Nexium

„Nexium“ sudėtyje yra elemento ezomeprazolo. Jis specifiškai sulėtina skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių protonų siurblio veikimą ir, be to, veikia kaip komponento omeprazolo S-izomerinė atmaina.

^{Medžiaga kaupiasi ir įgauna aktyvią formą išskyrimo kanalėlių viduje, kur slopina protonų siurblio (fermento H +} K ⁺ -ATPazės) poveikį, todėl druskos rūgšties išsiskyrimo procesas sulėtėja.

Indikacijos Nexium

Jis vartojamas šiems sutrikimams gydyti:

• gastrinoma;
• refliuksinis ezofagitas (kaip simptominė medžiaga arba siekiant išvengti recidyvų, taip pat kaip etiologinis opinio refliuksinio gastrito gydymas);
• H.pylori mikrobo sunaikinimas (kartu su antibakteriniais vaistais) opose, pažeidžiančiose virškinamąjį traktą;
• profilaktinis pepsinių opų gydymas vartojant NVNU, taip pat opų, atsiradusių dėl NVNU vartojimo, gydymui.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Terapinis elementas išleidžiamas tabletėmis, kurių tūris yra 20 arba 40 mg. Lizdinėje plokštelėje yra 7 tabletės. Dėžutėje yra 1, 2 arba 4 pakuotės.

Farmakodinamika

Vaistinis poveikis pasireiškia po 1 valandos nuo 20–40 mg ezomeprazolo vartojimo. Pakartotinai vartojant 20 mg vaisto po 24 valandų (1 kartą per dieną), maždaug iki 5-osios vartojimo dienos, skrandžio sekrecijos tūris sumažėja 90%, susijusio su pentagastrino poveikiu.

40 mg dozė veiksminga refliuksinio ezofagito atveju. Ji skiriama opiniams virškinamojo trakto gleivinės pažeidimams gydyti; kartu su tinkamai parinktu antibiotiku padidina Helicobacter pylori sunaikinimo efektyvumą (90 % atvejų). Paprastai, taikant kombinuotą opų gydymą, nutraukus antibiotikų vartojimą, nereikia tęsti antisekrecinės monoterapijos.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad vaisto vartojimas padidina gastrino kiekį kraujyje (kaip atsaką į druskos rūgšties gamybos sumažėjimą). Padidėjus gastrino kiekiui kraujyje, padidėja histaminą gaminančių endokrininių ląstelių skaičius.

Ilgai vartojant antisekrecinius vaistus, kartais pastebėtas padidėjęs granuliuotų cistų skrandžio gleivinėje dažnis. Šis reiškinys laikomas fiziologine reakcija į druskos rūgšties gamybos slopinimą. Tokios cistos visada yra laikinos ir gerybinės, išnykstančios baigus gydymo ciklą.

Omeprazolas, vartojamas kartu su NVNU (įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius), yra labai veiksmingas užkertant kelią pepsinių opų susidarymui.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Ezomeprazolas greitai absorbuojamas, o didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug po 1–2 valandų po išgerto vartojimo.

Biologinis prieinamumas, vartojant vieną 40 mg dozę, yra 64 %, o pakartotinai vartojant padidėja iki 90 %. Vartojant 20 mg dozę, absoliutus biologinio prieinamumo indeksas yra atitinkamai 50 % ir 68 %.

Intraplazminės baltymų sintezės vertės yra 97 %. Vartojimas su maistu nekeičia antisekrecinio poveikio intensyvumo, bet sulėtina absorbcijos greitį.

Pagrindinės ezomeprazolo dalies metaboliniai procesai vyksta naudojant fermentą CYP 2C19, o likusi dalis - dalyvaujant fermento CYP 3A4 izomerui. Visos šios reakcijos vyksta naudojant hemoproteiną P450. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 70 minučių - po pakartotinės dozės įvedimo po 24 valandų.

Eliminacija vyksta per inkstus, visiškai, tarp vaisto vartojimo intervalų; pavartojus vieną dozę, jis nesikaupia organizme per 24 valandas. Mažesnė vaisto dalis išsiskiria su išmatomis. Vaisto metaboliniai elementai neturi įtakos druskos rūgšties išsiskyrimui. Mažiau nei 1% vaisto išsiskiria nepakitusio pavidalu per inkstus.

Dozavimas ir vartojimas

„Nexium“ galima vartoti tik per burną – tabletės nuryjamos nekramtant, užgeriant paprastu vandeniu.

Jei kyla rijimo sutrikimų, į paprastą negazuotą vandenį (0,1 l) įberkite 1 LS tabletę, palaukite, kol ištirps, ir gautą skystį išgerkite (vaistą galite išgerti ne vėliau kaip per pusvalandį nuo tabletės ištirpimo momento). Negalima naudoti jokių kitų tirpiklių (pieno ar arbatos), nes jie gali pažeisti tabletės apvalkalą. Tada į stiklinę, iš kurios gėrėte vaistą, įpilkite daugiau vandens ir vėl išgerkite.

Esant labai sunkioms rijimo problemoms, vaistas skiriamas per nazogastrinį zondą. Prieš vartojimą tabletė ištirpinama pagal aukščiau pateiktą schemą. Tada vaistas įtraukiamas į švirkštą (5–10 ml) ir suleidžiamas į zondą.

Refliuksinio ezofagito terapija.

Pirmąjį mėnesį reikia vartoti 40 mg vaisto per parą. Jei po šio laikotarpio ligos požymiai išlieka, gydymas pratęsiamas dar vienam mėnesiui. Siekiant išvengti patologijos atkryčio, per parą skiriama 20 mg vaisto.

Refliuksinio ezofagito simptomams pašalinti pirmąjį mėnesį skiriama 20 mg per parą; jei simptomai išlieka, diagnozę reikia peržiūrėti. Vėliau, jei reikia, situacijai kontroliuoti skiriama 20 mg per parą. Nexium negalima vartoti „pagal poreikį“ kaip profilaktinio gydymo žmonėms, vartojantiems NVNU ir kuriems yra padidėjęs polinkis į pepsines opas.

Su Helicobacter pylori susijusios virškinimo trakto opos arba gydymas nuo recidyvų.

Kombinuotas gydymas apima 20 mg ezomeprazolo ir 1 g amoksicilino vartojimą, taip pat 0,5 g klaritromicino 2 kartus per dieną 7 dienas.

Žmonės, kurie ilgą laiką vartoja NVNU, turėtų gerti po 20 mg vieną kartą per parą. Jei dėl NVNU vartojimo atsirado pepsinė opa, kurso trukmė yra 1-2 mėnesiai.

Gastrinomos atveju Nexium vartojamas po 40 mg du kartus per dieną. Ciklo trukmė parenkama individualiai, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą. Sergant tokia liga, per parą galima vartoti 0,08–0,16 g vaisto.

Žmonėms, sergantiems kepenų nepakankamumu, galima skirti ne daugiau kaip 20 mg ezomeprazolo per parą.

Naudokite Nexium nėštumo metu

Informacijos apie esomeprazolo vartojimą nėštumo metu yra labai mažai, todėl jis skiriamas labai atsargiai. Klinikinių tyrimų metu teratogeninis ir embriotoksinis vaisto poveikis, poveikis nėštumui ir gimdymui, taip pat postnatalinio vystymosi greitis nebuvo nustatytas.

Nėra duomenų apie Nexium išsiskyrimą su motinos pienu, todėl žindymo laikotarpiu jo neskiriama.

[ 3 ]

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• netoleravimo vaistui simptomai (taip pat ir benzimidazolams);
• vartojant kartu su atazanaviru.

Šalutiniai poveikiai Nexium

Pagrindiniai eismo spūsčių požymiai:

• pažeidimai, susiję su centrinės ir periferinės nervų sistemos veikla: depresija, nemiga, galvos svaigimas, mieguistumas ir agresyvumas, taip pat parestezija, padidėjęs jaudrumas ir haliucinacijos (ypač asmenims, sergantiems sunkiomis ligos stadijomis);
• virškinimo trakto disfunkcija: stomatitas arba kandidozė;
• problemos, susijusios su kraujodaros procesais: leukopenija, trombocitopenija arba pancitopenija, taip pat agranulocitozė;
• kepenų funkcijos sutrikimas: kepenų nepakankamumas, hepatitas (su gelta arba be jos) ir encefalopatija (su sunkiomis kepenų patologijomis);
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: skausmas sąnario srityje ir raumenų silpnumas;
• su epidermiu susiję požymiai: bėrimai, alopecija, jautrumas šviesai ir TEN;
• kiti: netoleravimo simptomai (padidėjusi temperatūra, hiperhidrozė, bronchų spazmas ir nefritas), hiponatremija, edema ir skonio sutrikimai.

[ 4 ]

Perdozavimas

Informacijos apie ezomeprazolo intoksikacijos atvejus yra labai mažai. Vartojant vaistą iki 80 mg dozėmis, stipraus toksinio poveikio neatsirado. Išgėrus 0,28 g dozę, pastebėti virškinimo trakto sutrikimų ir sisteminio silpnumo simptomai.

Ezomeprazolas neturi priešnuodžio. Hemodializės procedūros bus neveiksmingos, nes didžioji dalis vaisto sintetinama su plazmos baltymais. Jei atsiranda apsinuodijimo požymių, imamasi simptominių ir palaikomųjų priemonių.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistų, kurių absorbcija priklauso nuo skrandžio pH lygio, atveju ezomeprazolas gali sustiprinti arba susilpninti absorbcijos gebėjimą. Vartojant vaistus kartu su itrakonazolu, pastebimas ketokonazolo absorbcijos susilpnėjimas.

Slopinant CYP 2C19 elemento gamybą, padidėja tų vaistų, kurių metaboliniai procesai atliekami naudojant šį fermentą (tarp jų diazepamas su fenitoinu, citalopramas ir imipraminas su klomipraminu), plazmos vertės. Tokiais atvejais dažnai reikia sumažinti tokių vaistų dozę.

Kai Nexium vartojamas kartu su varfarinu, būtina stebėti krešėjimo parametrus.

Vaisto derinys su cisapridu padidina AUC vertes 32 %, taip pat pailgina cisaprido pusinės eliminacijos laiką 31 %. Tačiau tai reikšmingai nepakeičia cisaprido koncentracijos kraujyje.

Kartu vartojant ritonavirą arba atazanavirą, susilpnėja antivirusinių vaistų poveikis, net jei jų dozės padidėja.

Kadangi veiklioji vaisto medžiaga yra metabolizuojama dalyvaujant CYP 3A4 ir CYP 2C19 fermentams, jo vartojimas kartu su klaritromicinu (kuris slopina CYP 3A4 fermentų aktyvumą) padidina Nexium AUC lygį. Tačiau tokiems pokyčiams nereikia koreguoti ezomeprazolo dozės.

Vaisto vartojimas kartu su vorikonazolu padidina pirmojo ekspozicijos greitį daugiau nei dvigubai (tačiau dėl to nereikia keisti vaisto dozės).

Laikymo sąlygos

Nexium reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Nexium galima vartoti 3 metus nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaisto negalima vartoti jaunesniems nei 12 metų asmenims, nes klinikiniai tyrimai šioje amžiaus grupėje nebuvo atlikti.

Analogai

Vaisto analogai yra Emanera, Losek Maps, Omep ir Lansoprazolas su Ultop, taip pat Omeprazolas, Gasek ir Pariet su Sanpraz ir Lansoproliu.

[ 8 ], [ 9 ]

Atsiliepimai

„Nexium“ sulaukia gerų pacientų atsiliepimų – jis veikia labai efektyviai ir padeda pašalinti sutrikimus, aprašytus vaisto indikacijose. Vienintelis trūkumas yra didelė vaisto kaina.