Medicinos ekspertas
Naujos publikacijos
Vaistiniai preparatai
Rasilez
Paskutinį kartą peržiūrėta: 03.07.2025

Visas „iLive“ turinys yra peržiūrėtas medicinoje arba tikrinamas, kad būtų užtikrintas kuo didesnis faktinis tikslumas.
Mes turime griežtas įsigijimo gaires ir susiejamos tik su geros reputacijos žiniasklaidos svetainėmis, akademinių tyrimų institucijomis ir, jei įmanoma, medicininiu požiūriu peržiūrimais tyrimais. Atkreipkite dėmesį, kad skliausteliuose ([1], [2] ir tt) esantys numeriai yra paspaudžiami nuorodos į šias studijas.
Jei manote, kad bet koks mūsų turinys yra netikslus, pasenęs arba kitaip abejotinas, pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Rasilez yra renino inhibitorius.
[ 1 ]
Indikacijos Rasileza
Naudojamas kraujospūdžiui mažinti, kai vystosi hipertenzija.
Atleiskite formą
Išleidžiama tabletėmis; 7 tabletės lizdinėje plokštelėje. Atskiroje pakuotėje yra 2 arba 4 lizdinės plokštelės. Taip pat galima išleisti po 14 tablečių lizdinėje plokštelėje; tokiu atveju į pakuotę dedamos 1 arba 2 tokios lizdinės plokštelės.
Rasilez nst
Rasilez NST yra vaistas, veikiantis RAS. Vaistas vartojamas kartu su hidrochlorotiazidu.
Jis vartojamas pirminės hipertenzijos gydymui asmenims, kurių kraujospūdis kontroliuojamas nepakankamai (kai vartojama monoterapija aliskirenu arba hidrochlorotiazidu) arba asmenims, kurių kraujospūdis kontroliuojamas tinkamai (kai hidrochlorotiazidas vartojamas kartu su aliskirenu – dozėmis, panašiomis į tas, kurios stebimos vartojant kombinuotą vaistą).
Farmakodinamika
Aliskirenas yra stiprus nepeptidinis žmogaus renino inhibitorius (tiesioginio selektyvumo stipraus poveikio medžiaga).
Slopindamas fermentą reniną, veiklioji medžiaga aliskirenas iš karto slopina RAA sistemą nuo pat jos aktyvacijos. Tai įvyksta blokuojant angiotenzinogeno virtimo angiotenzinu I procesą ir kartu sumažinant angiotenzino I ir II rodiklius.
Kiti vaistai, slopinantys RAAS funkciją (pvz., AKF inhibitoriai ir angiotenzino II blokatoriai), sukelia kompensacinį plazmos renino aktyvumo padidėjimą. Priešingai, aliskirenas sumažina šio fermento aktyvumą žmonėms, kurių kraujospūdis padidėjęs (maždaug 50–80 %). Panašus poveikis pastebėtas ir kartu vartojant aliskireną su kitais antihipertenziniais vaistais. Tokio poveikio plazmos renino aktyvumui medicininė reikšmė dar nenustatyta.
Farmakokinetika
Išgėrus aliskireno, jo koncentracija plazmoje yra didžiausia po 1–3 valandų. Medžiagos biologinis prieinamumas yra maždaug 2–3 %. Reikėtų nepamiršti, kad per riebus maistas sumažina didžiausią koncentraciją plazmoje 85 %, o AUC – 70 %.
Pusiausvyrinė koncentracija plazmoje stebima po 5–7 dienų po vienkartinės paros dozės vartojimo. Rasilez pusiausvyrinės koncentracijos vertės yra maždaug dvigubai didesnės nei po pradinės dozės.
Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad MDR1/Mdr1a/1b (P-glikoproteinas) yra pagrindinė išstūmimo sistema, dalyvaujanti aliskireno absorbcijoje žarnyne ir eliminacijoje su tulžimi.
Išgėrus tabletę, vidutinis pasiskirstymo tūris (pusiausvyros koncentracija) yra maždaug 135 l, o tai rodo, kad veiklioji vaisto medžiaga gerai pasiskirsto ekstravaskulinėje aplinkoje.
Komponento sintezė su plazmos baltymais yra gana vidutinė (apie 47–51 %). Koncentracijos rodikliai tam neturi įtakos.
Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 40 valandų (nuo 34 iki 41 valandos). Aliskirenas daugiausia išsiskiria nepakitusio preparato pavidalu su išmatomis (78 %). Maždaug 1,4 % visos vaisto dozės metabolizuojama (už tai atsakingas CYP3A4 fermentas). Išgėrus, 0,6 % dozės randama šlapime. Vidutinis klirenso greitis suleidus į veną yra maždaug 9 l/val.
Aliskireno ekspozicijos parametrai didėja daugiau nei proporcingai didinant dozę. Vartojant vienkartinę 75–600 mg dozę, dvigubai padidinus dozę, padidėjo didžiausia koncentracija kraujyje ir AUC (atitinkamai 2,6 ir 2,3 karto).
Vaisto netiesiškumas esant pastoviai koncentracijai gali būti dar ryškesnis. Nebuvo įmanoma nustatyti mechanizmo, kuris sukelia vaisto tiesiškumo nukrypimus. Priežastis gali būti nešiklių prisotinimas absorbcijos vietoje arba hepatobiliarinis išsiskyrimo kelias.
Dozavimas ir vartojimas
Rekomenduojama vartoti 150 mg vaisto vieną kartą per parą. Žmonėms, kurių kraujospūdžio negalima tinkamai kontroliuoti, dozę galima padidinti iki vienos 300 mg dozės per parą.
Vaisto hipotenzinis poveikis išsivysto per 2 savaites (maždaug 85–90%) nuo vaisto vartojimo pradžios vienkartine 150 mg doze.
Rasilez taip pat galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (vienintelės išimtys yra AKF inhibitoriai, taip pat angiotenzino II receptorių blokatoriai (ARB) žmonėms, sergantiems cukriniu diabetu arba turintiems inkstų sutrikimų (SCF laikas yra <60 ml/minutę/1,73 m2 ).
Vaistą rekomenduojama vartoti užkandant lengvu maistu. Taip pat patartina tabletes gerti kiekvieną dieną tuo pačiu metu. Vartojant Rasilez, būtina vengti greipfrutų sulčių.
[ 2 ]
Naudokite Rasileza nėštumo metu
Nėra informacijos apie medžiagos vartojimą nėščioms moterims. Tyrimų su gyvūnais metu Rasilez teratogeninio poveikio neturėjo. Kiti vaistai, tiesiogiai veikiantys renino-angiotenzino-alerginio sistemos (RAAS) funkciją, sukėlė sunkių įgimtų anomalijų atsiradimą, taip pat naujagimių mirtį.
Kaip ir kiti vaistai, tiesiogiai veikiantys RAAS, Rasilez negalima vartoti planuojant nėštumą ar pirmąjį trimestrą. Jis taip pat draudžiamas antrąjį ir trečiąjį trimestrus. Skiriant bet kurį vaistą iš minėtos grupės, būtina įspėti planuojančius nėštumą apie galimą komplikacijų riziką vartojant vaistą nėštumo metu. Jei gydymas nustatomas nėštumas, vaisto vartojimą būtina nutraukti.
Nėra informacijos apie aliskireno patekimą į motinos pieną, todėl vaisto vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama.
Kontraindikacijos
Pagrindinės kontraindikacijos yra šios:
- Padidėjęs jautrumas veikliajai vaisto medžiagai arba bet kuriai iš jo sudedamųjų dalių;
- angioneurozinės edemos, atsiradusios dėl aliskireno vartojimo, istorija;
- idiopatinė arba paveldima Quincke edemos forma;
- aliskireno derinys su itrakonazolu arba ciklosporinu (jie yra labai veiksmingi P-gp elemento inhibitoriai), taip pat kiti stiprūs P-gp komponento inhibitoriai (pavyzdžiui, su chinidinu);
- vaisto derinys su vaistais, blokuojančiais angiotenzino laidininkus, arba su AKF inhibitoriais – sergantiems cukriniu diabetu arba sutrikus inkstų funkcijai (SCF <60 ml/min./1,73 m2 );
- kūdikiai iki 2 metų amžiaus.
Šalutiniai poveikiai Rasileza
Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:
- imuninės reakcijos: kartais pasireiškia anafilaksinės reakcijos ir padidėjusio jautrumo požymiai;
- pusiausvyros ir klausos organai: kartais gali pasireikšti galvos svaigimas;
- širdies veiklos sutrikimai: dažnai stebimas galvos svaigimas; rečiau pasitaiko periferinė edema ir tachikardija;
- kraujagyslių sistemos reakcijos: kartais pastebimas slėgio sumažėjimas;
- kvėpavimo sistema: gali atsirasti kosulys;
- Virškinimo trakto sutrikimai: dažnai pasireiškia viduriavimas. Gali pasireikšti vėmimas ar pykinimas.
- kepenų ir tulžies sistemos reakcijos: gali pasireikšti kepenų funkcijos sutrikimas, taip pat hepatitas, gelta ar kepenų nepakankamumas;
- poodiniai sluoksniai, taip pat oda: kartais atsiranda odos apraiškų, įskaitant Stevens-Johnson arba Lyell sindromus, niežulį ir bėrimus, taip pat dilgėlinę, be to, burnos gleivinės apraiškas. Kartais atsiranda eritema arba Quincke edema;
- jungiamojo audinio ir raumenų bei skeleto sistemos reakcijos: dažnai pasireiškia artralgija;
- šlapimo sistema ir inkstai: kartais išsivysto inkstų funkcijos sutrikimas arba ūminis inkstų nepakankamumas;
- Laboratorinių tyrimų rezultatai: dažniausiai stebima hiperkalemija. Rečiau padidėja kepenų fermentų kiekis. Retai sumažėja hemoglobino ar hematokrito kiekis, papildomai padidėja kreatinino kiekis kraujyje.
Perdozavimas
Informacijos apie vaisto perdozavimą yra nedaug. Galima daryti prielaidą, kad labiausiai tikėtina perdozavimo pasekmė yra kraujospūdžio sumažėjimas, kurį lemia aliskireno hipotenzinės savybės. Jei atsiranda simptominis kraujospūdžio sumažėjimas, reikia skirti palaikomąjį gydymą.
Sąveika su kitais vaistais
Klinikiniai tyrimai parodė, kad vaistas neturi farmakokinetinės sąveikos su šiomis medžiagomis: celekoksibu su acenokumaroliu, taip pat alopurinoliu ir atenololiu su pioglitazonu ir hidrochlorotiazidu su izosorbido-5-mononitratu.
Kai kurie vaistai, vartojami kartu su aliskirenu, gali pakeisti pastarojo vaisto maksimalią koncentraciją kraujyje (20–30 %) arba AUC. Tarp jų yra metforminas (sumažina maksimalią vertę 28 %), amlodipinas (sumažėja 29 %) ir cimetidinas (padidėja 19 %).
Kartu vartojant atorvastatiną, vaisto maksimalios vertės ir AUC padidėjo 50 %. Rasilez reikšmingos įtakos metformino, atorvastatino ir amlodipino farmakokinetikai neturi. Todėl šių vaistų vartojant kartu su aliskirenu dozės koreguoti nereikia.
Vartojimas kartu su Rasilez gali šiek tiek sumažinti digoksino biologinį prieinamumą.
Preliminarūs duomenys rodo, kad irbesartanas gali sumažinti vaisto didžiausią koncentraciją kraujyje ir AUC.
Sąveika su CYP450 elementu.
Veiklioji medžiaga neslopina CYP450 izofermentų (taip pat CYP1A2 su 2C8, taip pat 2C9 ir 2C19 su 2D6, 2E1 su 3A). Be to, ji neindukuoja CYP3A4 elemento. Todėl nėra pagrindo tikėtis, kad aliskirenas paveiks vaistų, kuriuos šie fermentai indukuoja, slopina ar metabolizuoja, AUC.
Aliskirenas minimaliai metabolizuojamas hemoproteino P450 fermentų, todėl sąveikos po CYP450 izofermentų slopinimo ar stimuliavimo nesitikima. Tačiau CYP3A4 elemento inhibitoriai gana dažnai veikia P-gp. Tai leidžia tikėtis aliskireno AUC padidėjimo vartojant kartu su CYP3A4 elemento inhibitoriais, kurie sulėtina P-gp veikimą.
Sąveika su P-gp elementu.
Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad MDR1/Mdr1a/1b (P-gp) yra pagrindinė išstūmimo sistema, dalyvaujanti aliskireno absorbcijoje žarnyne ir eliminacijoje su tulžimi. Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad rifampicinas (P-gp induktorius) sumažina aliskireno biologinį prieinamumą maždaug 50 %. Kiti P-gp induktoriai (pvz., jonažolė) taip pat gali sumažinti vaisto biologinį prieinamumą.
Nors tokių tyrimų su aliskirenu neatlikta, žinoma, kad P-gp komponentas taip pat atlieka svarbų vaidmenį įvairių substratų pasisavinime audiniuose ir kad P-gp slopinantys vaistai gali padidinti audinių ir plazmos santykį. Tai leidžia P-gp komponento inhibitoriams turėti didesnį poveikį vaistų kiekiui audiniuose (juos didinant) nei plazmos vertėms. Vaistų sąveikos P-gp vietoje tikimybė greičiausiai priklausys nuo šio nešiklio slopinimo lygio.
Substratai arba vaistai, kurie slopina P-gp (silpno veiksmingumo).
Reikšmingos sąveikos su digoksinu, cimetidinu, amlodipinu ar atenololiu nepastebėta. Po vartojimo kartu su atorvastatinu (80 mg) aliskireno (300 mg) pusiausvyrinės koncentracijos didžiausia koncentracija ir AUC vertės padidėjo 50 %. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad P-gp yra pagrindinis Rasilez biologinio prieinamumo veiksnys.
Vaistai, pasižymintys vidutiniu slopinamuoju poveikiu P-gp.
Vaisto (300 mg dozės) derinys su ketokonazolu (200 mg dozės) arba verapamiliu (240 mg dozės) padidino maksimalią jo koncentraciją plazmoje (97 %) ir AUC (76 %). Tikimasi, kad aliskireno, vartojamo kartu su verapamiliu arba ketokonazolu, plazmos vertės pasikeis tokiu pačiu diapazonu, kaip ir vartojant dvigubą Rasilez dozę. Klinikiniai tyrimai parodė, kad aliskirenas, vartojamas iki 600 mg dozėmis (dvigubai didesnėmis už rekomenduojamą dozę), buvo toleruojamas be nepageidaujamo poveikio.
Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad vaisto derinys su ketokonazolu pagerina aliskireno absorbciją iš virškinamojo trakto ir taip pat silpnina medžiagos išsiskyrimą su tulžimi. Tačiau tikimasi, kad P-gp inhibitorių vartojimas labiau prisideda prie medžiagos koncentracijos padidėjimo audiniuose nei plazmoje. Šiuo atžvilgiu būtina atsargiai derinti vaistą su ketokonazolu ar kitais P-gp inhibitoriais (turinčiais vidutinio stiprumo poveikį), tokiais kaip telitromicinas, amjodaronas, taip pat eritromicinas su klaritromicinu.
P-gp inhibitoriai (stiprūs).
Vienkartinės dozės sąveikos tyrimai su savanoriais parodė, kad ciklosporinas (200 ir 600 mg) padidino didžiausią aliskireno (75 mg) koncentraciją maždaug 2,5 karto, o AUC – maždaug 5 kartus. Padidėjimas taip pat gali pasireikšti vartojant didesnes aliskireno dozes.
Savanoriams itrakonazolo 100 mg dozė padidino maksimalią vaisto koncentraciją kraujyje (150 mg dozė) 5,8 karto, o AUC – 6,5 karto. Dėl šios priežasties Riprazo vartoti kartu su stipriais P-gp inhibitoriais draudžiama.
Polipeptidinių organinių anijonų transporterių inhibitoriai.
Ikiklinikinių tyrimų duomenimis, aliskirenas yra TPOA substratas, todėl galima sąveika su TPOA inhibitoriais, kai šie vaistai vartojami kartu.
Torasemidas su furosemidu.
Kartu vartojant furosemidą ir aliskireną, pastarojo farmakokinetikos savybės nepakinta, tačiau furosemido poveikis susilpnėja maždaug 20–30 % (aliskireno poveikio į veną ar į raumenis vartojamam furosemidui tyrimų neatlikta).
Kai pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, kelis kartus buvo skiriamas furozemidas (60 mg per parą) kartu su aliskirenu (300 mg per parą), per pirmąsias 4 valandas natrio išsiskyrimas su šlapimu ir šlapimo tūris sumažėjo (atitinkamai 31 % ir 24 %), palyginti su atvejais, kai buvo vartojamas vienas furozemidas. Vidutinis pacientų, vartojusių aliskireną (300 mg) kartu su furozemidu, svoris buvo didesnis nei pacientų, vartojusių vieną furozemidą (84,6/83,4 kg).
Vartojant vaistą 150 mg doze, furosemido veiksmingumas ir farmakokinetikos parametrai nepakito.
Esamuose klinikiniuose duomenyse nėra informacijos apie aliskireno ir torazemido derinį didelėmis dozėmis. Yra žinoma, kad torazemido išsiskyrimas per inkstus vyksta netiesiogiai dalyvaujant organiniams anijonų transporteriams. Minimalios aliskireno dozės išsiskiria per inkstus, o vartojant per burną, šlapime galima aptikti tik 0,6% medžiagos dozės. Tačiau kadangi nustatyta, kad aliskirenas yra organinių anijonų transporterio polipeptido 1A2 (OATP1A2) substratas, gali sumažėti torazemido koncentracija plazmoje, veikiant aliskirenui (tai turi įtakos absorbcijos procesui).
Pacientams, vartojantiems aliskireną kartu su torazemidu arba furozemidu (geriamuoju būdu), šių vaistų poveikį reikia atidžiai stebėti gydymo pradžioje arba koreguojant minėtų vaistų dozes. Tai būtina siekiant išvengti intersticinio skysčio tūrio pokyčių ir galimo skysčių perkrovos.
Vartoti kartu su NVNU.
Kaip ir vartojant kitus vaistus, turinčius įtakos RAS funkcijai, vartojant NVNU, aliskireno hipotenzinės savybės gali susilpnėti.
Kai kuriems žmonėms, turintiems inkstų sutrikimų (pvz., senyvo amžiaus pacientams, dehidratacijai), tokių vaistų derinys gali prisidėti prie vėlesnio inkstų funkcijos pablogėjimo (pvz., ūminio inkstų nepakankamumo; ši patologija dažnai yra grįžtama). Todėl šiuos vaistus reikia vartoti atsargiai (ypač senyvo amžiaus žmonėms).
Vaistai, veikiantys kalio kiekį serume.
Kai Rasilez vartojamas kartu su tokiais vaistais kaip kalį tausojantys diuretikai, kalio papildai, kalcio turintys druskos pakaitalai ir kitos medžiagos, galinčios paveikti kalio kiekį (pvz., heparinas), kalio kiekis gali padidėti. Jei toks gydymas būtinas, jį reikia taikyti labai atsargiai.
Dviguba RAAS funkcijos blokada ARB, aliskirenu arba AKF inhibitoriais.
Klinikinių tyrimų rezultatai parodė, kad dvigubas RAAS funkcijos blokavimas derinant aliskireną su ARB arba AKF inhibitoriais padidina nepageidaujamų reiškinių (tokių kaip insultas, hipotenzija, sumažėjusi inkstų funkcija (pvz., ūminis inkstų nepakankamumas) ir hiperkalemija) dažnį, palyginti su monoterapija, kai vartojami tik ARB.
Laikymo sąlygos
Rasilez reikia laikyti sausoje vietoje, nepasiekiamoje vaikams. Temperatūra neviršija 30 °C.
[ 5 ]
Tinkamumo laikas
Rasilez galima vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.
Dėmesio!
Siekiant supaprastinti informacijos suvokimą, ši vaisto "Rasilez" naudojimo instrukcija yra išversta ir pateikta specialioje formoje remiantis oficialiais vaisto vartojimo medicinos tikslais instrukcijomis. Prieš naudodami perskaitykite anotaciją, kuri buvo tiesiogiai prie vaisto.
Aprašymas pateikiamas informaciniais tikslais ir nėra savirealizacijos vadovas. Šio vaisto poreikis, gydymo režimo tikslas, metodai ir vaisto dozė nustatoma tik gydantis gydytojas. Savarankiškas gydymas yra pavojingas jūsų sveikatai.