Fenorelaksanas

Fenorelaksanas yra benzodiazepinų grupės vaistas, turintis prieštraukulinį, raminamąjį ir migdomąjį poveikį.

Indikacijos Fenorelaksanas

Fenorelaksanas puikiai tinka tokiems patologiniams procesams kaip:

• Nutraukimo sindromas (dėl piktnaudžiavimo alkoholiniais gėrimais ir narkotikais);
• Epilepsinė būsena;
• Epilepsijos priepuoliai (nepriklausomai nuo priežasties);
• Epilepsija (laikinė ir miokloninė);
• Miego sutrikimas, pasireiškiantis nemiga;
• Obsesija;
• Reaktyviosios psichozės;
• Neurotinės ir į neurozę panašios būklės;
• Psichopatinės ir į psichozę panašios būklės;
• Būklės, kurias lydi padidėjęs nerimas, dirglumas, nervinė įtampa, emocinis nestabilumas;
• Seneto - hipochondrinės patologijos (įskaitant tas, kurios yra atsparios kitiems anksiolitikams);
• Hiperkinezė ir trūkčiojimas, raumenų rigidiškumas, autonominės nervų sistemos nestabilumas (neurologijoje);
• Šizofrenija (įskaitant febrilinę formą) su padidėjusiu jautrumu antipsichoziniams vaistams;
• Premedikacijai (anesteziologijoje, kaip indukcinės anestezijos komponentas);
• Sumažinti baimės jausmą ir emocinę įtampą (avarinėse situacijose).

Atleiskite formą

Farmacijos rinkoje vaistas pateikiamas kaip tirpalas, skirtas įvairiems vartojimo būdams (į veną ir į raumenis), taip pat tabletėms.

Farmakodinamika

Fenorelaksanas yra anksiolitikas. Tai benzodiazepamo darinys. Todėl jis turi tokį poveikį organizmui: ramina, stabdo mėšlungį ir mažina raumenų įtampą.

Slopinamasis Phenorelaxan poveikis centrinei nervų sistemai pirmiausia pasireiškia talame ir pagumburyje bei limbinėje sistemoje.

Vartojant šį vaistą, padidėja slopinamasis poveikis gama-aminosviesto rūgščiai (GABA), kuri yra vienas iš pagrindinių sinapsinio nervinių impulsų perdavimo (po ir prieš) lėtėjimo tarpininkų centrinėje nervų sistemoje.

Pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra supramolekulinės GABA-benzodiazepino-chlorionoforo-receptorių asociacijos benzodiazepino nervų galūnių aktyvavimas, dėl kurio aktyvuojami GABA receptoriai ir sumažėja smegenų subkortikalinių struktūrų įtampa bei sulėtėja polisinapsinės stuburo reakcijos.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, Phenorelaxan gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Didžiausias jo tankis pasiekiamas per vieną ar dvi valandas. Metabolizmas vyksta kepenyse.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas trunka nuo šešių iki aštuoniolikos valandų. Išsiskyrimas vyksta daugiausia su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Jei Phenorelaxan skiriamas tirpalo pavidalu (į veną (purkštuvu arba lašeliu) arba į raumenis):

• Baimės, nerimo, įtampos, vegetacinių priepuolių ir psichozinių būsenų mažinimas
• Pirmoji dozė yra nuo 0,5 iki 1 ml tirpalo, vidutiniškai pasiekiant nuo trijų iki penkių mililitrų per dieną. Kai kuriais atvejais iki septynių iki dešimties mililitrų.

Epilepsijos priepuoliai:

• Gydymas pradedamas nuo 0,5 ml 0,1% tirpalo, vidutiniškai pasiekiant nuo vieno iki trijų mililitrų per dieną.
• Nutraukimo sindromas;

Rekomenduojama dozė yra 0,5–1 ml 0,1 % tirpalo.

• Padidėjęs raumenų tonusas (neurologijoje)

Rekomenduojama į raumenis švirkšti vieną ar du kartus per dieną, pusę mililitro tirpalo.
Premedikacija:

• 0,1% Phenorelaxan tirpalo skiriama nuo trijų iki keturių mililitrų.

Didžiausia vaisto dozė, kurią galima suvartoti per parą, yra dešimt mililitrų. Jei gydymas atliekamas į veną arba į raumenis, optimalus kursas bus nuo trijų iki keturių savaičių. Gydymo negalima nutraukti iš karto (dėl galimo abstinencijos sindromo atsiradimo) - tik palaipsniui mažinant dozę.

Kai pasiekiamas stabilus rezultatas, galite pereiti prie Phenorelaxan vartojimo tablečių pavidalu.

Tabletes reikia vartoti per burną, vienkartinė dozė paprastai yra 0,5–1 mg.

Jei vaistą vartojate maždaug tris kartus per dieną, vidutinė dozė bus 1,5–5 mg. Ryte ir po pietų – 0,5–1 mg, o vakare – ne daugiau kaip 2,5 mg. Didžiausia paros dozė yra ne daugiau kaip dešimt miligramų.

Rekomenduojamas vartojimas esant įvairioms patologijoms:

• Miego sutrikimai:

Turėtumėte išgerti 0,25–0,5 mg dvidešimt trisdešimt minučių prieš miegą.

• Patologinės būklės (pavyzdžiui, neurozinės, psichopatinės, į neurozę panašios ir psichopatinės):

Gydymo pradžioje reikia gerti po 0,5–1 mg du ar tris kartus per dieną. Po dviejų ar keturių dienų (jei pacientas gerai toleruoja vaistą ir atsižvelgiant į gydymo veiksmingumą) dozę galima padidinti iki keturių–šešių miligramų per dieną.

• Jei pacientas jaučia stiprų nerimo ir baimės jausmą.

Terapija turėtų prasidėti nuo trijų miligramų per dieną, greitai didinant dozę, kol bus pasiektas norimas poveikis.

• Epilepsija

Rekomenduojama dozė yra nuo dviejų iki dešimties miligramų per dieną.

• Alkoholio abstinencija

Rekomenduojama paros norma yra nuo dviejų su puse iki penkių miligramų.

• Patologijos, kurioms būdingas padidėjęs raumenų tonusas

Verta suvartoti du tris miligramus per dieną, paros normą padalijus į dvi dozes.

Fenorelaksano tablečių pavidalu negalima vartoti ilgiau nei dvi savaites, kad sumažėtų priklausomybės nuo narkotikų rizika. Tam tikromis aplinkybėmis vaisto vartojimo trukmė gali būti padidinta iki šešiasdešimties dienų.

Jei reikia nutraukti vaisto vartojimą, dozę reikia mažinti palaipsniui, kad būtų kuo labiau sumažinta nutraukimo sindromo rizika.

[ 2 ]

Naudokite Fenorelaksanas nėštumo metu

Dėl to, kad vaistas turi teratogeninį poveikį, kuris prisideda prie vaisiaus pažeidimo ir gali sukelti DNR mutaciją (įgimtą), griežtai draudžiama jį vartoti nėštumo laikotarpiu. Tai ypač pasakytina apie moteris pirmąjį trimestrą dėl aktyviausio ląstelių dalijimosi per visą nėštumą. Juk vaikui yra didelė tikimybė susirgti sunkiomis įgimtomis anomalijomis, jei jo motina šiuo laikotarpiu vartoja Phenorelaxan.

Vėliau (antrąjį ir trečiąjį trimestrus) teratogeninis poveikis mažėja, tačiau grėsmė vaiko sveikatai išlieka ta pati. Todėl šiuo nėštumo laikotarpiu šį vaistą vartoti galima, bet nerekomenduojama.

Jei moteris vartoja Phenorelaxan prieš gimdymą, tai gali sukelti kvėpavimo problemų naujagimiui.

Jei gydantis gydytojas negali paskirti kito, saugesnio vaisto, o pacientas turi gyvybiškai svarbių indikacijų vartoti Phenorelaxan, vaisto vartojimas yra įmanomas.

Kadangi yra įrodymų, kad nedideliais kiekiais Fenorelaksanas pateks į motinos pieną ir atitinkamai paveiks vaiko sveikatą (ir taip pakenks), jo vartojimas žindymo laikotarpiu taip pat draudžiamas.

Kontraindikacijos

Vaisto negalima vartoti šiais atvejais:

• Padidėjęs individualus jautrumas veikliajai medžiagai Fenorelaksanui;
• Koma;
• Šoko būsena;
• Miastenija;
• Uždarojo tipo glaukoma (ūminiu laikotarpiu arba esant polinkiui);
• Ūminis apsinuodijimas alkoholiniais gėrimais, narkotinėmis medžiagomis ar migdomaisiais vaistais;
• Lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
• Ūminis kvėpavimo nepakankamumas;
• Nėštumo laikotarpis;
• Sunki depresija;
• Žindymo laikotarpis;

Atsižvelgiant į visas rizikas, vaistą galima vartoti šiais atvejais:

• Kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumas;
• Ataksija (smegenų arba nugaros smegenų);
• Priklausomybės nuo narkotikų buvimas paciento ligos istorijoje;
• Polinkis piktnaudžiauti psichoaktyviosiomis medžiagomis;
• Hiperkinezė;
• Pagrindinis smegenų patologijos tipas;
• Jei pacientas priklauso vyresnio amžiaus žmonių grupei.

Šalutiniai poveikiai Fenorelaksanas

Vartojant Phenorelaxan, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• Nervų sistema: nuovargis, sumažėjusi koncentracija, dezorientacija, sumišimas, sutrikusi atmintis, netvirta eisena.
• Hematopoetinė sistema: sumažėjęs leukocitų, neutrofilų, trombocitų kiekis, agranulocitozė, anemija.
• Virškinimo sistema: kepenų funkcijos sutrikimas, gelta, žarnyno judėjimo sutrikimas, apetito praradimas.
• Šlapimo ir lytinio organų sistema: anurija, inkstų funkcijos sutrikimas, libido sutrikimas, dismenorėja.
• Alergija: bėrimai ant odos paviršiaus, niežulys;
• Poveikis vaisiui nėštumo metu: teratogeninis poveikis, centrinės nervų sistemos ir kvėpavimo funkcijos slopinimas.
• Vietinis poveikis: venų uždegimas arba venų spindžio užsikimšimas trombu;
• Bendrieji: priklausomybė, priklausomybė nuo narkotikų; sumažėjęs kraujospūdis, regos sutrikimas, sumažėjęs kūno svoris, padažnėjęs širdies ritmas.

Taip pat verta nepamiršti, kad greitas dozės sumažinimas arba visiškas Phenorelaxan vartojimo nutraukimas gali prisidėti prie abstinencijos sindromo atsiradimo.

[ 1 ]

Perdozavimas

Jei rekomenduojama Phenorelaxan dozė šiek tiek viršijama, gali padidėti terapinis poveikis ir pasireikšti nepageidaujamas poveikis.

Jei rekomenduojama dozė labai viršijama, pasireiškia sunkus sąmonės, širdies ir plaučių funkcijos slopinimas.

Terapijai reikia:

• Gyvybinių organizmo požymių stebėjimas;
• Palaiko širdies ir plaučių funkciją;
• Simptominė terapija;
• Strychnino nitrato (1 ml 0,1% tirpalo 2-3) įvedimas – kaip raumenis atpalaiduojančio Phenorelaxan antagonisto vaidmuo;
• Specialaus antagonisto – flumazenilo (Anexato) – įvedimas: į veną 0,2 mg (prireikus dozę galima padidinti iki 1 mg) 5 % gliukozės tirpale arba 0,9 % NaCl tirpale.

Sąveika su kitais vaistais

Parkinsono liga sergantiems pacientams, kurie kartu vartoja levodopą ir fenorelaksaną, pirmojo veiksmingumas sumažėja.

Kartu vartojant zidovudiną su fenorelaksanu, padidėja zidovudino toksinis poveikis.

Jei Phenorelaxan vartojamas kartu su šių grupių vaistais: antipsichoziniais vaistais (neuroleptikais), vaistais nuo epilepsijos, raumenis atpalaiduojančiais vaistais, narkotiniais analgetikais arba turinčiais migdomąjį poveikį, atsiras abipusis poveikio sustiprėjimas.

Mikrosominių oksidacijos inhibitoriai – padidina nepageidaujamo poveikio tikimybę.

Kepenų katalizatorių induktoriai (mikrosominiai) – mažina Phenorelaxan veiksmingumą.

Fenorelaksanas, vartojamas kartu su imipraminu, padidina pastarojo tankį kraujo plazmoje.

Vartojant kartu su vaistais, mažinančiais kraujospūdį, pasireiškia ryškesnis hipotenzinis poveikis.

Klozapiną vartojant kartu su fenorelaksantinu, gali pasireikšti kvėpavimo slopinimas.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Fenorelaksanas priklauso B sąrašui (stiprūs vaistai).

Laikyti sausoje, vėsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių. Temperatūra turėtų būti apie 25 °C.

Tinkamumo laikas

Jei laikomasi visų laikymo sąlygų, vaistą galima laikyti trejus metus.

Atsiliepimai

Fenorelaksanas nėra naujas produktas farmacijos rinkoje. Per savo egzistavimo laiką jis įrodė esąs puiki ir veiksminga priemonė. Jo vartojimo sritis yra labai plati – nuo abstinencijos sindromo iki šizofrenijos. Tačiau tuo pat metu tiek gydytojai, tiek pacientai pastebi daugelio nepageidaujamų reiškinių atsiradimą, o svarbiausia – priklausomybės atsiradimą, todėl ilgalaikis jo vartojimas yra problemiškas.