Emeset

Emesetas pasižymi vėmimą slopinančiomis savybėmis. Jis priklauso 5HT3 serotonino antagonistų grupei.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Emeseta

Jis vartojamas vėmimui su pykinimu, atsirandančiam dėl spindulinės terapijos ir citostatinės chemoterapijos procedūrų, taip pat vėmimui su pykinimu, atsirandančiam po chirurginių intervencijų, išvengti ir pašalinti.

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas vaistinio injekcinio tirpalo pavidalu. Lizdinės plokštelės viduje yra 5 ampulės, kurių talpa yra 2 arba 4 ml. Dėžutės viduje - 1 lizdinė plokštelė su ampulėmis.

Farmakodinamika

Ondansetronas yra labai selektyvus serotonino 5HT3 galūnių antagonistas. Radioterapijos ir citostatinės chemoterapijos procedūros gali padidinti serotonino kiekį kraujyje dėl plonosios žarnos ir skrandžio gleivinių dirginimo. Šis poveikis suaktyvina aferentinio tipo klajoklio nervo skaidulas, kuriose yra 5HT3 galūnių, sukeliančių vėmimo refleksą. Kai šios skaidulos yra sudirgintos, serotonino kiekis gali padidėti ir postreminėje srityje, esančioje apatinėje 4-ojo smegenų skilvelio dalyje. Toks poveikis taip pat sukelia vėmimą, nes stimuliuoja ten esančias 5HT3 galūnes.

Ondansetronas sulėtina vėmimo reflekso atsiradimą, antagonistiškai veikdamas 5HT3 galus, esančius PNS ir CNS neuronų srityje. Atrodo, kad šis mechanizmas užtikrina citostatinės terapijos ir chirurginės intervencijos sukelto pykinimo ir vėmimo prevenciją ir panaikinimą.

Farmakokinetika

Po intraveninės injekcijos didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 10 minučių. Baltymų sintezės lygis plazmoje yra 70–76 %.

Didžioji dalis suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse.

Mažiau nei 5 % nepakitusios medžiagos išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos (senyvo amžiaus žmonėms šis skaičius yra 5 valandos, o sunkios kepenų ligos atveju – 15–32 valandos).

[ 3 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vėžio gydymo emetogeninis potencialas priklauso nuo dozių ir naudojamų spindulinės terapijos bei chemoterapijos režimų derinio. Gydymo režimo pasirinkimas priklauso nuo emetogeninio poveikio sunkumo.

Emetogeninio pobūdžio spindulinė terapija ir chemoterapija.

Rekomenduojama dozė, leidžiama į raumenis arba į veną, yra 8 mg (lėtas injekcijos greitis). Procedūra atliekama prieš pat pradedant gydymą.

Siekiant išvengti uždelsto ar užsitęsusio vėmimo, vaistą reikia vartoti ne ilgiau kaip 5 dienas (rektaliniu arba peroraliniu būdu) po pirmųjų 24 valandų.

Emetogeninė chemoterapija su stipriu poveikiu.

Asmenims, kuriems taikoma labai emetogeninė chemoterapija (pvz., vartojant dideles cisplatinos dozes), ondansetrono galima skirti vienkartine 8 mg doze (i.m. arba i.v.) prieš pat chemoterapijos procedūrą. Dozes, didesnes nei 8 mg (daugiausia 32 mg), leidžiama skirti tik į veną infuzijos būdu (medžiaga ištirpinama 0,9 % izotoniniame tirpale (50–100 ml) arba kitame tinkamame tirpiklyje). Tokia infuzija tęsiama mažiausiai 15 minučių.

Kitas metodas – 8 mg vaisto injekcija į raumenis arba į veną lėtai, prieš pat chemoterapijos pradžią. Po to du kartus į veną arba į raumenis suleidžiama po 8 mg vaisto (po 2 ir 4 valandų) arba atliekama nepertraukiama infuzija 24 valandas (1 mg/val. dozė).

Emeset veiksmingumą taikant labai emetogeninę chemoterapiją galima padidinti prieš chemoterapijos procedūrą suleidus papildomą vienkartinę deksametazono injekciją į veną (20 mg dozė).

Vartoti vaikams.

Vyresniems nei 4 metų vaikams, kurių kūno paviršiaus plotas yra 0,6–1,2 m², gali būti skiriama vienkartinė 5 mg/m² dozės vaisto injekcija ^, kuri suleidžiama prieš pat chemoterapijos procedūrą. Po 12 valandų vartojamos 4 mg Emeset tabletės. Geriamasis vartojimas gali tęstis dar 5 dienas po gydymo kurso pabaigos.

Vaikams, kurių kūno paviršiaus plotas didesnis nei 1,2 m², prieš pradedant chemoterapiją, pradinė 8 mg dozė turi būti suleidžiama į veną. Po 12 valandų pacientas turi išgerti 8 mg tabletes. Po kurso pabaigos dar 5 dienas galima vartoti geriamąsias 8 mg dozes du kartus per parą.

Arba vaistas, kurio dozė yra 0,15 mg/kg (daugiausia 8 mg), vartojamas kaip vienkartinė injekcija prieš chemoterapijos procedūros pradžią. Šią dozę galima kartoti kas 4 valandas, bet ne daugiau kaip 3 kartus. Geriamasis 4 mg vaisto vartojimas du kartus per parą gali būti tęsiamas dar 5 dienas po gydymo pabaigos.

Rekomenduojamos suaugusiųjų dozės viršyti negalima.

Norint išvengti arba pašalinti pooperacinį vėmimą su pykinimu vyresniems nei 4 metų vaikams, kuriems atliekama operacija taikant bendrąją nejautrą, vaistą leidžiama skirti 0,1 mg/kg (daugiausia 4 mg) dozėmis lėtai infuzuojant – prieš anesteziją, jos metu ir po jos.

Vėmimas su pykinimu, atsirandantis po operacijos.

Norint išvengti pooperacinio vėmimo su pykinimu (suaugusiesiems), anestezijos metu pacientui reikia suleisti vieną 4 mg vaisto į raumenis arba lėtai į veną. Norint pašalinti nemalonius simptomus, aprašytus aukščiau, taip pat reikia suleisti 4 mg vaisto aukščiau nurodytais metodais.

Asmenys, sergantys kepenų nepakankamumu.

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu funkciniu kepenų sutrikimu, ondansetrono klirensas yra žymiai sumažėjęs, o pusinės eliminacijos laikas iš kraujo serumo pailgėjęs. Tokiems pacientams negalima skirti daugiau kaip 8 mg vaisto per parą.

Vaistas gali būti švirkščiamas į raumenis toje pačioje kūno vietoje vienu metu tik ne didesnėmis kaip 2 ml dozėmis.

Infuzinį tirpalą reikia suleisti nedelsiant po paruošimo. Vaistui tirpinti gali būti naudojami šie tirpikliai:

• 0,9% natrio chlorido tirpalas;
• 5% gliukozės tirpalas;
• Ringerio tirpalas;
• 10% manitolio tirpalas;
• 0,3% KCl tirpalas su 0,9% natrio chlorido infuziniu tirpalu;
• 0,3 % KCl tirpalas su 5 % gliukozės tirpalu.

Vaisto negalima tirpinti naudojant kitus infuzinius tirpalus.

Naudokite Emeseta nėštumo metu

Emeset negalima skirti žindančioms motinoms ar nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Šalutiniai poveikiai Emeseta

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• alergijos apraiškos: greito netoleravimo simptomai, kurių sunkumas įvairus. Kartais išsivysto anafilaksija;
• CNS sutrikimai: ekstrapiramidinių sutrikimų (pvz., okulogirinės krizės) atsiradimas, galvos skausmai, distonijos simptomai be nuolatinių komplikacijų, taip pat traukuliai. Retkarčiais pasireiškia galvos svaigimas (greitai suleidus);
• Regėjimo sutrikimas: po intraveninės injekcijos pastebimas trumpalaikis regėjimo sutrikimas. Kartais pasireiškia laikinas aklumas (dažniausiai stebimas žmonėms, kurie gavo chemoterapiją cisplatina, kurios trukmė buvo ne daugiau kaip 20 minučių);
• širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimai: skausmingų pojūčių atsiradimas širdyje (su ST segmento depresija arba be jos), aritmija, veido hiperemija, bradikardija ir karščio pojūtis, taip pat slėgio sumažėjimas;
• kvėpavimo funkcijos problemos: žagsėjimo atsiradimas;
• virškinimo sutrikimai: vidurių užkietėjimo vystymasis;
• kepenų ir tulžies takų disfunkcija: padidėjusios kepenų funkcinės vertės, pasireiškiančios be simptomų. Toks poveikis dažniausiai pasireiškia žmonėms, vartojantiems chemoterapinius vaistus, kurių sudėtyje yra cisplatinos;
• Sisteminiai sutrikimai: vietinių simptomų atsiradimas injekcijos vietoje.

[ 4 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas gydomas taip: būtina stebėti paciento būklę, kad būtų galima laiku nustatyti sutrikimo simptomų atsiradimą, o tada atlikti simptomines procedūras, atsižvelgiant į jų kryptį. Emeset neturi priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Ondansetronas, vartojamas kartu su kitais vaistais, jų metabolizmo nei sulėtina, nei pagreitina. Specialūs tyrimai parodė, kad vaistas nesąveikauja su tokiomis medžiagomis kaip furozemidas, propofolis, temazepamas ir tramadolis, taip pat su alkoholiniais gėrimais.

Ondansetroną metabolizuoja įvairūs P450 hemoproteino fermentai, taip pat CYP3A4 ir CYP2D6 elementai su CYP1A2. Metabolinių fermentų įvairovė leidžia, sumažėjus arba sulėtėjus bet kurio iš jų aktyvumui (pvz., genetiniam CYP2D6 medžiagos trūkumui), kompensuoti jį standartinėmis sąlygomis kitais fermentais, dėl kurių tai beveik neturi įtakos bendriems KK rodikliams.

Asmenims, vartojantiems vaistus, kurie gali indukuoti CYP3A4 elementą (pvz., karbamazepiną ir fenitoiną kartu su rifampicinu), padidėja ondansetrono klirensas ir sumažėja jo kiekis kraujyje.

Kai kurių klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad Emeset gali sumažinti tramadolio skausmą malšinantį poveikį.

[ 5 ], [ 6 ]

Laikymo sąlygos

Emeset reikia laikyti tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai neturi viršyti 25 °C.

[ 7 ]

Tinkamumo laikas

Emeset galima vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Duomenų apie vaistų vartojimą vaikams iki 4 metų yra nedaug.

Analogai

Šie vaistai yra vaisto analogai: Domegan ir Granitron su Zofran ir Zoltem, be to, Zofetron, Omtron ir Navoban su Isotron, taip pat Ondansetron ir Tropisetron. Be to, sąraše yra Osetron, Emetron, Setronon ir Emtron su Emeseteron.

[ 8 ]

Atsiliepimai

Emesetas turi labai veiksmingą poveikį, pašalindamas vėmimą ir pykinimą, atsirandančius po chemoterapijos procedūrų. Daugelio pacientų atsiliepimai rodo, kad vaistas tikrai padeda pašalinti šiuos sutrikimus.