Panum

Panum yra vaistas, vartojamas opoms arba GERL gydyti.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Panuma

Jis vartojamas suaugusiesiems gydant virškinamojo trakto opinius susirgimus, gastrinomas ir kitas patogenines ligas, kurių metu padidėja skrandžio sekrecija, taip pat naikinti Helicobacter pylori mikrobą, atsirandantį dėl virškinamojo trakto opų (kartu su pasirinktais antibiotikais). Jis taip pat skiriamas paaugliams nuo 12 metų – kaip priemonė refliuksiniam ezofagitui gydyti.

[ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Išleidimas vyksta tabletėmis, po 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje – 1 arba 2 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Pantoprazolas yra komponentas, kuris pakeičia benzimidazolą – medžiagą, kuri sulėtina druskos rūgšties sekrecijos procesą, specifiškai blokuodama protonų siurblių aktyvumą parietalinių liaukų ląstelių srityje.

Pantoprazolo virtimas aktyvia forma vyksta rūgštinėje parietalinių liaukų liaukų ląstelių aplinkoje, kur slopinamas fermentas H ⁺ -K ⁺ -ATPazė (blokuojant galutinę druskos rūgšties gamybos stadiją). Slopinimo laipsnis priklauso nuo dozės ir yra susijęs su stimuliuojama ir bazine rūgšties sekrecija.

Paprastai ligos simptomai susilpnėja po 2 savaičių gydymo. Pantoprazolo vartojimas, kaip ir kiti vaistai, lėtinantys protonų siurblio ir H2 tipo laidininkų aktyvumą, padeda sumažinti skrandžio pH, todėl padidėja gastrino sekrecija (šios vertės yra proporcingos rūgštingumo sumažėjimui). Gastrino sekrecijos padidėjimas yra grįžtamas.

Kadangi pantoprazolas sintetina fermentą distališkai ląstelių laidininko atžvilgiu, ši medžiaga gali sulėtinti druskos rūgšties sekreciją, nepriklausomai nuo kitų komponentų (histamino su acetilcholinu ir gastrinu) atliekamos stimuliacijos. Vaisto veikimo laipsnis yra panašus tiek vartojant į veną, tiek per burną.

Vartojant pantoprazolą, gastrino kiekis nevalgius padidėja. Vartojant trumpą laiką, jis paprastai išlieka leistinos normos ribose, tačiau ilgalaikio gydymo metu gastrino kiekis dažnai padidėja 2 kartus. Tačiau per didelis verčių padidėjimas stebimas tik retkarčiais. Todėl ilgalaikio gydymo metu lengvas ar vidutinis specifinių endokrininių ląstelių, esančių skrandžio viduje, padidėjimas gali pasireikšti labai retai. Tačiau dabartiniai tyrimų rezultatai rodo, kad ląstelių, kurios yra neuroendokrininių navikų (atipinė hiperplazijos forma) ar neuroendokrininių skrandžio navikų pirmtakai, susidarymas žmonėms nebuvo pastebėtas.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Absorbcija.

Vaistas greitai absorbuojamas, didžiausia jo koncentracija plazmoje pasiekiama po vienkartinės 40 mg dozės. Vidutiniškai po 2,5 valandos po vartojimo pasiekiama Cmax serume, kuri yra maždaug 2–3 μg/ml. Šios vertės išlieka stabilios ir po pakartotinio vaisto vartojimo. Vaisto farmakokinetika nekinta tiek vartojant vieną, tiek pakartotinai. Vartojant 10–80 mg dozes, vaisto farmakokinetika plazmoje išlieka tiesinė tiek suleidus į veną, tiek per burną.

Nustatyta, kad Panum biologinis prieinamumas yra maždaug 77 %. Vartojant valgio metu, AUC ar Cmax serume neįtakojamas, todėl biologinis prieinamumas taip pat nepasikeičia. Vartojant valgio metu, padidėja tik latentinės fazės kintamumas.

Paskirstymas.

Medžiagos baltymų sintezė kraujo plazmoje siekia 98 %. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg.

Metaboliniai procesai.

Beveik visas pantoprazolas metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis šio proceso kelias yra demetilinimas, dalyvaujant CYP2C19 komponentui, po kurio seka sieros konjugacija. Kiti keliai apima oksidaciją, dalyvaujant CYP3A4 izofermentui.

Išskyrimas.

Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 valanda, o klirenso greitis – maždaug 0,1 l/h/kg. Buvo pranešta apie kelis uždelstos ekskrecijos atvejus. Dėl specifinės veikliosios medžiagos sintezės formos su parietalinių liaukų protonų siurbliu, pusinės eliminacijos laikas nekoreliuoja su žymiai ilgesniu veikimo laikotarpiu (rūgšties sekrecijos procesų sulėtėjimu).

Didžioji dalis vaisto skilimo produktų išsiskiria su šlapimu (maždaug 80 %), o likusi dalis – su išmatomis. Pagrindinis metabolitas šlapime ir kraujo serume yra elementas desmetilpantoprazolas, kuris konjuguotas su sulfatu. Šio elemento pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,5 valandos, tai yra šiek tiek ilgiau nei pantoprazolo pusinės eliminacijos laikas.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dozavimas ir vartojimas

Panum enterinės dangos tabletes reikia nuryti nekramtant ir netraiškant, užgeriant vandeniu 1 valandą prieš valgį.

Dozavimo dydžiai refliuksinio ezofagito gydymo metu.

Reikia gerti po 1 40 mg tabletę per parą. Kartais leidžiama padvigubinti dozę (gerti 2 tabletes po 40 mg), ypač jei po kitų vaistų vartojimo nėra teigiamo rezultato.

Sutrikimui pašalinti paprastai reikia 1 mėnesio. Jei per šį laiką norimo rezultato nepasiekiama, pasveikimo reikėtų tikėtis per kitą mėnesį.

Porcijos, skirtos Helicobacter pylori naikinimui (kartu su 2 antibiotikais).

Žmonėms, sergantiems virškinamojo trakto pepsine opa ir turintiems teigiamą Helicobacter pylori tyrimo rezultatą, šią ligą reikia išnaikinti taikant kompleksinį gydymą. Tokiu atveju būtina atsižvelgti į vietinę informaciją apie bakterijų atsparumą, taip pat į nacionalines rekomendacijas dėl tinkamų antibakterinių vaistų skyrimo ir vartojimo. Atsižvelgiant į patogeninių organizmų jautrumą, suaugusiesiems H.pylori elementui sunaikinti gali būti naudojami šie vaistų deriniai:

• gerti po 1 40 mg tabletę du kartus per parą kartu su amoksicilinu (1 g vaisto du kartus per parą) arba klaritromicinu (0,5 g vaisto du kartus per parą);
• gerti po 1 Panum tabletę (40 mg) 2 kartus per dieną kartu su metronidazolu (0,4–0,5 g) arba tinidazolu (0,5 g) du kartus per dieną arba su klaritromicinu (0,25–0,5 g vaisto) du kartus per dieną;
• gerti po 1 tabletę vaisto (40 mg) 2 kartus per dieną kartu su amoksicilinu (1 g vaisto) du kartus per dieną arba metronidazolu (0,4–0,5 g) arba tinidazolu (0,5 g) du kartus per dieną.

Kombinuoto gydymo kurso, skirto H.pylori sunaikinimui, metu antrąją Panum tabletę reikia išgerti vakare, prieš vakarienę (maždaug 60 minučių). Terapija trunka 1 savaitę ir prireikus gali būti pratęsta dar 7 dienoms. Paprastai gydymo trukmė negali viršyti 14 dienų.

Jei būtina toliau vartoti pantoprazolą opiniams pažeidimams gydyti, būtina atsižvelgti į rekomenduojamas dozavimo schemas, taikomas virškinamojo trakto opoms gydyti. Nesant indikacijų sudėtingam gydymui (pvz., žmonėms, kuriems Helicobacter pylori testas neigiamas), būtina taikyti Panum monoterapiją šiomis dozėmis:

• skrandžio opoms gydyti – 1 tabletė per dieną. Kartais porcijos dydį galima padvigubinti (iki 2 tablečių), ypač jei kitų vaistų vartojimas neduoda rezultatų. Norint pašalinti opos patologiją skrandyje, paprastai pakanka 1 mėnesio. Retai gijimas stebimas tik per kitą mėnesį;
• Gydant žarnyno opas – gerti po 1 tabletę per dieną. Taip pat galima dozę padvigubinti – iki 2 tablečių. Žarnyno opos paprastai išnyksta per 14 dienų. Retais atvejais gali prireikti dar 2 savaičių.

Dozės dydžiai gastrinomos ir kitų skausmingų būklių, kurios padidina skrandžio sekrecinę funkciją, gydymui.

Ilgalaikio gastrinomos ir kitų padidėjusios sekrecijos būklių gydymo atveju iš pradžių reikia vartoti 80 mg per parą (2 tabletes). Prireikus dozę galima didinti arba mažinti, atsižvelgiant į skrandžio pH vertes. Paros dozes, viršijančias 2 tabletes (80 mg dozė), reikia padalyti į 2 atskiras dozes. Dozę galima laikinai padidinti iki didesnės nei 160 mg vertės, tačiau toks kursas turėtų trukti tik tiek laiko, kiek reikia pH lygiui tinkamai kontroliuoti.

Pašalinus gastrinomą, tinkama terapinio kurso trukmė nustatoma pagal klinikinį vaizdą ir skiriama individualiai.

Dėl kepenų sutrikimų.

Draudžiama vartoti daugiau kaip 1 20 mg tabletę per parą (esant lengvam patologijos pavidalu). Žmonėms, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkia ligos forma, draudžiama vartoti vaistą, skirtą sunaikinti mikrobą Helicobacter pylori (kompleksinė terapija).

Naudokite Panuma nėštumo metu

Informacijos apie Panum vartojimą nėščioms moterims yra nedaug. Informacijos apie galimą komplikacijų riziką žmonėms nėra. Šiuo laikotarpiu vaisto skirti draudžiama (išskyrus kraštutinius atvejus).

Yra informacijos, kad vaistas išsiskiria į motinos pieną. Sprendimą atsisakyti žindyti arba nutraukti vaisto vartojimą turėtų priimti gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į gydymo naudą motinai ir rizikos kūdikiui laipsnį.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• netoleravimas pantoprazolui, benzimidazolo dariniams ar kitiems vaisto komponentams;
• Draudžiama skirti vaikams iki 12 metų, nes informacija apie vaisto poveikio sunkumą ir saugumą šioje pacientų grupėje yra ribota;
• Žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, draudžiama vartoti vaistą Helicobacter pylori sunaikinimui (kompleksinė terapija), nes nėra informacijos apie jo vartojimo saugumą ir veiksmingumą.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Šalutiniai poveikiai Panuma

Vaistų vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• sisteminės kraujotakos ir limfos sutrikimai: leukopenija, trombocitopenija arba pancitopenija, taip pat agranulocitozė;
• imuninės sistemos sutrikimai: padidėjusio jautrumo apraiškos (tai apima anafilaksiją ir kitus anafilaksinius sutrikimus);
• medžiagų apykaitos sutrikimai: hiperlipidemijos atsiradimas, taip pat lipidų (cholesterolio su trigliceridais) kiekio padidėjimas, svorio pokyčiai, hipokalemija su hiponatremija, taip pat hipokalcemija ir hipomagnezemija;
• psichikos sutrikimai: miego sutrikimai, depresija (taip pat ir ūminėje stadijoje), dezorientacijos jausmas (taip pat ir ūminėje stadijoje), haliucinacijos. Taip pat gali pasireikšti sumišimas (ypač žmonėms, turintiems polinkį į tokius sutrikimus; be to, esant šiems simptomams, jie pablogėja);
• nervų sistemos pasireiškimai: galvos skausmo, parestezijos, galvos svaigimo, taip pat skonio suvokimo problemų atsiradimas;
• regos reakcijos: neryškus arba sutrikęs matymas;
• virškinimo trakto disfunkcija: pykinimas, pilvo pūtimas, viduriavimas, vėmimas, kartu su tuo burnos gleivinės sausumas, vidurių užkietėjimas, diskomfortas pilve ar skausmas šioje srityje;
• kepenų ir tulžies sistemos apraiškos: kepenų fermentų (GGT su transaminazėmis) ir bilirubino verčių padidėjimas, taip pat kepenų nepakankamumo ar geltos atsiradimas ir hepatocitų pažeidimas;
• pažeidimai, paveikiantys poodinį sluoksnį ir odos paviršių: niežulys su bėrimais, Quincke edema, dilgėlinė, TEN, Stevens-Johnson sindromas, jautrumas šviesai ir daugiaformė eritema;
• raumenų ir skeleto sistemos reakcijos: mialgijos, raumenų spazmų ar artralgijos atsiradimas, kartu su tuo riešų, klubų ar stuburo lūžiai;
• šlapimo takų disfunkcija: tubulointersticinis nefritas (kuris vėliau gali sukelti inkstų nepakankamumą);
• reprodukcinių organų veiklos sutrikimai: ginekomastijos vystymasis;
• sisteminės apraiškos: negalavimas ar nuovargis, padidėjusi temperatūra, astenija ar periferinė edema.

[ 21 ], [ 22 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto poveikis kitų vaistų absorbcijos greičiui.

Panum gali susilpninti vaistų, kurių biologinio prieinamumo ribas lemia skrandžio pH vertės, absorbciją (šiame sąraše yra tam tikrų priešgrybelinių medžiagų, įskaitant itrakonazolą, taip pat ketokonazolą su pozakonazolu; taip pat kitus vaistus, pavyzdžiui, erlotinibą).

ŽIV gydymas vaistais (pvz., atazanaviru).

Kartu vartojant protonų siurblio inhibitorius su atazanaviru ir kitais ŽIV vaistais, kurių absorbciją lemia skrandžio pH, gali reikšmingai sumažėti pastarųjų biologinis prieinamumas ir veiksmingumas. Todėl šių vaistų vartoti kartu draudžiama.

Netiesioginio veikimo antikoaguliantai (pvz., varfarinas arba fenprokumonas).

Nors klinikinių tyrimų metu Panum ir varfarino ar fenprokumono, vartojamų kartu, sąveikos nepastebėta, po vaisto pateikimo į rinką atliktų tyrimų metu buvo pastebėti INR (tranzakcijos santykis) pokyčiai. Todėl žmonės, vartojantys tokius vaistus kaip varfarinas ar fenprokumonas gydymui, turėtų reguliariai tikrinti savo INR/PL rodmenis pradėję ir nutraukę pantoprazolo vartojimą, taip pat ir nereguliaraus vartojimo atveju.

Metotreksatas.

Yra įrodymų, kad vartojant dideles metotreksato dozes (pvz., 0,3 g) kartu su medžiagomis, kurios slopina protonų siurblio aktyvumą, tam tikroms pacientų grupėms padidėja metotreksato kiekis kraujyje. Žmonės, vartojantys dideles metotreksato dozes (pvz., gydant psoriazę ar vėžį), turėtų laikinai nutraukti Panum vartojimą.

[ 23 ]

Laikymo sąlygos

Panum reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 30 °C.

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Panum yra gana veiksminga priemonė gastritui gydyti. Atsiliepimai rodo, kad norint pasiekti rezultatų, vaistą reikia vartoti tik su gydytojo receptu; savarankiškai vartoti griežtai draudžiama. Tarp privalumų nėra specialių kontraindikacijų, taip pat maža perdozavimo tikimybė. Trūkumas laikomas gana didele vaisto kaina, nors jo veiksmingumas pateisina šią kainą.

[ 24 ]

Tinkamumo laikas

Panum galima vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.