Pilokarpinas

Pilokarpinas yra vaistinė medžiaga, naudojama medicinoje, daugiausia oftalmologijoje. Tai alkaloidas, išgautas iš Pilocarpus augalo. Pilokarpinas daugiausia vartojamas glaukomai gydyti – ligai, kuriai būdingas padidėjęs akispūdis, dėl kurio gali būti pažeistas regos nervas ir gali netekti regėjimo.

Pilokarpino veikimo mechanizmas yra susijęs su jo gebėjimu stimuliuoti radialinių rainelės raumenų susitraukimą, dėl kurio plečiasi vyzdys ir padidėja akies skysčio nutekėjimas. Tai savo ruožtu sumažina akispūdį, sumažina regos nervo pažeidimo riziką ir išsaugo regėjimą.

Pilokarpinas gali būti įvairių formų, įskaitant akių lašus, gelio formas ir injekcijas. Paprastai jis vartojamas kaip vaistas prižiūrint gydytojui, nes jį reikia atidžiai stebėti ir gali turėti šalutinį poveikį.

Indikacijos Pilokarpinas

1. Glaukoma : Pilokarpinas daugiausia naudojamas gydant glaukomą – ligą, kuriai būdingas padidėjęs akispūdis. Pilokarpinas padeda sumažinti akispūdį, padidindamas akies skysčio nutekėjimą.
2. Akies paruošimas chirurginėms procedūroms : Pilokarpinas gali būti naudojamas vyzdžiui išplėsti ir akispūdžiui sumažinti priešoperaciniu laikotarpiu prieš akių operaciją.
3. Akių ligų diagnostika : Pilokarpinas kartais naudojamas kaip diagnostikos priemonė akiai ir jos struktūroms, pvz., rainelei ir lęšiui, įvertinti.
4. Miozė : Pilokarpinas gali būti naudojamas miozei (vyzdžio susiaurėjimui) sukelti klinikinių tyrimų metu arba atliekant tam tikras medicinines procedūras.

Atleiskite formą

Akių lašai: dažniausiai naudojama pilokarpino forma, lašinama tiesiai į akį glaukomai ir kitoms su padidėjusiu akispūdžiu susijusioms ligoms gydyti. Pilokarpino akių lašai yra įvairių koncentracijų, paprastai nuo 1% iki 4%.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas : Pilokarpinas yra muskarininių cholinoreceptorių, esančių įvairiuose organuose ir audiniuose, pavyzdžiui, seilių liaukose, prakaito liaukose, akių lygiuosiuose raumenyse ir širdies ir kraujagyslių sistemoje, agonistas. Suaktyvėjus šiems receptoriams, padidėja seilių skysčių sekrecija, prakaitas, susitraukia akies vyzdys, sumažėja akispūdis ir sustiprėja virškinamojo trakto peristaltika.
2. Akispūdžio mažinimas : Pilokarpinas vartojamas glaukomai gydyti, nes jo miozinis poveikis padeda išplėsti priekinės akies kameros kampą ir pagerinti akispūdžio nutekėjimą, todėl sumažėja akispūdis.
3. Padidėjusi seilių ir prakaito sekrecija : šis poveikis medicinoje naudojamas kserostomijai (burnos džiūvimui) ir odos kserozei gydyti bei seilių liaukų funkcijai diagnozuoti.
4. Žarnyno peristaltikos padidėjimas : Pilokarpinas gali būti naudojamas virškinimui skatinti ir žarnyno atonijai gydyti.
5. Astmos gydymas : kai kuriais atvejais pilokarpinas gali būti naudojamas kvėpavimo takams išplėsti ir atsikosėjimui pagerinti.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Pilokarpinas gali būti absorbuojamas per gleivinę, kai naudojamas kaip akių lašai arba po liežuviu kserostomijai gydyti.
2. Pasiskirstymas : Po absorbcijos pilokarpinas greitai pasiskirsto organuose ir audiniuose, įskaitant akis ir burnos gleivinę.
3. Metabolizmas : Pilokarpinas metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų neaktyvūs metabolitai.
4. Išskyrimas : Pilokarpino ir paties pilokarpino metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Pilokarpino akių lašai:

1. Glaukomos gydymui:

   • Koncentracija ir vartojimo dažnumas priklauso nuo ligos sunkumo ir atsako į gydymą.
   • Įprasta pradinė dozė yra 1-2 lašai 1-2% tirpalo į pažeistą akį 3-4 kartus per dieną.
   • Gydytojas dozę gali koreguoti atsižvelgdamas į gydymo veiksmingumą ir toleravimą.

2. Naudojimo instrukcijos:

   • Prieš naudodami lašus, kruopščiai nusiplaukite rankas.
   • Nelieskite lašintuvo galiuko prie odos ar akies paviršiaus, kad išvengtumėte užteršimo.
   • Po injekcijos lengvai paspauskite akies kamputį šalia nosies tiltelio, kad vaistas nepatektų į likusį kūną.

Svarbūs punktai:

• Naudojant pilokarpiną bet kokia forma, svarbu būti atsargiems ir saugotis galimo šalutinio poveikio, pvz., prakaitavimo, pykinimo, greito širdies plakimo, neryškaus matymo ir kt.
• Prieš pradedant gydymą pilokarpinu, svarbu pranešti gydytojui apie visas esamas sveikatos būklę ir vartojamus vaistus, kad būtų išvengta nepageidaujamos sąveikos.
• Reguliariai apsilankykite pas gydytoją, kad galėtumėte stebėti jūsų būklę ir, jei reikia, pakoreguoti gydymą.

Naudokite Pilokarpinas nėštumo metu

Pilocarpine vartojimas nėštumo metu turi būti ribojamas ir tik griežtai prižiūrint gydytojui.

Šiuo metu nėra pakankamai duomenų apie Pilocarpine saugumą nėščioms moterims, todėl rekomenduojama vengti jo vartoti nėštumo metu, ypač pirmąjį trimestrą. Jei nėščios moters glaukomą ar kitas akių ligas būtina gydyti, gydytojas gali apsvarstyti vaisto naudą ir galimą riziką kūdikiui, kad priimtų pagrįstą sprendimą.

Kontraindikacijos

1. Astma : kai kuriems pacientams pilokarpinas gali pabloginti astmos simptomus arba sukelti bronchų spazmus, todėl astma sergantiems žmonėms jį reikia vartoti atsargiai.
2. Širdies liga : Pilokarpino vartojimas gali padidinti širdies susitraukimų dažnį ir širdies veiklą, o tai gali būti pavojinga žmonėms, sergantiems širdies ligomis, tokiomis kaip aritmija ar širdies nepakankamumas.
3. Sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas : Pilokarpinas metabolizuojamas ir išsiskiria per kepenis ir inkstus, todėl pacientams, kuriems yra sunkus šių organų sutrikimas, jį reikia vartoti atsargiai.
4. Padidėjęs jautrumas : žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas pilokarpinui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims, turėtų vengti jo vartoti.
5. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Pilokarpino saugumas nėštumo ar žindymo laikotarpiu nenustatytas, todėl tokiais atvejais jį reikia vartoti prižiūrint gydytojui.
6. Vaikai : duomenų apie pilokarpino saugumą ir veiksmingumą vaikams yra nedaug; todėl vaikams jį vartoti reikia tik gydytojo nurodymu.

Šalutiniai poveikiai Pilokarpinas

1. Regėjimo pokyčiai : gali atsirasti vyzdžių susiaurėjimas (miozė), dėl kurio gali pakisti regėjimas tamsoje arba esant silpnam apšvietimui.
2. Vartojimo vietos reakcijos : apima akių paraudimą, deginimą, sudirginimą ir niežėjimą.
3. Akių reakcijos : gali laikinai padidėti akispūdis, ypač pacientams, kurių priekinės akies kameros yra užsidarusios kampu. Taip pat gali atsirasti akių paraudimas, ašarojimas ir smėlio pojūtis akyse.
4. Sisteminis šalutinis poveikis : Galimas kitų organų ir kūno sistemų šalutinis poveikis, pvz., galvos skausmas, svaigimas, pykinimas, padidėjęs prakaitavimas, silpnumas, bradikardija (lėtas širdies plakimas) ir kt.
5. Alerginės reakcijos : retai gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip niežulys, odos išbėrimas, akies voko ar veido patinimas, pasunkėjęs kvėpavimas ir anafilaksinis šokas.

Perdozavimas

1. Gausus seilėtekis : per didelis seilių išsiskyrimas gali sukelti diskomfortą ir rijimo sunkumą.
2. Prakaitavimas : perdozavus pilokarpino, gali pasireikšti gausus prakaitavimas.
3. Miozė (vyzdžių susiaurėjimas) : Tai vienas iš tipiškų pilokarpino poveikių, tačiau perdozavus miozė gali būti ryškesnė ir ilgesnė.
4. Miozarija (akomodacijos spazmai) : tai būklė, kai dėl pernelyg didelio vyzdžių susiaurėjimo tampa sunku sutelkti akį į artimus objektus.
5. Sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis ir kraujospūdis : Pilokarpinas gali sukelti bradikardiją ir hipotenziją.
6. Pykinimo ir vėmimo pojūtis : šie simptomai gali atsirasti dėl virškinimo trakto receptorių stimuliavimo.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai nuo glaukomos : Pilokarpino vartojimas kartu su kitais vaistais nuo glaukomos gali sustiprinti jo poveikį ir sukelti šalutinį poveikį, pvz., akių dirginimą ir burnos džiūvimą.
2. Anticholinerginiai vaistai : Pilokarpino vartojimas kartu su anticholinerginiais vaistais (pvz., atropinu) gali sumažinti jo veiksmingumą.
3. Širdies ir kraujagyslių sistemą veikiantys vaistai : Pilokarpinas gali sukelti širdies ir kraujagyslių sistemos pokyčių, todėl jį reikia atsargiai vartoti kartu su kitais širdies ritmą ar kraujospūdį veikiančiais vaistais.
4. Antidepresantai ir vaistai Parkinsono ligai gydyti : Pilokarpinas gali sustiprinti šalutinį antidepresantų ir vaistų, skirtų Parkinsono ligai gydyti, poveikį.
5. Vaistai, gerinantys seilių liaukų sekreciją : kai pilokarpinas vartojamas kserostomijai gydyti, jo poveikis gali sustiprėti kartu su kitais vaistais, skatinančiais seilių liaukų sekreciją.