Omzol

Omzol vartojamas pepsinėms opoms gydyti. Jis priklauso protonų siurblio inhibitorių (PPI) grupei.

Indikacijos Omzola

Jis vartojamas šiems sutrikimams gydyti:

• skrandžio opa arba GERL;
• H.pylori mikrobo sunaikinimas (kartu su įvairiais antibakteriniais vaistais);
• gastrinoma;
• ilgalaikė recidyvų prevencija gydant sunkią GERL formą;
• NVNU grupės vaistų (antireumatinių vaistų arba aspirino) sukeltų virškinimo trakto opų profilaktika ir gydymas.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas 0,02 g tūrio kapsulėmis. Lizdinėje plokštelėje yra 10 kapsulių, o vienoje pakuotėje – 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Omeprazolas slopina fermento H ⁺ /K ⁺ -ATPazės, atsakingo už druskos rūgšties sekreciją per skrandžio rūgšties ląsteles, aktyvumą. Dėl tokio selektyvaus tarpląstelinio poveikio, nepriklausomo nuo membranų galūnių, omeprazolas priskiriamas nepriklausomai vaistų grupei, kuri lėtina druskos rūgšties sekreciją ir blokuoja galutinį šalinimo proceso etapą.

Terapinis Omzol poveikis leidžia sumažinti ne tik bazinę rūgšties sekreciją, bet ir stimuliuojamą sekreciją (stimuliatoriaus tipas nesvarbus). Vaistas padidina pH vertes ir sumažina išskyrų tūrį. Būdamas lengva baze, veiklioji medžiaga prisideda prie rūgštinės ląstelių aplinkos praturtinimo ir įgyja fermentų slopinamąjį poveikį tik prisijungus protonui.

Esant pH <4, aktyvusis elementas protonuojamas, kurio metu susidaro aktyvioji dalis – omeprazolo sulfenamidas. Jis išlieka ląstelės viduje ilgiau nei pagrindinės omeprazolo dalies pusinės eliminacijos laikas plazmoje. Pakankamai žemos pH vertės gali būti tik rūgštinėje ląstelės viduje. Tai yra didelis šio vaistinio elemento specifiškumas. Omeprazolo sulfenamidas sintetinamas fermentu, todėl jo aktyvumas sulėtėja.

Užblokavus fermentų sistemą ir padidėjus pH lygiui, vaistas kaupiasi arba mažesniais kiekiais virsta aktyviu metaboliniu produktu. Taip yra dėl to, kad omeprazolo kaupimąsi reguliuoja grįžtamojo ryšio mechanizmas.

Farmakokinetika

Išgertas omeprazolas absorbuojamas plonojoje žarnoje. Medžiagos didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 1–3 valandų po kapsulės išgėrimo. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra apie 40 minučių, o plazmos klirensas – maždaug 0,3–0,6 l/min. Kai kuriems žmonėms sumažėja eliminacija: pusinės eliminacijos laikas yra tris kartus ilgesnis, o AUC – dešimt kartų didesnis.

Omeprazolo pasiskirstymo tūris yra santykinai mažas (tik 0,3 l/kg kūno svorio), kuris atitinka tarpląstelinio skysčio tūrį. Baltymų sintezė sudaro maždaug 90 %.

Būdamas lengva baze, omeprazolas kaupiasi rūgščioje parietalinių liaukų liaukų kanalų aplinkoje. Būtent čia prie jo prisijungia protonas, po kurio susidaro aktyvi jungtis – sulfenamidas. Šis elementas kovalentiškai sintetinamas su išskyrimo membranos H ⁺ /K ⁺ -ATPaze ir slopina jos aktyvumą. Dėl to blokuojantis poveikis rūgščiai yra žymiai ilgesnis nei omeprazolo bazės buvimo plazmoje laikotarpis.

Rūgšties slopinimo aktyvumas nėra nustatomas pagal plazmos parametrus jokiu laiko momentu, bet yra susijęs su AUC reikšmėmis.

Beveik visas omeprazolas metabolizuojamas kepenyse. Šlapime nepakitusios medžiagos nerandama. Plazmoje aptinkami sulfidai, sulfonai ir hidroksiomeprazolas. Visi šie metaboliniai produktai neturi pastebimo poveikio rūgščių išsiskyrimui. Apie 80 % dozės išsiskiria su šlapimu metabolinių produktų pavidalu, o dar 20 % – su išmatomis. Du pagrindiniai metaboliniai produktai šlapime yra hidroksiomeprazolas ir atitinkama karboksirūgštis.

Vaisto farmakokinetinės savybės inkstų nepakankamumu sergančių žmonių organizme yra panašios į sveikų pacientų kinetiką. Tačiau kadangi eliminacija per inkstus yra svarbiausias vaisto metabolinių produktų pašalinimo būdas, jų eliminacijos greitis mažėja priklausomai nuo inkstų funkcijos sutrikimo sunkumo. Vartojant vieną dozę per parą, vaistas nesikaupia.

Vyresnio amžiaus žmonėms vaisto biologinis prieinamumas yra šiek tiek padidėjęs, o jo eliminacija iš plazmos yra lėtesnė. Tačiau jų individualius rodiklius galima palyginti su sveikų asmenų rodikliais.

Po 5 dienų 40 mg omeprazolo vartojimo į veną sisteminis biologinis prieinamumas padidėja maždaug 50 %. Šis poveikis paaiškinamas kepenų klirenso sumažėjimu.

Žmonėms, sergantiems kepenų ligomis, Omzol klirensas sumažėja, o pusinės eliminacijos laikas plazmoje gali siekti 3 valandas. Tuo pačiu metu vaisto biologinis prieinamumas gali viršyti 90%. Terapija, vartojant 20 mg vaisto per parą 1 mėnesį, buvo gerai toleruojama - nei omeprazolo, nei jo metabolinių produktų kaupimasis nebuvo pastebėtas.

Vaistas vidutiniškai prasiskverbia pro placentą. Iš viso jo kiekis vaisiaus plazmoje sudaro maždaug 20 % motinos kraujo plazmos verčių. Medžiaga nesikaupia vaisiaus audiniuose, nes druskos rūgšties sekrecija pradeda veikti prieš pat gimdymą. Vaistas negali kauptis, nėra aktyvuojamas skrandyje ir neturi įtakos gastrino rodikliams (jie paprastai šiek tiek padidėję vaisiaus organizme prieš pat gimdymą; be to, gastrinas neprasiskverbia pro placentą). Remiantis visa šia informacija, galima daryti išvadą, kad vaistas neturi įtakos vaisiaus gleivinėms gimdoje.

Prarijus 40 μmol/kg medžiagos, suaugusių žiurkių Cmax reikšmės siekia 0,4–2,4 μmol/l. Pusinės eliminacijos laikas yra 3 valandos. Labai jaunų žiurkių (12–14 dienų amžiaus) plazmos Cmax reikšmė, vartojant tokią pačią dozę, yra 15–26 μmol/l, o eliminacija labai lėta.

Dozavimas ir vartojimas

Kapsulės geriamos per burną; rekomenduojama tai daryti ryte prieš valgį. Kapsulės nereikia kramtyti ar traiškyti – ją reikia nuryti ir užgerti paprastu vandeniu. Jas taip pat galima vartoti valgio metu.

Sergant virškinimo trakto opalige arba GERL, vaistas vartojamas 20 mg doze (atitinka 1 kapsulę) 2 kartus per dieną 0,5–1 mėnesį.

Gydant gastrinomą, dozė kiekvienam pacientui turi būti parenkama individualiai. Iš pradžių rekomenduojama vartoti 60 mg vaisto vieną kartą per parą (3 kapsules). Prireikus dozę galima padidinti iki 80–120 mg vaisto (atitinka 4–6 kapsules) per parą (šiuo atveju dozė dalijama į 2 vartojimo būdus).

Gydant arba užkertant kelią NVNU sukeltam virškinimo trakto opų vystymuisi, 1 mėnesį gerkite po 1 Omzol kapsulę kartą per dieną. Jei po 1 mėnesio ciklo nėra norimo poveikio, skiriamas pakartotinis tos pačios trukmės kursas.

Vaistas, skirtas sunaikinti H.pylori bakterijas, vartojamas kombinuotame gydyme:

• 20 mg Omzol 2 kartus per dieną, 1000 mg amoksicilino 2 kartus per dieną ir 500 mg klaritromicino 2 kartus per dieną 7 dienas;
• 20 mg vaisto 2 kartus per dieną, 500 mg tetraciklino 4 kartus per dieną, 500 mg metronidazolo 3 kartus per dieną ir 120 mg bismuto subnitrato 4 kartus per dieną 7 dienas.

[ 2 ]

Naudokite Omzola nėštumo metu

Nėščios ir žindančios moterys Omzol gali vartoti tik gydytojui nustačius tikslią diagnozę (prieš perskaičiuojant indikacijas). Yra tik ribota informacija apie vaisto vartojimą nėštumo metu, tačiau atliekant šiuos tyrimus nebuvo nustatyta jokių toksinio vaisto poveikio vaisiui simptomų.

Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama, jei pacientui yra padidėjęs jautrumas omeprazolui ar kitiems vaistiniams preparatams.

Šalutiniai poveikiai Omzola

Kapsulių vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• kraujodaros sutrikimai: yra pavienių duomenų apie kraujo sudėties pokyčius, gydomą trombopeniją ar leukopeniją ir pancitopeniją, taip pat agranulocitozę. Tačiau šiais atvejais ryšio su vaistų vartojimu nustatyti nepavyko;
• Virškinimo trakto sutrikimai: kartais pasireiškia vidurių užkietėjimas, pykinimas, viduriavimas, pilvo pūtimas (kartais su pilvo skausmu) arba vėmimas. Dažnai šie simptomai gydymo metu išnyksta. Pavieniais atvejais pastebimas burnos gleivinės sausumas arba uždegimas, pankreatitas arba kandidozė (šiais atvejais ryšio su vaisto vartojimu nerasta). Derinant vaistą su klaritromicinu, kartais pastebėta tamsiai ruda liežuvio spalva. Gydymo ciklo pabaigoje šis poveikis išnyksta. Taip pat buvo pavienių atvejų, kai liaukinėje kūno dalyje išsivystė cista, kuri buvo gerybinė ir išnyko nutraukus gydymą;
• Nagų, plaukų ir epidermio pažeidimai: kartais atsiranda bėrimas ar niežulys, išsivysto daugiaformė eritema, alopecija, jautrumas šviesai ir hiperhidrozė. Be to, kartais pastebėtas TEN arba Stevens-Johnson sindromo išsivystymas;
• kepenų funkcijos sutrikimai: kartais pastebimi trumpalaikiai kepenų funkcijos rodiklių pokyčiai, kurie išnyksta baigus gydymą. Žmonėms, sergantiems kepenų patologija, gali išsivystyti hepatitas, kartais komplikuojantis gelta, encefalopatija ar kepenų nepakankamumu;
• jutimo sutrikimai: kartais pasireiškia regėjimo sutrikimai (pvz., regėjimo aštrumo praradimas, miglotas matymas, regėjimo lauko defektai ir neryškus matymas), klausos sutrikimai (pvz., spengimas ausyse) arba skonio pokyčiai. Šios problemos paprastai yra išgydomos;
• netoleravimo simptomai: galimas Quincke edemos, dilgėlinės, alerginio vaskulito ir anafilaksijos atsiradimas, taip pat temperatūros padidėjimas ir kvėpavimo takų susiaurėjimas;
• PNS ir CNS pažeidimai: kartais stebimi miego sutrikimai, padidėjęs nuovargis, galvos skausmai ir galvos svaigimas. Paprastai šie simptomai gydymo metu susilpnėja. Gali pasireikšti haliucinacijos arba sąmonės pritemimas, daugiausia senyvo amžiaus arba sunkiai sergantiems žmonėms. Retkarčiais pastebėti agresyvumo ar depresijos simptomai;
• Kitos apraiškos: gydymo metu atsirado periferinio pobūdžio edema, kuri išnyko jam pasibaigus. Kartais pastebėtas sąnarių ar raumenų skausmas ar silpnumas, taip pat tirpimas. Pavieniais atvejais buvo pranešta apie ginekomastiją, hiponatremiją ar tubulointersticinį nefritą.

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: susijaudinimo ar mieguistumo jausmas, regos sutrikimai, galvos skausmas, hiperhidrozė, pykinimas, karščio pylimas, taip pat tachikardija ir burnos džiūvimas.

Imamasi palaikomųjų ir simptominių priemonių sutrikimams pašalinti. Vaistas neturi priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Omzolą daugiausia metabolizuoja citochromo P450 2C kategorijos izofermentai (S-mefenitoino hidroksilazės elementas). Kartu vartojant šį vaistą, fenitoino ir diazepamo su R-varfarinu (aktyviaisiais komponentais, kurių metabolizmas taip pat vyksta dalyvaujant 2C kategorijos izofermentams) išsiskyrimas sulėtėja. Todėl būtina nuolat stebėti pacientus, vartojančius antikoaguliantus, tokius kaip fenitoinas ar varfarinas. Kartais gali tekti sumažinti šių vaistų dozę.

Taip pat galima tikėtis sąveikos su kitais vaistais, kurių metaboliniai procesai vyksta naudojant 2C kategorijos citochromo P450 izofermentus (pvz., heksobarbitalį).

Kartu vartojant omeprazolą ir klaritromiciną, padidėja abiejų vaistų koncentracija plazmoje. Panašus poveikis pastebimas ir derinant vaistus su kitais makrolidais. Derinant Omzolą ir klaritromiciną, kitus vaistus reikia skirti labai atsargiai, ypač žmonėms, sergantiems sunkiomis inkstų ar kepenų ligomis.

Manoma, kad vaistas sulėtina (pvz., ketokonazolą) arba pagreitina (pvz., eritromiciną) vaistų, kurių biologinis prieinamumas yra susijęs su skrandžio pH, absorbciją.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Omzol reikia laikyti tamsioje, sausoje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, 8–15 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Omzol galima vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaisto vartojimo pediatrijoje patirties nėra, todėl jis nėra skirtas vaikams.

Analogai

Vaisto analogai yra Pantasanas, Omeprazolas, Omez su Ultop ir Omeprazolas.