Relium

Relium yra anksiolitikas, turintis raminamųjų ir prieštraukulinių savybių.

Indikacijos Relium

Jis naudojamas šiomis sąlygomis:

• neramumo ar nerimo jausmas, taip pat neurozės ir ribinės būklės, lydimos įtampos požymių;
• priešlaikinis placentos atsiskyrimas arba gimdymo pradžia, taip pat stabligė ir gimdymo proceso palengvinimas;
• premedikacijai prieš anesteziją;
• epistatas;
• bursitas su artritu ir miozitu, kurio fone atsiranda skeleto raumenų įtampa, taip pat spazminės būklės, kurias sukelia smegenų ir nugaros smegenų pažeidimas;
• alkoholio vartojimo nutraukimas, kuris turi lėtinę formą;
• miego sutrikimai;
• įvairios kilmės motorinis sužadinimas (neurologijoje ar psichiatrijoje);
• kardioversija.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis (20 vienetų pakuotėje) arba terapinio tirpalo pavidalu 2 ml ampulėse.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Vaisto tabletėse yra elementas, kuris yra 1,4-benzodiazepino junginių darinys; jis turi anksiolitinį, raminamąjį ir prieštraukulinį poveikį.

Veikliosios vaisto medžiagos poveikis siejamas su kompleksu galūnių, įskaitant GAM-A galūnę, GABA, chlorido kanalus ir benzodiazepino galūnes. Vaistas slopina kai kurias centrinės nervų sistemos struktūras (įskaitant smegenų žievę, stuburą, visceralines smegenų dalis, smegenis ir pagumburį). Vaistas pasižymi stipriu anksiolitiniu, raminamuoju ir migdomuoju poveikiu; jis taip pat mažina griaučių raumenų tonusą ir traukulių sunkumą.

Ampulėse esantis vaistas turi raminamąjį, migdomąjį, prieštraukulinį ir anksiolitinį poveikį. Jo veiklioji medžiaga veikia GABA-A ir GABA (endogeninio tarpininko) galus, dalyvaujančius centrinės nervų sistemos aktyvumo lėtėjimo procesuose. Tirpalo vartojimas sumažina traukulių sunkumą, taip pat šiek tiek atpalaiduoja griaučių raumenis. Tuo pačiu metu vaistas turi ir tam tikrą migdomąjį poveikį.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, jo biologinis prieinamumas yra 98%. Tuo pačiu metu jo Cmax vertės serume pastebimos po 0,9-1,3 valandos ir yra lygios 500 ng/ml. Didžioji dalis veikliosios medžiagos serume yra susintetinta forma.

Pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 dienas. Diazepamas prasiskverbia pro hematoplacentinę barjerą ir BBB, be to, nedidelė jo dalis randama motinos piene. Metabolizmas vyksta kepenyse, o išsiskyrimas – per šlapimo sistemą.

Suleidus vaisto injekcijos būdu, veiklioji medžiaga koncentruojama sinovijoje ir amniono skystyje, taip pat motinos piene. Šis elementas gali kauptis riebaliniuose audiniuose, o vėliau išsiskiria į kraują. Apie 25% elemento išsiskiria nepakitusi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto vartojimas tabletėmis leidžiamas neatsižvelgiant į valgį, o dozė kiekvienam pacientui parenkama individualiai.

Nerimo sutrikimams gydyti paprastai gerkite po 1 LS tabletę per dieną. Didžiausia paros dozė yra 30 mg.

Spazminių būklių metu per parą vartojama 5–15 mg vaisto. Per parą leidžiama vartoti ne daugiau kaip 60 mg medžiagos.

Nerimo sukeltos nemigos atvejais būtina vartoti 5–15 mg vaisto. Rekomenduojama tabletę išgerti 20–30 minučių prieš miegą.

Premedikacijai būtina vartoti 5–20 mg diazepamo.

Gydymo metu vaistą reikia vartoti tik minimaliomis dozėmis, turinčiomis vaistinį poveikį (dozės didinimas leidžiamas tik tais atvejais, kai yra didelis poreikis sustiprinti poveikį). Rekomenduojama visą dozę vartoti ne daugiau kaip 4 kartus per savaitę.

Terapija gali trukti ne ilgiau kaip 1 mėnesį, o nerimo atvejais – 2–3 mėnesius (į šiuos laikotarpius taip pat įskaičiuotas laikas, reikalingas vaistų vartojimui nutraukti).

Vaistinis tirpalas turi būti leidžiamas į raumenis arba į veną. Injekcijos gali būti atliekamos ne rečiau kaip kas 3–4 valandas (labai sunkiomis sąlygomis leidžiama leisti vaistą kas valandą). Į veną reikia švirkšti labai lėtai, kad būtų išvengta kolapso. Vyresniems nei 65 metų asmenims, taip pat nusilpusiems pacientams, turi būti skiriamos tik minimalios dozės.

Intraveninis vartojimas gali būti atliekamas tik į didelių venų sritį; intraarterinės injekcijos yra nepriimtinos. Injekcijos į raumenis taip pat turėtų būti atliekamos tik į didelių raumenų sritį. Vaistas turi būti skiriamas tik atskirai, nes jis nesuderinamas su kitais vaistais.

[ 26 ]

Naudokite Relium nėštumo metu

Vaisto negalima skirti nėščioms moterims.

Kadangi diazepamas išsiskiria į motinos pieną, jei reikia vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.

Skiriant Relium reprodukcinio amžiaus moterims, jas reikia įspėti, kad gydymą reikia nutraukti nėštumo atveju arba įtarus pastojimą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas veikliajai vaisto medžiagai ir kitiems benzodiazepinams;
• priklausomybės nuo alkoholio ir narkotikų istorija (išskyrus ūminį abstinencijos sindromą);
• sunki lėtinė hiperkapnija;
• miastenija, kuriai būdingas sunkus išraiškos laipsnis.

[ 17 ], [ 18 ]

Šalutiniai poveikiai Relium

Vartojant vaistą, gali atsirasti nuovargis ar mieguistumas, taip pat raumenų silpnumas. Šie pojūčiai savaime išnyksta po kelių dienų. Be to, gali pasireikšti ir kitas šalutinis poveikis:

• alergijos simptomai: bėrimas, anafilaksinės reakcijos, dilgėlinė ir niežulys;
• priklausomybė nuo narkotikų;
• EKG pokyčiai, mėšlungis, kaulų, sąnarių ir raumenų skausmas, taip pat hiperhidrozė, kvėpavimo nepakankamumas, padidėjusi lūžių rizika, kepenų funkcijos sutrikimas, gelta, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, taip pat šlapimo susilaikymas ar nelaikymas;
• pykinimas, anoreksija, žarnyno sutrikimai, burnos džiūvimas arba, atvirkščiai, padidėjęs seilėtekis, diegliai ir vėmimas;
• galvos svaigimas, sumažėjęs regėjimo aštrumas ir diplopija;
• kraujo sudėties pokyčiai arba neutropenijos atsiradimas;
• depresijos būsena, psichozė, sujaudinimo jausmas, sumišimas, priešiškumas, nerimas ar dirglumas, taip pat emocijų sumažėjimas, dėmesio sumažėjimas, košmarai, haliucinacijos ir socialiniai nukrypimai;
• agresijos ar pykčio jausmai, anterogradinė amnezija (vartojant dideles diazepamo dozes), galvos svaigimas, kalbos ar orientacijos sutrikimai, galvos skausmai, sąmonės netekimas, tremoras, dizartrija ir nuotaikos nestabilumas;
• Širdies nepakankamumas (gali sukelti visišką širdies sustojimą), bradikardija, sumažėjęs kraujospūdis, skausmas krūtinkaulyje ir kraujotakos nepakankamumas.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Perdozavimas

Po apsinuodijimo Relium atsiranda nistagmas, ataksija, dizartrija ir mieguistumas. Be to, kartais gali pasireikšti apnėja, širdies ir kraujagyslių sistemos ar refleksų slopinimas, koma ir sumažėjęs kraujospūdis. Asmenims, sergantiems kvėpavimo sistemos ligomis, perdozavus, kvėpavimo procesas labiau slopinamas.

Imamasi simptominių ir palaikomųjų priemonių sutrikimams pašalinti (dirbtinio kvėpavimo procedūros (jei pacientas be sąmonės), nervų sistemos, širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo takų darbo stebėjimas). Enterosorbentai naudojami diazepamo absorbcijai mažinti (skrandžio plovimo atlikti negalima).

[ 27 ], [ 28 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto derinys su vaistais, slopinančiais centrinės nervų sistemos funkciją (įskaitant migdomuosius, anestezinius ir raminamuosius vaistus, narkotinius analgetikus ir neuroleptikus), sustiprina slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai ir kvėpavimo centrui, tuo pačiu prisidedant prie reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo.

Derinys su etilo alkoholiu arba vaistais, kurių sudėtyje yra šio komponento, sustiprina slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai (ypač kvėpavimo centrui) ir prisideda prie patologinės intoksikacijos vystymosi.

Vartojimas kartu su omeprazolu, disulfiramu arba cimetidinu padidina diazepamo terapinio poveikio intensyvumą ir pailgina jo trukmę.

Vaisto vartojimas kartu su fluvoksaminu padidina diazepamo koncentraciją plazmoje ir šalutinį poveikį.

Fenobarbitalis kartu su fenitoinu pagreitina diazepamo metabolizmą, o rifampicinas sustiprina jo išsiskyrimą. Paracetamolis sumažina Relium išsiskyrimą, o derinys su risperidonu sukelia neurolepsinę stemplės sindromą (NMS).

Kartu vartojant metoprololį, susilpnėja psichomotorinės funkcijos ir sumažėja regėjimo aštrumas. Vartojimas kartu su ličio karbonatu sukelia komą.

Kartu vartojant levodopa, slopinamas antiparkinsoninis poveikis; vartojant klozapiną, slopinamas kvėpavimas, prarandama sąmonė ir pastebimai sumažėja kraujospūdis.

Vartojimas kartu su diklofenaku sustiprina galvos svaigimą, o su bupivakainu – padidina jo plazmos rodiklius.

Kartu vartojant geriamuosius kontraceptikus, sustiprėja diazepamo poveikis ir gali prasidėti proveržinis kraujavimas.

Kai Relium vartojamas kartu su raumenis atpalaiduojančiais vaistais, sustiprėja jų vaistinis poveikis, be to, padidėja apnėjos tikimybė.

Tricikliai antidepresantai (įskaitant amitriptiliną) sustiprina slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai, padidina antidepresantų poveikį ir sustiprina cholinerginį poveikį.

Kartu vartojant kofeiną, sumažėja vaisto anksiolitinis ir raminamasis poveikis. Vaistai, kurie gali indukuoti kepenų fermentus (įskaitant prieštraukulinius vaistus, tokius kaip karbamazepinas ar fenitoinas), padidina diazepamo išsiskyrimo greitį.

Asmenims, kurie ilgą laiką vartojo CG, centrinio poveikio antihipertenzinius vaistus, antikoaguliantus ir β adrenoblokatorius, vaistų sąveikos laipsnis ir mechanizmai gali būti nenuspėjami.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Laikymo sąlygos

Reliumą reikia laikyti tamsioje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės yra standartinės.

Tinkamumo laikas

Relium galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

[ 35 ]

Paraiška vaikams

Diazepamo tablečių vaikams skirti negalima, nes jų tūrio (5 mg) negalima tiksliai dozuoti (tabletę padalyti).

Analogai

Vaisto analogai yra Apaurin, Relanium, Seduxen ir Valium su Diazepamu.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Atsiliepimai

Relium pasižymi dideliu terapiniu veiksmingumu, kuris atsispindi daugumos pacientų atsiliepimuose, tačiau jį reikėtų vartoti tik sunkiomis sąlygomis. Jei pacientui pasireiškia lengva neurozė, reikia vartoti kitus vaistus, kurie neturi daug neigiamų simptomų ir nesukelia priklausomybės.