Relenza

Relenza yra antivirusinis vaistas.

[ 1 ]

Indikacijos Relenza

Jis vartojamas infekcijų, kurių aktyvumą išprovokuoja A arba B tipo gripo virusai, gydymui arba profilaktikai. Vaisto vartojimas padeda sumažinti ligos simptomus ir žymiai sutrumpinti jos trukmę.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Medžiaga išskiriama dozuotų inhaliacinių miltelių pavidalu. Lizdinėje pakuotėje (rotadisko) yra 4 ląstelės, kuriose yra 5 mg miltelių (zanamiviro), ir specialus prietaisas, per kurį reikia įkvėpti miltelius (diskhaleris). Dėžutėje yra 1 diskhaleris ir 5 rotadiskai.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Šis vaistas yra labai selektyvus neuraminidazės inhibitorius. Neuraminidazė yra gripo viruso paviršiaus fermentas; ji gali išlaisvinti ląsteles ir pagreitinti viruso judėjimą per gleivinės barjerą į epitelio ląstelių paviršių, sukeldama kitų kvėpavimo takų ląstelių infekciją.

Zanamiviru gydytų kvėpavimo takų gleivinė sulaiko ant jos patekusį virusą, neleisdama jam prasiskverbti į epitelio ląsteles. Gydant jau pažeistas kvėpavimo takų ir nosiaryklės ląsteles, viruso plitimas organizme sustoja. Vaistas neprasiskverbia į ląstelių erdvę, veikdamas neląstelinėje erdvėje.

Vaistas yra labai veiksmingas užkertant kelią gripo vystymuisi. Palyginti su placebo grupe, jo veiksmingumas yra 67–79 %, o palyginti su aktyvios stebėjimo grupe – 56–61 %.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Įkvėpus, jo biologinis prieinamumas yra tik 2 %. Sisteminės absorbcijos lygis yra maždaug 10–20 %. Vieną kartą vartojant 10 mg dozę, Cmax vertės pastebimos po 75 minučių ir yra 97 ng/ml. Kadangi vaistas mažai absorbuojamas, jo plazmos rodikliai taip pat yra maži.

Po įkvėpimo veiklioji medžiaga pasiskirsto kvėpavimo sistemos audiniuose. Praėjus 12 ir 24 valandoms nuo įkvėpimo, medžiagos kiekis vidutiniškai yra atitinkamai 340 ir 52 kartus didesnis už vidutinį viruso neuraminidazės pusinį maksimalų slopinimo lygį. Didelis vaistinio komponento kiekis kvėpavimo takuose užtikrina greitą viruso neuraminidazės aktyvumo slopinimą.

Vaistas kaupiasi plaučių audinyje (13,2 %) ir burnos ir ryklės audinyje (77,6 %).

Jis išsiskiria nepakitęs per inkstus, nedalyvaujant metabolizmo procesams. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas įkvėpus yra 2,6–5 valandos. Bendras klirensas yra 2,5–10,9 l/val.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turi būti vartojamas naudojant specialų inhaliatorių – diskhalerį, kuris yra įtrauktas į vaisto pakuotę kartu su milteliais. Bet kokio amžiaus žmonėms naudojama standartinė 20 mg paros dozė. Kad terapija būtų kuo veiksmingesnė, inhaliacijas reikia pradėti nedelsiant, net ir nustačius lengvas ligos apraiškas.

Medžiaga turi būti skiriama dviem dozėmis (kiekviena dozė yra 10 mg zanamiviro įkvėpus - 2 procedūros po 5 mg). Vaisto vartojimo trukmė yra 5 dienos.

Profilaktiniais tikslais vaistą galima vartoti dešimt dienų, du įkvėpimus (10 miligramų veikliosios medžiagos) vieną kartą per dieną. Jei infekcijos rizika išlieka, profilaktinį vartojimą galima pratęsti iki vieno mėnesio.

Naudokite Relenza nėštumo metu

Vaisto negalima skirti pirmąjį nėštumo trimestrą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• alergijos zanamivirui istorija;
• žindymo laikotarpis;
• padidėjęs bronchų jautrumas įkvepiamoms medžiagoms;
• ligos, kurioms būdingi bronchų spazmai;
• hipolaktazija.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Šalutiniai poveikiai Relenza

Vaisto vartojimas gali išprovokuoti šių šalutinių poveikių atsiradimą:

• epiderminės reakcijos – dilgėlinė, Stivenso-Džonsono sindromas, daugiaformė eritema ir TEN;
• pasunkėjęs kvėpavimas;
• bronchų spazmas;
• alergijos apraiškos - gerklų ar veido patinimas;
• socialinė deviacija;
• haliucinacijos, delyras ar traukuliai.

[ 17 ], [ 18 ]

Perdozavimas

Atsitiktinio apsinuodijimo Relenza atveju tikimybė yra labai maža. Tyčia padidinus dozę iki 64 mg per parą, neigiamų simptomų atsiradimo nepastebėta.

Parenteraliniu būdu vartojant vaistą po 1200 mg per parą 5 dienas, neigiamų požymių taip pat nebuvo.

[ 19 ], [ 20 ]

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama inhaliuoti šį vaistą kartu su greito veikimo bronchus plečiančiais vaistais. Jei reikia juos vartoti, pirmiausia skiriami šie vaistai, o tada inhaliuojama zanamiviru.

[ 21 ], [ 22 ]

Laikymo sąlygos

Relenza reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

[ 23 ]

Tinkamumo laikas

Relenza galima vartoti per 5 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Neskirta naudoti vaikams iki 5 metų amžiaus.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Analogai

Vaisto analogai yra tokie vaistai kaip Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex ir Virogel su Nucleavir ir Rebetol, taip pat acikloviras.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Atsiliepimai

Relenza pasižymi dideliu terapiniu veiksmingumu, žymiai susilpnindamas patologinius simptomus po pirmųjų įkvėpimo procedūrų. Be to, apžvalgos rodo, kad vaisto vartojimas retai sukelia šalutinį poveikį.