Mikofenolato mofetilas

Mikofenolato mofetilas yra sintetinis imunosupresantas, mikofenolio rūgšties morfolinoetilo esteris.

[1], [2]

Cogda parodė mikofenolato mofetilo?

Šis vaistas rekomenduojamas kaip vilkimo nefrito indukcijos ir palaikymo terapijos dalis. Yra įrodymų apie SLE ekstrarenalinių apraiškų veiksmingumą, įvairių formų sisteminį vaskulitą, SSD ir IVM.

Įprasta dozė yra nuo 2 iki 3 g per parą. Mifenolato vaikams mofetilas skiriamas po 600 mg / m ² kas 12 valandų.

Kaip veikia mikofenolato mikofenolatą?

Po to, kai gavimo mikofenolato mofetilo į kepenų esterazių visiškai transformuoti ją į aktyvaus junginio - mikofenolio rūgšties, kuri yra nesiekiantį inhibitorius inozino monofosfato dehidrogenazės fermentas, atsakingas už apriboti žingsnį sintezės de novo guanozino nukleotidų, reikalingų DNR sintezės limfocitinės. Slopinimas II tipo inozino monofosfato dehidrogenazės pagal mikofenolio rūgšties veiksmų išeikvoja guanozino nukleotidų slopina DNR sintezę, ir replikacija, nutraukimo limfocitų S fazę.

Farmakologinis poveikis

Slopinimas limfocitų proliferacijos slopinimo, antikūnių formavimosi, užkirsti kelią glikozilinimo limfocitinės ir monocitinę glikoproteinai, pablogėjusios migraciją limfocitų į uždegimo zonos makrofagų blokuojančių poveikį DNR sintezę ir proliferacijos.

Farmakokinetika

Mikofenolato nurijus, mikofenolatas greitai ir visiškai paverčia jo aktyviu metabolitu, mikofenolio rūgštimi. Vidutinis mikofenolio rūgšties biologinis prieinamumas po vaisto vartojimo yra apie 94%. Aktyviojo metabolito smailės koncentracija pasiekiama per 60-90 minučių po nuryti. Mikofenolinė rūgštis pasireiškia enterohepatine recirkuliacija, kurią rodo, kad 6-12 valandų po įleidimo į veną atsiranda antroji piko koncentracija plazmoje. Kai vaistas yra skiriamas terapinėmis dozėmis, 97% mikofenolio rūgšties jungiasi su plazmos albuminu. Tikslas mikofenolato mofetilo tuo pačiu metu su maisto suvartojimo neturi žymaus poveikio AUC (plotas po kreive "koncentracijos-laiko"), tačiau sumažina, maksimali koncentracija mikofenolio rūgšties kraujo plazmoje (Cmax), yra 40%.

Mikofenolio rūgštis metabolizuojama kepenyse, kur ji virsta mikofenolio rūgšties glikuronidu, kuris daugiausiai išsiskiria su šlapimu. Nedidelis kiekis mikofenolio rūgšties (mažiau nei 1%) išsiskiria su šlapimu. Mikofenolio rūgšties pusinės eliminacijos laikas po vieno geriamojo 1,5 g vaisto dozavimo yra 17,9 valandos, o klirensas - 11,6 valandos.

Mikofenolato mofetilas: papildoma informacija

Reikėtų atsižvelgti į tai, kad gali padidėti limfoproliferacinių procesų atsiradimo rizika, o periferinio kraujo sudėtis gali būti nuolat stebima. Tačiau gydymo laikas ir 6 savaites po gydymo pabaigos reikalauja veiksmingos kontracepcijos.

Pacientas turėtų vengti saulės spindulių ir ultravioletinių spindulių poveikio, dėvėti apsauginius drabužius ir naudoti apsaugines nuo saulės poveikio priemones (kad būtų sumažintas odos vėžio pavojus).

Mikofenolato gydymas mikofenolatu turėtų vengti vakcinacijos su susilpnėjusiomis vakcinomis. Galima atlikti skiepijimą nuo gripo.

Būtina atsargiai nurodyti vaistus, išstumtus iš organizmo per kanalėlių sekreciją, ypač esant lėtiniam inkstų nepakankamumui.

Nenustatykite mikofenolato mofetilo kartu su vaistiniais preparatais, kurie veikia zosteropatinę cirkuliaciją (mikofenolato mofetilo veiksmingumo sumažėjimas).

Kartu su mikofenolato mofetiliu negalima skirti antacidinių vaistų, kurių sudėtyje yra aliuminio arba magnio hidroksido.

Nuo mikofenolato mofetilo, inozino monofosfato dehidrogenazės inhibitorius, ji neturėtų būti skiriamas pacientams, kuriems yra retas paveldimas hipoksantino fosforiboziltransferazės guanino transferazės (Lesch-Nihena sindromų ir Kelly Zigmillera).

Turėtų būti atliekama didesnė senyvo amžiaus žmonių priežiūra (padidėjusio nepageidaujamų reiškinių dažnio rizika).

Geriausias vaisto toleravimas gali būti pasiektas laipsniškai didinant dozę. Siekiant išvengti ligos paūmėjimo, mikofenolato mofetilo dozę reikia lėtai mažinti.

Cogda kontraindikuojama su mikofenolato mofetiliu?

Mycophenolate mofetil kontraindikuotinas nėštumo, laktacijos, padidėjus jautrumui vaisto ir jo komponentų, paūmėja virškinimo trakto ligų, hipoksantino-guanozino Fosforibozilo, limfomos.

Šalutiniai efektai

Dažnas šalutinis poveikis - pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, nevirškinimas, skausmas krūtinėje, bendras silpnumas, galvos skausmas, hematuria, hipertenzija, infekcijomis, leukopenija, pykinimas, vėmimas, pėdų sutinimas, dusulys.

Rečiau pasitaikantys šalutiniai poveikiai - spuogai, sąnarių, storosios žarnos uždegimas, galvos svaigimas, nemiga, karščiavimas, išbėrimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, faringitas, guma hiperplazija.

Retas šalutinis poveikis - gingivitas, pankreatitas, septicemija, mialgija, burnos kandidozė, stomatitas, trombocitopenija. Drebulys

Perdozavimas

Padidėjęs virškinimo trakto ir hematologinių šalutinių reiškinių dažnis.

Kliniškai reikšminga sąveika

Su mikofenolio rūgšties koncentracija sumažinti yra pažymėta ant sujungtų taros, gaunančių ciklosporino, antacidus, metronidazolo, fluorchinolonų, ir didėjančių koncentracijų fone - kartu su mikofenolato mofetilo salicilatų, antivirusinių vaistų (acikloviro, gancikloviro).

[3], [4], [5], [6], [7]

Specialios instrukcijos

Nėštumas

Mikofenolato mofetilas yra C kategorijos vaistas (leidžiama taikyti motinos naudos pranašumą tik dėl galimo pavojaus vaisiui).

Maitinimas krūtimi

Žindymo nutraukimas arba mikofenolato mofetilo vartojimo pertrauka yra nurodyta (vaistas išsiskiria į žiurkių pieną, nėra duomenų apie žmones).