Paraverinas

Paraverinas turi kombinuotą antispazminį ir analgezinį poveikį.

Indikacijos Paraverinas

Jis vartojamas lengvo arba vidutinio intensyvumo skausmo pojūčiams pašalinti. Tai apima įtampos galvos skausmus (ūminius arba lėtinius).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, po 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Dėžutėje yra 1, 3 arba 9 tokios pakuotės.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Paraverinas yra sudėtingas vaistas, kurio sudėtyje yra dvi veikliosios medžiagos: paracetamolis ir drotaverinas, kuris yra izochinolino darinys (turi antispazminių savybių).

Paracetamolis.

Medžiaga paracetamolis turi karščiavimą mažinantį ir analgezinį poveikį, kuris pasireiškia sulėtindamas PG prisijungimo procesus CNS, taip pat ir PNS (mažesniu mastu). Paracetamolis blokuoja PG (ar kitų komponentų, kurie stimuliuoja skausmą) prisijungimą arba poveikį.

Drotaverinas.

Šis elementas turi spazmolitinį poveikį lygiųjų raumenų veiklai – lėtindamas fermento PDE IV aktyvumą. Drotaverino veiksmingumas priklauso nuo fermento PDE IV rodiklių įvairiuose audiniuose (šių audinių pobūdis nėra svarbus). Didelės koncentracijos šis elementas taip pat sukelia silpną lėtinamąjį poveikį kalcio kalmodulinui.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetika

Paracetamolis.

Komponentas beveik visiškai ir greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje stebima po 0,5–1 valandos.

Pusinės eliminacijos laikas yra apie 1–4 valandas. Medžiaga tolygiai pasiskirsto visuose kūno skysčiuose. Sintezės su plazmos baltymais lygis yra kintamas.

Paracetamolio išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus – konjuguotų metabolinių produktų pavidalu.

Drotaverinas.

Išgėrus, elementas visiškai ir greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 45–60 minučių. Apie 95–98 % medžiagos sintezuojama su kraujo plazmos baltymais (daugiausia su albuminu, taip pat su α ir β globulinais).

Drotaverino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 2,4 valandos, o biologinis pusinės eliminacijos laikas – 8–10 valandų. Elementas kaupiasi centrinėje nervų sistemoje, miokarde su riebaliniais audiniais ir plaučiuose su inkstais, be to, jis prasiskverbia pro placentą. Drotaverinas metabolizuojamas kepenyse.

Daugiau nei 50% medžiagos išsiskiria su šlapimu, o dar 30% – su išmatomis.

Abu aktyvūs vaisto komponentai nesąveikauja baltymų sintezės lygmeniu. In vitro tyrimai parodė, kad paracetamolis (dozė, atitinkanti vaistinę dozę) neturi specifinio slopinamojo poveikio drotaverino metabolizmui, tuo pačiu padidindamas jos išsilaikymo nepakitusioje formoje trukmę 2–7 kartus. Dėl šios priežasties yra tikimybė, kad jis gali slopinti drotaverino metabolizmą in vivo procesuose.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną.

Paraverino vartojimo schema:

• paaugliams nuo 12 metų, taip pat suaugusiesiems: vienkartinė dozė yra 1–2 tabletės, kurios geriamos kas 8 valandas*. Per parą leidžiama gerti ne daugiau kaip 6 tabletes**;
• 6–12 metų vaikams: vienkartinė dozė yra 0,5 tabletės, geriama kas 10–12 valandų*. Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 1 tabletę per parą.

*Pakartotinis vaisto vartojimas gali būti atliekamas tik esant aiškiam poreikiui.

Jei gydymas trunka ilgiau nei 3 dienas, leidžiama vartoti ne daugiau kaip 4 tabletes per dieną.

Terapija be konsultacijos su gydytoju gali trukti ne ilgiau kaip 3 dienas.

Draudžiama viršyti rekomenduojamą porciją.

Vaisto negalima derinti su kitais vaistais, kurių sudėtyje yra paracetamolio.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Naudokite Paraverinas nėštumo metu

Paraverino vartoti draudžiama žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimo vaistiniams elementams buvimas;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, taip pat sunkus kepenų nepakankamumas, įgimta hiperbilirubinemija ir konstitucinė hiperbilirubinemija;
• sunkus inkstų nepakankamumas ir sunkios inkstų funkcijos sutrikimo formos;
• sunkus širdies nepakankamumas (mažo širdies išstūmio sindromas);
• elemento G6PD trūkumas organizme;
• sunki anemija, kraujo ligos ir leukopenija;
• alkoholizmas.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Šalutiniai poveikiai Paraverinas

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą.

Nepageidaujamos reakcijos į paracetamolį:

• imuninės sistemos apraiškos: anafilaksijos atsiradimas, padidėjusio jautrumo požymiai, įskaitant bėrimus ir niežulį epidermyje ir gleivinėse (dažnai generalizuotus arba eriteminius bėrimus ir dilgėlinę), be to, Quincke edema, MEE (tai apima Stevenso-Džonsono sindromą) ir TEN;
• virškinimo trakto sutrikimai: skausmas epigastriniame regione arba pykinimas;
• sutrikimai, veikiantys endokrininę sistemą: hipoglikemijos atsiradimas, dėl kurio gali išsivystyti hipoglikeminė koma;
• limfos ir kraujodaros procesų apraiškos: trombocitopenijos, anemijos (taip pat hemolizinės), agranulocitozės ir, be to, sulfo- ir methemoglobinemijos (dusulio, cianozės ir širdies skausmo), taip pat mėlynių ar kraujavimo atsiradimas;
• kvėpavimo sistemos pažeidimai: bronchų spazmai žmonėms, netoleruojantiems aspirino ir kitų NVNU;
• virškinimo sutrikimai: kepenų funkcijos sutrikimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas (dažniausiai be geltos).

Nepageidaujamos reakcijos į drotaveriną:

• imuninės sistemos sutrikimai: alergijos požymiai, įskaitant dilgėlinę, Quincke edemą, odos hiperemiją, niežulį ir bėrimus, taip pat šaltkrėtį, karščiavimą, silpnumo jausmą ir temperatūros padidėjimą;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: sumažėjęs kraujospūdis ir širdies plakimas;
• nervų sistemos apraiškos: galvos svaigimas kartu su galvos skausmais, taip pat nemiga;
• virškinimo trakto sutrikimai: atsiranda vidurių užkietėjimas ar pykinimas, taip pat vėmimas.

[ 27 ]

Perdozavimas

Paracetamolio sukelta intoksikacija.

Kepenų pažeidimas gali išsivystyti suaugusiesiems, suvartojusiems 10+ g paracetamolio, ir vaikams, išgėrusiems 150+ mg/kg vaisto.

Žmonėms, turintiems rizikos veiksnių (ilgalaikis gydymas fenobarbitalu, primidonu, karbamazepinu, taip pat fenitoinu, jonažolės preparatais, rifampicinu ar kitais kepenų fermentų induktoriais; nuolatinis etilo alkoholio vartojimas didelėmis porcijomis; glutationo kacheksija (alkio jausmas, virškinimo sutrikimai, ŽIV infekcija, cistinė fibrozė ir kacheksija)), 5+ g vaisto vartojimas gali sukelti kepenų pažeidimą.

Perdozavimo požymiai, atsirandantys per pirmąsias 24 valandas, yra pykinimas su pilvo skausmu, o kartu su juo – blyškumas ir anoreksija su vėmimu. Kepenų pažeidimas kartais išsivysto praėjus 12–48 valandoms po apsinuodijimo. Gali pasireikšti gliukozės apykaitos procesų sutrikimai, taip pat metabolinė acidozė.

Esant sunkiam apsinuodijimui, kepenų nepakankamumas gali išsivystyti į kraujavimą, hipoglikemiją, be to, komą ir encefalopatiją. Dėl to gali ištikti mirtis.

Esant ūminiam inkstų nepakankamumui, su ūmine kanalėlių nekroze, pasireiškia hematurija, stiprus juosmens skausmas ir proteinurija. Šis sutrikimas gali išsivystyti net žmonėms, kurie neserga sunkia kepenų liga. Be to, buvo pastebėtas pankreatitas ir širdies aritmija.

Ilgalaikis vaistų vartojimas didelėmis dozėmis gali sukelti kraujodaros funkcijos sutrikimus – neutropenija, trombocitopenija, leukopenija ar pancitopenija, taip pat aplazinę anemiją ir agranulocitozę. Kalbant apie centrinės nervų sistemos funkciją, perdozavus, sutrinka orientacija, atsiranda stiprus psichomotorinis sujaudinimas ir galvos svaigimas. Šlapimo sistema gali reaguoti išsivysčius nefrotoksiškumui (atsiranda kapiliarų nekrozė, inkstų diegliai ir tubulointersticinis nefritas).

Apsinuodijus pacientui reikės skubios medicininės pagalbos. Jį reikia nedelsiant vežti į ligoninę, net jei nėra ankstyvų intoksikacijos požymių. Simptomai gali apsiriboti vėmimu su pykinimu arba neatspindėti apsinuodijimo sunkumo ir organizmo pažeidimo rizikos laipsnio.

Reikėtų apsvarstyti aktyvuotos anglies terapiją (jei per pastarąsias 60 minučių buvo išgerta didelė paracetamolio dozė). Plazmos lygį reikia matuoti praėjus 4+ valandoms po vaisto vartojimo (ankstesnės vertės nebus patikimos).

N-acetilcisteiną galima vartoti 24 valandas po vaisto vartojimo, tačiau išsamiausias apsauginis poveikis bus pastebėtas, kai jis bus vartojamas per 8 valandas po Paraverino vartojimo. Po šio laikotarpio priešnuodžio veiksmingumas smarkiai susilpnėja.

Jei pacientas nevemia, tinkama alternatyva yra geriamasis metioninas (vietovėse, į kurias sunku patekti į ligoninę).

Apsinuodijimas drotaverinu.

Dėl drotaverino intoksikacijos atsiranda šie simptomai: širdies raumens sužadinimo raiškos susilpnėjimas, AV blokada ir aritmija. Esant sunkiai intoksikacijai, sutrinka širdies ritmas ir laidumas (įskaitant visišką Hiso pluošto blokadą ir širdies sustojimą). Šie reiškiniai gali sukelti mirtį.

Apsinuodijus drotaverinu, imamasi tinkamų simptominių priemonių.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Sąveika su kitais vaistais

Drotaverinas.

Kartu vartojant levodopa, susilpnėja antiparkinsoninis poveikis – galimas tremoro padidėjimas kartu su raumenų sustingimu.

Paracetamolis.

Paracetamolio absorbcijos greitis gali padidėti kartu su metoklopramidu ir domperidonu; kartu su cholestiraminu pastebimas vaisto absorbcijos greičio sumažėjimas.

Nuolatinis ir ilgalaikis varfarino ir kitų kumarinų vartojimas kartu su paracetamoliu (kasdien) gali sustiprinti antikoaguliacinį varfarino ir kitų kumarinų poveikį. Tai padidina kraujavimo tikimybę. Tačiau jei vaistai vartojami periodiškai, reikšmingo poveikio nepastebėta.

Barbitūratai gali susilpninti paracetamolio karščiavimą mažinančias savybes.

Antikonvulsantai (įskaitant barbitūratus su fenitoinu ir karbamazepinu), kurie stimuliuoja mikrosominių kepenų fermentų aktyvumą, gali padidinti paracetamolio toksines savybes kepenims – dėl padidėjusio vaisto virsmo hepatotoksiniais metaboliniais produktais laipsnio. Kartu vartojant paracetamolį ir hepatotoksinius vaistus, padidėja toksinis vaistų poveikis kepenims.

Kartu vartojant dideles paracetamolio dozes su izoniazidu, padidėja hepatotoksinio sindromo atsiradimo tikimybė.

Paracetamolis silpnina diuretikų savybes.

Draudžiama derinti vaistą su alkoholiniais gėrimais.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Laikymo sąlygos

Paraveriną laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Tinkamumo laikas

Paraverinas gali būti vartojamas 2 metus nuo vaisto išleidimo datos.

[ 47 ], [ 48 ]

Paraiška vaikams

Draudžiama skirti vaistą vaikams iki 6 metų.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Analogai

Vaisto analogas yra vaistas No-spazma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Atsiliepimai

Paraverinas sulaukia gerų atsiliepimų apie savo medicininį veiksmingumą. Tarp vaisto privalumų taip pat pastebima maža kaina.