Orlistatas

Orlistatas yra vaistas, skiriamas nutukimui gydyti.

Terapinis poveikis pasireiškia per kovalentinę serino liekanos ir kasos bei skrandžio lipazių sintezę virškinimo trakte. [ 1 ]

Dėl šio veikimo fermentas praranda gebėjimą skaidyti maistinius riebalus, kurie yra trigliceridų pavidalu, į absorbuojamas laisvąsias riebalų rūgštis ir monogliceridus. Dėl to sumažėja į organizmą patenkančių kalorijų kiekis, todėl pacientas praranda svorį. [ 2 ]

Indikacijos Orlistatas

Jis vartojamas esant antsvoriui ar nutukimui – kartu su mažai kalorijų turinčia dieta.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama kapsulėmis - 10 vienetų ląstelių plokštelėje, 2 plokštelės dėžutėje.

Farmakodinamika

Po 24–40 valandų padidėja riebalų kiekis išmatose. Nustojus vartoti Orlistatą, riebalų kiekis grįžta į pradinį lygį po 48–72 valandų. [ 3 ]

Farmakokinetika

Išgėrus, vaistas beveik neabsorbuojamas virškinimo trakte. Vienkartinė 0,36 g dozė neleidžia aptikti aktyvaus elemento intraplazminių rodiklių, iš kurių galima daryti išvadą, kad jie yra mažesni nei 5 ng / ml.

Pasiskirstymo tūris taip pat nenustatytas dėl itin silpnos bendros vaisto absorbcijos. Intraplazminė baltymų sintezė in vitro yra 99 %. Į eritrocitus patenka minimalus orlistato kiekis.

42% absorbuoto orlistato tūrio yra metabolizuojama. Šiuo atveju susidaro 2 metaboliniai komponentai, kurių koncentracija plazmoje yra maža (vidutinė koncentracija yra 25 ng/ml, taip pat 108 ng/ml) ir pasižymi itin silpnu slopinamuoju poveikiu lipazės atžvilgiu. Šiuo atžvilgiu jie laikomi neturinčiais terapinio aktyvumo.

97 % medžiagos išsiskiria su išmatomis (83 % nepakitusios). Daugiausia 2 % vaisto išsiskiria su šlapimu. Vaisto pusinės eliminacijos laikas (su išmatomis ir šlapimu) yra 3–5 dienos. Orlistato metaboliniai komponentai ir nepakitusi veiklioji medžiaga gali išsiskirti su tulžimi.

Dozavimas ir vartojimas

Būtina vartoti po 1 kapsulę (0,12 g) 3 kartus per dieną kartu su maistu arba ne ilgiau kaip 60 minučių po jo. Jei praleidote valgį arba valgote neriebų maistą, galite praleisti Orlistatą. Terapijos trukmę parenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į individualų jautrumą ir vaisto poveikio sunkumą.

Dozės padidinimas virš standartinės nesustiprina vaisto poveikio.

• Paraiška vaikams

Nėra duomenų apie Orlistato vartojimo saugumą pediatrijoje, todėl jis nėra skiriamas vaikams.

Naudokite Orlistatas nėštumo metu

Nėštumo metu vaistas nėra vartojamas, nes nėra informacijos apie jo saugumą.

Nebuvo atlikta jokių tyrimų dėl vaisto išsiskyrimo su motinos pienu galimybės, todėl jis neskiriamas žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas esant cholestazei ar lėtiniam malabsorbcijos sutrikimui.

Šalutiniai poveikiai Orlistatas

Su virškinimo traktu susiję sutrikimai: dujų susidarymas, išskyros iš tiesiosios žarnos (riebi forma), steatorėja, staigus noras tuštintis, išmatų nelaikymas ir padažnėjęs tuštinimasis (dažniausiai tokie simptomai laikinai pasireiškia per pirmuosius 3 gydymo mėnesius). Kartais gali pasireikšti diskomfortas ar skausmas tiesiojoje žarnoje ar pilve, skystos išmatos ir pilvo pūtimas.

Alergijos požymiai: niežulys, anafilaksiniai simptomai, epidermio bėrimas ir Quincke edema.

Perdozavimas

Nėra informacijos apie apsinuodijimą šiuo vaistu. Klinikinių tyrimų metu vienkartinė 0,8 g dozė arba daugkartinis 0,4 g vartojimas 3 kartus per dieną 15 dienų laikotarpiu nesukėlė reikšmingo šalutinio poveikio.

Esant sunkiam apsinuodijimui, pacientą 24 valandas reikia prižiūrėti gydytojui.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojimas kartu su vaistais silpnina riebaluose tirpių vitaminų absorbciją.

Laikymo sąlygos

Orlistatą reikia laikyti tamsioje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 250 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Orlistatas gali būti vartojamas 4 metus nuo terapinio agento pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Xenical, Orlip ir Xenistat su Orlikel.