Paraverinas

Paraverin turi kombinuotą antispazminį ir analgezinį poveikį.

Indikacijos Paraverinas

Jis vartojamas silpniems ar vidutinio intensyvumo skausmo pojūčiams pašalinti. Tai apima galvos skausmus, kurių stiprio pobūdis (ūminis ar lėtinis).

[1], [2], [3]

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas yra tabletėse, kurių kiekis yra 10 vnt. Lizdinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 1, 3 arba 9 šių paketų.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodinamika

Paraverin yra sudėtinis agentas, kurio sudėtyje yra 2 aktyvūs elementai: paracetamolis ir drotaverinas, kuris yra izochinolino darinys (turintis antispazminių savybių).

Paracetamolis.

Paracetamolis turi karščiavimą ir analgetiką, kuris yra sukurtas lėtinant PG rišimo į CNS ir PNS (mažesniu mastu) procesus. Paracetamolis blokuoja PG (ar kitų sudedamųjų dalių, kurios turi stimuliuojančio poveikio skausmingiems galams), sąveiką ar poveikį.

Drotaverinas.

Šis elementas turi antispazminį poveikį sklandžiam raumenims - lėtinant fermento PDE IV aktyvumą. Drotaverino efekto veiksmingumas priklauso nuo fermento PDE IV indeksų, esančių įvairiuose audiniuose (taigi šių audinių pobūdis nėra svarbus). Šis elementas didelėse koncentracijose taip pat sukelia nedidelį kalcio kalmodulino sulėtėjantį poveikį.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetika

Paracetamolis.

Komponentas yra beveik visiškai ir greitai absorbuojamas virškinamojo trakto viduje. Viršutinės reikšmės kraujo plazmoje nustatomos praėjus 0,5-1 valandai.

Pusinės eliminacijos laikas yra apie 1-4 valandas. Medžiaga yra tolygiai paskirstyta visuose kūno skysčiuose. Sintezės lygis su plazmos baltymu yra nevienodas.

Paracetamolis išsiskiria daugiausia per inkstus - konjuguotų medžiagų apykaitos produktų pavidalu.

Drotaverinas.

Prarijus, susidaro visiškas ir greitas elemento įsisavinimas. Viršutinės plazmos parametrai pasireiškia po 45-60 minučių. Apie 95-98% medžiagos sintezuojama su kraujo plazmos baltymu (daugiausia - su albuminu ir papildomai su α- ir β-globulinais).

Drotaverino pusinės eliminacijos periodo laikas yra 2,4 valandos, o jo pusinės eliminacijos laikas - 8-10 valandų. Elementas kaupiasi viduje centrinės nervų sistemos, miokardo su riebaliniais audiniais ir plaučiais su inkstais, be to, jis įsiskverbia į placentą. Drotaverino metabolizmas atliekamas kepenyse.

Daugiau kaip 50% medžiagos išsiskiria su šlapimu, o dar 30% - su išmatomis.

Abu aktyvūs vaisto elementai neparodo sąveikos baltymų sintezės lygiu. In vitro tyrimais, buvo pažymėta, kad paracetamolio (dalis, atitinkanti narkotikų dozę) neturi konkretaus slopina poveikį nuo medžiagų apykaitos medžiagos drotaverino, tuo pačiu metu 2-7 kartus kėlimas laikotarpį savo gyvenamosios vietos į originalioje formoje. Dėl to tikėtina, kad in vivo jis gali slopinti drotaverino metabolizmą.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas per burną.

Vartojimo schema Paraverine:

• paaugliai nuo 12 metų, taip pat suaugę žmonės: viena dozė po 1-2 tabletes, vartojamų kas 8 valandas *. Vienai dienai leidžiama ne daugiau kaip 6 tabletes **;
• 6-12 metų amžiaus vaikai: vienos dozės dydis - 0,5 tabletes, imamas kas 10-12 valandų *. Už dieną leidžiama vartoti ne daugiau kaip 1 šulinio pigułka.

* Pakartotinis vaistų vartojimas gali būti atliekamas tik esant išreikštai būtinybei.

** Jei gydymas trunka ilgiau kaip 3 dienas, per dieną galima vartoti ne daugiau kaip 4 tabletes.

Gydymas be konsultacijos su gydytoju gali trukti ne ilgiau kaip 3 dienas.

Rekomenduojama dozė neturi būti viršyta.

Jūs negalite sujungti vaisto su kitais vaistais, kurių sudėtyje yra paracetamolio.

[28], [29], [30], [31]

Naudokite Paraverinas nėštumo metu

Paraverin vartokite žindymo laikotarpiu arba nėštumo metu - draudžiama.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netolerancija dėl narkotikų elementų;
• sunkus kepenų veiklos sutrikimas, be to, sunkus kepenų nepakankamumas, įgimtas hiperbilirubinemija ir konstitucinė hiperbilirubinemija;
• sunkus inkstų nepakankamumas ir sunkios inkstų funkcijos sutrikimų formos;
• sunkus širdies nepakankamumas (mažas širdies išeigos sindromas);
• G6PD elemento trūkumas organizme;
• išreikštas anemijos laipsnis, kraujo ligos, taip pat leukopenija;
• alkoholizmas.

[23], [24], [25], [26]

Šalutiniai poveikiai Paraverinas

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį.

Neigiamos reakcijos į paracetamolį:

• Imuninės apraiškos: anafilaksija, padidėjusio jautrumo simptomai, įskaitant niežulį ir išbėrimą epidermyje ir gleivinių (dažnai eriteminis bėrimas ar generalizuota Gamta ir dilgėlinė), be to, angioedema, Mayer (čia įeina Stivenso ir Džonsono sindromas), ir PETN;
• sutrikimai virškinimo trakte: epigurminis skausmas ar pykinimas;
• endokrininės sistemos sutrikimai: hipoglikemijos atsiradimas, dėl kurio gali atsirasti hipoglikeminė koma;
• pasireiškimai iš limfos ir kraujo formavimo procesų: trombocitopenijos išvaizdą, anemija (hemolizinės duobutėje), agranulocitozės, ir, papildomai, sulf- ir methemoglobinemija (dusulys, cianozė, ir skausmas širdies), taip pat kraujavimo ar kraujosruvos;
• pažeidimai, veikiantys kvėpavimo sistemą: bronchų spazmai žmonėms, kurie netoleruoja aspirino ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo;
• virškinimo sutrikimai: kepenų funkcijos sutrikimas, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas (paprastai be gelta pasirodymo).

Neigiamos reakcijos į drotaveriną:

• imuniniai sutrikimai: alergijos simptomai, įskaitant dilgėlinę, Quincke edemą, odos hiperemiją, niežėjimą ir bėrimą, taip pat drebulį, karščiavimą, silpnumo jausmą ir temperatūros padidėjimą;
• CAS funkcijos sutrikimai: kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas;
• NA apraiškos: galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga;
• sutrikimai virškinamojo trakto: yra vidurių užkietėjimas ar pykinimas, be to, vemija.

[27],

Perdozavimas

Toksiškumas, susijęs su paracetamolio veikimu.

Kepenų pažeidimas gali pasireikšti suaugusiesiems, kurie vartojo 10 + g paracetamolio, be to, vaikams, kuriems buvo 150 + mg / kg LS.

Žmonės, turintys rizikos faktorių (ilgalaikio gydymo fenobarbitalis, primidonas, karbamazepinas, ir be to, fenitoinas, jonažolės, rifampicinas ar kitomis priemonėmis sužadinančių kepenų fermentų, nuolat naudoti etanolio didelės porcijos; glutationo organizmo išsekimą (alkio, virškinimo sutrikimai, ŽIV -infektsiya, cistinės fibrozės, ir, be to, kacheksijos)) naudoti 5+ g vaistai gali sukelti kepenų pažeidimo.

Tarp per pirmąsias 24 valandas atsiradusių perdozavimo požymių: pykinimas su pilvo skausmu, su jo silpnumu ir anoreksija su vėmimu. Kepenų pažeidimai kartais atsiranda po 12-48 valandų po apsinuodijimo. Galima pastebėti gliukozės metabolizmo sutrikimą, taip pat metabolinę acidozės formą.

Jei intoksikacija yra sunki, kepenų nepakankamumas gali išsivystyti į kraujavimus, hipoglikemiją ir be komos ir encefalopatijos. Dėl to gali įvykti mirtis.

Jei inkstų nepakankamumas yra ūminis, dėl kurio yra ūmi tubulinė nekrozė, yra hematurija, stiprus skausmas juosmens srityje ir proteinurija. Šis sutrikimas gali išsivystyti net ir žmonėms, kuriems nėra sunkių kepenų ligų. Be to, atsirado pankreatitas ir širdies aritmija.

Nepertrauktos Priėmimo PM didelėmis dozėmis gali sukelti trikdžių kraujodaros funkcija - neutrofilų trombotsito-, LEUCO arba pancitopenija, ir be formų aplastinė anemija, agranulocitozė. Dėl centrinės nervų sistemos funkcijos - perdozavimas sukelia būklės sutrikimą, stiprų psichomotorinį susijaudinimą ir galvos svaigimą. šlapimo sistema gali reaguoti į nefrotoksiškumo plėtros (nekrozė įvyksta kapiliarų tipą, dieglių, inkstų ir tubulointerstitial nefritą).

Esant apsinuodijimui, pacientui reikės skubios medicininės pagalbos. Jis turėtų būti nedelsiant pristatytas į ligoninę, net jei anksčiau nepasireiškia apsinuodijimo požymiai. Apraiškos gali apsiriboti vėmimu, esant pykinimui, ar neatspindėti nuo apsinuodijimo išraiškos stiprumo ir kūno sužalojimo rizikos laipsnio.

Reikia apsvarstyti terapiją su aktyvuota anglimi (jei per pastaruosius 60 minučių vartojama didelė paracetamolio dalis). Medžiagos, esančios plazmoje, indeksai turėtų būti išmatuojami praėjus 4 valandoms po naudojimo (jos ankstesnės vertės nebus patikimos).

N-acetilcisteino vartojimas leidžiamas per 24 valandas po narkotikų vartojimo, tačiau po paravirino vartojimo bus stebimas pats geriausias apsauginis poveikis. Po šio laiko intervalo priešnuodžio veiksmingumas smarkiai susilpnėjo.

Jei pacientui nėra vėmimo, tinkamas alternatyva yra geriamasis metioninas (tose vietose, kur sunku patekti į ligoninę).

Apsinuodijimas, kurį sukelia drotaverinas.

Dėl inksikacijos su drotaverinu atsiranda šie simptomai: silpnėjimas širdies raumens sužadinimo, AV blokada ir, be to, aritmija. Jei yra didelis intoksikacijos sutrikimas, atsiranda širdies plakimo ir laidumo ritmas (tai apima visą komplekso blokavimo blokavimą ir, be to, širdies sustojimą). Šios apraiškos gali sukelti mirtį.

Apsinuodijant drotaverinu, atliekamos tinkamos simptominės priemonės.

[32], [33], [34], [35],

Sąveika su kitais vaistais

Drotaverinas.

Kombinacija su levodopa sukelia antiparkinsoninio poveikio silpnėjimą, galbūt stiprina drebėjimą su standumu.

Paracetamolis.

Paracetamolio absorbcijos greitis gali padidėti kartu su metoklopramidu, taip pat domperidonu; kai kartu su cholestiraminu pastebimas vaistų absorbcijos greitis.

Vartojant varaciną ir kitus kumarinus, antikoaguliantų poveikis gali būti stiprinamas, vartojant kartu su paracetamoliu (vartojant per parą). Tai didina kraujavimo tikimybę. Bet jei jūs vartojate vaistus periodiškai, nėra reikšmingo poveikio.

Barbitūratai gali susilpninti paracetamolio karščiavimą.

Nuo traukulių (įskaitant barbitūratai, fenitoinas ir karbamazepinas) skatinti aktyvumą kepenų mikrosomų fermentų, gali didinti toksinį savybes paracetamolio nuo kepenų - dėl to, kad į narkotikų transformacijos hepatotoksiškai metabolitų laipsnio padidėjimas. Bendras paracetamolio ir hepatotoksinių vaistų vartojimas didina toksinį vaistų poveikį kepenims.

Didelis paracetamolio dalių kartu su izoniazidu vartojimas kartu padidina hepatotoksinio sindromo tikimybę.

Paracetamolis silpnina diuretikų savybes.

Draudžiama derinti vaistus su alkoholiniais gėrimais.

[36], [37], [38], [39], [40]

Laikymo sąlygos

Paraverin reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros lygis neviršija 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Tinkamumo laikas

Paraverin leidžiama vartoti 2 metus po vaisto išleidimo.

[47], [48]

Vaikų prašymas

Draudžiama skirti vaistus vaikams iki 6 metų amžiaus.

[49], [50], [51]

Analogai

Analogas vaisto yra ne-spazmas.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Atsiliepimai

"Paraverin" gerai peržiūri savo vaisto veiksmingumą. Iš narkotiko nuopelnų taip pat yra žinoma dėl jos mažos kainos.