Nexpro

Nexpro - vaistas, kuris sulėtina protonų siurblio aktyvumą. Naudojamas GERD ar peptinės opos gydymui.

Esomeprazolio komponentas veikia kaip omeprazolio S-izomeras, kuris silpnina skrandžio sulčių sekreciją per specifinį terapinio poveikio mechanizmą. Vaistas konkrečiai lėtina protonų siurblio veikimą pamušalo ląstelės viduje. Tuo pat metu medžiagos omeprazolo R- ir S-izomerai turi tą patį farmakodinaminį poveikį.

Indikacijos Nexpro

Naudojama su šiomis GERD formomis:

• refliukso ezofagitas, turintis erozinį pobūdį;
• ilgalaikio gydymo, siekiant išvengti pasikartojimo tikimybės;
• GERD požymių pašalinimas.

Visapusiškai, kartu su antibakteriniais vaistais, paskirta sunaikinti Helicobacter pylori:

• su opa, kurią sukelia Helicobacter pylori aktyvumas, paveikiantis dvylikapirštę žarną;
• užkirsti kelią pepsinių opų pasikartojimo atsiradimui žmonėms, sergantiems opos, susijusios su H. Pylori.

Terapija opoms, susijusioms su ilgalaikiu NVNU vartojimu. Jis taip pat naudojamas užkirsti kelią opų atsiradimui virškinimo trakte žmonėms, kuriems yra rizika vartoti NVNU.

Paskirta užkirsti kelią kraujavimo pasikartojimui opų srityje virškinimo trakto srityje, susijusį su esomeprazolo naudojimu infuzinio skysčio pavidalu.

Jis vartojamas gydyti gastrinomas.

[1]

Atleiskite formą

Terapinio elemento išsiskyrimas yra tabletėse - 7 arba 10 vnt. Dėžutėje yra 2 tokie įrašai.

[2]

Farmakodinamika

Po koncentracijos esomeprazolas paverčiamas aktyvia forma viduje esančio ląstelių, turinčių didelę rūgštingumo aplinką, išskyrimo vamzdelyje. Ten lėtina fermento H ⁺ K ⁺ -ATPase - rūgšties siurblio - aktyvumą ir tuo pačiu metu slopina stimuliuojamą ir bazinę rūgšties sekreciją.

Naudojant anti-sekrecines medžiagas, padidėja gastrino koncentracija plazmoje, kaip reakcija į rūgšties sekrecijos susilpnėjimą.

ECL ląstelių skaičiaus padidėjimas, kuris stebimas atskiriems pacientams, kuriems yra ilgalaikis esomeprazolio vartojimas, gali būti susijęs su gastrino koncentracijos plazmoje padidėjimu.

Yra informacijos apie granuliuotų skrandžio cistų išsivystymo dažnumo padidėjimą ilgai skiriant antisekretorinius preparatus. Tokie simptomai yra grįžtami ir gerybiniai ir yra fiziologinis atsakas į ilgalaikį rūgšties išskyrimo procesų slopinimą.

Skrandžio sulčių sekrecijos susilpnėjimas, įvedus bet kokį vaistą, kuris sulėtina protonų siurblio veikimą, padidina pradinį normalų bakterijų skaičių skrandyje. Gydymas, naudojant vaistus iš minėtos grupės, gali padidinti virškinimo trakto infekcijos atsiradimo tikimybę, susijusią, pavyzdžiui, su Campylobacter arba Salmonella.

[3], [4]

Farmakokinetika

Esomeprazolis yra veikiamas rūgšties. Įdėtos tabletės turi enterinę dangą. Perėjimas su R-izomero susidarymu in vivo procesuose yra gana nedidelis.

Esomeprazolo absorbcija atliekama dideliu greičiu, pasiekus Cmax koncentraciją plazmoje po 1-2 valandų nuo vaisto įvedimo momento. Biologinio prieinamumo indikatorius, įvedus 40 kartų didesnę dozę, lygus 64%, ir pakartotinai vartojant jį didėja kartą per dieną iki 89%. Vartojant 20 mg vaistų, šie skaičiai yra atitinkamai 50% ir 68%.

Savanorių pusiausvyros pasiskirstymo tūris yra 0,22 l / kg. Esomeprazolo sintezė su intraplazminiu baltymu - 97%.

Maisto vartojimas susilpnina ir slopina esomeprazolio absorbciją, tačiau neturi įtakos jo veiksmingumui prieš skrandžio rūgštingumą.

Esomeprazolas visiškai dalyvauja metaboliniuose procesuose, atliekamuose naudojant hemoproteiną P450 (CYP). Vaistų metabolizmas daugiausia realizuojamas naudojant polimorfinį 2С19, kuris prisideda prie esomeprazolo desmetilo ir hidroksimetabolitų susidarymo. Likutis metabolizuojamas dalyvaujant kitam specifiniam izofermentui - CYPRA4. Šis elementas padeda susidaryti pagrindiniam metaboliniam komponentui kraujo plazmoje - esomeprazolo sulfone.

Bendra intraplazmos klirenso reikšmė yra maždaug 17 litrų per valandą, kai įvedama viena dozė, ir maždaug 9 litrai per valandą pakartotinio naudojimo atveju. Terminas pusinės eliminacijos periodas yra apie 1,3 valandos, pakartotinai vartojant 1 kartą per parą.

Esomeprazolo farmakokinetinės savybės buvo tiriamos naudojant 40 mg dozę 2 kartus per parą. Pakartotinio Nexpro vartojimo AUC padidėjimo rodikliai. Toks padidėjimas priklauso nuo porcijos dydžio ir padidina AUC, proporcingai dozei pakartotinio vartojimo metu. Tokia priklausomybė nuo dozės trukmės ir dydžio priklauso nuo pirmojo intrahepatinio pasyvumo susilpnėjimo ir bendrojo klirenso dėl 2С19 fermento veikimo slopinimo esomeprazoliu arba jo sulfmetabolitu.

Vaistas yra visiškai išskiriamas iš plazmos tarp jo dozavimo įvedimo. Vartojant vieną kartą per dieną, vaistas nesikaupia.

Pagrindiniai vaisto metaboliniai elementai neturi įtakos skrandžio sulčių sekrecijai. Maždaug 80% suvartotos vaisto dalies išsiskiria metabolinių komponentų pavidalu, o likusi dalis išsiskiria. Mažiau nei 1% nepakitusios medžiagos įrašoma į šlapimą.

[5]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės turi būti nurytos nekramtant ar kramtant, o jas užspausti paprastu vandeniu.

Asmenys, turintys sutrikusią rijimo funkciją, gali ištirpinti vaistą neprisotinto skysčio (0,1 l). Draudžiama naudoti skysčius, išskyrus vandenį, nes jie gali sunaikinti tabletės žarnyną. Norėdami ištirpinti, reikia purtyti stiklą. Gautas mišinys turi būti geriamas per pusvalandį po ištirpinimo. Po to į stiklą supilkite šiek tiek daugiau vandens, skalaujant sienas ir geriant. Ištirpinimo metu susidariusios mikrogranulės negali būti susmulkintos ar kramtomos.

Be to, žmonėms, turintiems rijimo problemų, vaistas gali būti vartojamas naudojant nazogastrinį mėgintuvėlį - tabletė taip pat yra ištirpinta gazuotame skystyje (0,5 puodelių).

Naudokite su GERD.

Refliuksinio ezofagito, kuris yra erozinis, atveju: 40 mg vartoti vieną kartą per dieną pirmąjį mėnesį. Asmenys, kuriems po tam tikro laiko pasireiškia ligos požymiai, gali gauti papildomą 1 mėnesio gydymo kursą.

Ilgalaikis gydymas recidyvų gydomiems pacientams, sergantiems išgydyta esofagitu: 1 kartą vartojant 20 mg vaistų per parą.

GERD požymių gydymas: 1 kartą per parą vartojama 20 mg vaistų (asmenims, kuriems nėra stemplės). Jei po pirmojo gydymo mėnesio nėra rezultatų, reikia ištirti pacientą. Jei ligos simptomai buvo pašalinti, vėlesnis stebėjimas atliekamas vartojant 20 mg 1 kartą per parą.

Kartu su antibakterinėmis medžiagomis žudyti H.pylori.

Dėl opos, veikiančios dvylikapirštės žarnos sukeltą Helicobacter pylori aktyvumą, taip pat užkirsti kelią su H. Pylori susijusių pepsinių opų pasikartojimui: 20 mg vaisto skiriama kartu su 0,5 g klaritromicino ir 1000 mg amoksicilino 2 kartus per dieną per laikotarpį. 7 dienos.

Opų, susijusių su ilgalaikiu NVNU vartojimu, prevencija ir gydymas.

Jei pasireiškia skrandžio opos, pasireiškusios gydant NVNU, 20 mg Nexpro skiriama vieną kartą per parą. Gydymas trunka 1-2 mėnesius.

Siekiant išvengti skrandžio ir žarnyno opų opozicijos, rizikos grupei priskiriami žmonės skiria 1 paros dozę po 20 mg vaisto per dieną.

Kraujavimo pasikartojimo opų prevencija virškinimo trakte po injekcinio skysčio esomeprazolo.

Per pirmąjį mėnesį 40 mg medžiagos skiriama vieną kartą per parą. Prieš šį kursą atliekamas gydymas, kurio tikslas - slopinti rūgštingumą (esomeprazolo infuzinio skysčio įvedimas).

Gydymas gastrinomos atveju.

Paprastai 40 mg vaisto skiriama 2 kartus per dieną. Dalis parenkama individualiai, o ciklo trukmė priklauso nuo klinikinių indikacijų. Pagrindinėje gydymo dalyje liga gali būti kontroliuojama taikant 0,08-0,16 g medžiagos per dieną. Jei viršijate 80 mg paros dozę, ji skirstoma į 2 naudojimo būdus.

Problemos, susijusios su kepenų darbu.

Asmenys, turintys sunkių sutrikimų, per dieną gali vartoti ne daugiau kaip 20 mg vaistų.

Naudokite Nexpro nėštumo metu

Informacija apie priėmimą Nexpro nėštumo metu yra ribota. Tyrimai neatskleidė tarpinio ar tiesioginio neigiamo poveikio vaisiui. Per šį laikotarpį vaistas skiriamas labai atsargiai.

Nėra informacijos, ar esomeprazolas gali išsiskirti į motinos pieną. Negalima tirti vaisto skyrimo laktacijos metu, todėl šiuo laikotarpiu jo negalima naudoti.

[6]

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas sunkus netoleravimas, susijęs su esomeprazoliu, benzimidazolo dariniais ar kitais narkotikų elementais. Negalima vartoti kartu su nelfinaviru ar atazanaviru.

Šalutiniai poveikiai Nexpro

Pagrindiniai šoniniai ženklai yra:

• kraujodaros procesų sutrikimai: trombocitų, leuko- ar pancitopenija, taip pat agranulocitozė;
• imuninės apraiškos: netoleravimo simptomai, įskaitant angioneurozinę edemą, karščiavimą ir anafilaksiją arba anafilaksinius simptomus;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: hipomagnezemija arba natriemija, taip pat periferinė edema. Sunkioje hipomagnezemijos stadijoje gali atsirasti hipokalcemija;
• psichikos problemos: agresija, nemiga, sumišimas, haliucinacijos, depresija ir susijaudinimas;
• simptomai, susiję su NA: parestezija, skonio sutrikimas, galvos skausmas, mieguistumas ir silpnumas;
• regos sutrikimai: regos sutrikimas;
• labirinto sutrikimas: galvos svaigimas;
• pažeidimai, susiję su kvėpavimo sistema: bronchų spazmas;
• apraiškos, veikiančios virškinimo funkciją: vėmimas, pilvo skausmas ir virškinimo trakto sutrikimas, vidurių užkietėjimas, taip pat pykinimas, burnos džiūvimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, stomatitas ir mikroskopinis kolitas;
• problemos, susijusios su kepenų ir tulžies sistema: kepenų nepakankamumas, hepatitas (kartu su gelta ar ne), kepenų fermentų ir encefalopatijos padidėjimas pacientams, kurių kepenų funkcijos sutrikimai yra;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: bėrimas, fotosensibilizacija, dermatitas, SJS, niežulys, daugiaformė eritema, dilgėlinė, TEN ir alopecija;
• kaulų ir raumenų sistemos sutrikimai: mialgija arba artralgija, taip pat raumenų silpnumas;
• šlapimo ir inkstų funkcijos sutrikimas: tubulointersticinis nefritas;
• problemos, susijusios su reprodukcine funkcija: ginekomastija;
• sisteminiai požymiai: hiperhidrozė ar silpnumas.

[7], [8]

Perdozavimas

Informacija apie apsinuodijimą narkotikais yra ribota. Įvedus 0,28 g vaisto, yra silpnumas ir simptomai, susiję su virškinimo traktu. Viena 80 mg dozės injekcija nesukelia sunkių pažeidimų.

Nexpro neturi priešnuodžio. Dauguma esomeprazolio yra sintezuojama kraujo baltymu, todėl vaistas neatsako į dializę. Atliekami simptominiai veiksmai.

[9], [10]

Sąveika su kitais vaistais

Esomeprazolo poveikis kitų vaistų farmakokinetikai.

Dėl esomeprazolio vartojimo sumažėjus skrandžio pH, galima padidinti arba sumažinti vaistų, kurių absorbcija siejama su rūgštingumo rodikliais, absorbciją.

Pavyzdžiui, susilpnėja narkotikų, pvz., Itrakonazolo, absorbcija ketokonazolu ir erlotinibu. Tačiau didėja digoksino įsisavinimas su aspirino arba esomeprazolo įvedimu. Po 20 mg omeprazolio per parą, taip pat digoksino, savanoriams padidėjo bioprieinamumo lygis 10% (taip pat 2 iš dešimčių žmonių, indeksas padidėjo 30%).

Esomeprazolas sulėtina fermento 2C19, kuris yra pagrindinis metabolizmo procesų dalyvis, veikimą. Dėl šios priežasties vaistų vartojimas kartu su medžiagomis, kurių metabolizmas vyksta naudojant 2С19 (įskaitant fenitoiną su diazepamu, imipraminu ir citalopramu su klomipraminu), gali padidinti jų plazmos indeksą, todėl reikia mažinti jų dozę. Į šį veiksnį reikia atsižvelgti naudojant esomeprazolą.

Esomeprazolo (30 mg) ir diazepamo derinys sukelia 45% CYP2C19 klirenso sumažėjimą substrato diazepamui.

Vartojant 40 mg vaistų kartu su fenitoinu, epilepsija sergančių žmonių plazmos parametrai padidėja 13%. Būtina stebėti šiuos rodiklius skiriant arba nutraukiant esomeprazolio vartojimą.

Būtina kontroliuoti INR lygį kombinuotojo varfarino ar kitų kumarino darinių kurso pradžioje ir pabaigoje.

40 mg vaisto derinys su cisapridu sukėlė AUC 32% padidėjimą, be to, terminas pusinės eliminacijos periodas buvo 31% ilgesnis; tačiau cisaprido plazmos indeksų Cmax reikšmingai padidėjo. Atskirai vartojant cisapridą, pastebėtas nedidelis QT intervalo padidėjimas, tačiau jo pailgėjimas nebuvo nustatytas kartu su esomeprazoliu.

Kartu vartojant vaistą, padidėja takrolimuzo koncentracija serume.

Yra įrodymų, kad metotreksato koncentracija kraujo plazmoje padidėja asmenims, kurių organizmas derinamas su preparatais, kurie sulėtina protonų siurblio veikimą. Jei reikia naudoti didelius metotreksato kiekius, būtina apsvarstyti galimybę laikinai nutraukti Nexpro vartojimą.

Įvedus atskirus antiretrovirusinius vaistus (tarp tų nelfinaviro ir atazanaviro), pastarųjų kraujo serume sumažėjo. Dėl šios priežasties vaistas nėra vartojamas kartu su pirmiau nurodytomis vaistinėmis medžiagomis.

Kitų vaistų poveikis esomeprazolo farmakokinetinėms savybėms.

Esomeprazolo mainų procesai įgyvendinami dalyvaujant komponentams 2С19, taip pat CYRZA4. Vaisto vartojimas kartu su klaritromicinu, kuris sulėtina CYPRA4 (0,5 g 2 kartus per parą) veikimą, padidino esomeprazolio poveikio lygį.

Vaisto ir sudėtinio 2C19 ir CYPRA4 (pvz., Vorikonazolo) inhibitoriaus derinys padidina daugiau nei dvigubai didesnį vaisto poveikio rodiklį.

Be to, vorikonazolas sukelia 280% AUCτ verčių padidėjimą.

Žmonėms, sergantiems sunkiais kepenų funkcijos sutrikimais ir ilgą laiką vartojant vaistą, būtina apsvarstyti galimybę keisti jo dozę.

Vaistai, sukeliantys CYP2C19 ir CYP3A4 aktyvumą, arba abu fermentai (pvz., Jonažolės ar rifampicinas), gali sumažinti esomeprazolo koncentraciją serume, didindami jo metabolinių procesų greitį.

[11]

Laikymo sąlygos

Nexpro turi būti laikomas uždaroje vietoje mažiems vaikams. Temperatūros ženklai - ne virš 25 ° C ribos

[12]

Tinkamumo laikas

Nexpro galima naudoti per 24 mėnesius nuo farmacijos produkto pagaminimo dienos.

[13]

Prašymas vaikams

Nėra duomenų apie vaisto vartojimą asmenims, jaunesniems nei 12 metų, todėl ši grupė nėra nustatyta.

[14], [15],

Analogai

Narkotikų analogai yra vaistai Despazol, Esomealox, Ezoxium su Esomer, taip pat Zerzim, Esonex, Ezolong su Nexium ir Esosol su Ezoks. Be to, Pemozar, Esomeprazole, Emanera ir Ezer su Esomaps.

[16]