar dezorientacija, sąmonės pritemimas, neryškus matymas, nistagmas, ataksija ir haliucinacijos. Be to, gali pasireikšti nerišli kalba, koma, hipo- ar hiperrefleksija, dizartrija, traukuliai ir diskinezija, taip pat midriazė, psichomotoriniai sutrikimai, hipotermija, mioklonusas ir plaučių edema. Kartu galimas kvėpavimo slopinimas, širdies sustojimas, širdies laidumo sutrikimas, tachikardija, alpimas, sumažėjęs ar padidėjęs kraujospūdis, hiperhidrija ir rabdomiolizė. Gali pasireikšti metabolinė acidozė, maisto susilaikymas skrandyje, anurija ar oligurija, skysčių ar šlapimo susilaikymas, padidėjęs KFK (raumenų frakcijos) kiekis, hiperglikemija ar hiponatremija.
Žmonės, turintys tokių sutrikimų, turėtų būti hospitalizuoti, atlikti skrandžio plovimą, skirti sorbentų ir taikyti palaikomąsias priemones. Taip pat būtina nustatyti karbamazepino kiekį kraujyje, stebėti širdies veiklą ir koreguoti elektrolitų disbalansą.
Sąveika su kitais vaistais
Vaistai, galintys padidinti karbamazepino kiekį kraujo plazmoje.
Kadangi padidėjus minėtiems parametrams gali pasireikšti neigiami simptomai (pvz., mieguistumas, taip pat dvejinimasis akyse, stiprus galvos svaigimas ar ataksija), vartojant kartu su panašiomis medžiagomis, reikia keisti Mezakar dozę arba stebėti jo plazmos rodmenis. Tarp šių vaistų:
- priešuždegiminiai ir skausmą malšinantys vaistai: ibuprofenas arba dekstropropoksifenas;
- androgenai: medžiaga danazolas;
- antibiotikai: makrolidai (pavyzdžiui, josamicinas su eritromicinu, ciprofloksacinas ir troleandomicinas su klaritromicinu);
- antidepresantai: fluoksetinas, viloksazinas, desipraminas su trazodonu, nefazodonas su fluvoksaminu ir paroksetinas;
- prieštraukuliniai vaistai: vigabatrinas ir stiripentolis;
- Priešgrybeliniai vaistai: azolai (pvz., ketokonazolas su itrakonazolu ir vorikonazolas su flukonazolu). Žmonėms, vartojantiems itrakonazolą arba vorikonazolą, gali būti skiriami alternatyvūs vaistai nuo traukulių;
- antihistamininiai vaistai: terfenadinas arba loratadinas;
- antipsichoziniai vaistai: loksapinas su olanzapinu ir kvetiapinu;
- vaistai nuo tuberkuliozės: izoniazidas;
- agentai, slopinantys karboanhidrazės aktyvumą: komponentas acetazolamidas;
- antivirusiniai vaistai: medžiagos, slopinančios ŽIV proteazę (pvz., ritonaviras);
- vaistai širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti: verapamilis su diltiazemu;
- vaistai, vartojami virškinimo trakto ligoms gydyti: omeprazolas arba cimetidinas;
- raumenis atpalaiduojantys vaistai: dantrolenas su oksibutininu;
- antitrombocitiniai vaistai: tiklopidinas;
- kitos priemonės: tai greipfrutų sultys, taip pat nikotinamidas (suaugusiesiems ir tik didelėmis porcijomis).
Medžiagos, galinčios padidinti aktyvaus karbamazepino metabolinio produkto – 10,11-epoksido – kiekį plazmoje.
Tarp tokių vaistų yra progabidas, loksapinas, valpromidas su kvetiapinu, taip pat valproinė rūgštis su primidonu ir valnoktamidu. Kartu vartojant šias medžiagas, reikia koreguoti vaisto dozę (arba stebėti jo plazmos reikšmes).
Vaistai, mažinantys karbamazepino kiekį plazmoje.
Vaisto dozę gali tekti keisti, jei jis vartojamas kartu su šiomis medžiagomis:
- prieštraukuliniai vaistai: metsuksimidas, fensuksimidas ir felbamatas su fenobarbitaliu ir okskarbazepinu, taip pat fenitoinas (siekiant išvengti apsinuodijimo fenitoinu ir karbamazepino subvaistinių verčių, prieš pradedant vartoti pastarąjį, pirmojo koncentracija plazmoje turi būti pakeista iki 13 mcg/ml), primidonas su fosfenitoinu ir klonazepamu (apie jį yra prieštaringos informacijos);
- priešvėžiniai vaistai: doksorubicinas arba cisplatina;
- vaistai nuo tuberkuliozės: rifampicinas;
- antiastminiai vaistai arba bronchus plečiantys vaistai: aminofilinas arba teofilinas;
- Dermatologiniai vaistai: izotretinoinas.
Sąveika su kitais vaistais.
Meflokvinas gali sukelti antagonistinį poveikį, palyginti su Mezacar antikonvulsantiniu poveikiu, todėl pastarojo dozę reikia atitinkamai keisti.
Yra žinoma, kad izotrenoinas kartu su metaboliniu produktu keičia karbamazepino biologinį prieinamumą arba klirensą, todėl gydymo metu reikia stebėti karbamazepino koncentraciją plazmoje.
Vaisto poveikis su juo vartojamų medžiagų kiekiui plazmoje.
Karbamazepinas gali sumažinti tam tikrų vaistų koncentraciją plazmoje, taip pat susilpninti arba neutralizuoti jų terapinį aktyvumą. Atsižvelgiant į klinikinius duomenis, gali tekti keisti šių vaistų dozę:
- priešuždegiminės arba analgetinės medžiagos: metadonas su buprenorfinu ir paracetamoliu (ilgalaikis karbamazepino vartojimas kartu su paracetamoliu (arba acetaminofenu) gali sukelti hepatotoksinį poveikį), taip pat tramadolis su fenazonu (antipirinu);
- antibiotikai: tarp šių medžiagų yra rifabutinas arba doksiciklinas;
- Geriamieji antikoaguliantai: pavyzdžiui, fenprokumonas, acenokumarolis su varfarinu ir dikumarolis;
- antidepresantai: tai nefazodonas su bupropionu, trazodonas su sertralinu, citalopramas ir tricikliai antidepresantai (pvz., amitriptilinas su imipraminu, klomipraminas ir nortriptilinas);
- vaistas nuo vėmimo: aperpitantas;
- prieštraukuliniai vaistai: klonazepamas, tiagabinas, klobazamas su felbamatu, valproinė rūgštis, etosukcimidas su primidonu, taip pat lamotriginas, zonisamidas, okskarbazepinas ir topiramatas. Yra informacijos apie fenitoino koncentracijos plazmoje padidėjimą veikiant karbamazepinui ir jo sumažėjimą, taip pat (vienkartinį) mefenitoino koncentracijos plazmoje padidėjimą;
- priešgrybeliniai vaistai: vorikonazolas su itrakonazolu ir ketokonazolu. Žmonės, vartojantys itrakonazolą arba vorikonazolą, turėtų vartoti alternatyvius prieštraukulinius vaistus;
- antihelmintiniai vaistai: albendazolas arba prazikvantelis;
- priešvėžiniai vaistai: ciklofosfamidas su imatinibu, taip pat temsirolimuzas ir lapatinibas;
- neuroleptikai: haloperidolis su aripiprazolu, klozapinas su risperidonu, taip pat bromperidolis su ziprasidonu ir olanzapinu, taip pat kvetiapinas ir paliperidonas;
- antivirusiniai vaistai: vaistai, kurie slopina ŽIV proteazės aktyvumą (pavyzdžiui, sakvinaviras su indinaviru ir ritonaviru);
- anksiolitikai: midazolamas su alprazolamu;
- antiastminiai vaistai ir bronchus plečiantys vaistai: teofilinas;
- kontraceptikai: hormoninė kontracepcija (būtina apsvarstyti alternatyvių kontraceptikų pasirinkimo galimybę);
- medžiagos širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti: Ca kanalų blokatoriai (dihidropiridinų kategorija), įskaitant digoksiną su lovastatinu, felodipiną, simvastatiną, cerivastatiną su chinidinu, taip pat ivabradiną su propranololiu ir atorvastatinu;
- kortikosteroidai: deksametazonas arba prednizolonas;
- medžiagos, vartojamos impotencijai gydyti: tadalafilis;
- imunosupresantai: takrolimuzas su ciklosporinu ir sirolimuzas su everolimuzu;
- skydliaukės vaistai: levotiroksinas;
- kitos medžiagos: vaistai, kurių sudėtyje yra progesterono arba estrogeno (būtina pasirinkti alternatyvią kontracepciją), sertralinas su buprenorfinu, mianserinas ir gestrinonas, taip pat toramifenas su tibolonu.
Vaistų deriniai, kuriems reikalingas atskiras tyrimas.
Vaisto vartojimas kartu su levetiracetamu gali sustiprinti Mezacar toksinį poveikį.
Vaistų derinys su izoniazidu gali sustiprinti pastarojo hepatotoksinį poveikį.
Vartojimas kartu su ličio preparatais arba metoklopramidu, taip pat su neuroleptikais (tioridazinu arba haloperidoliu) gali sustiprinti neigiamus neurologinius požymius (pastarąjį derinį vartojant net ir esant terapiniams plazmos parametrams).
Vaisto vartojimas kartu su tam tikrais diuretikais (furosemidu arba hidrochlorotiazidu) gali sukelti simptominę hiponatremiją.
Karbamazepinas gali veikti kaip nedepoliarizuojančių raumenis atpalaiduojančių vaistų (pvz., pankuronio) antagonistas. Tokiu atveju galima tikėtis, kad reikės didinti šių vaistų dozes, o pacientus reikia atidžiai stebėti, kad būtų išvengta neuromuskulinės blokados.
Kaip ir kiti psichotropiniai vaistai, karbamazepinas gali sumažinti toleranciją alkoholiniams gėrimams, todėl pacientai gydymo metu turėtų susilaikyti nuo jų vartojimo.
Draudžiami deriniai.
Kadangi karbamazepino struktūra artima tricikliniams antidepresantams, vaisto negalima vartoti kartu su MAOI. Pastarųjų vartojimą reikia nutraukti likus bent 14 dienų iki Mezacar vartojimo pradžios.
Vaisto poveikis serologinių tyrimų duomenims.
Karbamazepinas gali sukelti klaidingai teigiamą reakciją atliekant UPPER tyrimą, naudojamą perfenazino kiekiui nustatyti.
Karbamazepinas kartu su 10,11-epoksidu gali duoti klaidingai teigiamus rezultatus atliekant poliarizuotos fluorescencijos imunologinius tyrimus, naudojamus tricikliniam aktyvumui nustatyti.
[ 2 ]
Laikymo sąlygos
Mezakar reikia laikyti 15–25 °C temperatūroje.
Tinkamumo laikas
Mezakar galima vartoti 24 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.
Paraiška vaikams
Vaikams karbamazepinas išsiskiria ryškiau, todėl jiems gali prireikti didesnių vaisto dozių (skaičiuojant svorio kilogramais). Tabletes galima skirti vyresniems nei 5 metų vaikams.
Analogai
Vaisto analogai yra Finlepsinas, Zeptolis su Tegretoliu, Carbalex su karbapinu, taip pat karbamazepinas ir timonilas.
Dėmesio!
Siekiant supaprastinti informacijos suvokimą, ši vaisto "Mezacar" naudojimo instrukcija yra išversta ir pateikta specialioje formoje remiantis oficialiais vaisto vartojimo medicinos tikslais instrukcijomis. Prieš naudodami perskaitykite anotaciją, kuri buvo tiesiogiai prie vaisto.
Aprašymas pateikiamas informaciniais tikslais ir nėra savirealizacijos vadovas. Šio vaisto poreikis, gydymo režimo tikslas, metodai ir vaisto dozė nustatoma tik gydantis gydytojas. Savarankiškas gydymas yra pavojingas jūsų sveikatai.