Penygra

„Penigra“ sudėtyje yra veiklioji medžiaga sildenafilis, kuris selektyviai sulėtina cGMP specifinio PDE-5 komponento veikimą.

Fiziologinis varpos erekcijos vystymosi procesas yra susijęs su NO išsiskyrimu avernoziniame kūne dėl seksualinio stimulo poveikio. NO komponentas padeda aktyvuoti fermentą guanilato ciklazę, dėl ko padidėja cGMP kiekis, o avernozinio kūno lygieji raumenys atsipalaiduoja, todėl padidėja kraujotaka į juos. [ 1 ]

Indikacijos Penygra

Vyrai jį vartoja esant erekcijos sutrikimams.

Atleiskite formą

Terapinis elementas išleidžiamas tabletėmis – 1 arba 4 tablečių po 50 arba 100 mg lizdinėje pakuotėje. Pakuotės viduje – 1 tokia pakuotė.

Farmakodinamika

Sildenafilis tiesiogiai atpalaiduoja kaverninių kūnų raumenis, tačiau sustiprina NO poveikį, lėtindamas PDE-5 aktyvumą. Reikėtų nepamiršti, kad nesant seksualinio stimulo, sildenafilis poveikio neturės.

Savanoriai, vartoję vieną sildenafilį po 0,1 g, kliniškai reikšmingų EKG rodmenų pokyčių nepatyrė. Jo vartojimas lėmė vidutinį arba silpną kraujospūdžio sumažėjimą, kuris neturėjo įtakos vaisto veiksmingumui. Reikšmingesnis kraujospūdžio sumažėjimas pastebėtas asmenims, vartojusiems vaistą kartu su nitratais. [ 2 ]

Farmakokinetika

Sildenafilio citratas, vartojamas per burną, greitai absorbuojamas, jo biologinis prieinamumas yra maždaug 40 %. Medžiagos farmakokinetiniai parametrai priklauso nuo porcijos dydžio (terapinio spektro ribose).

Cmax plazmoje stebimos po 0,5–2 valandų (vidutiniškai – 1 valandos) po vaisto vartojimo nevalgius. Vaisto vartojimas su riebiu maistu sumažina absorbcijos intensyvumą, dėl to Cmax susidarymas trunka vidutiniškai 1 valanda ilgiau.

Vidutinės sildenafilio pasiskirstymo (pusiausvyros) tūrio vertės yra lygios 105 l.

Elemento metaboliniai procesai vyksta dalyvaujant kepenų izofermentams CYP3A4 (pagrindinis kelias), taip pat CYP2C9, po kurių jis transformuojamas į aktyvų metabolinį komponentą N-desmetilsildenafilį, kurio savybės panašios į sildenafilį. Šio metabolito koncentracija plazmoje sudaro maždaug 40 % sildenafilio koncentracijos. Dėl to šis elementas turi beveik 20 % sildenafilio terapinio poveikio. Abu šie komponentai yra maždaug 96 % sintezuojami su baltymais.

Šių medžiagų pusinės eliminacijos laikas yra 4 valandos. Sildenafilio sisteminis klirensas yra 41 l/val., o pusinės eliminacijos laikas – 3–5 valandos. Sildenafilio metabolitai daugiausia išsiskiria su išmatomis (apie 80 % išgertos dozės), o mažesnė dalis – su šlapimu (13 % dozės).

Dozavimas ir vartojimas

Penigra paprastai vartojama 50 mg doze, maždaug 1 valandą prieš lytinį aktą. Paprastai leistinas vartojimo intervalas prieš lytinį aktą yra 4–0,5 valandos. Atsižvelgiant į poveikį ir paciento reakciją, dozę galima padidinti iki didžiausios paros dozės (0,1 g) arba sumažinti iki minimalios (25 mg).

Vartojant valgio metu, vaisto poveikis sulėtėja, palyginti su vartojimu tuščiu skrandžiu. Be to, kad vaistas pradėtų veikti, reikalinga seksualinė stimuliacija.

Veiksniai, didinantys vaisto kiekį plazmoje: amžius virš 65 metų, kepenų ar inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas <30 ml per minutę), taip pat derinys su medžiagomis, slopinančiomis hemoproteino P4503A4 veikimą (įskaitant eritromiciną su ketokonazolu, sakvinaviru ir itrakonazolu).

Kadangi padidėjusi koncentracija plazmoje gali sustiprinti vaisto poveikį ir šalutinį poveikį, pacientams, kuriems yra rizikos veiksnių, iš pradžių reikia vartoti 25 mg dozę.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje.

Naudokite Penygra nėštumo metu

Penigra neskiriama moterims.

Kontraindikacijos

Kadangi vaistas sustiprina amilnitrato ir kitų nitratų antihipertenzinį poveikį, jis neskiriamas asmenims, vartojantiems šias medžiagas arba bet kokio tipo organinius nitratus (nuolat arba pagal kitą režimą).

Vaisto negalima vartoti, jei netoleruojate kurios nors tablečių sudedamosios dalies.

Jis draudžiamas žmonėms, kurie neturėtų turėti lytinių santykių (pavyzdžiui, žmonėms, sergantiems sunkiomis širdies ir kraujagyslių patologijų stadijomis, įskaitant sunkų širdies nepakankamumą ir nestabilią krūtinės anginą).

Šalutiniai poveikiai Penygra

Padidinus dozę, dažnai pasireiškia šalutinis poveikis. Tai yra: dispepsija, regos sutrikimai, galvos skausmai, padidėjęs jautrumas šviesai, epidermio hiperemija, chromatopsija, bėrimas, nosies gleivinės patinimas, galvos svaigimas ir viduriavimas.

Kai kuriems pacientams, praėjus 60 minučių po 0,1 g vaisto vartojimo, atsirado silpnas ir trumpalaikis spalvų suvokimo sutrikimas (susijęs su žalia ir mėlyna spalvomis), kuris išnyko po 2 valandų.

Lankstaus dozavimo testo metu virškinimo trakto sutrikimai buvo dažnesni vartojant 0,1 g dozę nei vartojant mažesnes dozes.

Vaistinį preparatą pateikus į rinką, vartojant vaistą buvo pastebėti šie pavieniai arba netipiniai simptomai:

• imuninės sistemos apraiškos: netoleravimo požymiai (įskaitant epidermio bėrimą);
• pažeidimai, susiję su širdies ir kraujagyslių sistemos veikimu: sinkopė, tachikardija, sumažėjęs kraujospūdis ir kraujavimas iš nosies;
• virškinimo funkcijos sutrikimai: vėmimas;
• regos sutrikimai: paraudimas ar skausmas akių srityje.

Ilgalaikė (daugiau nei 4 valandas) erekcija, taip pat priapizmas, po sildenafilio vartojimo pastebėta tik pavieniais atvejais.

Perdozavimas

Tyrimai su savanoriais parodė, kad skiriant vienkartines iki 0,8 g dozes, nepageidaujamų simptomų dažnis buvo panašus į stebėtą vartojant mažesnes dozes, tačiau tokių atvejų skaičius ir jų sunkumas buvo didesnis.

Apsinuodijus, taikomos standartinės palaikomosios priemonės. Inkstų dializės procedūros nepagreitina vaisto eliminacijos, nes sildenafilis yra glaudžiai sintetinamas su plazmos baltymais ir neišsiskiria su šlapimu.

Sąveika su kitais vaistais

Sildenafilio vartojimas kartu su vaistais, kurie specifiškai slopina CYP3A4 veikimą (eritromicinas ir ketokonazolas su itrakonazolu), taip pat medžiagomis, kurios nespecifiškai slopina CYP aktyvumą (cimetidinas), sumažina jo klirensą.

Vaisto ir vaistų, kurie sukelia CYP3A4 veikimą (rifampicinas), vartojimas sukelia pastebimą pirmojo lygio plazmoje sumažėjimą.

Be to, sildenafilio Cmax plazmoje padidėja, kai jis vartojamas kartu su sakvinaviru (jis sulėtina CYP3A4 aktyvumą).

Draudžiama vartoti kartu su ritonaviru, kuris lėtina P450 poveikį, nes jis sukelia sildenafilio farmakokinetikos pokyčius.

Greipfrutų sultys šiek tiek slopina CYP3A4 veikimą ir todėl gali šiek tiek padidinti vaisto koncentraciją plazmoje.

Įvedus 0,1 g Penigra kartu su amlodipinu, diastolinis ir sistolinis kraujospūdis sumažėja atitinkamai 7 ir 8 mm Hg.

AT sumažėja, kai vaistas (25 mg dozė) vartojamas kartu su medžiaga, kuri blokuoja α-adrenerginių receptorių veikimą (doksazosinas 4 mg dozėje) asmenims, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija.

Laikymo sąlygos

Penigra reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Penigra galima vartoti 36 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra „Viagra“, „Lovigra“ ir „Superviga“ su „Eroton“, taip pat „Konegra“ ir „Viafil“.