Alerginio rinito purškalai

Efektyvi vietinio alerginio organizmo jautrinimo gydymo priemonė yra alerginio rinito purškalas. Šios vaistų formos vartojimas leidžia žymiai sumažinti nosies išskyras (rinorėją), niežulį ir čiaudulį, taip pat palengvinti nosies gleivinės patinimą, kuris sukelia lėtinį nosies užgulimą (užgulimą) sergant sezoninėmis alergijomis (šienlige) ir paūmėjus nuolatiniam (ištisus metus trunkančiam) alerginiam rinitui.

Be to, intranazalinių aerozolių preparatų vartojimo indikacijos yra IgE priklausomas vazomotorinis rinitas ir šienligė.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alerginio rinito purškalų pavadinimai

Norint atkurti sutrikusį kraujagyslių sienelių pralaidumą, sumažinti nosies ertmės gleivinių ir eksudato sekretų edemos ir serozinio uždegimo intensyvumą, naudojami šie alerginio rinito purškalai:

• Hormoniniai purškikliai alerginiam rinitui, kurių sudėtyje yra gliukokortikosteroidų: Nasobek (Aldecin, Beclazone, Beconase, Benorin, Clenil ir kt.); Nazarel (Flutinex, Flixonase); Amavis; Nasonex; Budezonidas (Rinocort, Tafen nasal).
• Vaistai, blokuojantys periferinius H1 receptorius (histamino receptorius): Allergodil (azelastinas); Tizin-Alergy (Levoreact, Histimet, Reactin).
• Medžiagos, stabilizuojančios putliųjų ląstelių membranas: Cromoghexal (Cromopharm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral).
• Dekongestantiniai purškalai (α-adrenerginiai agonistai arba simpatomimetikai): Nazivinas (Ximedin, Xylen, Nazol), Otrivinas (Pharmazoline Noxprey), Lazolvanas Rhino, Nazosprey ir kt.

Otolaringologai mano, kad H1 histamino blokatoriai yra saugesni, tačiau kortikosteroidai veiksmingiau malšina uždegimą. Kalbant apie dekongestantus – alerginio rinito dekongestantinius purškalus, nepaisant besąlygiško veiksmingumo kovojant su nosies užgulimu, šių produktų nerekomenduojama vartoti ilgiau nei savaitę, nes nosies gleivinė nustoja į juos reaguoti, o sloga, kaip taisyklė, paūmėja.

Hormoniniai purškalai alerginiam rinitui

Šios grupės aerozolinių preparatų farmakodinamika yra uždegimo slopinimas sintetiniais antinksčių žievės hormonų analogais: beklometazono dipropionatu (Nasobek, Aldecin, Beclazone, Beconase), flutikazono propionatu (Nazarel, Flixonase), flutikazono furoatu (Amavis), mometazono furoatu (Nasonex) ir budezonidu (Budezonidas, Rinocort).

Kai šios medžiagos patenka į nosies gleivinę, audiniuose ne tik slopinama putliųjų ląstelių ir bazofilų proliferacija, bet ir sumažėja alergijos bei uždegimo mediatorių (leukotrieno, citokinų, histamino ir kt.) išsiskyrimas iš eozinofilinių granulocitų. Taip pat sulėtėja chemotaksė – imunokompetentinių leukocitų ląstelių judėjimas į uždegimo židinį. Dėl to sumažėja nosies gleivinės patinimas ir gleivių gamyba.

Hormoninių vaistų nuo alerginio rinito farmakokinetika aprašoma atsižvelgiant į nereikšmingą jų sisteminę absorbciją prisijungiant prie plazmos baltymų (0,1–1%). Taigi, veikliosios purškalų „Nasobek“, „Bekonase“, „Aldecin“ medžiagos absorbuojamos nosies gleivinės, todėl sunku tiksliai nustatyti, kiek jų patenka į skrandį ir kraują. Tačiau du trečdaliai GCS metabolitų išsiskiria su išmatomis ir šlapimu (pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 3 iki 15 valandų).

Kontraindikacijos dėl alerginio rinito purškalų naudojimo, pagrįstų GCS:

• Padidėjęs jautrumas pagrindinėms arba pagalbinėms vaistų medžiagoms;
• plaučių tuberkuliozė;
• virusinės (HSV) ir grybelinės (Candida albicans) infekcijos nosiaryklėje;
• vaikai iki 6 metų amžiaus (Nazarel – iki 4 metų, Nasonex – iki 2 metų).

Skiriant šiuos vaistus, reikia atsižvelgti į paciento polinkį į kraujavimą iš nosies, nosies pertvaros pažeidimą, glaukomos, skydliaukės ligų, kepenų ligų ir širdies bei kraujagyslių patologijų buvimą.

Šios farmakologinės grupės vaistų instrukcijose nurodoma, kad nėštumo metu (pirmąjį trimestrą) draudžiama naudoti purškiklius alerginiam rinitui gydyti. Purškalai „Nazarel“, „Flixonase“, „Budesonidas“ yra draudžiami viso nėštumo metu, o „Nasobek“, „Amavis“ ir „Nasonex“ vartoti galima tik kraštutiniais atvejais ir jei laukiama nauda motinos sveikatai yra didesnė už galimą grėsmę vaisiaus vystymuisi.

Kortikosteroidų purškalų šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia padidėjusiu nosies sausumu ir nemaloniu kvapu, gleivinės dirginimu ir niežėjimu, kraujavimu, galvos skausmu ir nosies pertvaros vientisumo pažeidimu (perforacija).

Alerginio rinito purškalų, pagrįstų GCS, vartojimo būdas: vienas arba du įpurškimai į kiekvieną nosies kanalą (t. y. 1–2 paspaudimai ant purškalo dozatoriaus) – vieną kartą per dieną (alerginio rinito paūmėjimo atveju – du kartus per dieną).

Bet kokių purškalų, kurių sudėtyje yra antinksčių žievės hormonų, perdozavimas yra pavojingas dėl hiperkorticizmo simptomų atsiradimo, kurie pasireiškia veido ir viršutinės kūno dalies nutukimu, padidėjusiu apetitu, strijomis ant odos, per dideliu plaukų augimu moterims (virš viršutinės lūpos ir ant smakro), galvos skausmu, padidėjusiu kraujospūdžiu, kaulų skausmu ir padidėjusiu jų trapumu, miego sutrikimais ir depresija.

Nustatyta sąveika su kitais vaistais neleidžia šių antialerginių vaistų vartoti kartu su sisteminiais kortikosteroidais, antituberkulioziniais antibiotikais, barbitūratais, estrogenais, hidantoino grupės vaistais nuo epilepsijos ir efedrino preparatais.

Laikymo sąlygos: esant 15–25 °C temperatūrai; Nazarel, Flixonase, Amavis tinkamumo laikas

Nasonex, Budesonidas – 3 metai, Nasobek – 4 metai.

H1 receptorių blokatorių purškikliai

Terapinis Allergodil (azelastino) ir Tizin-Allergy (Levoreact) purškalų poveikis pagrįstas jų veikliosiomis medžiagomis – azelastino hidrochloridu ir levokabastinu, kurios jungiasi prie periferinių histamino H1 receptorių – pagrindinio audinių hormono, atsakingo už alerginių reakcijų atsiradimą organizme. Dėl to slopinamas histamino išsiskyrimas iš putliųjų ląstelių ir bazofilų.

Allergodilis prasiskverbia į kraują ir 93% jungiasi su plazmos baltymais, azelastino biologinis prieinamumas yra 40%; metabolitai po biotransformacijos kepenyse išsiskiria su šlapimu (pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 20 valandų).

Levokabastinas į kraują absorbuojamas minimaliais kiekiais (mažiau nei 40 mcg po vienkartinės dozės); vaistas išsiskiria nepakitęs per inkstus, pusinės eliminacijos laikas yra apie 36–37 valandas.

Kontraindikacijos vartojant šiuos intranazalinius vaistus yra netoleravimas preparatuose esančioms medžiagoms, taip pat amžius iki 6 metų. Allergodil ir Tizin-Allergy purškalų vartojimas nėštumo metu yra kontraindikuotinas.

Jų pagrindinis šalutinis poveikis yra: galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, nosies gleivinės dirginimas, deginimas ir niežėjimas nosiaryklėje, kraujavimas iš nosies, odos bėrimai.

Intranazinių purškalų vartojimo būdas: Allergodil – 1–2 įpurškimai į abi šnerves ne daugiau kaip du kartus per dieną; Tizin-Allergy dozė tokia pati, tačiau jį galima naudoti iki 4 kartų per dieną (esant absoliučiam nosies takų užsikimšimui).

Perdozavus šių vaistų, gali atsirasti galvos svaigimas, sumažėjęs kraujospūdis ir padidėjęs mieguistumas.

Allergodil (azelastinas) ir Tizin-Allergy (Levoreact, Gistimet, Reactin) purškalai turi būti laikomi kambario temperatūroje; jų tinkamumo laikas yra 36 mėnesiai.

Alerginio rinito purškalas su kromoglicino rūgštimi

Nosies purškalų, kurių sudėtyje yra kromoglicino rūgšties natrio kromoglikato pavidalu – Cromogeksal, Kromofarm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral – antialerginis poveikis pagrįstas gebėjimu stabilizuoti putliųjų ląstelių citoplazmines membranas, kurios IgE sukeltos alerginės reakcijos metu aktyvuojamos ir degranuliuojamos, vėliau iš ląstelių struktūrų išsiskiria uždegimo mediatoriai, ypač histaminas H1. Natrio kromoglikatas neleidžia šiam procesui blokuoti Ca2 ⁺ patekimo į ląstelės citozolį ir slopinti fermentus, būtinus eozinofilų, neutrofilų ir kt. išsiskyrimui ir chemotaksiui.

Farmakokinetika: patekus ant nosies gleivinės, Cromohexal (arba jo sinonimai) veikia 4–5 valandas; apie 6–7 % kromoglikato absorbuojama į audinius ir patenka į kraują, kuris nėra biotransformuojamas ir išsiskiria per inkstus per 24 valandas.

Kontraindikacijos vartojant kromoglicino rūgšties preparatus yra padidėjęs jautrumas, taip pat amžius iki 6 metų ir nėštumas (pirmieji trys mėnesiai). Labiausiai tikėtinas šalutinis poveikis yra gleivinės dirginimas, odos bėrimai ir pykinimas.

Rekomenduojama vartoti Cromoghexal iki 4 kartų per dieną – po vieną injekciją į kiekvieną nosies kanalą. Perdozavimo atvejų nebuvo aprašyta.

Laikymo sąlygos: ne aukštesnėje kaip +25 °C temperatūroje; tinkamumo laikas – treji metai.

Dekongestantai nuo alerginio rinito

Purškalų „Nazivin“ („Ximedin“, „Xylen“, „Nazol“), „Otrivin“ („Pharmazoline“, „Noxprey“) vazokonstrikcinis veikimo mechanizmas susijęs su imidazolo dariniais – oksimetazolino hidrochloridu ir ksilometazolinu, kurių cheminės formulės skiriasi tik deguonies atomo buvimu (oksimetazoline). Turėdamos struktūrinį panašumą su endogenine α-aminorūgštimi histidinu (paverstu histaminu), šios medžiagos veikia kapiliarų sienelių α1-adrenoreceptorius, dėl ko jie susiaurėja, padidėja nepralaidumas ir sumažėja kraujotaka. Dėl to sumažėja audinių patinimas nosyje ir sumažėja gleivinės eksudato išsiskyrimas.

Α-adrenomimetikų Nazivin ir Otrivin farmakokinetika: instrukcijose pažymima, kad šių purškalų veikliosios medžiagos patenka į sisteminę kraujotaką mažais kiekiais, kurie neturi sisteminio poveikio organizmui. Imidazolo dariniai veikia per 10–15 minučių po purškimo, ir šis poveikis trunka ilgiau nei 10 valandų po vartojimo.

Kontraindikacijos vartojant Naziviną, Otriviną ir visus jų sinonimus: atrofinis rinitas, glaukoma (uždaro kampo forma), sunki aterosklerozė ir hipertenzija, tachikardija, tireotoksikozė, smegenų operacijų istorija, amžius iki šešerių metų.

Nėštumo metu draudžiama naudoti alerginio rinito purškalus, kurių sudėtyje yra oksimetazolino hidrochlorido arba ksilometazolino.

Šių vaistų šalutinis poveikis yra: nosies gleivinės dirginimas ir sausumas; deginimas nosyje; jautrumo praradimas ir gleivinės atrofija; patinimas, čiaudulys, padidėjusi sekrecija; taip pat galvos skausmas, aukštas kraujospūdis, nereguliarus širdies plakimas, per didelis psichinis jaudrumas ar depresija.

Alerginio rinito purškalą „Nazivin“ ir „Otrivin“ rekomenduojama vartoti ne daugiau kaip 2–3 kartus per dieną – po vieną purškimą į kiekvieną šnervę. Pagal instrukcijas, maksimali gydymo trukmė neturi viršyti septynių dienų iš eilės.

Reikėtų nepamiršti, kad šių vaistų perdozavimas gali sukelti kvėpavimo nepakankamumą, plaučių edemą, komą ir širdies sustojimą.

Nazivinas ir Otrivinas nesuderinami su jokiais intranazaliniais vaistais, taip pat su visais sisteminiais antipsichoziniais vaistais.

Šių produktų laikymo sąlygos: kambario temperatūroje; galiojimo laikas - treji metai.