Nemotan

Nemotan selektyviai blokuoja Ca kanalų veikimą, daugiausia paveikdamas kraujagysles. Vaistas yra dihidropiridino darinys ir sudėtyje yra nimodipino.

Nimodipinas pasižymi ryškiu selektyviu aktyvumu tam tikrose smegenų srityse. Vaisto vaistinis poveikis išsivysto veikiant kalcio jonams – sulėtina susitraukimo procesus lygiųjų raumenų ląstelėse.

Nustatyta, kad vaistas sumažina atminties sutrikimo intensyvumą ir padeda pagerinti koncentraciją žmonėms, turintiems smegenų veiklos sutrikimų.

Indikacijos Nemotana

Jis vartojamas išeminio pobūdžio neurologinių sutrikimų, susijusių su kraujagyslių spazmais smegenyse, gydymui ir profilaktikai, atsirandantiems dėl subarachnoidinio kraujavimo po aneurizmos plyšimo.

Jis skiriamas esant smegenų veiklos sutrikimams, kuriuos lydi intensyvūs simptomai vyresnio amžiaus žmonėms.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis – 10 vienetų ląstelių pakuotėje; 3 arba 10 pakuočių pakuotėje.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Nimodipinas padeda normalizuoti neuronų darbą ir apsaugo juos nuo neigiamo poveikio. Tuo pačiu metu jis teigiamai veikia smegenų kraujotaką ir didina toleranciją išemijai, sąveikaudamas su smegenų kraujagyslių ir neuronų galūnėmis, susijusiomis su Ca kanalais.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Veiklioji vaisto medžiaga beveik visiškai absorbuojama išgėrus. Plazmos Cmax ir AUC vertės didėja didėjant dozei (tyrimai atlikti iki 90 mg dozės).

Į veną suleidus vaistinio preparato, pasiskirstymo tūris (Vss, dviejų kamerų tipas) yra 0,9–1,6 l/kg. Bendras klirenso greitis yra 0,6–1,9 l/val./kg.

Jis sintetinamas su kraujo baltymais 97–99%.

Nimodipino išsiskyrimas vyksta medžiagų apykaitos procesų metu per hemoproteino P450 3A4 struktūrą.

Intensyvūs presisteminiai medžiagų apykaitos procesai (maždaug 85–95 %) sukuria 5–15 % biologinio prieinamumo rodiklį.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimas esant smegenų funkcijos sutrikimams.

Senyvo amžiaus žmonės, turintys tokių patologijų, privalo vartoti po 1 tabletę vaisto 3 kartus per dieną (30 mg medžiagos 3 kartus per dieną).

Asmenims, kurių inkstų funkcija labai susilpnėjusi (CF greitis yra mažesnis nei 20 ml per minutę), jis skiriamas labai atsargiai, reguliariai stebint pacientą gydymo metu.

Išeminio pobūdžio neurologinių sutrikimų, susijusių su smegenų kraujagyslių spazmais, atsirandančiais dėl aneurizmos plyšimo ir vėlesnio subarachnoidinio kraujavimo, terapija ir prevencija.

Po gydymo infuzijomis kurso 60 mg vaisto (2 tabletės) geriama per burną 6 kartus per dieną.

Jei atsiranda neigiamų simptomų, dozė sumažinama arba vaisto vartojimas nutraukiamas (jei reikia).

Kepenų sutrikimai (ypač kepenų cirozė) gali padidinti vaisto biologinį prieinamumą dėl metabolinio klirenso verčių sumažėjimo ir pirminių medžiagų apykaitos procesų susilpnėjimo. Tokiais atvejais gali sustiprėti neigiami simptomai (pvz., sumažėti kraujospūdis), todėl dozė sumažinama arba vaisto vartojimas nutraukiamas.

Kartu vartojant medžiagas, kurios indukuoja arba slopina CYP 3A4 komponento veikimą, gali tekti keisti porcijos dydį.

Tabletes reikia nuryti nekramtant, užgeriant paprastu vandeniu. Vaistą galima vartoti neatsižvelgiant į valgį, ne rečiau kaip kas 4 valandas. Gydymo metu draudžiama gerti greipfrutų sultis.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Naudokite Nemotana nėštumo metu

Vaisto vartojimo nėštumo metu tyrimai nebuvo atlikti. Jei jį vartoti šiuo laikotarpiu būtina, būtina atidžiai įvertinti riziką ir naudą, atsižvelgiant į klinikinių simptomų sunkumą.

Nustatyta, kad nimodipino ir jo metabolinių komponentų vertės motinos piene atitinka vertes plazmoje. Dėl šios priežasties žindyti Nemotan vartojimo laikotarpiu draudžiama.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• vaisto vartojimas esant asmeniniam netoleravimui, susijusiam su nimodipinu ar kitais vaisto komponentais;
• vartojimas kartu su rifampicinu (tokiais atvejais Nemotan terapinis poveikis žymiai susilpnėja) ir prieštraukuliniais vaistais, įskaitant fenitoiną ir fenobarbitalį su karbamazepinu (šios medžiagos žymiai sumažina nimodipino biologinį prieinamumą);
• skyrimas asmenims, sergantiems miokardo infarktu ar nestabilia krūtinės angina (taip pat per 1 mėnesį nuo jų atsiradimo momento);
• tęsiant smegenų veiklos sutrikimų gydymą;
• Kepenų funkcijos sutrikimas (ypač kepenų cirozė), nes tai gali padidinti nimodipino biologinį prieinamumą dėl metabolinio klirenso ir pirminių medžiagų apykaitos procesų susilpnėjimo.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Šalutiniai poveikiai Nemotana

Šalutinis poveikis yra:

• kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: trombocitopenija arba kraujo laboratorinių tyrimų rezultatų pokyčiai;
• imuninės sistemos sutrikimai: alergijos simptomai, ūminės netoleravimo apraiškos ir bėrimai;
• nervų sistemą veikiantys pažeidimai: galvos skausmai ir nespecifinio pobūdžio smegenų kraujagyslių simptomai;
• širdies problemos: tachikardija, nespecifiniai aritmijos ir bradikardijos tipai;
• kraujagyslių simptomai: sumažėjęs kraujospūdis, nespecifiniai širdies ir kraujagyslių sistemos požymiai ir kraujagyslių išsiplėtimas;
• virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, virškinimo trakto disfunkcija ir žarnyno nepraeinamumas;
• Kepenų ir tulžies takų sutrikimai: laikinai padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas ir vidutinio sunkumo arba lengvi su kepenimis susiję simptomai.

Klinikinių nimodipino tyrimų metu, kai jis buvo vartojamas smegenų funkcijos sutrikimų gydymui, nustatytos nepageidaujamos reakcijos:

• nervų sistemos veikimo sutrikimai: galvos svaigimas;
• nespecifinio pobūdžio neurologinės apraiškos: hiperkinezija, galvos svaigimas ar drebulys;
• širdies disfunkcija: palpitacija;
• kraujagyslių pažeidimai: patinimas arba sinkopė;
• virškinimo trakto problemos: viduriavimas, pilvo pūtimas ar vidurių užkietėjimas.

Perdozavimas

Ūminis apsinuodijimas Nemotanu sukelia bradikardiją arba tachikardiją, pykinimą, staigų kraujospūdžio sumažėjimą ir virškinimo trakto sutrikimus.

Ūmaus apsinuodijimo atveju vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Be to, atliekami simptominiai veiksmai, taip pat skrandžio plovimas ir aktyvuotos anglies vartojimas.

Jei kraujospūdis ir toliau mažėja, dopamino arba norepinefrino reikia leisti į veną. Kadangi vaistas neturi priešnuodžio, simptominės procedūros atliekamos pasireiškus kitiems šalutiniams poveikiams.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Sąveika su kitais vaistais

Nimodipino metabolizmo procesai yra susiję su hemoproteinų sistemos P450 ZA4, esančios kepenyse ir žarnyno gleivinėje, veikimu. Dėl šios priežasties vaistai, veikiantys šią fermentinę struktūrą, gali keisti vaisto klirenso lygį ir pagrindinius jo metabolinius procesus.

Patirtis su kitais Ca kanalų antagonistais rodo, kad rifampicinas gali sustiprinti nimodipino metabolinius procesus, nes indukuoja fermentų aktyvumą. Šių vaistų derinys žymiai susilpnina nimodipino terapinį poveikį, todėl jie kartu nevartojami.

Antikonvulsantai (įskaitant fenitoiną su fenobarbitaliu ir karbamazepinu) žymiai sumažina Nemotan biologinį prieinamumą, todėl jis nenaudojamas su šiomis medžiagomis.

Kartu vartojant toliau nurodytus hemoproteino P450 3A4 sistemos aktyvumą slopinančius vaistus, reikia stebėti kraujospūdį ir prireikus apsvarstyti nimodipino dozės keitimo galimybes.

Vaisto ir makrolidų sąveikos tyrimai nebuvo atlikti, tačiau žinoma, kad tam tikri makrolidai (pavyzdžiui, eritromicinas) gali sulėtinti hemoproteino P450 3A4 poveikį, todėl šiame etape jie gali sąveikauti su vaistu. Todėl tokio derinio vartoti negalima.

Sąveikos tyrimų, kai vaistas vartojamas kartu su ŽIV proteazės inhibitoriais (pvz., ritonaviru), neatlikta. Manoma, kad šios kategorijos medžiagos stipriai slopina hemoproteiną P450 3A4. Vartojant kartu su proteazės inhibitoriais, gali reikšmingai ir kliniškai reikšmingai padidėti nimodipino koncentracija plazmoje.

Nėra informacijos apie poveikį, atsirandantį vartojant vaistą kartu su ketokonazolu. Yra informacijos, kad azolo grupės priešgrybeliniai vaistai slopina hemoproteino P450 3A4 aktyvumą ir sąveikauja su kitais dihidropiridinų grupės Ca kanalų antagonistais. Dėl šios priežasties, vartojant kartu su nimodipinu, gali pastebimai padidėti jo bendras biologinis prieinamumas (dėl pirminių medžiagų apykaitos procesų susilpnėjimo).

Nebuvo atlikta jokių tyrimų, susijusių su vaisto vartojimu kartu su nefazodonu. Yra įrodymų, kad antidepresantas stipriai slopina hemoproteiną P450 3A4. Kartu vartojant nefazodoną, yra rizika, kad padidės nimodipino koncentracija plazmoje.

Ilgalaikis vaisto derinys su fluoksetinu padidina nimodipino kiekį plazmoje beveik 50%. Fluoksetino veiksmingumas žymiai susilpnėjo, tačiau jo aktyvaus metabolinio elemento norfluoksetino poveikis nebuvo.

Vaisto vartojimas kartu su dalfopristinu arba chinupristinu padidina nimodipino koncentraciją plazmoje.

Nemotan vartojimas kartu su H2-terminacijos antagonistu cimetidinu arba valproine rūgštimi padidina vaisto koncentraciją plazmoje.

Ilgalaikis vaisto ir nortriptilino derinys šiek tiek padidina nimodipino koncentraciją plazmoje (tuo tarpu nortriptilino koncentracija nekinta).

Vaistas gali sustiprinti šių antihipertenzinių vaistų antihipertenzinį aktyvumą: β blokatorių, α adrenoblokatorių, diuretikų, α1 antagonistų ir kitų Ca antagonistų, taip pat AKF inhibitorių, α-metildopos ir PDE-5 inhibitorių. Jei yra griežtas poreikis vartoti tokius derinius, paciento būklę reikia atidžiai stebėti.

Tyrimai su beždžionėmis parodė, kad kai vaistas vartojamas į veną kartu su zidovudinu, žymiai padidėja zidovudino AUC, taip pat sumažėja jo klirensas ir pasiskirstymo tūris.

Greipfrutų sultys slopina hemoproteino P450 ZA4 veikimą. Vartojant kartu su šiomis sultimis, padidėja vaisto kiekis plazmoje ir pailgėja jo poveikis. Toks poveikis gali sustiprinti antihipertenzinį vaisto aktyvumą. Šis poveikis gali išlikti apie 4 dienas nuo greipfrutų sulčių vartojimo momento, į tai reikia atsižvelgti vartojant nimodipiną.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Laikymo sąlygos

Nemotan reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 32 ]

Tinkamumo laikas

Nemotan galima vartoti 5 metus nuo terapinės medžiagos pagaminimo datos.

[ 33 ]

Paraiška vaikams

Vaistas negali būti naudojamas pediatrijoje.

[ 34 ], [ 35 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Vazokor, Amlorus, Nimotop su Nimodipe Sandoz, Nitopin su Nimodipexal, be to, Amlodipinas, Nimodipinas ir Fenigidinas.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Atsiliepimai

„Nemotan“ sulaukia daugiausia gerų atsiliepimų – jis padeda gerokai pagerinti vyresnio amžiaus žmonių, patiriančių su amžiumi susijusių smegenų sutrikimų: dirglumo, atminties praradimo ir nemigos, gyvenimo kokybę.

Vaisto ilgalaikis atkuriamasis poveikis buvo pastebėtas reabilitacijos metu asmenims, patyrusiems aktyvią išeminio insulto fazę. Vaisto veiksmingumas šalinant kraujagyslių spazmus smegenų viduje taip pat teigiamai įvertintas forumų komentaruose.