Sklandus

Nemotanas selektyviai blokuoja Ca kanalų veikimą, daugiausia veikiantį indus. Vaistas yra dihidropiridino darinys ir jame yra nimodipino komponentas.

Nimodipinas pasižymi ryškiu selektyviu aktyvumu tam tikrose smegenų srityse. Vaisto poveikis vaistui išsivysto kalcio jonų įtakoje - lėtėja kontrakciniai procesai lygiųjų raumenų ląstelėse.

Nustatyta, kad vaistas sumažina atminties sutrikimų intensyvumą ir padeda didinti dėmesio koncentraciją asmenims, turintiems problemų smegenyse.

Indikacijos Nemontana

Jis naudojamas gydyti ir užkirsti kelią neurologiniams išeminio pobūdžio sutrikimams, susijusiems su kraujagyslių spazmais smegenų viduje, atsirandančiais dėl išsivysčiusios subarachnoidinio kraujavimo po aneurizmos plyšimo.

Paskirti kartu su intensyviais smegenų sutrikimų simptomais vyresnio amžiaus žmonėms.

Atleiskite formą

Tabletėje pagaminto vaisto išsiskyrimas - 10 vnt. 3 arba 10 pakuočių pakuotėje.

[1], [2], [3], [4]

Farmakodinamika

Nimodipinas padeda normalizuoti neuronų darbą ir apsaugo juos nuo neigiamo poveikio. Tuo pačiu metu jis turi teigiamą poveikį smegenų kraujotakai ir didina toleranciją išemijai, sąveikauja su cerebrovaskuliniais ir neuroniniais galais, kurie yra prijungti prie Ca kanalų.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Aktyvus vaisto elementas beveik visiškai absorbuojamas nurijus. Cmax koncentracija plazmoje ir AUC didėja, atsižvelgiant į dozės padidėjimą (tyrimai buvo atlikti su 90 mg doze).

Pasiskirstymo tūris (Vss, 2 kamerų tipas) intraveninei injekcijai, lygus 0,9-1,6 l / kg. Bendras klirensas yra 0,6-1,9 l / h / kg.

Kraujo baltymų sintezė yra 97-99%.

Nimodipino išsiskyrimas metabolizmuose vyksta per hemoproteino P450 ZA4 struktūrą.

Intensyvūs presisteminiai medžiagų apykaitos procesai (apie 85-95%) sukuria 5-15% biologinio prieinamumo rodiklius.

[11], [12], [13], [14]

Dozavimas ir vartojimas

Naudojimas smegenų funkcijos sutrikimams.

Vyresniems žmonėms, sergantiems panašiomis patologijomis, pirmąją vaisto tabletę reikia vartoti 3 kartus per dieną (30 mg medžiagos 3 kartus per dieną).

Asmenys, kuriems yra labai sutrikusi inkstų veikla (CF rodiklis yra mažesnis nei 20 ml per minutę), skiriami labai atsargiai, reguliariai tiriant pacientą gydymo metu.

Išeminio pobūdžio neurologinių sutrikimų, susijusių su smegenų kraujagyslių spazmais, kurie atsiranda dėl aneurizmos plyšimo, po kurio atsiranda subarachnoidinis kraujavimas, gydymas ir profilaktika.

Po gydymo įvedus infuzijas, 60 mg vaisto (2 tabletės) geriama per 6 kartus per parą.

Kai atsiranda neigiamų požymių, dalis sumažina arba sustabdo vaistų vartojimą (jei reikia).

Kepenų veikimo problemos (ypač kepenų cirozė) gali padidinti vaisto biologinį prieinamumą dėl sumažėjusių metabolinių klirensų verčių ir silpninant pirminius metabolinius procesus. Tokiais atvejais gali padidėti neigiami simptomai (pvz., Sumažėja kraujospūdžio vertės), todėl atliekamas dozės mažinimas arba vaistų atšaukimas.

Kartu su medžiagomis, kurios sukelia arba sulėtina CYP 3A4 komponento veikimą, gali tekti keisti porcijos dydį.

Tabletės nuryjamos sveikos, be kramtymo, nuspaudžiamos paprastu vandeniu. Vaistą galima vartoti nepamirštant maistui, bent kas 4 valandas. Gydymo metu draudžiama gerti greipfrutų sultis.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Naudokite Nemontana nėštumo metu

Nėštumo metu nebuvo atliktas narkotikų vartojimo tyrimas. Esant poreikiui jį naudoti nurodytu laikotarpiu, reikia atidžiai įvertinti riziką ir naudą, atsižvelgiant į klinikinių simptomų sunkumą.

Nustatyta, kad nimodipino ir jo metabolinių komponentų indeksai motinos piene atitinka plazmos vertes. Dėl šios priežasties, naudojant Nemotana, žindymas draudžiamas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• vaistų, skirtų asmeniniam netoleravimui, vartojimą, susijusį su nimodipinu ar kitais narkotikų elementais;
• vartojant kartu su rifampicinu (tokiais atvejais Nemotan terapinis poveikis yra žymiai susilpnėjęs) ir prieštraukuliniai vaistai, įskaitant fenitoiną ir fenobarbitalį su karbamazepinu (šios medžiagos žymiai sumažina nimodipino biologinį prieinamumą);
• įvedimas žmonėms su miokardo infarktu arba nestabiliosios krūtinės anginos (taip pat ir pirmąjį mėnesį nuo jų vystymosi momento);
• su nuolatiniu smegenų sutrikimų gydymu;
• kepenų sutrikimai (ypač kepenų cirozė), nes tai gali paskatinti nimodipino biologinio prieinamumo padidėjimą dėl silpnėjimo metabolizme ir pirminiuose metaboliniuose procesuose.

[15], [16], [17], [18]

Šalutiniai poveikiai Nemontana

Tarp nepageidaujamų reiškinių:

• sutrikimai, susiję su krauju ir limfomis: trombocitopenija arba laboratorinių kraujo tyrimų indikacijų pakeitimas;
• imuniniai sutrikimai: alergijos simptomai, ūminiai netoleravimo ir bėrimų pasireiškimai;
• pažeidimai, turintys įtakos NS: galvos skausmas ir smegenų kraujagyslių požymiai, kurie nėra specifiniai;
• širdies sutrikimai: tachikardija, nespecifiniai aritmijos tipai ir bradikardija;
• su kraujagyslėmis susiję simptomai: kraujospūdžio verčių sumažėjimas, nespecifiniai širdies ir kraujagyslių sutrikimai ir vazodilatacija;
• virškinimo trakto funkcijos sutrikimai: pykinimas, virškinimo trakto sutrikimai ir žarnyno užsikimšimas;
• problemų, susijusių su kepenų ir tulžies pūslės veikla: laikinai padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas ir vidutinio sunkumo ar lengvi požymiai, susiję su kepenimis.

Neigiami pasireiškimai, nustatyti klinikiniuose nimodipino tyrimuose pagal smegenų sutrikimų gydymo indikacijas:

• problemos, susijusios su Nacionalinės asamblėjos darbu: galvos svaigimas;
• nespecifinio pobūdžio neurologiniai pasireiškimai: hiperkinezija, galvos svaigimas ar drebulys;
• sutrikusi širdies funkcija: širdies plakimas;
• kraujagyslių pažeidimai: patinimas ar sinkopė;
• problemos, susijusios su virškinimo trakto darbu: viduriavimas, pilvo pūtimas ar užkietėjimas.

Perdozavimas

Ūmus apsinuodijimas Nemotan sukelia bradikardiją ar tachikardiją, pykinimą, stiprų kraujospūdžio sumažėjimą, taip pat virškinimo trakto sutrikimus.

Ūminio intoksikacijos atveju turite nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą. Be to, atliekami simptominiai veiksmai, skrandžio plovimas ir aktyvintos anglies suvartojimas.

Jei kraujospūdžio rodikliai ir toliau mažėja, turite įvesti dopamino arba norepinefrino metodą. Kadangi vaistas neturi priešnuodžio, kitų šalutinių požymių atsiradimo atveju atliekamos simptominės procedūros.

[25], [26], [27], [28]

Sąveika su kitais vaistais

Nimodipino metabolizmas siejamas su kepenų ir žarnyno gleivinės viduje esančio hemogloteino P450 ZA4 veikimu. Dėl šios priežasties šio fermento struktūrą veikiantys vaistai gali pakeisti vaistų klirenso lygį ir jo pagrindinius metabolinius procesus.

Kitų Ca kanalų antagonistų naudojimo patirtis rodo, kad rifampicinas gali stiprinti nimodipino metabolizmą, nes jis skatina fermentų aktyvumą. Dėl šių vaistų derinio žymiai susilpnėja nimodipino terapinis poveikis, todėl jie nevartojami kartu.

Antikonvulsantai (tarp jų, fenitoinas su fenobarbitaliu ir karbamazepinu) žymiai sumažina Nemotan biologinio prieinamumo lygį, todėl jis nėra vartojamas kartu su šiomis medžiagomis.

Kartu su toliau išvardytais vaistais, lėtinantis hemoproteino P450 ZA4 sistemos veikimą, reikia stebėti kraujospūdžio vertes ir, jei reikia, apsvarstyti galimybes keisti nimodipino dozę.

Nėra atliktas vaistų ir makrolidų sąveikos tyrimas, tačiau yra žinoma, kad atskiri makrolidai (pvz., Eritromicinas) gali sulėtinti hemoproteino P450 ZA4 poveikį, todėl jie gali sąveikauti su šiuo vaistu. Šiuo atžvilgiu šio derinio negalima naudoti.

Nebuvo atlikta sąveikos su vaistais ir vaistais, kurie sulėtina anti-ŽIV proteazės (pvz., Ritonaviro) aktyvumą, tyrimas. Manoma, kad šios kategorijos medžiagos turi stiprų slopinamąjį poveikį hemoproteinui P450 ZA4. Yra galimybė, kad kartu su vaistais, kurie sulėtina proteazės poveikį, gali padidėti nimodipino koncentracija plazmoje, kuri yra intensyvi ir svarbi klinikiniam vaizdui.

Nėra informacijos apie poveikį, kuris atsiranda vartojant vaistą ir ketokonazolą. Yra informacijos, kad azolinio tipo antimikoziniai vaistai sulėtina hemoproteino P450 ZA4 aktyvumą ir sąveikauja su kitais dihidropiridino Ca kanalo antagonistais. Dėl to kartu su nimodipinu galima pastebėti pastebimą jo bendrojo biologinio prieinamumo padidėjimą (dėl silpnesnių pirminių medžiagų apykaitos procesų).

Negalima atlikti narkotikų pasidalijimo ir nefazodono bandymų. Yra įrodymų, kad antidepresantas stipriai slopina hemoproteiną P450 ZA4. Yra pavojus, kad nimodipino koncentracija plazmoje padidės, jei ji bus derinama su nefazodonu.

Ilgalaikis vaisto derinys su fluoksetinu padidina nimodipino koncentraciją plazmoje beveik 50%. Fluoksetino veiksmingumas gerokai susilpnėjo, o jo aktyvaus metabolinio elemento, norfluoksetino, poveikis nebuvo.

Šio vaisto vartojimas kartu su dalfopristinu arba chinupristinu sukelia nimodipino plazmos rodiklių padidėjimą.

Nemotan vartojant kartu su H2-galiniu antagonistu cimetidinu arba valproine rūgštimi, padidėja vaistų koncentracija plazmoje.

Ilgalaikis vaisto ir nortriptilino derinys reikšmingai nepadidina nimodipino koncentracijos plazmoje (o nortriptilino vertės nesikeičia).

Vaistas gali sustiprinti šių antihipertenzinių vaistų antihipertenzinį aktyvumą: β-blokatorių, α-adrenoreceptorių blokuojančių agentų, diuretikų, α1 antagonistų ir kitų Ca antagonistų, taip pat AKF inhibitorių, α-metildopos ir PDE-5 inhibitorių. Esant būtinybei naudoti tokius derinius, reikia atidžiai stebėti paciento būklę.

Tyrimas dalyvaujant beždžionėms parodė, kad kartu su vaistu vartojant su zidovudinu vartojant zidovudiną, žymiai padidėja zidovudino AUC rodikliai, taip pat sumažėja jo klirensas ir pasiskirstymo tūris.

Greipfrutų sultys sulėtina hemoproteino P450 ZA4 poveikį. Vartojant kartu su šia sultimi, padidėja vaisto koncentracija plazmoje ir pailgėja jo poveikis. Šis poveikis gali sustiprinti vaisto antihipertenzinį poveikį. Šis poveikis gali tęstis maždaug 4 dienas nuo greipfrutų sulčių vartojimo, kuris turi būti svarstomas vartojant nimodipiną.

[29], [30], [31]

Laikymo sąlygos

Nemotanas turi būti laikomas uždaroje vietoje nuo mažų vaikų įsiskverbimo. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 25 ° C.

[32]

Tinkamumo laikas

Nemotan galima vartoti 5 metus nuo gydomosios medžiagos gamybos.

[33]

Prašymas vaikams

Jūs negalite naudoti vaisto pediatrijoje.

[34], [35]

Analogai

Narkotikų analogai yra vaistai „Vazokor“, „Amlorus“, „Nimotop“ su „Nimodip Sandoz“, „Nitopinas“ su „Nimodipheksalom“, be to, „Amlodipine“, „Nimodipin“ ir „Fenigidin“.

[36], [37], [38], [39], [40]

Apžvalgos

Nemotanas dažniausiai gauna geras apžvalgas - tai padeda gerokai pagerinti vyresnio amžiaus žmonių, turinčių su amžiumi susijusių sutrikimų, gyvenimo kokybę: dirglumą, atminties sutrikimą ir nemiga.

Ilgalaikis regeneracinis vaisto poveikis buvo pastebėtas reabilitacijos metu asmenims, kuriems buvo atlikta aktyvi išeminio insulto fazė. Forumuose pateiktos pastabos taip pat teigiamai įvertino vaistų veiksmingumą pašalinant kraujagyslių spazmus smegenyse.