Omzol

Omzol skiriamas pepsinių opų gydymui. Įtraukta į narkotikų grupę IPN.

Indikacijos Omzola

Jis vartojamas šiems sutrikimams gydyti:

• skrandžio opa arba GERD;
• H. Pylori mikrobų (kartu su įvairiais antibakteriniais vaistais) sunaikinimas;
• gastrinoma ;
• ilgalaikis GERS gydymo sunkus gydymas;
• profilaktika ir gydymas nuo virškinimo trakto opų, atsiradusių vartojant narkotikus iš NSAID grupės (reumatoidiniai vaistai ar aspirinas).

Atleiskite formą

Vaistinis preparatas gaminamas 0,02 g kapsulėse. Lizdinės plokštelės pakuotėje yra 10 kapsulių, o pakuotėje - 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Omeprazolis slopina fermento aktyvumą H ⁺ / K ⁺ -ATPazės, kuris yra atsakingas už druskos rūgšties paskirstymo per rūgšties skrandžio ląstelių. Dėl tokių selektyvių viduląstelinio įtakos, kuri nepriklauso nuo membranos galūnės omeprazolis ir yra nurodytos prie nepriklausomos grupės agentų, vėlavusių paskirstymą druskos rūgšties ir jį blokuojančių galutinį etapas sekrecijos procesą.

Terzodinis Omzol poveikis leidžia sumažinti ne tik bazinės rūgšties sekreciją, bet ir stimuliuojamą sekreciją (stimuliatoriaus tipas nesvarbus). Šis vaistas padidina pH ir sumažina išmatų kiekį. Esant lengvam pagrindui, veiklioji medžiaga skatina rūgštinės ląstelių terpės praturtinimą ir įgauna fermento slopinamąjį efektyvumą tik po to, kai pritvirtintas protonas.

Esant pH <4 aktyviam elementui pasireiškia protonacija, kurios metu susidaro aktyvaus komponento omeprazolo sulfenamidas. Jis lieka ląstele ilgiau nei pagrindinės omeprazolo dalies pusinės eliminacijos laikas plazmoje. Tinkamai žemos pH vertės gali būti nustatytos tik rūgštinėje kameroje. Tai yra didelis šio narkotikų elemento specifiškumas. Omeprazolo sulfenamidas sintezuojamas fermentu, lėtėja jo aktyvumas.

Užblokuodamas fermentų sistemą ir didinant pH lygį, vaistas mažesniais kiekiais kaupiasi arba virsta aktyviu metaboliniu produktu. Taip yra dėl to, kad omeprazolio kumuliaciją reguliuoja grįžtamojo ryšio mechanizmas.

Farmakokinetika

Omeprazolis, vartojamas per burną, absorbuojamas liesosios žarnos viduje. Medžiaga pasiekia Cmax po 1-3 valandų po to, kai kapsulė yra suvartojama. Galutinis pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra apie 40 minučių, plazmos klirensas yra apie 0,3-0,6 l / min. Atskiriems žmonėms sumažėja eliminacija: pusinės eliminacijos periodas yra tris kartus didesnis, o AUC vertės yra dešimt kartų.

Omeprazolas turi gana mažą pasiskirstymo kiekį (tik 0,3 l / kg kūno svorio), kuris atitinka ekstraląstelinio skysčio kiekį. Baltymų sintezė yra maždaug 90%.

Paprastas pagrindas, omeprazolis kaupiasi parietalinių glandulocitų kanaluose rūgštinės terpės viduje. Būtent čia prie jo prijungiamas protonas, po kurio susidaro aktyvi raištis - sulfenamidas. Šis elementas kovalentiškai sintezuojamas su ekskrementinės membranos H ⁺ / K ⁺ -ATPase ir slopina jo aktyvumą. Dėl to blokuojantis poveikis rūgščiai yra žymiai ilgesnis nei omeprazolo bazės per plazmą laikotarpis.

Rūgščiojo lėtėjimo aktyvumas bet kuriuo momentu nėra nustatomas pagal plazmos rodiklius, tačiau jis yra susijęs su AUC vertėmis.

Beveik visi omeprazoliai metabolizuoja kepenis. Šlapimo viduje nėra nekintamos būklės. Sulfido, sulfono, o taip pat hidroksiomeprazolio buvimas registruojamas plazmoje. Visi šie metaboliniai produktai neturi pastebimo poveikio rūgšties išsiskyrimui. Apie 80% porcijos išsiskiria su šlapimu medžiagų apykaitos produktais, o dar 20% išsiskiria su išmatomis. Pagrindiniai du metaboliniai produktai šlapime yra hidroksiomeprazolis su atitinkama karboksirūgštimi.

Farmakokinetinės vaistų charakteristikos žmonėms, sergantiems inkstų funkcijos nepakankamumu, yra panašios į sveikų pacientų kinetiką. Tačiau kadangi pašalinimas per inkstus yra svarbiausias būdas pašalinti vaisto metabolinius produktus, jų eliminacijos greitis mažėja pagal inkstų funkcijos sutrikimo ekspresijos laipsnį. Vaisto kaupimas su vienkartine doze per parą nėra.

Senyvo amžiaus pacientų biologinis prieinamumas padidėja, o jo plazmos eliminacija sulėtėja. Tačiau tuo pat metu jų individualūs rodikliai gali būti susiję su sveikų žmonių rodikliais.

Sisteminio biologinio prieinamumo vertės padidėja maždaug 50%, kai 50 mg omeprazolio infuzuojama į veną per 5 dienas. Šis poveikis paaiškinamas kepenų klirenso lygio sumažėjimu.

Žmonėms, turintiems kepenų problemų, Omzol klirensas sumažėja, o pusinės eliminacijos periodas plazmoje gali trukti iki 3 valandų. Narkotikų biologinis prieinamumas gali viršyti 90%. Pirmojo mėnesio terapija su 20 mg vaistų per parą buvo geros tolerancijos - jokios omeprazolo ar jo metabolinių produktų kumuliacijos nenustatyta.

Vaistas turi vidutinio stiprumo galimybę praeiti per placentą. Apskritai jo indeksai vaisiaus plazmoje yra apie 20% motinos verčių. Medžiaga nėra kaupiasi vaisiaus audinių viduje, nes druskos rūgšties išsiskyrimas pradeda veikti tik prieš gimdymą. Vaistas negali kaupti, ir nebus aktyvuota per skrandį, o ne įtakos gastrine rezultatus (jie paprastai šiek tiek padidėjusi vaisiaus prieš gimimo, be to, gastrinas neišsiskiria per placentą). Iš visos šios informacijos galima daryti išvadą, kad vaistas neturi įtakos vaisiaus gleivinei.

Suaugusių žiurkių suvartojant 40 μmol / kg medžiagos, Cmax reikšmės siekia 0,4-2,4 μmol / l. Pusinės eliminacijos laikas yra 3 valandos. Labai jauniems žmonėms (12-14 dienų amžiaus grupėje) Cmax plazmoje vartojant tą pačią dozę yra 15-26 μmol / l, o jo eliminacija labai sulėtėja.

Dozavimas ir vartojimas

Kapsulės yra vartojamos per burną; rekomenduojama tai padaryti ryte prieš valgydami. Kapsulę nereikia kramtyti ar smulkinti - jį reikia nuryti ir plauti vandeniu. Taip pat priimtina naudoti kartu su maistu.

Su virškinimo trakto opos arba GERD vaistiniais preparatais vartojama 20 mg dozė (atitinka pirmąją kapsulę), vartojant 2 kartus per parą 0,5-1 mėnesį.

Gastronomos gydymo metu kiekvieno paciento dalis turi būti parenkama atskirai. Pirma, 60 mg vaisto rekomenduojama vartoti 1 kartą per dieną (3 kapsules). Jei reikia, dozę galima padidinti iki 80-120 mg vaisto (atitinkančio 4-6 kapsules) per dieną (šiuo atveju dalis yra padalinta į 2 naudojimo būdus).

Gydant arba užkertant kelią virškinimo trakto opoms, kurias sukelia NVNU veikimas, virškinimo trakte esančių opų atsiradimą, Omzol 1 kapsulę reikia vartoti vieną kartą per dieną per pirmąjį mėnesį. Jei po vieno mėnesio ciklo nepasiekiamas pageidaujamas poveikis, nustatomas pakartotinis tokio paties gydymo kursas.

Norėdami sunaikinti bakteriją H.pylori, vaistas vartojamas sudėtingame gydyme:

• 20 mg Omzol 2 kartus per parą, 1000 mg amoksicilino 2 kartus per dieną, taip pat 500 mg klaritromicino 2 kartus per dieną 7 dienas;
• 2 20 mg vaisto per dieną, vieną kartą 500 mg tetraciklino 4 kartus per dieną, 500 mg metronidazolio tris kartus per dieną per dieną, ir 120 mg bismuto subnitrato 4 kartus per dieną 7 dienas.

[2]

Naudokite Omzola nėštumo metu

Nėščios ir maitinančios moterys gali vartoti Omzol tik po to, kai gydytojas nustatė tikslią diagnozę (prieš parodymų parodymą). Yra tik ribota informacija apie vaisto vartojimą nėštumo metu, tačiau atliekant šiuos tyrimus vaisiui nebuvo toksiško poveikio vaisiui simptomų.

Kontraindikacijos

Jei pacientui padidėjęs jautrumas omeprazoliui ar kitoms vaistų sudedamosioms dalims, draudžiama vartoti šį vaistą.

Šalutiniai poveikiai Omzola

Kapsulių vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių reiškinių atsiradimą:

• hemopozezės sutrikimai: yra atskiri duomenys apie kraujo nuotraukos pokyčius, gydomą trombopeniją ar leukopeniją ir pancitopeniją, taip pat apie agranulocitozę. Tačiau tokiais atvejais nebuvo įmanoma aptikti jungčių, naudojant narkotikus;
• virškinimo trakto sutrikimai: kartais vidurių užkietėjimas, pykinimas, viduriavimas, pilvo pūtimas (kartais pilvo skausmas) arba vėmimas. Dažniausiai šie reiškiniai silpnėja gydymo metu. Yra geras burnos gleivinės sausumas ar uždegimas, pankreatitas arba kandidozė (tokiais atvejais nėra ryšio su vaisto vartojimu). Kai vaistas buvo derinamas su klaritromicinu, kartais pastebėta, kad liežuvis buvo spalvos tamsiai rudos spalvos. Pasibaigus gydymo ciklui šis poveikis praeina. Vieni atvejai taip pat buvo pastebėti, kai atsirado cistas į liaukų organą, kuris buvo gerybinis pobūdis ir vyko gydymo sustabdymo metu;
• nagų, plaukų ir epidermio pažeidimai: kartais atsiranda bėrimas ar niežėjimas, išsivysto polietileninė eritema, alopecija, jautrumas šviesai ir hiperhidrozė. Be to, retkarčiais atsirado TEN arba Stevenso-Džonsono sindromas;
• kepenų darbo sutrikimo problemos: kartais pasireiškia trumpalaikis kepenų veiklos verčių pokytis, nyksta po gydymo pabaigos. Žmonėms, kuriems jau yra kepenų patologija, gali išsivystyti hepatitas, kartais komplikuotas gelta, encefalopatija arba kepenų nepakankamumu;
• sutrikimai pojūčių: kartais yra regos sutrikimai (pavyzdžiui, regėjimo aštrumo, iš miglos išvaizda jo akyse, defektai regėjimo lauke ir neryškus apakimas), klausos sutrikimai (pvz spengimas ausyse) ar skonio pakitimas. Paprastai visos šios problemos yra išgydomos;
• netoleravimo simptomai: gali pasireikšti edema Quincke, dilgėlinė, alerginis vaskulitas ir anafilaksija, be to, padidėja temperatūra ir susiaurėja kvėpavimo takai;
• pažeidimai, veikiantys PNS ir CNS: kartais yra miego sutrikimai, padidėjęs nuovargis, galvos skausmas ir galvos svaigimas. Paprastai šie požymiai silpnėja gydymo metu. Galbūt haliucinacijų atsiradimas ar sąmonės debesis - daugiausia pagyvenusių ar rimtai sergančių žmonių. Pastebėti atskiri agresijos ar depresijos požymiai;
• kitos pasireiškimo savybės: gydymo metu periferinis tinimas atsirado po jo pabaigos. Kartais pasireiškė sąnarių ar raumenų skausmas arba silpnumas, tačiau taip pat buvo tirpimas. Vienareikšmiškai pranešta apie ginekomastijos, hiponatremijos ar tubulointersticijos nefrito atsiradimą.

[1]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: susijaudinimo ar mieguistumo jausmas, akių sutrikimas, galvos skausmas, hiperhidrozė, pykinimas, karščio pylimas, taip pat tachikardija ir burnos gleivinės sausumas.

Siekiant pašalinti pažeidimus, imamasi paramos ir simptomų. Vaistas neturi priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Ozolio metabolizmas daugiausiai naudojamas naudojant 2C kategorijos citochromo-P450 (elementas S-mefenitoino hidroksilazė) izofermentus. Fenitoino ir diazepamo išskyrimas su R-varfarinu (aktyvūs komponentai, kurių metabolizmas taip pat vyksta dalyvaujant 2C kategorijos izofermentams), jei derinys su vaistu sulėtėja. Todėl būtina nuolat stebėti pacientus, vartojančius tokius antikoaguliantus kaip fenitoiną arba varfariną. Kartais gali tekti sumažinti šių vaistų dozę.

Mes taip pat galime tikėtis sąveikos su kitais vaistiniais preparatais, kurių medžiagų apykaitos procesai vyksta naudojant 2C kategorijos citochromo-P450 izofermentus (pavyzdžiui, heksobarbitalis).

Kartu vartojant omeprazolį kartu su klaritromicinu, padidėja šių vaistų koncentracija plazmoje. Panašus poveikis pastebimas kartu su kitais makrolidais. Vartojant Omzol ir klaritromiciną, kiti vaistiniai preparatai turi būti vartojami labai atidžiai, ypač žmonėms, sergantiems sunkiomis inkstų ar kepenų ligomis.

Yra nuomonė, kad vaistas sulėtėja (pvz., Ketokonazolas) arba pagreitina (pvz., Eritromicinas), vaistų, kurių biologinis prieinamumas yra susijęs su skrandžio pH, absorbcija.

[3], [4]

Laikymo sąlygos

Omzol turi būti laikomas tamsioje ir sausoje vietoje, uždarytoje mažiems vaikams. Temperatūros vertės neviršija 8-15 ° C.

Tinkamumo laikas

Omzol leidžiama vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Vaikų prašymas

Trūksta vaistų vartojimo pediatrijoje patirties, todėl vaikams tai nereikalaujama.

Analogai

Analogai vaistų yra vaistai Pantasan, Omeprez, Omez su Ultop ir Omeprazole.