Nebicor

Nebicor yra α ir β adrenerginių receptorių blokatorius.

Indikacijos Nebicora

Jis vartojamas pernelyg aukštam kraujospūdžiui mažinti (kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais), taip pat krūtinės anginai ir koronarinei širdies ligai gydyti.

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama tabletėmis, kurių tūris yra 5 mg. Lizdinėje pakuotėje yra 10 tokių tablečių. Dėžutėje yra 3 plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistas selektyviai blokuoja β1 adrenoreceptorių aktyvumą ir moduliuoja endotelio atpalaiduojančio faktoriaus (NO) prisijungimą. Kraujospūdžio sumažėjimas atsiranda dėl sumažėjusių OPSS ir CBV verčių, taip pat širdies išstūmimo, be to, dėl renino susidarymo sulėtėjimo ir dalinio baroreceptorių jautrumo praradimo. Antihipertenzinis poveikis dažnai pasireiškia po 7–14 dienų, o visiškai stabilizuojasi per 1 mėnesį.

Vaistas mažina širdies susitraukimų dažnį fizinio krūvio ir ramybės būsenoje, taip pat kairiojo skilvelio diastolinį kraujospūdį. Jis taip pat pagerina diastolinio širdies prisipildymo būklę, sumažina miokardo deguonies poreikį (antiangininis poveikis) ir sumažina miokardo svorį (9,7 %) kartu su jo masės indeksu (5,1 %). Kasdien stebint gauta informacija rodo, kad Nebikor teigiamai veikia paros kraujospūdžio ritmo vertes (tiek asmenims, kurių rodikliai sveiki, tiek tiems, kuriems jis sutrikęs).

Neturi neigiamos įtakos lipidų apykaitos procesams.

Farmakokinetika

Išgėrus, jis absorbuojamas dideliu greičiu. Biologinis prieinamumas žmonėms, kurių medžiagų apykaitos procesai vyksta greitai (po pirmojo kepenų praėjimo), yra 12%. Tuo tarpu žmonėms, kurių medžiagų apykaita yra lėta, šis rodiklis yra beveik pilnas.

Baltymų sintezė plazmoje yra 98 %. Pusiausvyros vertės žmonėms, kurių metabolizmas greitas, stebimos po 24 valandų, o pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų; esant lėtam metabolizmui, pusinės eliminacijos laikas yra 3–5 kartus ilgesnis.

Transformacija vyksta aromatinių ir aliciklinių hidroksilinimo procesų būdu; dalis medžiagos yra N-dealkilinama. Gauti amino ir hidroksi dariniai konjuguojami su gliukurono rūgštimi, po to jie išskiriami N- ir O-gliukuronidų pavidalu.

Hidroksimetabolitų pusinės eliminacijos laikas asmenims, kurių medžiagų apykaita greita, yra vidutiniškai 24 valandos, o asmenims, kurių medžiagų apykaita lėta, jis yra dvigubai ilgesnis.

Vaisto išsiskyrimas atliekamas per inkstus (40%) ir žarnyną (60%). Medžiaga praeina per smegenų barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, tuo pačiu paros metu; tabletės nekramtyti, o nuryti užgeriant paprastu vandeniu. Jis vartojamas valgio metu arba po jo. Dozė yra 5 mg vieną kartą per parą.

Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu, taip pat vyresniems nei 65 metų žmonėms, reikia vartoti 2,5 mg vaisto per parą.

Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 10 mg Nebicor per parą.

Naudokite Nebicora nėštumo metu

Vaisto vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik esant griežtoms medicininėms indikacijoms.

Terapijos laikotarpiu turėtumėte susilaikyti nuo maitinimo krūtimi.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimo vaisto sudedamosioms dalims buvimas;
• sinusinė bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 45–50 dūžių per minutę);
• SSSU;
• sumažėjęs kraujospūdis;
• kardiogeninis šokas;
• 2–3 laipsnių AV blokada;
• sunkus širdies nepakankamumas, atsparus gydymui;
• periferinio kraujotakos procesų sutrikimas;
• sinusinė blokada;
• kepenų funkcijos sutrikimai;
• bronchų spazmai arba bronchinė astma.

Šalutiniai poveikiai Nebicora

Vaisto vartojimas gali sukelti įvairių šalutinių poveikių atsiradimą:

• sutrikimai, veikiantys nervų sistemos ir jutimo organų veiklą: dažnai pasireiškia galvos svaigimas, parestezija, silpnumo ir nuovargio jausmas, taip pat galvos skausmai. Kartais sapnuojasi košmarai arba išsivysto depresija. Galimas laikinas regėjimo sutrikimas;
• virškinimo trakto sutrikimai: kartais atsiranda vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vėmimas, pilvo pūtimas ar pykinimas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos bei hemostazės procesų problemos kraujodaros metu: AV blokada, simptominė bradikardija, širdies nepakankamumas, sumažėjęs kraujospūdis ir protarpinio šlubumo paūmėjimas;
• kiti požymiai: apraiškos epidermyje ir bronchų spazmai.

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: sumažėjęs kraujospūdis, bradikardija, sunkus širdies nepakankamumas ir bronchų spazmai.

Sutrikimams pašalinti atliekamas skrandžio plovimas, skiriami vidurius laisvinantys vaistai ir aktyvuota anglis. Taip pat galima skirti dirbtinę plaučių ventiliaciją ir atropiną (padidėjus vagotonijai ar bradikardijai), taip pat plazmą arba plazmos pakaitalus; prireikus naudojami katecholaminai.

Siekiant neutralizuoti β adrenerginį blokadą, leidžiamas izoprenalino hidrochloridas (į veną, mažu greičiu, pradinė 5 mcg/min. dozė, kol pasiekiamas norimas rezultatas) ir dobutaminas (pradinė 2,5 mcg/min. dozė). Jei pagerėjimo nepasireiškia, vartojamas gliukagonas (50–100 mcg/kg intraveninė injekcija, po to kartojama po 60 minučių – 70 mcg/kg/val. infuzija).

Kai išsivysto AV blokada, naudojama transveninė širdies stimuliacija.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai, blokuojantys Ca kanalų aktyvumą, sustiprina AV laidumo procesų blokadą.

1 klasės antiaritminiai vaistai, kaip ir amiodaronas, pailgina sužadinimo impulsų laidumo prieširdžiuose laikotarpį.

Anestetikai (pvz., ciklopropanas, etoksietanas ir trichloretilenas), barbitūratai su tricikliniais antidepresantais ir fenotiazino dariniai sustiprina antihipertenzinį poveikį.

Nikardipinas kartu su cimetidinu padidina vaisto koncentraciją plazmoje.

Simpatomimetikai išlygina terapinį aktyvumą.

[ 2 ]

Laikymo sąlygos

Nebikor reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

[ 3 ]

Tinkamumo laikas

Nebikor galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Nebicor nėra naudojamas pediatrijoje.

[ 4 ]

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Binelol, Nebilet su Nevotens, taip pat Nebivator ir Nebilong.