Psihostimulyatorı

Psichostimuliatoriai (smegenų stimuliatoriai, psichotopai) yra analeptinio poveikio priemonės, kurios sukelia psichomotorinį aktyvavimą tiek pacientams, tiek sveikiems asmenims.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indikacijos psichostimuliatorių paskyrimui

Pagrindinės psichostimuliatorių gydymo požymių yra narkolepsija ir sunkios asteninės būklės.

Prieš pradėdami vartoti šiuos vaistus, pacientai turi būti ištirti. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas širdies susitraukimų dažniui, širdies susitraukimų dažniui ir AT. Pacientai, kurių hipertenzija yra psichostimuliatoriai, skiriami atsargiai, privalomai stebint kraujospūdį. Būtina susilaikyti nuo psichostimuliatorių nustatymo pacientams, turintiems tachiaritmijų. Tyrimo metu atkreipiamas dėmesys į judesius ir sutrikusio judesių koordinavimą (psichostimuliatoriai gali provokuoti ar pabloginti Gilles de la Tourette sindromą ir diskineziją). Būtina vengti priskirti psichostimuliatorių tais atvejais, kai buvęs piktnaudžiauja jais, o galbūt ir visiems pacientams, linkusiems piktnaudžiauti vaistiniais preparatais. Kadangi šių vaistų priėmimas yra įmanomas, formuojant fizinę ir protinę priklausomybę nuo narkotikų, nuolatinio gydymo trukmė neturi būti ilgesnė kaip 3-4 savaitės. Reikėtų taip pat atsižvelgti į tai, kad psichostimuliatoriai, įskaitant mezokarbą, sergantiems psichinėmis sutrikimais, sąlygoja ligos paūmėjimą.

Narkolepsija

Narkolepsija būdinga pernelyg dideliu dienos mieguistumu, kartu su neįveikiamais, trumpais užmigimo epizodais. Be to, pacientams gali pasireikšti katalepsija - dalinis ar visiškas motorinio tono praradimas (dažnai sukelia intensyvus emocinis susijaudinimas), miego paralyžius ir (arba) hypnagogic haliucinacijos. Simptomai, susiję su dienos mieguistumu ir užmigimo epizodais, efektyviausiai stabdo psichostimuliatorių.

Sunkios asteninės būsenos

Stiprūs somatiniai pacientai gali išsivystyti apatiją, socialinę izoliaciją ir apetito praradimą be akivaizdžių depresijos epizodų apraiškų. Ši sąlyga dažnai lemia gydymo atmetimą, prarastą susidomėjimą gyvenimu ir mažesnio kaloringumo mitybą. Galima pagerinti pacientų, sergančių antidepresantais, būklę, tačiau kadangi reikia ilgo gydymo (kelias savaites), pacientai gali nutraukti gydymą. Psichostimuliatoriai, racionaliai taikant, padidina nuotaiką, susidomėjimą gyvenimu, pacientų gydymo režimo laikymąsi ir tam tikrais atvejais - apetitą. Psichostimuliatorių poveikis greitai vystosi.

Veikimo mechanizmas ir farmakologinis poveikis

Psichostimuliatoriai daugiausia veikia smegenų žievę. Jie laikinai padidina efektyvumą, dėmesio koncentraciją ir palaiko budrumo būklę. Kai kurie iš jų turi euforišką poveikį ir gali sukelti priklausomybės nuo narkotikų raidą. Skirtingai nuo daugumos antidepresantų, psichostimuliatoriai mažina apetitą ir kūno svorį, i.e. Turėti anoreksinį poveikį. Psichiatrijos praktikoje retai vartojami psichostimuliatoriai, trumpalaikiai kursai, daugiausia sunkiomis asteninėmis sąlygomis ir narkolepsija. Veiksmų mechanizmas susideda iš tiesioginės stimuliacijos postsinaptiškos membranos simpatomimetinių receptorių ir palengvinančio medikų presinaptinį išsiskyrimą. Amfetaminai (fenaminai, metilfenidatai) stimuliuoja dopamino receptorius; Sidnonimini (mezokarbas, fepprozidninas) turi daugiausia noradrenerginį aktyvumą. Rusijos Federacijoje daugumai psichostimuliatorių draudžiama naudoti kaip vaistus. Išimtys yra pirminiai mezokarbo (sydnokarbo) ir feprozidnino hidrochlorido (sidnofeno) vidaus preparatai.

Mezokarbas cheminė struktūra panaši į fenaminom, palyginti, su kuria ji yra mažiau toksiški, ji turi Nepažymėta periferinė adrenostimuliruyuschee veikla stipresnį poveikį noradrenerginėse nei dopaminerginių struktūrų smegenų. Skatina pakartotinį katecholaminų ir MAO aktyvumą. Skatindamas veiksmus palaipsniui vystosi (be aštrių pradinį aktyvinimo poveikis), palyginti su fenaminom jį per ilgą laiką, nepridėtas euforija, variklio žadinimo, tachikardija, staigus kraujospūdžio padidėjimo. Poveikio metu vaistas nesukelia bendro silpnumo ir mieguistumo. Mažiau ryškus įpročių reiškinys.

Farmakokinetika. Nurijus, jis greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Metabolizuojamas hidroksilinimą C-alifatinės grandinės pakaitu, ir fenilizopropilovogo fenilkarbamoil radikalas, parinktas iš benzeno žiedo, kad sudarytų alfa-oksisidnokarba. Dėl to stimuliuojantis poveikis mažėja, nes šis metabolitas prastai patenka į kraujo ir smegenų barjerą. Inkstai išskiria 60%, iš virškinamojo trakto - apie 30%, su išsiurbiančiu oru - 10%. Per 48 valandas išgaunama 86%. Nėra sukaupto sugebėjimo.

Sąveika. Nesuderinama su MAO inhibitoriais, TA. Mezokarbas sumažina miorelaksaciją ir mieguistumą, kurį sukelia benzodiazepinų grupės anksiolitikai, o jo anksiolitinis poveikis nesumažėja. Glutamo rūgštis stiprina mezokarbo psichostimuliuojančią poveikį.

Feprosidnino hidrochloridas priklauso fenilalkilsidnoniminų grupei ir yra mažai struktūriškai susijęs su mezokarbu. Ji skatina centrinę nervų sistemą ir tuo pačiu veikia antidepresinį aktyvumą. Vaisto poveikis antidepresantui yra susijęs su jo gebėjimu grįžtamai slopinti MAO aktyvumą. Tai sumažina reserpino slopinamąjį poveikį, padidina epinefrino hidrochlorido ir noradrenalino poveikį, sukelia vidutinį kraujospūdžio padidėjimą. Ar anticholinerginis aktyvumas.

Sąveika. Šio vaisto negalima vartoti kartu su antidepresantais - MAO ir TA inhibitoriais. Tarp šių preparatų vartojimo feprosidinino hidrochlorido ir šių grupių antidepresantų, taip pat tarp antidepresantų ir šio vaistinio preparato būtina pailginti bent savaitę.

Be to, silpniems stimuliatoriams yra kofeino, kuris yra daugelio analgetikų dalis.

Klinikinėje praktikoje užsienyje vartokite dekstroamphetamino, metilfenidato ir pemolino. Dekstroamhetaminas yra fenilizopropanolamino D-izomeras, kuris yra tris kartus aktyvesnis nei L-izomeras (amfetaminas) kaip CNS stimuliatorius. Metilfenidatas yra piperidino darinys, kurio struktūrinis panašumas yra amfetaminas. Pemolinas skiriasi nuo kitų psichostimuliatorių cheminės struktūros.

Psichostimuliatorių šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis centrinei nervų sistemai skiriamas šalutinių poveikių struktūrai. Iki centrinių šalutinis poveikis: apetito stoka, nemiga (nors vartojo pirmoje dienos pusėje sumažintas), sutrikusi sąmonės lygį (arba padidėjęs dirglumas ir nerimas, arba, atvirkščiai, mieguistumas ir mieguistumas) ir pokyčius nuotaikos (arba euforija arba, rečiau depresija ir padidėjęs jautrumas išoriniams stimuliams). Disforinės reakcijos yra dažniausios vaikams. Kartais vartojant terapines dozes atsiranda toksinių psichozių. Didelės dozės (dažniausiai vartojamos narkolepsijos ir narkomanijos) gali sukelti psichozes su sunkiais haliucinaciniais-delirious simptomais.

Pacientams, sergantiems stabilia ar nestabili arterine hipertenzija, gali būti nedidelis kraujospūdžio padidėjimas. Kartais, kai žymiai padidėja kraujo spaudimas, sustabdomas psichostimuliatorių priėmimas. Sinusinė tachikardija ir kiti tachyaritmija retai pasireiškia vartojant terapines dozes. Be to, vartojant psichostimuliatorių, gali atsirasti galvos skausmas ir pilvo skausmas.

Perdozavimas su psichostimuliatoriais

Kai pasireiškia psichostimuliatorių perdozavimas, atsiranda simpatinis hiperaktyvumo sindromas (hipertenzija, tachikardija, hipertermija). Šis sindromas dažnai lydi toksinės psichozės ar deliriumo vystymu. Jautrumo, agresyvios elgsenos ar paranojiškų idėjų atsiradimo charakteristika. Hipertenzija, hipertermija, aritmija ar nekontroliuojami priepuoliai gali sukelti mirtį. Perdozavimo gydymas - palaiko kūno terapijos fiziologines funkcijas. Jei prarandate sąmonę ar epilepsijos priepuolius, turite užtikrinti, kad kvėpavimo takai yra pakankami. Su sunkiais karščiavimais rekomenduojame karščiavimą mažinančius vaistus, aušinimo antgalius. Siekiant pašalinti traukulius, skiriami intraveniniai benzodiazepinai.

Kai deliriumas arba paranoidinė psichozė paprastai skiriami antipsichoziniai vaistai. Pacientams, sergantiems hipertenzija, labiau tikėtina, kad reikės skirti chlorpromaziną, kuris blokuoja ir alfa adrenerginius receptorius, ir dopamino receptorius. Norint pasiekti papildomą raminamąjį poveikį, gali būti paskirti benzodiazepinai, pavyzdžiui, lorazepamas. Delirium paprastai praeina per 2-3 dienas, o paranoidiniai psichozės, atsiradusios dėl ilgo piktnaudžiavimo didelėmis psichostimuliatorių dozėmis, gali tęstis ilgiau. Sunkios hipertenzijos sindromui arba širdies tachiatrmijai gydyti

Piktnaudžiavimas psichostimuliatoriais

Pagrindinis psichostimuliatorių naudojimo trūkumas dėl jų gebėjimo sukelti euforiją yra piktnaudžiavimo, priklausomybės nuo narkotikų ir priklausomybės atsiradimo galimybė. Pacientai piktnaudžiavo amfetaminais, įvedė juos į veną arba švirkščia į veną. Metilfenidatas vartojamas tik per burną. Pemolinas paprastai nesukelia piktnaudžiavimo. Naudojant dideles dozes, atsiranda adrenerginio hiperaktyvumo požymių (dažnas impulsas, padidėjęs kraujospūdis, burnos džiūvimas ir išsiplėtę moksleiviai). Didelėse dozėse amfetaminas gali sukelti stereotipus, dirglumą, emocinę gerovę ir melagingus simptomus. Su ilgesniu piktnaudžiavimu, galima sukurti išsibarstę melagingą psichozę su paranoidiniais klaidinimais, santykių idėjomis, taip pat klausos, regėjimo ar lytėjimo haliucinacijomis.

[8], [9],

Psichostimuliatorių anuliavimas

Nepaisant to, kad fizinių abstinencijos simptomų trūksta po ilgalaikio naudojimo didelių dozių vaistų pacientams, ilgą laiką ten yra pažymėtos požymių CNS, įskaitant nuovargį, mieguistumą, persivalgymas, depresija ir ilgalaikėje perspektyvoje išlieka Anhedonia, disforija, ir atrakcija vartojo. Šiuo metu nėra veiksmingo farmakologinio gydymo nuo priklausomybės nuo narkotikų ir nutraukimo sindromo, kurį sukelia psichostimuliatoriai. Paprastai atliekamas kompleksinis gydymas. Norint laiku nustatyti depresiją ar pakartotinai piktnaudžiauti pacientu, būtina atlikti medicininę priežiūrą.

[10], [11], [12], [13], [14]