Onkotronas

Oncotron yra antimetabolitas ir priešnavikinė medžiaga. Tai citostatinis vaistas, dirbtinis antraceno darinys.

Gali būti, kad vaistas veikia kaip papildoma elektrostatinė mitoksantrono sintezė su DNR, kuri sukelia daugybę spragų grandinėje.

Mitoksantrono komponentas veikia proliferuojančias ir neplatinančias ląsteles. Jos įtaka nėra susijusi su ląstelių ciklo etapais.

Be antitumorinio poveikio, mitoksantronas turi antibakterinį, imunomoduliacinį, o taip pat antiprotozozinį ir antivirusinį poveikį.

[1]

Indikacijos Onkotronas

Naudojamas tokiems sutrikimams:

• ne limfoblastinė leukemija ūminiame etape (suaugusieji);
• krūties karcinoma ;
• turintys piktybinę ne Hodžkino tipo limfomą;
• pirminė kepenų ląstelių karcinoma;
• kiaušidžių karcinoma;
• hormonų atsparus prostatos vėžys, lydimas skausmo.

[2], [3], [4]

Atleiskite formą

Elemento išsiskyrimas yra injekcinio koncentrato pavidalo (i / p arba v / v įvedimas) - vidiniai stikliniai buteliukai, kurių tūris yra 10 mg / 5 ml arba 20 mg / 10 ml, be to, 25 mg / 12,5 ml arba 30 mg / 15 ml (lygus 2 mg / ml). Dėžutėje yra 1 toks butelis.

Farmakodinamika

Dar neįmanoma galutinai nustatyti priešnavikinio aktyvumo mechanizmo, tačiau pagal preliminarią informaciją galima daryti išvadą, kad vaistas yra įterpiamas tarp DNR molekulės dalelių, tokiu būdu blokuojant transkripcijos su replikacija vykdymą.

Tuo pačiu metu mitoksantronas sulėtina topoizomerazę-2 ir neturi specifinio poveikio ląstelių ciklui.

Farmakokinetika

Skiriant į veną, mitoksantronas dideliu greičiu patenka į audinius, o po to jis pasiskirsto; nuo to jis palaipsniui paleidžiamas. Didelės elemento koncentracijos yra registruojamos plaučiuose su kepenimis, be to, atsižvelgiant į sumažėjimo laipsnį: kaulų čiulpų, širdies, skydliaukės, blužnies, kasos ir antinksčių su inkstais. BBB neįveikiama.

Intraplazminė baltymų sintezė yra 90%; metaboliniai procesai kepenų viduje. Per 5 dienas 13,6–24,8% medžiagos išsiskiria su organizmu kartu su tulžimi ir 5,2,7,7,9% išsiskiria su šlapimu. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 9 dienos.

Žmonėms, turintiems problemų kepenyse, stebimas vaistų pašalinimo greitis.

Dozavimas ir vartojimas

Mitoksantronas yra neatskiriama daugelio chemoterapinių gydymo schemų dalis, todėl, pasirinkus dozes, režimą ir vartojimo būdą kiekvienu konkrečiu atveju, būtina ištirti specialią medicininę literatūrą.

Vaistas yra skiriamas mažu greičiu į veną - ne mažiau kaip 5 minutės; galima naudoti per IV lašą 15-30 minučių. Onkotron rekomenduojama naudoti mažu greičiu per infuzinį mėgintuvėlį ir tuo pačiu metu atlikti greitą 5% gliukozės skysčio arba 0,9% NaCl infuziją.

Negalima vartoti vaistinio preparato rektaliai, s / c, intramuskuliariai ar intraarteria.

Iš viso leidžiama skirti ne daugiau kaip 200 mg / m ² vaisto.

NHL, kiaušidžių karcinoma, krūties ar kepenų atveju monoterapija vartoja vaistus 14 mg / m ² doze  1 kartą per 3 savaites. Žmonėms, kuriems anksčiau buvo atlikta chemoterapija, be to, kartu su kitomis priešvėžinėmis medžiagomis vaistų dozė sumažinama iki 10-12 mg / m ². Pakartotinių ciklų atveju parenkamos vaisto dalys, atsižvelgiant į kaulų čiulpų kaulų čiulpų procesų slopinimo trukmę ir intensyvumą.

Mažėjant neutrofilų skaičiui ankstesnių ciklų metu iki <1500 arba trombocitų verčių iki <50 000 ląstelių / μl, vaisto dozė sumažinama 2 mg / m ². Jei neutrofilų skaičiaus sumažėjimas yra <1000 arba trombocitų kiekis - <25000 ląstelių / µl, tolesnės vaistų dalys sumažinamos 4 mg / m ².

Nei limfoblastinės leukemijos formos atveju, siekiant sukelti remisiją, vaistas kasdien vartojamas 10-12 mg / m2 ^dozėje  - 5 dienų laikotarpiui, kol gaunama bendra 50-60 mg / m ² dalis. Taikyti dideles vaisto dozes (14+ mg / m ² ) gali būti kasdien 3 dienas.

Siekiant gydyti nuo hormonų atsparios prostatos karcinomos, reikia 12-14 mg / m ² dozės, skiriamos vieną kartą per 21 dieną. Be to, kasdien vartojami nedideli GCS kiekiai (10 mg per parą dozė arba 40 mg hidrokortizono dozė).

Per intrapleuralinę sistemą (metastazės, turinčios įtakos pleurai NHL arba krūties karcinomos atveju), vienkartinė dozė yra 20-30 mg. Prieš procedūrą vaistas ištirpinamas 0,9% NaCl (50 ml). Jei įmanoma, prieš pradedant gydymą, iš pleuros turi būti pašalintas eksudatas. Reikia ištirpinti ištirpusį Onkotrono koncentratą iki kūno temperatūros lygio ir tada įeiti mažu greičiu (sesija trunka 5–10 minučių), nenaudojant pastangų. Pirmoji vaisto dalis pleuros ertmės viduje užtrunka 48 valandas. Šis visas terminas, kurį pacientas turi perkelti - optimaliam vaistų pleuroje paskirstymui.

Baigus nustatytą laiko tarpą (48 val.), Pakartotinis drenažas atliekamas pleuros ertmės srityje. Kai efuzijos tūris yra mažesnis nei 0,2 L, baigiasi pirmasis terapinis ciklas. Jei šis skaičius yra didesnis nei 0,2 l, reikia atlikti kitą 30 mg medžiagos montavimą.

Prieš atliekant pakartotinio įrengimo procedūrą būtina nustatyti hematologines vertes. Antroji vaisto dalis gali likti pleuros ertmės viduje. Vienu gydymo ciklu leidžiama naudoti ne daugiau kaip 60 mg komponento. Su trombocitų skaičiumi su neutrofilais, kurie yra normaliose ribose, po 1 mėnesio gali būti atliekama kita intrapleurinė instaliacija. Per 1 mėnesį prieš ir po procedūros, reikia vengti sisteminio gydymo citostatiniais vaistais.

[6]

Naudokite Onkotronas nėštumo metu

Onkotron neįmanoma paskirti žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas, susijęs su migoksantronu ar kitais vaisto komponentais;
• neutrofilų skaičius yra mažesnis nei 1500 / μl (išskyrus ne-limfoblastinę leukemiją).

Reikia laikytis šių sąlygų:

• širdies liga;
• ankstesnis švitinimas mediastino srityje;
• kraujodaros procesų slopinimas;
• sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas;
• IR;
• ūminės infekcijos su grybais, virusais (įskaitant čerpius ir vėjaraupius) arba bakterijų etiologija (yra galimybė apibendrinti ir išryškėti ryškias komplikacijas);
• ligos, kurios kelia didelę hiperurikemijos riziką (šlapimo ar podagra);
• Asmenys, anksčiau vartoję antraciklinus.

Šalutiniai poveikiai Onkotronas

Tarp pagrindinių šalutinių poveikių:

• hematopoetinės funkcijos pažeidimas: leukopenija (dažnai pasireiškia nuo 6 iki 15 dienos, su atsigavimu iki 21 dienos), trombocito, neutro ar eritrocitopenija. Kartais atsiranda anemija;
• Virškinimo sutrikimai: anoreksija, vidurių užkietėjimas, pykinimas, viduriavimas, apetito praradimas, vėmimas, stiprus pilvaplėvės skausmas, stomatitas ir kraujavimas virškinimo trakte. Retai pastebimas padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas ir kepenų funkcijos sutrikimas;
• sutrikimai, turintys širdies ir kraujagyslių sistemą: EKG reikšmių pokyčiai, tachikardijos aritmija, kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos susilpnėjimas, miokardo išemija ir kiti, išskyrus šį CHF. Toksinis miokardo pažeidimas (pvz., CHF) gali pasireikšti gydant mitoksantronu, o po mėnesių ar net metų po jo pabaigos. Kardiotoksinio poveikio tikimybė padidėja, kai gaunama bendra 140 mg / m ² dozė;
• kvėpavimo organų pažeidimai: yra pranešimų apie pneumonito atsiradimą, turintį intersticinį pobūdį;
• alergijos požymiai: bėrimas, kraujospūdžio sumažėjimas, niežulys ar dusulys, taip pat anafilaksiniai simptomai (pavyzdžiui, anafilaksija) ir dilgėlinė;
• vietinės apraiškos: flebito vystymasis; ekstravazacijos atveju atsiranda deginimas, patinimas, skausmas ir eritema, be to, nekrozė, kuri paveikia netoliese esančius audinius. Yra informacijos apie venų įsigijimą, kuriame buvo švirkščiamas vaistas, taip pat apie juos šalia esančius audinius;
• kiti: sisteminis silpnumas, galvos skausmas, alopecija, karščiavimas, nuovargis, nespecifiniai neurologiniai pasireiškimai, nugaros skausmas, amenorėja ir menstruacijų sutrikimai. Kartais nagai ir epidermis tampa melsvai. Retai pastebimos grybelinės distrofijos, hiperurikemijos ar -creatininemijos, o taip pat antrinės infekcijos ir išgydomos skleros dažymas mėlyname atspalvyje.

[5]

Perdozavimas

Apsinuodijimas gali sustiprinti mielotoksiškumą, taip pat minėtus nepageidaujamus simptomus.

Dializė neveikia. Apsinuodijimo atveju reikia atidžiai stebėti pacientą ir, jei reikia, atlikti simptomines priemones. Duomenų apie priešnuodžio elementą mitoksantroną nėra.

Sąveika su kitais vaistais

Sušvirkštus į veną, vaisto negalima maišyti su kitomis medžiagomis (gali susidaryti nuosėdos).

Šis vaistas padidina daugelio citotoksinių vaistų aktyvumą - pavyzdžiui, metotreksatą, cisplatiną su vinkristinu, citarabinu ir dakarbazinu su ciklofosfamidu ir papildomai prie šio 5-fluorouracilo.

Oncotron ir kitų priešnavikinių medžiagų derinys, taip pat vaistų vartojimas švitinant mediastino zoną gali padidinti jo mieloidinį ir kardiotoksiškumą.

Įvadas kartu su narkotikais, blokuojančiais tubulų sekreciją (tarp jų, urikozinės anti-podagros medžiagos - sulfinpirazonas), padidina nefropatijos tikimybę.

[7], [8], [9]

Laikymo sąlygos

„Onkotron“ reikia laikyti uždaroje vietoje iš mažų vaikų. Skystis negali būti užšaldytas. Temperatūros ženklai - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Oncotron gali būti vartojamas per 3 metus nuo vaistinio preparato komponento pardavimo dienos.

Prašymas vaikams

Nėra patvirtintos informacijos, kad vaistų vartojimas pediatrijoje yra veiksmingas ir saugus.

Analogai

Medžiagų analogai yra Novantronas ir Mitoksantronas.