Mezonex

Mezonex yra sisteminis antimikrobinis vaistas. Įtraukta į karbapenemų kategoriją.

Indikacijos Mauzoliejus

Jis naudojamas infekciniams pažeidimams, kuriuos sukelia vieno ar kelių mikrobų, kurie yra jautrūs vaistui, veikla:

• pažeidimai, turintys įtakos apatinei kvėpavimo takų daliai (pneumonija, tarp kurių yra ir nosokominė forma);
• šlapimo sistemos pažeidimai;
• infekcija pilvo srityje;
• ginekologiniai sutrikimai, įskaitant endometritą ir dubens pažeidimus;
• nesunkiai pakenkta poodiniam sluoksniui ir epidermiui (taip pat panašūs sutrikimai, atsirandantys dėl komplikacijų);
• bakterinio pobūdžio meningitas arba septicemija;
• empirinės procedūros, kai įtariama, kad suaugusiems pacientams, sergantiems febriliniais priepuoliais neutropenijos metu, atsiranda bakterijų sukėlimo infekcija.

[1], [2], [3],

Atleiskite formą

Farmacinio elemento išsiskyrimas liofilizate yra skirtas injekciniam skysčiui ruošti, 0,5 arba 1 g medžiagos buteliuke. Pakuotėje - 1 panašus butelis.

Farmakodinamika

Meropenemas laikomas karbapenemo pogrupio antibiotiku; atsparus žmogaus hidroententui-1. Įdiegtas parenteriniu būdu. Jis turi baktericidinį poveikį, kuris turi įtakos bakterijų ląstelių membranoms.

Medžiaga lengvai patenka per bakterinių ląstelių membranas, turi labai didelį stabilumą prieš daugumą laktamazių, taip pat reikšmingą afinitetą baltymams, kurie vykdo penicilino (PBS elementų) sintezę. Visa tai paaiškina didelį baktericidinį meropenemo aktyvumą, palyginti su gana plačiu patogeninių anaerobų spektru su aerobais.

Baktericidinės vertės paprastai yra 1-2 kartus didesnės už bakteriostatinį meropenemo rodiklį (išskyrus Listeria, monocitogenus, dėl kurių nenustatomas mirtinas poveikis).

Atliekant in vitro tyrimus ir su jais in vivo nustatyta, kad meropenemas turi po antibiotikų poveikį.

In vitro aptiktas antibakterinis terapinis diapazonas turi daug kliniškai svarbių mikro (-) ir gramų (+) mikrobų, tuo pačiu metu patogeninių anaerobų ir aerobų.

Farmakokinetika

Po pusinės valandos intraveninės pirmojo vaisto dozės įšvirkštimo sveikam žmogui, buvo nustatyta plazmos Cmax, kuri buvo maždaug 23 μg / ml (0,5 g), taip pat 49 μg / ml (1 g dozė). Tačiau absoliutus atitinkamas farmakokinetinis ryšys tarp AUC, Cmax ir panaudotos dalies dydžio nebuvo nustatytas. Be to, sumažėjo klirenso lygis nuo 287 iki 205 l / min, kai vaistų dozė buvo padidinta nuo 0,25 iki 2 g.

Boliuso injekcija su 1 g doze 2, 3 ir 5 minutėms sveikam žmogui sukelia plazmos Cmax reikšmes maždaug 110, 91 ir 94 mcg / ml.

Per pirmąsias vaisto dozes 5 minučių trukmės intraveninis boliusas švirkščiamas sveikam žmogui, todėl atsiranda maždaug 52 μg / ml (0,5 g dozės) Cmax vertė plazmoje ir 112 μg / ml (1 g dozė).

Po 6 valandų nuo 0,5 g Mezonex naudojimo, plazmos indikatorius meropenemas sumažinamas iki 1 μg / ml arba mažesnis.

Naudojant kelias dozes 8 valandų intervalu, sveikų inkstų veiklos sutrikimų turintiems meropenemo kaupimosi nėra.

Asmenims, kurių inkstų funkcija yra sveika, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 val. Inkstų sintezė su baltymu yra apie 2%.

Maždaug 70% dozės išsiskiria nepakitusiu pavidalu su šlapimu 12 valandų. Vėlesnis medžiagos pašalinimas su šlapimu yra nereikšmingas.

Meropenemo, esančio šlapime, vertės, viršijančios 10 μg / ml, palaikomos tokiu lygiu per 5 valandas (jei buvo įvesta 0,5 g dozė). Naudojant 0,5 g vaistų, vartojančių 8 valandas arba 1 g su 6 valandų intervalais, meropenemo kaupimosi šlapime ir kraujo plazmoje nepastebėta.

„Mezonex“ gali prasiskverbti į daugumą skysčių audinių (tarp jų - bakterinės kilmės meningito sergančių žmonių smegenų skystį), pasiekiant aukštį, viršijantį daugumą mikrobų slopinimo.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia švirkšti boliuso injekcijos forma (injekcija trunka ne mažiau kaip 5 minutes) arba po injekcijos į veną, trunka 15-30 minučių.

Vykdant intraveninius boliuso tipus, preparatas iš pradžių praskiedžiamas specialiu sterilaus injekcijos skysčiu (5 ml 0,25 g meropenemo), kad būtų gauta 50 mg / ml medžiagos koncentracija.

Intraveninės injekcijos atveju vaistas praskiedžiamas steriliu injekciniu skysčiu arba fiziologiniu skysčiu iki 50-200 ml tūrio.

Šie infuziniai skysčiai tinka veisimui Mezonex:

• 0,9% infuzijos NaCl;
• 5% arba 10% gliukozės skysčio;
• 5% gliukozės skysčio kartu su 0,02% natrio bikarbonatu;
• 0,9% NaCl su 5% gliukozės skysčiu;
• 5% gliukozės skystis su 0,225% NaCl;
• 5% gliukozės skysčio kartu su 0,15% kalio chlorido infuzija;
• 2,5%, o taip pat 10% manitolio tirpalas į veną.

Tokiame skystyje esantis vaistas visiškai ištirpsta, nesukuriant nuosėdų.

Pasirenkamos dozės ir gydymo ciklo trukmė suaugusiems, atsižvelgiant į žmogaus būklę ir pažeidimo pasireiškimo tipą.

Tarp rekomenduojamų kasdienių vaistų dalių:

• kartu su šlapimo sistemos komplikacijomis - 0,5 g su 8 valandų intervalu;
• epidermio pažeidimai su poodiniu sluoksniu (su komplikacijomis arba be jų) - 0,5 g su 8 valandų intervalu;
• ginekologinės infekcijos (tarp jų dubens organų pažeidimai) - 0,5 g cheminės medžiagos su 8 valandų intervalu;
• kvėpavimo kanalų apatinės dalies pažeidimai - 0,5 g su 8 valandų intervalu (su nosokomine pneumonija, dozė yra 1 g);
• pilvo zonos pažeidimai (su komplikacijomis) arba septicemija - 1 g vaisto, išsaugant 8 valandų intervalą;
• meningitas - 2 g vaisto, išsaugant 8 valandų intervalą.

Žmonės su inkstų nepakankamumu.

Asmenims, kurių QC lygis yra mažesnis nei 51 ml / min., Porcijų dydis sumažėja:

• QC, kuris sudaro ≥51 ml ml per minutę - 1 injekcija yra 0,5-1 g (reikia 8 valandų intervalo);
• QC 26-50 ml per minutę - 1 injekcija yra 0,5 g (su 12 valandų intervalu);
• QC intervale nuo 10 iki 25 ml per 60 sekundžių - 1 injekcija lygi 0,25 g (su 12 valandų intervalu);
• QC vertė <10 ml 1 minutę, 1 injekcija - 0,25 g (su 24 valandų intervalu).

Mezonex gali išsiskirti hemodializės metu. Jei reikia, ilgalaikis vaisto vartojimas turėtų būti 1 kartus didesnis (pasirenkamas, atsižvelgiant į išsivysčiusio pažeidimo intensyvumą ir formą), kad jis būtų taikomas po hemodializės sesijos, kad būtų atkurta terapiškai veiksminga vaistų koncentracija plazmoje.

Patirtis, susijusi su vaistų vartojimu asmenims, gaunantiems peritoninę dializę, nėra.

Naudojimas pagyvenusiems žmonėms.

Senyviems žmonėms, turintiems inkstų veiklos sutrikimų arba QC skaičių virš 51 ml / min., Reikia koreguoti vaisto dozę.

Vaikų vartojimo būdas ir dozavimas.

Vaikai iki 12 metų amžiaus turi skirti 10–20 mg / kg 8 valandų trukmės farmacinio elemento (atsižvelgiant į pažeidimo sudėtingumą ir vaiko būklę, taip pat jautrumą patogeniniams mikrobams).

Rekomenduojama paros dozė:

• šlapimo sistemos pažeidimai, atsiradę su komplikacijomis - 10 mg / kg su 8 valandų laikotarpiu;
• poodinio audinio ir epidermio (be komplikacijų) arba apatinės kvėpavimo sistemos dalies (pneumonija) pažeidimai - 10-20 mg / kg komponentas, kurio ilgis yra 8 valandos;
• intraabdominalinės zonos infekcijos (su komplikacijomis) - 20 mg / kg vaisto, kurio intervalai trunka 8 valandas;
• meningitas - 40 mg / kg vaisto (intervalai yra 8 valandos).

Vaikai, sveriantys daugiau kaip 50 kg, turi paskirti suaugusiųjų dozes.

[5]

Naudokite Mauzoliejus nėštumo metu

Nėra informacijos apie Mezoneks vartojimo saugumą nėštumo metu. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad nepageidaujamas poveikis vaisiui nepastebėtas. Vaistas skiriamas nėščioms moterims, jei jo nauda yra labiau tikėtina nei neigiamų pasekmių vaisiui rizika. Vaistą naudokite tik esant nuolatinei medicininei priežiūrai.

Gyvūnų piene yra tik labai mažai vaistų. Priskirti ją žindančioms moterims leidžiama tik tais atvejais, kai jo vartojimo nauda yra didesnė už riziką kūdikiui. Gydymo metu rekomenduojama atsisakyti žindymo.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartojimas žmonėms, kurie netoleruoja β-laktamo antibiotikų.

Šalutiniai poveikiai Mauzoliejus

Tarp šalutinių poveikių:

• vietinės apraiškos po injekcijos: troboflebitas, uždegimas ar skausmas;
• epidermio pažeidimai: niežulys, bėrimas ar dilgėlinė;
• sutrikimai, veikiantys virškinimo trakte: pykinimas, hepatitas, pilvo skausmas, viduriavimas ir vėmimas;
• kraujo sistemos sutrikimai: išgydoma trombocitemija, be to, neutropenija ar trombocitemija su eozinofilija. Atskiriems pacientams gali pasireikšti tiesioginis arba netiesioginis teigiamas Coombs testo atsakas. Yra pranešimų apie dalinį tromboplastino susidarymo sumažėjimą;
• kepenų aktyvumo problemos: gydomas bilirubino, šarminės fosfatazės, transaminazių ir pieno dehidrogenazės serumo verčių padidėjimas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimai: bradikardija, HF, miokardo infarktas, tachikardija arba plaučių embolija;
• centrinės nervų sistemos sutrikimai: parestezija, traukuliai, sunkūs galvos skausmai, depresija ir jaudulio jausmas;
• inkstų funkcijos sutrikimas: hematurija arba dizurija;
• Kitos apraiškos: pienligė arba geriamoji kandidozė.

[4]

Perdozavimas

Mezonex apsinuodijimas dažnai atsiranda asmenims, turintiems problemų, susijusių su inkstų funkcija. Tarp pasireiškimų - dusulys, ataksija ir traukuliai.

Perdozavus, imamasi simptominių priemonių. Pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi, hemodializė gali išskirti meropenemą su jo metaboliniais elementais.

Sąveika su kitais vaistais

Būtina labai atsargiai skirti vaistą kartu su vaistais, galinčiais sukelti nefrotoksinį poveikį.

Probenecidas veikia kaip elemento meropenemo konkurentas, susijęs su tubuliniu ekskrecija, todėl padidina išsiskyrimą per inkstus, kartu pailgindamas medžiagos pusinės eliminacijos laiką ir didindamas jo padidėjimą plazmoje. Kadangi Mezonex veikiamo vaisto poveikio intensyvumas ir trukmė, vartojami nenaudojant probenecido, yra panašūs, šios vaistinės medžiagos neturėtų būti derinamos.

Vaistas mažina valproinės rūgšties žymenis serume.

Vaistui leidžiama sumaišyti su kitais vaistiniais preparatais.

[6], [7]

Laikymo sąlygos

Mezonex sauso liofilizato pavidalu turi būti laikomas mažai vaikams visiškai uždaroje vietoje. Temperatūros ženklai yra ne aukštesni kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Mezonex gali būti skiriamas 24 mėnesius nuo gydomojo preparato pagaminimo.

Prašymas vaikams

Nenustatykite kūdikių iki 3 mėnesių amžiaus.

Analogai

Šio narkotiko analogai yra medžiagos Demopenem, Meronem, Romain su Europenem, Merocef su Invanz ir Meropenem su Inemplus. Be to, Sinerpen, Lastin, Meromak su Mepenamu, Prep, su Merobocid, Tien ir Meromek su Ronemu ir Merospinu.