Neksium

Nexium sudėtyje yra esomeprazolo elementas. Jis specifiškai sulėtina skrandžio gleivinės ląstelių ląstelių protonų siurblio veikimą, be to, jis veikia kaip omeprazolo komponento S-izomerų įvairovė.

Medžiaga kaupiasi ir įgauna aktyvią formą išskiriamųjų vamzdelių viduje, kur protonų siurblio (fermento H ⁺ K ⁺ -ATPase) įtaka slopina, dėl to sulėtėja druskos rūgšties išsiskyrimas.

Indikacijos Neksium

Jis vartojamas tokiems sutrikimams gydyti:

• gastrinoma ;
• refliuksinio ezofagito (simptominės medžiagos forma arba užkirsti kelią pasikartojimui ir, be to, kaip opos gastrito opos) gydymas;
• H. Pylori mikrobų (kartu su antibakteriniais vaistais) naikinimas skrandžio ir žarnyno trakto opoms;
• profilaktinis pepsinių opų gydymas NVNU vartojimo metu, taip pat opų, atsirandančių dėl NVNU, gydymui.

[1]

Atleiskite formą

Terapinio elemento išsiskyrimas gaminamas 20 arba 40 mg tūrio tabletėmis. Lizdinėje plokštelėje - 7 tabletės. Dėžutėje - 1, 2 arba 4 pakuotės.

Farmakodinamika

Po 1 val. Po 20-40 mg esomeprazolo įvedimo atsiranda vaisto poveikis. Kai po 24 valandų (1 kartą per parą) iš naujo vartojate 20 mg vaisto, maždaug 5-ąją naudojimo dieną sumažėja 90% skrandžio sekrecijos, susijusios su pentagastrino poveikiu, kiekis.

Gavus 40 mg dozę, veiksmingai veikia refliukso ezofagitas. Jis skiriamas kaip terapeutinis agentas opinis pažeidimas virškinimo trakto gleivinei; kartu su tinkamai parinktu antibiotiku, jis padidina Helicobacter pylori sunaikinimo veiksmingumą (90% atvejų). Paprastai, kombinuotai gydant opą, pasibaigus antibiotikų naudojimui, nereikia pailginti antisekretinės monoterapijos.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad narkotikų vartojimas padidina gastrino koncentraciją kraujyje (kaip reakcija į druskos rūgšties gamybos sumažėjimą). Endokrininių ląstelių, gaminančių histaminą, skaičiaus didėjimas atliekamas padidinus gastrino kiekį kraujyje.

Kartais padažnėjo granuliuotų cistų atsiradimo skrandžio gleivinėje dažnis ilgą laiką vartojant antisekretorinius vaistus. Šis reiškinys laikomas fiziologiniu atsaku į druskos rūgšties gamybos slopinimą. Tokios cistos visada turi laikiną ir gerybinį pobūdį, einančias gydymo ciklo pabaigoje.

Omeprazolas, turintis didelį efektyvumą, neleidžia susidaryti pepsinėms opoms, kai vartojamas kartu su NVNU (tai taip pat apima selektyvius COX-2 inhibitorius).

[2]

Farmakokinetika

Esomeprazolis absorbuojamas dideliu greičiu ir pasiekia Cmax koncentraciją plazmoje maždaug po 1-2 valandų nuo išgertos.

Vienkartinės 40 mg dozės biologinis prieinamumas lygus 64%, o pakartotinai vartojant padidėja iki 90%. 20 mg dozės absoliutus biologinio prieinamumo indeksas yra 50% ir 68%.

Intraplazmos baltymų sintezės vertės yra 97%. Įvadas kartu su maistu nekeičia antisektorinio poveikio intensyvumo, tačiau jis sulėtina absorbcijos greitį.

Pagrindinės esomeprazolo dalies keitimosi procesai realizuojami naudojant CYP 2С19 fermentą ir pusiausvyrą su CYP 3A4 fermento izomeru. Visos šios reakcijos vyksta P450 hemoproteino pagalba. Terminas pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 70 minučių po antrosios dalies įvedimo po 24 valandų.

Pašalinimas per inkstus, visiškai, tarp vaistų vartojimo laiko; vartojant vieną kartą per 24 valandas, jis nesikaupia organizmo viduje. Mažesnė dalis vaisto išsiskiria su išmatomis. Vaistų metaboliniai elementai neturi įtakos druskos rūgšties išsiskyrimui. Mažiau nei 1% vaisto išsiskiria per inkstus nepakitę.

Dozavimas ir vartojimas

Nexium gali būti vartojamas tik žodžiu - tabletės yra nurijus, be kramtymo, paprastu vandeniu.

Esant problemoms, susijusioms su rijimo funkcija 1-šulinėliu, į paprastą nesuskystintą vandenį (0,1 l) pridedama vaisto piliulė, jie laukia, kol jis ištirps, ir gautas skystis yra girtas (galite išgerti vaistą ne ilgiau kaip pusvalandį po tabletės ištirpinimo). Kiti tirpikliai (pienas ar arbata) negali būti naudojami, nes jie gali pažeisti tabletės apvalkalą. Be to, stiklyje, iš kurio jie gėrė vaistą, jie pilavo daugiau vandens ir vėl gėrė.

Dėl labai rimtų rijimo problemų vaistas skiriamas su nazogastriniu vamzdeliu. Prieš įvedant tabletę, ištirpinama pagal pirmiau minėtą schemą. Toliau vaistas surenkamas į švirkštą (5-10 ml) ir paskui įšvirkščiamas į zondą.

Refliuksinio ezofagito gydymas.

Per pirmąjį mėnesį reikia vartoti 40 mg vaisto per dieną. Jei po šio laikotarpio ligos simptomai išlieka, gydymas pratęsiamas dar 1 mėn. Siekiant išvengti patologijos pasikartojimo, per parą skiriama 20 mg vaistų.

Norint pašalinti ligos požymius refliuksinio ezofagito metu, pirmąjį mėnesį vartojama 20 mg paros dozė; Jei simptomai išlieka, diagnozė turi būti peržiūrėta. Tada, esant reikalui, reikia kontroliuoti 20 mg per parą. Nexium negalima vartoti kaip „profilaktinį gydymą“ žmonėms, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo ir turinčius didesnį polinkį į pepsinių opų atsiradimą.

Virškinimo trakto opos, susijusios su Helicobacter pylori ar gydymu prieš recidyvą.

Kombinuotas gydymas apima 20 mg esomeprazolio ir 1 g amoksicilino, taip pat 0,5 g klaritromicino 2 kartus per parą 7 dienų laikotarpiu.

Asmenys, kurie ilgą laiką vartoja NVNU, turi vartoti 20 mg vieną kartą per parą 24 valandas. Pepsinių opų, atsiradusių dėl NVNU, atveju kursų trukmė yra 1-2 mėnesiai.

Gastrinomų atveju jie vartojami 2 kartus per parą 40 mg Nexium. Ciklo trukmė parenkama individualiai, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą. Su tokia liga gali būti suvartojama 0,08-0,16 g vaisto per dieną.

Žmonės, kuriems yra kepenų nepakankamumas, gali įvesti ne daugiau kaip 20 mg esomeprazolo per dieną.

Naudokite Neksium nėštumo metu

Yra labai mažai informacijos apie esomeprazolio įvedimą nėštumo metu, nes tai yra labai atsargiai skiriama. Klinikinių tyrimų metu nebuvo nustatytas teratogeninis ir embriotoksinis vaisto poveikis, taip pat poveikis makšties ir gimdymo laikotarpiui bei postnatalinio vystymosi greitis.

Nėra duomenų apie Nexium pašalinimą su motinos pienu, todėl maitinant krūtimi, tai nėra nustatyta.

[3]

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• netoleravimo simptomai (taip pat ir dėl benzimidazolių);
• vartojant kartu su atazanaviru.

Šalutiniai poveikiai Neksium

Pagrindiniai kamštienos ženklai:

• pažeidimai, susiję su centrinės nervų sistemos ir PNS aktyvumu: depresija, nemiga, galvos svaigimas, mieguistumas ir agresyvumas, taip pat parestezijos, padidėjęs jaudrumas ir haliucinacijos (ypač pacientams, sergantiems sunkiais ligos etapais);
• virškinimo trakto pažeidimai: stomatitas arba kandidozė;
• problemų, susijusių su hematopoetiniais procesais: leuko-, trombocito- arba pancitopenija, taip pat agranulocitoze;
• kepenų sutrikimai: kepenų nepakankamumas, hepatitas (kartu su gelta arba ne), taip pat encefalopatija (turintiems sunkių kepenų sutrikimų);
• ODA pažeidimai: sąnarių skausmas ir raumenų silpnumas;
• požymiai, susiję su epidermiu: bėrimas, alopecija, jautrumas šviesai ir PET;
• kiti: netoleravimo simptomai (karščiavimas, hiperhidrozė, bronchų spazmas ir nefritas), hiponatremija, apsvaigimas ir skonio sutrikimai.

[4]

Perdozavimas

Labai mažai informacijos apie esomeprazolo apsinuodijimo atvejus. Įvedus vaistus iki 80 mg dozių, stiprus toksinis poveikis nenustatytas. Po 0,28 g dozės, buvo pastebėti virškinimo trakto sutrikimo simptomai ir sisteminis silpnumas.

Esomeprazolis neturi priešnuodžio. Hemodializės procedūros bus neveiksmingos, nes didžioji dalis vaisto sintetinama plazmos baltymais. Kai pasireiškia apsinuodijimo požymiai, atliekami simptominiai ir palaikomieji veiksmai.

[5], [6], [7]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistams, kurių absorbcija priklauso nuo skrandžio pH lygio, esomeprazolas gali sustiprinti arba susilpninti gebėjimą absorbuoti. Vartojant vaistus, pastebimas ketokonazolo absorbcijos su itrakonazolu sumažėjimas.

Dėl CYP 2C19 elemento gamybos slopinimo padidėja tų agentų, kurių metaboliniai procesai atliekami naudojant šį fermentą (tarp jų diazepamas su fenitoinu, citalopramu ir imipraminu su klomipraminu), plazmos vertės. Dažnai tokiais atvejais reikalingas tokių vaistų dalies sumažinimas.

Įvedus Nexium su varfarinu, būtina stebėti krešėjimo parametrus.

Vaisto derinys su cisapridu sukelia AUC vertės padidėjimą 32%, taip pat cisaprido pusinės eliminacijos periodo padidėjimą 31%. Tačiau tai nepadidina cisaprido kraujo parametrų.

Kartu vartojant ritonavirą arba atazanavirą, silpnėja antivirusinių vaistų poveikis, netgi padidinus jų dozes.

Kadangi veiklioji vaisto medžiaga metabolizuojama, dalyvaujant CYP 3A4 fermentams, kurių CYP 2C19, jo vartojimas kartu su klaritromicinu (lėtina CYP 3A4 fermentų aktyvumą) padidina Nexium AUC lygį. Tačiau tokie pokyčiai nereikalauja koreguoti dalies esomeprazolio.

Vaistų vartojimas su vorikonazolu padidina pirmųjų daugiau nei dvigubai ekspoziciją (tačiau tai nereikalauja keisti vaisto dozės).

Laikymo sąlygos

Nexium turi būti laikomas uždaroje vietoje mažiems vaikams. Temperatūros lygis yra ne didesnis kaip 30 ° С.

Tinkamumo laikas

Nexium gali būti naudojamas trejus metus nuo vaisto pagaminimo.

Prašymas vaikams

Neįmanoma naudoti asmenims, jaunesniems nei 12 metų, nes nenustatyti klinikiniai tyrimai pagal nurodytą amžiaus pogrupį.

Analogai

Šio narkotiko analogai yra medžiagos Emanera, Losek žemėlapiai, Omep ir Lansoprazolas su Ultop, be to, Omeprazolis, Hasekas ir Parietas su Sanprazu ir Lansoprol.

[8], [9]

Apžvalgos

Nexium gauna geras nuomones iš pacientų - jis veikia labai efektyviai ir padeda pašalinti vaistuose aprašytus pažeidimus. Iš minusų pažymėta tik didelė vaisto kaina.