Penigra

Penigra sudėtyje yra veikliosios medžiagos sildenafilio. Jis selektyviai slopina cGMP specifinio PDE-5 komponento veikimą.

Fiziologinis varpos erekcijos vystymosi procesas yra susijęs su NO išsiskyrimu kaverniniame kūne dėl seksualinio stimulo poveikio. NO komponentas padeda suaktyvinti fermentą guanilato ciklazę, dėl to padidėja cGMP lygis, atsipalaiduoja lygiosios korpuso kaklo raumenys, o po to sustiprėja jų kraujotaka. [1]

Indikacijos Penigra

Jis vartojamas vyrams esant erekcijos sutrikimams .

Atleiskite formą

Terapinis elementas išleidžiamas tabletėmis - 1 arba 4 vienetai, kurių tūris yra 50 arba 100 mg ląstelių pakuotės viduje. Pakuotės viduje - 1 tokia pakuotė.

Farmakodinamika

Sildenafilis neparodo tiesioginio atpalaiduojančio poveikio kavernozinio kūno raumenims, tačiau sustiprina NO poveikį, sulėtindamas PDE-5 aktyvumą. Reikia nepamiršti, kad nesant seksualinio stimulo, sildenafilis neturės jokio poveikio.

Savanoriams, kurie vieną kartą vartojo sildenafilį 0,1 g porcijoje, kliniškai reikšmingų EKG rodmenų pokyčių nebuvo. Dėl jo vartojimo vidutiniškai arba silpnai sumažėjo kraujospūdis, o tai neturėjo įtakos vaisto veiksmingumui. Reikšmingesnis kraujospūdžio sumažėjimas pastebėtas žmonėms, vartojusiems vaistą kartu su nitratais. [2]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, sildenafilio citratas absorbuojamas dideliu greičiu; jo biologinis prieinamumas yra apie 40%. Medžiagos farmakokinetiniai parametrai priklauso nuo porcijos dydžio (terapinio spektro ribose).

Cmax plazmos rodikliai stebimi praėjus 0,5–2 valandoms (vidutiniškai - 1 valandai) išgėrus tuščiu skrandžiu. Vartojant vaistus kartu su riebiu maistu, sumažėja absorbcijos intensyvumas, todėl Cmax gauti reikia vidutiniškai 1 valanda ilgiau.

Vidutinės sildenafilio pasiskirstymo tūrio (pusiausvyros) vertės yra 105 litrai.

Elemento metaboliniai procesai vyksta dalyvaujant kepenų izenizmams CYP3A4 (pagrindinis metodas), taip pat CYP2C9, po kurio jis virsta aktyviu metaboliniu komponentu N-desmetilsildenafiliu, kurio savybės yra panašios į sildenafilį. Šio metabolito koncentracija plazmoje yra maždaug 40% sildenafilio koncentracijos. Dėl to nurodytas elementas turi beveik 20% terapinio sildenafilio poveikio. Abu šie komponentai yra maždaug 96% sintezuojami su baltymais.

Šių medžiagų pusinės eliminacijos laikas yra 4 valandos. Sisteminis sildenafilio klirensas yra 41 l / val., O pusinės eliminacijos laikas-3–5 valandos. Sildenafilio metabolitai išsiskiria daugiausia su išmatomis (apie 80% suvartotos dalies), o mažesnė dalis - su šlapimu (13% dozės).

Dozavimas ir vartojimas

Penigra paprastai geriama po 50 mg, maždaug 1 valandą prieš lytinį aktą. Apskritai leistinas taikymo diapazonas prieš lytinius santykius yra 4–0,5 valandos. Atsižvelgiant į poveikį ir paciento atsaką, dozę galima padidinti iki didžiausios paros dozės (0,1 g) arba sumažinti iki minimumo (25 mg).

Vartojant su maistu, vaisto poveikis sulėtėja, palyginti su vartojimu tuščiu skrandžiu. Be to, norint sukurti narkotikų poveikį, reikalingas seksualinis stimulas.

Veiksniai, didinantys vaisto koncentraciją plazmoje: vyresnis nei 65 metų amžius, kepenų ar inkstų nepakankamumas (CC lygis <30 ml per minutę), taip pat derinys su medžiagomis, kurios sulėtina hemoproteino P4503A4 veikimą (tarp jų eritromicinas su ketokonazolas, sakvinaviras ir itrakonazolas).

Kadangi padidėjus plazmos vertei, vaistų poveikis ir jo šalutinis poveikis gali sustiprėti, pacientai, turintys rizikos veiksnių, pirmiausia turėtų vartoti 25 mg dozę.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje.

Naudokite Penigra nėštumo metu

Penigra neskiriama moterims.

Kontraindikacijos

Kadangi vaistas stiprina antihipertenzinį amilo nitrato ir kitų nitratų poveikį, jis nėra skiriamas asmenims, vartojantiems šias medžiagas ar bet kokio tipo organinius nitratus (nuolat arba pagal kitą schemą).

Jūs negalite vartoti vaisto, jei netoleruojate jokių tablečių elementų.

Draudžiama skirti žmonėms, kurie nepageidaujami lytinių santykių (pavyzdžiui, žmonėms, sergantiems sunkiomis CVS patologijų stadijomis, įskaitant intensyvų širdies nepakankamumą ir nestabilaus pobūdžio krūtinės angina).

Šalutiniai poveikiai Penigra

Šalutinis poveikis dažnai atsiranda padidinus dozę. Tarp jų: dispepsija, regos sutrikimai, galvos skausmai, padidėjęs jautrumas šviesai, epidermio hiperemija, chromatopsija, bėrimas, nosies gleivinės patinimas, galvos svaigimas ir viduriavimas.

Kai kuriems pacientams, praėjus 60 minučių po 0,1 g vaistų vartojimo, išsivystė silpnas ir laikinas spalvų suvokimo sutrikimas (susijęs su žalia ir mėlyna spalva), kuris išnyko po 2 valandų.

Lanksčiai dozuojant, virškinimo sutrikimai buvo labiau tikėtini nei vartojant mažesnes dozes, vartojant 0,1 g porciją.

Pasibaigus registracijai, įvedus vaistą, buvo pastebėti tokie pavieniai ar netipiniai simptomai:

• imuninės apraiškos: netoleravimo požymiai (tarp jų epidermio bėrimas);
• pažeidimai, susiję su CVS darbu: sinkopė, tachikardija, sumažėjęs kraujospūdis ir kraujavimas iš nosies;
• virškinimo problemos: vėmimas;
• regos sutrikimai: paraudimas ar skausmas akių srityje.

Tik retkarčiais pavartojus sildenafilio, pastebima užsitęsusi (daugiau nei 4 val.) Erekcija ir priapizmas.

Perdozavimas

Bandymai su savanoriais parodė, kad įvedus 1 kartus didesnes porcijas iki 0,8 g, neigiamų požymių atsiradimo atvejai buvo panašūs į simptomus, pastebėtus vartojant silpnesnes dozes, tačiau tokių atvejų skaičius ir jų sunkumas buvo didesni.

Apsinuodijus, imamasi standartinių palaikomųjų priemonių. Inkstų dializės procedūros nespartina vaisto pašalinimo, nes sildenafilis stipriai sintezuojamas su plazmos baltymais ir neišsiskiria su šlapimu.

Sąveika su kitais vaistais

Sildenafilio įvedimas kartu su vaistais, kurie konkrečiai lėtina CYP3A4 poveikį (eritromicinas ir ketokonazolas kartu su itrakonazolu), taip pat su medžiagomis, kurios konkrečiai sulėtina CYP (cimetidino) aktyvumą, sumažina jo klirensą.

Vartojant vaistą ir vaistus, sukeliančius CYP3A4 (rifampicino) veikimą, pastebimai sumažėja pirmųjų plazmos parametrai.

Be to, vartojant kartu su sakvinaviru, sildenafilio koncentracija plazmoje padidėja (tai lėtina CYP3A4 aktyvumą).

Draudžiama vartoti kartu su ritonaviru, kuris lėtina P450 poveikį, nes dėl to pasikeičia sildenafilio farmakokinetika.

Greipfrutų sultys šiek tiek sulėtina CYP3A4 veikimą, todėl gali šiek tiek padidinti vaisto koncentraciją plazmoje.

Įvedus 0,1 g Penigra kartu su amlodipinu, diastolinis ir sistolinis spaudimas atitinkamai sumažėja 7 ir 8 mm Hg.

AT sumažėja vartojant vaistą (25 mg porcijoje) su medžiaga, blokuojančia α-adrenerginius receptorius (doksazosinas 4 mg porcijoje) žmonėms, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija.

Laikymo sąlygos

Penigra turi būti laikoma mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Penigra galima vartoti 36 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Analogai

Vaistų analogai yra „Viagra“, „Lovigra“ ir „Superviga“ su „Eroton“, taip pat „Conegra“ ir „Viafil“.