Ranitidinas

Ranitidinas yra vaistas nuo opų ir priklauso histamino H2 receptorių antagonistų kategorijai.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacijos Ranitidinas

Tarp indikacijų:

• paūmėjusi dvylikapirštės žarnos arba skrandžio opa;
• profilaktinis vaistas nuo opų paūmėjimo;
• simptominio pobūdžio opos (skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opiniai pažeidimai (sparčiai besivystantys), atsirandantys veikiant stresui, vartojant įvairius vaistus ar esant netoliese esančių vidaus organų patologijoms);
• erozinė ezofagito forma (uždegiminis procesas stemplėje, kurio metu sunaikinamas jos gleivinės vientisumas), taip pat refliuksinis ezofagitas (uždegiminis procesas stemplėje, kurį sukelia skrandžio turinio refliuksas į ją);
• gastrinoma (skrandžio opinio pažeidimo ir gerybinio naviko, susidariusio kasoje, derinys);
• viršutinių virškinimo trakto sutrikimų, taip pat ir po operacijos, vystymosi prevencija;
• galimo skrandžio sulčių patekimo į kvėpavimo sistemą prevencija pacientams, kuriems atliekama chirurginė operacija taikant anesteziją.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Atleiskite formą

Jis tiekiamas tablečių ir injekcinio tirpalo pavidalu. Tablečių tūris yra 0,15 ir 0,3 g; vienoje pakuotėje yra 20, 30 arba 100 tablečių. Tirpalas yra 2 ml ampulėse.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamika

Vaistas selektyviai blokuoja histamino H2 receptorius skrandžio gleivinės parietalinėse ląstelėse ir slopina druskos rūgšties sekreciją. Ranitidino poveikis taip pat sumažina bendrą sekrecijos tūrį, o tai sumažina pepsino koncentraciją skrandžio turinyje.

Vaisto antisekrecinės savybės sukuria sąlygas, kuriomis dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opiniai pažeidimai gyja greičiau. Ranitidinas sustiprina virškinimo trakto audinių apsaugines savybes: gerina mikrocirkuliacijos procesus, sustiprina atkuriamąjį poveikį ir padidina gleivinių elementų sekreciją.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Išgertas vaistas greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Didžiausia koncentracija yra 440–545 ng/ml. Ji pasiekiama praėjus 2–3 valandoms po 150 mg dozės suvartojimo. Biologinis prieinamumas yra maždaug 50 % (taip yra dėl „pirmojo prasiskverbimo“ efekto kepenyse). Maistas neturi įtakos medžiagos absorbcijai.

Jis 15 % jungiasi su plazmos baltymais. Gali prasiskverbti pro histohematinius barjerus (taip pat ir per placentą), tačiau prasiskverbia pro kraujo ir kraujagyslių barjerą (BBB). Pasiskirstymo tūris yra maždaug 1,4 l/kg. Dalinė biotransformacija vyksta kepenyse. Dėl to susidaro pagrindinis skilimo produktas – N-oksidas, o kartu su juo – S-oksidas, o tada įvyksta jų demetilinimas.

Pusinės eliminacijos periodas esant normaliam kreatinino klirensui yra 2–3 valandos. Sumažėjus klirensui, šis periodas pailgėja. Inkstų klirensas yra maždaug 410 ml/min. (tai yra aktyvaus kanalėlių sekrecijos proceso požymis).

Išsiskyrimas vyksta daugiausia su šlapimu – per kitas 24 valandas po vartojimo (nepakitusi medžiaga) išsiskiria maždaug 30 % (vartojant per burną) arba 70 % (vartojant į veną) vaisto. Jis taip pat išsiskiria N-oksido pavidalu (mažiau nei 4 % visos dozės) ir papildomai S-oksido su desmetilranitidinu (po 1 %).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dozavimas ir vartojimas

Dozė parenkama individualiai. Suaugusiesiems ji paprastai yra 0,15 g du kartus per dieną (ryte ir vakare) arba vienkartinė 0,3 g dozė naktį. Gydymo kurso trukmė yra 1-2 mėnesiai.

Kaip profilaktinė priemonė nuo opos paūmėjimo, naktį reikia gerti po 0,15 g. Tokio kurso trukmė gali būti iki 1 metų (taip pat būtina reguliariai stebėti endoskopiškai (kas keturis mėnesius) – tirti skrandžio gleivinę specialiu prietaisu, skirtu vizualiniam tyrimui).

Gastrinomai gydyti reikia gerti po 0,15 g vaisto tris kartus per dieną. Prireikus paros dozę galima padidinti iki 0,6–0,9 g.

Kaip prevencinė priemonė nuo kraujavimo ar išopėjimo (dėl streso), vaistą reikia leisti į veną arba į raumenis, po 0,05–0,1 g kas 6–8 valandas.

14–18 metų vaikams dozė yra 0,15 g du kartus per parą.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino kiekis kraujo serume yra didesnis nei 3,3 mg/100 ml), vaistą reikia vartoti du kartus per dieną po 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Naudokite Ranitidinas nėštumo metu

Vaistas draudžiamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• vaikai iki 14 metų amžiaus.

Skiriant vaistą pacientams, kurių sutrikusi inkstų išskyrimo funkcija, reikia būti atsargiems.

[ 20 ], [ 21 ]

Šalutiniai poveikiai Ranitidinas

Šalutinis poveikis yra:

• Nervų sistema: galvos svaigimas su galvos skausmu, nuovargio ar nerimo jausmas, depresija, mieguistumas, taip pat galvos sukimasis ir nemiga. Retais atvejais pastebimas grįžtamas regėjimo aštrumo praradimas, akių akomodacijos sutrikimas, sumišimas ir haliucinacijų atsiradimas.
• Širdies ir kraujagyslių bei kraujodaros sistemos organai: AV blokada, bradikardija arba tachikardija, be to, aritmija, trombocitopenija, leukopenija ir granulocitopenija. Retais atvejais gali išsivystyti agranulocitozė, aplazinė anemija ir pancitopenija (kai kuriais atvejais su kaulų čiulpų hipoplazija). Pavieniai atvejai - IHA;
• Virškinimo trakto organai: vėmimas su pykinimu, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, pilvo skausmo sindromas. Retkarčiais gali išsivystyti pankreatitas. Pavieniai atvejai – cholestazinė, hepatocelulinė arba mišri hepatito forma (kartais gali pasireikšti geltos fone) – tokiu atveju būtina nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą. Tokios reakcijos paprastai būna grįžtamos, tačiau kartais gali būti mirtinos. Labai retais atvejais pasireiškė kepenų nepakankamumas;
• raumenų ir kaulų sistemos organai: izoliuotai – sąnarių ar raumenų skausmas;
• Alergija: odos bėrimas, bronchų spazmas, eozinofilija arba karščiavimas. Pavieniais atvejais – daugiaformė eritema, anafilaksija ir Quincke edema.

Kita: retkarčiais stebimas vaskulitas arba plaukų slinkimas. Pavieniais atvejais – sumažėjęs lytinis potraukis arba potencija, taip pat ginekomastija. Ilgalaikis vartojimas gali išprovokuoti anemiją dėl vitamino B12 trūkumo.

[ 22 ], [ 23 ]

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra traukuliai, taip pat bradikardijos ir skilvelių aritmijos atsiradimas.

Terapija apima vėmimo sukėlimą arba paciento skrandžio plovimą, po kurio taikomas simptominis gydymas. Prasidėjus traukuliams, į veną reikia leisti diazepamo; bradikardijai pašalinti skiriamas atropinas, o skilvelių aritmijai pašalinti – lidokainas.

[ 28 ], [ 29 ]

Sąveika su kitais vaistais

Jei Ranitidinas vartojamas kartu su antacidiniais vaistais, tarp šių vaistų vartojimo reikia daryti bent 1–2 valandų pertrauką, nes pastarieji gali neigiamai paveikti ranitidino absorbciją.

[ 30 ], [ 31 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti vaistams įprastomis sąlygomis – tamsioje, sausoje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros režimas yra 15–30 °C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Tinkamumo laikas

Ranitidino vartojimas leidžiamas 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 35 ]