Rapiklav

Rapiklav yra antibakterinis vaistas sisteminiam vartojimui.

Indikacijos Rapiclave

Jis naudojamas pašalinti bakterijų infekcines patologijas, kurias sukelia jautrūs vaistams mikrobai:

• ūminė bakterinio sinusito forma;
• ūminė vidurinės ausies uždegimas;
• patvirtintas lėtinio bronchito paūmėjimas;
• nehospitalinė pneumonija;
• pyelonefritas arba cistitas;
• infekciniai procesai minkštųjų audinių ir odos viduje (tai apima gyvūnų įkandimus, celiulitą ir sunkias dantų abscesų formas, po to - įprasto tipo celiulitą);
• sąnarių ar kaulų infekcija (tarp jų ir osteomielitas).

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas tabletėmis; pirmoje lizdinėje plokštelėje - 3 tabletės. 7 lizdinės plokštelės dedamos į atskirą pakuotę.

Farmakodinamika

Rapiklav yra kombinuotas vaistas, kurio sudėtyje yra klavulino rūgšties (negrįžtamas β-laktamazių inhibitorius), amoksicilino ir penicilino, kurių sudėtyje yra daug antibakterinio poveikio. Vaistas formuoja stabilius kompleksinius ryšius su enzimais fermentais ir saugo juos nuo amoksicilino poveikio.

Amoksicilinas turi baktericidines savybes - jis slopina ląstelės sienelių suspaudimo procesą bakterijos augimo metu (konkurenciniu būdu slopindamas transpeptidazės aktyvumą). Clavulicinė rūgštis turi nedidelį antibakterinį poveikį, tačiau ji gali negrįžtamai sintetinti β-laktamazes, užkertant kelią amoksicilino naikinimui.

Šio vaisto poveikis yra labai įvairus, aktyviai veikiant jautriems amoksicilinui jautrioms mikroboms ir be rezistentų mikroorganizmų, sudarančių β-laktamazes, tarp kurių:

• Gramteigiamos bakterijos (Bacillus aerobinių juodligės, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus koloretalių, Streptococcus bovis Streptococcus pneumoniae,, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ir Streptococcus viridans);
• Gramne teigiami anaerobiniai mikroorganizmai: klostridijos, peptokokai ir peptostreptokokai;
• gramneigiamos aerobinių bakterijų: Bacillus kokliušo, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus Klebsiella, Gonococcus, Meningokokinė, Pasteurella multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, ir Vibrio cholerae;
• Gram-neigiami anaerobiniai mikroorganizmai: bakteroidai (tarp jų bakteroidijos fraigilis).

Šių mikrobų tipų atstovai gamina β-laktamazę, todėl jie tampa atsparūs amoksicilino monoterapijai.

Farmakokinetika

Clavulicinė rūgštis ir amoksicilinas farmakokinetikoje yra panašios. Jie greitai absorbuojami, kai geriamas; maistas neturi įtakos absorbcijos laipsniui. Viršutinė koncentracija kraujo serume pasiekiama po 1-1.25 val. Po vartojimo.

Amoksicilino pusinės eliminacijos laikas yra 78 minutės, o klavulanatas yra maždaug 60-70 minučių. Abu elementai yra gali prasiskverbti dauguma audiniai ir skysčiai (vidurinės ausies, plaučius, tonzilių ir prostatos, tulžies pūslės ir kepenų, ir kiaušidžių ir gimdos; be to, atrankos ančių ir viršutinių ančių, pilvaplėvės pleuros skysčio, ir be to, paskirstymo bronchų skreplių ir sinovitas), ir su juo placentą ir BBB (pastaruoju atveju - meningitas).

Maždaug 17-20% amoksicilino, taip pat 22-30% klavulino rūgšties sintezuojamas su plazmos baltymu.

Abu komponentai išsiskiria per inkstus: didžioji dalis amoksicilino išsiskiria nepakitusi, tačiau klavulanatas yra skilimo produktų forma. Kai kurios medžiagos gali išsiskirti per plaučius žarnyne ir patekti į motinos pieną.

Veiklioji medžiaga gali būti pašalinta iš organizmo hemodializės būdu.

Dozavimas ir vartojimas

Atsižvelgiant į esamas oficialias rekomendacijas dėl antibiotikų terapijos, taip pat informaciją apie vietinį jautrumą antibiotikui, šį vaistą reikia vartoti. Klavulanato ir amoksicilino toleravimas skiriasi skirtingose vietovėse ir gali pasikeisti su laiku. Jei toks yra, jis turi ištirti vietinio jautrumo informaciją ir prireikus atlikti mikrobiologinį tyrimą ir atlikti tolerancijos testą.

Rekomenduojamų dozių intervalas priklauso nuo organizme pastebėtų patogenų, taip pat nuo jautrumo antibakteriniams vaistams. Be to, ligos sunkumas ir infekcijos vieta, taip pat asmens svoris, amžius ir inkstų funkcija.

Vaikai, sveriantys ≥ 40 kg, ir suaugę pacientai privalo vartoti 1750 mg amoksicilino / 250 mg klavulanato per parą (dozė yra 2 tabletės). Dienos daliai padalyti reikia 2 kartus.

Vaikams, kurių kūno masė <40 kg, gali būti skiriama ne daugiau kaip 1000-2800 mg amoksicilino / 143-400 mg klavulanato per parą (jei nustatytas šis metodas).

Kurso trukmė nustatoma atsižvelgiant į klinikinį paciento atsaką. Tam tikroms infekcijoms (pvz., Osteomielitui) reikia ilgalaikio gydymo.

Vaikai sveria <40 kg: paros dozė svyruoja 25 \ 3.6-45 \ 6.4 mg / kg. Dozė padalinta į 2 dalis.

Dozės dydžiai funkcinio kepenų funkcijos sutrikimo atveju.

Reikėtų atidžiai stebėti vaistą, reguliariai stebėti kepenų pokyčius. Šiuo atveju informacijos apie dozes nepakanka.

Dozės dydžiai funkciniam inkstų funkcijos sutrikimui.

875/125 mg Rapiklavą galima skirti tik tiems asmenims, kurių QC indeksas yra ne mažesnis kaip 30 ml / min. Inkstų funkcijos nepakankamumo atveju, kai KK - mažiau nei 30 ml / min., Šio vaisto formos negalima naudoti.

Tabletė yra paimta visiškai, be kramtymo. Jei reikia, galite jį padalyti per pusę, tada nuryti abi puses.

Kurso trukmė pasirinkta atskirai. Negalima tęsti gydymo daugiau nei 2 savaites, nenustatant paciento būklės.

Gydymo procesas gali prasidėti nuo parenteralinio vaisto įvedimo. Ateityje perkėlimas į priėmimą viduje.

[4]

Naudokite Rapiclave nėštumo metu

Gyvūnų parenteralinių ir burnos formų reprodukciniai tyrimai su gyvūnais (kai dozės viršija žmogaus dozes 10 kartų) nerado teratogeninio poveikio. Atliekant vieną iš tyrimų, kuriuose dalyvavo nėščios moterys su priešlaikiniu vaisiaus apvalkalo plyšimu, nustatyta, kad Rapikvava vartojimas profilaktikai gali padidinti NEC sukėlimo naujagimyje riziką. Kaip ir vartojant kitus vaistus, būtina vengti vartoti vaistus nėštumo metu (pirmiausia tai taikoma pirmąjį trimestrą). Vienintelės išimtys yra atvejai, kai potenciali nauda yra didesnė už pažeidimų riziką.

Vaisto veikliosios medžiagos gali patekti į motinos pieną (nėra informacijos apie klavulino rūgšties poveikį kūdikiams), todėl kūdikiams gali išsivystyti gleivinė gleivinėje ir viduriavimas. Dėl to būtina nutraukti šėrimą už narkotikų vartojimo laikotarpį.

Apskritai žindymą rekomenduojama vartoti tik tada, kai gydytojas vertina narkotikų vartojimo naudą daugiau negu tikimybė, kad bus padaryta neigiamų pasekmių rizika.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• didelis jautrumas, palyginti su vaisto elementais, be to, bet kokie antibiotikai iš penicilinų kategorijos;
• į sunkių apraiškas netolerancijos istorijos (įskaitant anafilaksiją), kurios yra susijusios su kitais β-laktaminiams junginių (čia įeina monobaktamų ir karbapenemais ir cefalosporinai) buvimą;
• kepenų funkcijos sutrikimas arba gelta, atsiradusi dėl klavulanato ar amoksicilino vartojimo;
• Vaikams iki 12 metų gydyti draudžiama.

Šalutiniai poveikiai Rapiclave

Priėmimas Rapiklava gali sukelti tokio šalutinio poveikio vystymąsi:

• infekciniai ir invaziniai procesai: dažnai yra gleivinės arba odos kandidozė. Pastebima pernelyg didelis atsparių mikrobų skaičius;
• hemopoetinė sistema: kartais gali būti išgydoma leukopenija (taip pat yra neutropenija) arba trombocitopenija. Vienareikšmiškai atsiranda išgydomas agranulocitozė, be to, hemolizinė anemijos forma. PTI ir kraujavimo laikas taip pat gali būti ilgesnis;
• alergijos pasireiškimai: vienkartinė anafilaksija, Quincke edema, alerginė vaskulito forma ir serumo liga;
• NS reakcijos: retai yra galvos skausmas ar galvos svaigimas. Kramtymas, atvirkštinės rūšies hiperaktyvumas ir aseptinė meningito forma gali atsirasti atsitiktinai. Traukuliai dažniausiai pasireiškia žmonėms, turintiems sutrikimų inkstų darbe, taip pat žmonėms, vartojantiems dideles dozes;
• Virškinimo trakto sutrikimai: suaugusiesiems dažniausiai būna viduriavimas; rečiau - vėmimas ar pykinimas. Vaikams dažnai pasireiškia vėmimas ir pykinimas bei viduriavimas (dėl didelės dozės atsiradusios pykinimas daugiausiai pasireiškia, virškinimo trakto reakcijos gali būti sumažintos prieš vartojant vaistus). Retai atsiranda virškinimo sutrikimai. Atskirai siejamas su antibiotikais, kolitas (čia eina hemoraginė ir pseudomembraninė liga) ir juodos vulgarės liežuvis;
• kepenų ir tulžies sistemos reakcijos: retkarčiais asmenys, vartojantys β-laktamų antibiotikų grupę, vidutiniškai padidina ALT ar AST kiekį. Viena intrahepatinė cholestazė ar hepatitas išsivysto. Panašios reakcijos pasireiškia vartojant kitus penicilinus, taip pat cefalosporinus. Daugiausia hepatitas vystosi vyrams ir vyresniems žmonėms, o jų išvaizda gali būti susijusi su ilgalaikiu gydymu. Vaikams tokios reakcijos įvyko tik retkarčiais. Ligos simptomai atsiranda gydymo metu arba iškart po jo nutraukimo, tačiau kai kuriais atvejais jie atsiranda ir praėjus kelioms savaitėms po gydymo pabaigos. Tokie ženklai dažnai yra grįžtami. Buvo pastebėti tik pavieniai mirties atvejai, tačiau jie visada pasireiškė žmonėms, kuriems buvo sunki pagrindinė patologija ar kurie tuo pačiu metu vartojo vaistus, kurie turėjo neigiamą poveikį kepenims;
• poodiniai sluoksniai ir oda: retai pasireiškia odelės, niežulys ir bėrimas ant odos. Kartais susidaro daugybinė eritema. Vieno Lyello arba Stevenso-Džonsono sindromas, Rittero liga ir ūminė eksanematinių pustulų forma (apibendrintas tipas). Jei turite alerginę dermatito formą, turite baigti gydymą;
• šlapinimosi ir inkstų sistema: atsitiktinai atsirado kristaluliura ar tubulointerstitiškas nefritas.

[1], [2], [3]

Perdozavimas

Perdozavimo atveju gali pasireikšti virškinamojo trakto reakcijos, taip pat vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas. Šie simptomai turi būti pašalinti simptomai, atkuriant elektrolitų pusiausvyrą su vandeniu. Taip pat yra informacijos apie kristalurijos išsivystymą, kuris vėliau jo metu buvo paverstas inkstų nepakankamumu.

Rapiklav gali pašalinti iš organizmo taikant hemodializę.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama derėti su probenecidu, nes jis mažina amoksicilino išsiskyrimą per inkstų kanaleles. Kartu su Rapiklave galima ilgai didėti amoksicilino rodmenis kraujyje, tačiau probenecidas neturi įtakos klavulanato rodikliams.

Amoksicilino ir alopurinolo derinys gali padidinti alergijos riziką. Nėra jokios informacijos apie bendrą Rapiklava vartojimą kartu su alopurinoliu.

Kaip ir kiti antibiotikai, Rapiklav gali paveikti žarnyno mikroflorą, todėl estrogeno reabsorbcija yra mažesnė, o kartu vartojamos geriamosios kontracepcijos veiksmingumas yra susilpnėjęs.

Yra keletas informacijos apie padidėjusį INR vertę asmenims, vartojantiems varfariną arba acenokumuramolį kartu su amoksicilinu. Jei toks derinys yra reikalingas, būtina atidžiai stebėti PTV lygį arba INR balą (tai taip pat turi būti padaryta tam tikrą laiką po "Rapikluvos" atšaukimo).

Žmonės, turintys mikofenolato mofetilo už gydymą, po išgėrimo amoksicilino ir klavulanato predozovy pradžioje gali sumažėti aktyvaus produkto mikofenolio rūgšties skilimo (apie 50%) lygį. Šis pokytis gali neatitikti mikofenolio rūgšties AUC pokyčių.

Penicilinai gali sumažinti metotreksato išsiskyrimą, todėl gali padidėti jo toksiškumas.

[5], [6]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

[7]

Tinkamumo laikas

Rapiklav gali būti vartojamas 2 metus nuo vaisto išleidimo dienos.