Nalbufinas

Nalbufinas yra narkotinis skausmą malšinantis vaistas. Jis priklauso vaistų, vadinamų agonistų antagonistais, klasei, kurie veikia opiatų receptorius.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Nalbufinas

Jis skirtas stipriems skausmo sindromams gydyti (tai taip pat apima skausmą gimdymo metu ir pooperacinį skausmą). Be to, vaistas naudojamas kaip pagalbinė priemonė atliekant anesteziją.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Atleiskite formą

Jis tiekiamas kaip injekcinis tirpalas 1 ml stiklinėse ampulėse. Vaisto „Nalbuphine 10“ pakuotėje yra 10 tokių ampulių, o „Nalbuphine 20“ pakuotėje yra 5 ampulės su tirpalu.

Nalbufinas serbutas slopina centrinę nervų sistemą, taip pat turi migdomųjų, analgezinių ir kosulį slopinančių savybių. Vaistas gali sukelti sužadinimo poveikį μ-receptoriams, taip pat blokuoti ҡ-receptorius.

Nalbufinas-Pharmex laikomas galingu opioidiniu skausmą malšinančiu vaistu. Jis veiksmingai malšina stiprų skausmą – savo poveikiu vaistas labai panašus į morfino ir jo darinių savybes žmogaus organizme. Tačiau tuo pačiu metu, skirtingai nei šis vaistas, Nalbufinas-Pharmex neišprovokuoja negrįžtamų pokyčių smegenyse. Priklausomybės (psichologinės ir fizinės) išsivystymas galimas tik tais atvejais, kai vaistas vartojamas kartu su kitais morfino dariniais.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

Nalbufino hidrochloridas yra µ-galo antagonistas ir ҡ-galo agonistas. Vaistas sutrikdo skausmo signalų perdavimą tarp neuronų įvairiuose centrinės nervų sistemos lygiuose, paveikdamas aukštesnes smegenų dalis. Tirpalas sulėtina sąlyginius refleksus, taip pat pasižymi stipriomis raminamosiomis savybėmis, aktyvina vėmimo centrą ir sukelia disforiją su mioze.

Veiklioji medžiaga veikia (mažiau stipriai nei fentanilis su morfinu ir promedoliu) virškinamojo trakto, taip pat kvėpavimo centro, judrumą.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Suleidus į raumenis, vaisto poveikis prasideda po 10–15 minučių. Vaistas analgezinį poveikį pasiekia po pusvalandžio po vartojimo. Vaisto poveikio trukmė yra 3–6 valandos (tikslesnis skaičius priklauso nuo paciento organizmo savybių).

Suleidus į veną, didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje stebima po 0,5–1 valandos.

Vaistas metabolizuojamas kepenyse, todėl susidaro farmakologiškai neaktyvūs skilimo produktai.

Išsiskyrimas taip pat vyksta daugiausia kepenyse, ir tik nedidelė medžiagos dalis išsiskiria per inkstus. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2,5–3 valandos.

Nalbufino hidrochloridas gali prasiskverbti pro hematoplacentinę barjerą ir jo galima rasti motinos piene.

[ 16 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas gali būti skiriamas tiek į raumenis, tiek į veną. Dozė kiekvienam pacientui parenkama individualiai, atsižvelgiant į jo toleranciją vaistui, taip pat į skausmo intensyvumą ir paciento kūno savybes.

Suaugusiųjų dozė dažnai yra 0,15–0,3 mg/kg. Tarpas tarp procedūrų turi būti ne trumpesnis kaip 4 valandos. Didžiausia rekomenduojama vienkartinė dozė yra 0,3 mg/kg. Per parą negalima skirti daugiau kaip 2,4 mg/kg vaistinio tirpalo. Draudžiama vaistą vartoti ilgiau nei 3 dienas iš eilės.

Miokardo infarkto atveju paprastai skiriama 20 mg nalbufino hidrochlorido (vieną kartą į veną). Tirpalo vartojimo greitis turi būti lėtas. Prireikus leidžiama vienkartinę dozę padidinti iki 30 mg. Jei per pusvalandį po vaisto vartojimo nėra teigiamo rezultato (skausmo palengvėjimo), reikia atlikti pakartotinę procedūrą – reikia skirti 20 mg nalbufino.

Priešoperacinio paciento paruošimo metu paprastai skiriama 100–200 mcg/kg vaisto.

Taikant intraveninę anesteziją, anestezijai sukelti vartojamas 0,3–1 mg/kg nalbufino, o vėliau vaisto reikia leisti po 250–500 mcg/kg kas pusvalandį anestezijai palaikyti.

Taip pat būtina atsižvelgti į tai, kad žmonėms, priklausomiems nuo opiatų, vartojant nalbufiną kyla abstinencijos sindromo rizika (morfinas gali jį palengvinti). Žmonėms, kurie prieš pradėdami vartoti nalbufiną vartojo kodeiną ar morfiną ir kitus opioidinius skausmą malšinančius vaistus, pastarąjį reikia skirti 25 % įprastos dozės.

Tirpalą turėtų skirti patyręs gydytojas. Jis arba ji turi turėti visas priemones, reikalingas galimam perdozavimui išvengti (įskaitant naloksoną, taip pat įrangą dirbtinei plaučių ventiliacijai ir intubacijai).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Naudokite Nalbufinas nėštumo metu

Vaisto negalima vartoti nėštumo metu. Gimdymo metu vaistas gali sukelti apnėją, bradikardiją, taip pat kvėpavimo slopinimą ir cianozę naujagimiui.

Būtina atidžiai stebėti naujagimius, kurių motinoms gimdymo metu buvo skiriamas nalbufinas.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• pacientas yra padidėjęs jautrumas veikliajai vaisto medžiagai;
• vartojimas vaikams;
• Draudžiama vartoti vaistinį tirpalą žmonėms, sergantiems galvos smegenų traumomis, ūminiu alkoholio apsinuodijimu, padidėjusiu intrakranijiniu spaudimu, taip pat kvėpavimo ir centrinės nervų sistemos funkcijų slopinimo atvejais, taip pat sergant alkoholine psichoze ir sunkiomis inkstų (kepenų) patologijomis;
• Vaistų skyrimas emociškai nestabiliems pacientams (taip pat asmenims, turintiems narkomanijos istoriją) leidžiamas tik įvertinus galimą naudą ir riziką pacientui.

Vaistą reikia atsargiai skirti žmonėms, sergantiems kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimu, esant vėmimui su pykinimu ir miokardo infarktu, taip pat žmonėms, kuriems ruošiamasi atlikti kepenų ir tulžies sistemos operaciją (nes yra Oddi sfinkterio spazmo rizika). Be to, atsargiai reikia skirti vaistą senyvo amžiaus ar nusilpusiems pacientams.

[ 17 ]

Šalutiniai poveikiai Nalbufinas

Vartojant tirpalą, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: širdies ritmo ir kraujospūdžio pokyčiai;
• virškinimo traktas: vėmimas, epigastrinis skausmas, pykinimas, kartus skonis burnoje arba burnos džiūvimas, taip pat žarnyno spazmai ir nevirškinimas;
• PNS ir CNS organai: galvos svaigimas ar galvos skausmas, nervingumo, susijaudinimo, stipraus nerimo ir euforijos jausmo atsiradimas, taip pat sedacija, emocinis nestabilumas ir depresija. Kartu gali atsirasti nuovargio jausmas, kalbos ar miego sutrikimai, be to, gali atsirasti parestezija ir situacijos nerealumo jausmas;
• alergijos apraiškos: niežulys, hiperhidrozė, dilgėlinė, bronchų spazmas, angioneurozinė edema, karščio pojūtis ir kvėpavimo distreso sindromo atsiradimas;
• kita: astmos priepuolio atsiradimas, dusulys, karščio pylimas ir kvėpavimo sistemos funkcijų slopinimas, taip pat regėjimo aštrumo pablogėjimas ir padidėjęs noras šlapintis. Kartu su tuo vaistas gali turėti įtakos fermentinių tyrimų, kurie padeda nustatyti narkomaniją, rezultatams.

Staiga nutraukus vaisto vartojimą po ilgo gydymo kurso, pacientui gali išsivystyti vadinamasis abstinencijos sindromas.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Perdozavimas

Vartojant dideles vaistų dozes, gali susilpnėti centrinės nervų sistemos funkcija – pacientams pasireiškia disforija ir mieguistumas, taip pat slopinama kvėpavimo sistema.

Perdozavus, reikės simptominio gydymo, o sunkios apsinuodijimo vaistu atveju pacientui reikia skirti naloksono hidrochlorido (specifinio Nalbufino priešnuodžio).

[ 26 ], [ 27 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto derinimas su neuroleptikais, anksiolitikais, taip pat migdomaisiais vaistais, antidepresantais ir bendraisiais anestetikais galimas tik prižiūrint gydytojui. Jei vartojami tokie vaistų deriniai, Nalbufino dozes reikia koreguoti.

Draudžiama derinti vaistą su etanoliu ir kitais narkotiniais analgetikais.

Kartu vartojant Nalbufiną ir fenotiazino darinius, taip pat penicilinus, padidėja vėmimo ir pykinimo tikimybė.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Laikymo sąlygos

^{Tirpalas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 °} C temperatūroje. Vaisto užšaldyti draudžiama.

[ 33 ]

Tinkamumo laikas

Nalbufinas gali būti vartojamas 3 metus nuo vaistinio tirpalo pagaminimo datos.

[ 34 ]