Sertralinas-apo

Sertralinas-apo yra antidepresantas, priklausantis SSRI vaistų grupei.

Sertralinas yra stipri, labai selektyvi medžiaga, lėtinanti serotonino reabsorbcijos procesus organizme.

Vaistas labai silpnai veikia atvirkštinio dopamino ir norepinefrino įsisavinimo procesus. Vartojant Sertralin-apo medicininėmis dozėmis, žmogaus trombocitai blokuoja serotonino įsisavinimą.

[ 1 ]

Indikacijos Sertralinas-apo

Jis vartojamas esant šioms skausmingoms būklėms:

• depresija, taip pat jos įvairovė, kai pastebimas nerimo jausmas (manija gali būti arba nebūti istorijoje);
• panikos sutrikimai (kurių fone agorafobija gali būti arba nebūti pastebėta);
• Obsesinis-kompulsinis sutrikimas (OKS) arba potrauminio streso sutrikimas (PTSS);
• socialinė fobija.

Atleiskite formą

Vaistinis preparatas išleidžiamas kapsulėmis - 28 vienetai polietileno indelyje.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Kaip ir daugelis kitų kliniškai aktyvių antidepresantų, sertralinas slopina serotonino ir norepinefrino terminalų aktyvumą smegenyse. Tačiau jis neturi reikšmingo afiniteto adrenerginiams (α-1 ir α-2, taip pat β), GABA, cholinerginiams su histaminerginiais, dopaminerginiais, serotonerginiais (pvz., 5-HT1A su 5-HT1B ir 5-HT2) ar benzodiazepinų terminalams.

Vaistas neturi raminamųjų savybių ir neturi įtakos psichomotorinei veiklai.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Sertralino farmakokinetinės savybės yra tiesinės, kai dozės yra 50–200 mg per parą.

Pakartotinai vartojant 0,2 g dozę vieną kartą per parą, sertralino Cmax reikšmė kraujo plazmoje yra vidutiniškai 0,19 μg/ml; šiai reikšmei pasiekti reikia 6–8 valandų. AUC yra 2,8 mg val./l, o pusinės eliminacijos laikas terminalinėje stadijoje yra apie 26 valandas. Metabolizmo elemento N-desmetilsertralino Cmax reikšmė yra 0,14 μg/ml, pusinės eliminacijos laikas yra 65 valandos, o AUC reikšmės – 2,3 mg val./l.

Maistas padidina sertralino biologinį prieinamumą maždaug 40 %. Medžiaga intensyviai metabolizuojama, susidarant N-desmetilsertralinui, kuris beveik neturi jokio terapinio aktyvumo. Tiek sertralinas, tiek elementas N-desmetilsertralinas dalyvauja oksidacinio deamininimo procesuose, po kurio vyksta hidroksilinimas, redukcija ir gliukurono konjugacija. Daug metabolinių elementų išsiskiria su tulžimi.

98% sintetinama su kraujo intraplazminiu baltymu.

N-desmetilsertralino kiekis vyresnio amžiaus žmonėms yra tris kartus didesnis, jei vaistas vartojamas pakartotinai, nors šio veiksnio klinikinė reikšmė nenustatyta.

[ 4 ], [ 5 ]

Dozavimas ir vartojimas

Sertraliną reikia vartoti valgio metu vieną kartą per dieną, geriausia vakare (arba pusryčių metu, jei vartojama ryte).

Pradinis gydymo etapas.

Žmonėms, sergantiems obsesiniu kompulsiniu sutrikimu ar depresija, iš pradžių reikia vartoti 50 mg vaisto per parą.

Žmonėms, sergantiems potrauminio streso sutrikimu, panikos sutrikimais ir socialine fobija, rekomenduojama iš pradžių vartoti 25 mg vaisto per parą. Po pirmosios gydymo savaitės dozė didinama iki 50 mg vieną kartą per parą, atsižvelgiant į kurso toleravimą ir vaisto poveikį.

Jei nėra vaistinio poveikio, dozė palaipsniui didinama titruojant, ne rečiau kaip kas 7 dienas (nes farmakokinetikos tyrimai parodė, kad vartojant vaistą vieną kartą per dieną, pusiausvyrinis sertralino intraplazminis lygis užfiksuojamas po 1 savaitės). Draudžiama viršyti didžiausią leistiną 0,2 g per parą dozę.

Paprastai vaistas pasiekia pilną gydomąjį poveikį po 1 mėnesio ar ilgesnio gydymo. Pagreitintas dozių didinimas dažnai neleidžia sutrumpinti nurodyto latentinio laikotarpio, tačiau tuo pačiu metu gali padidinti neigiamų simptomų intensyvumą.

Palaikomoji veikla.

Ilgalaikio gydymo metu naudojamos minimaliai veiksmingos vaistų dozės. Norint nustatyti tolesnio gydymo poreikį, reikia periodiškai atlikti pacientų tyrimus.

Draudžiama staiga nutraukti gydymą vaistu, nes tai gali sukelti abstinencijos sindromą. Nutraukiant gydymą, dozė mažinama palaipsniui.

Terapija žmonėms, turintiems kepenų problemų.

Vaistą reikia vartoti atsargiai žmonėms, sergantiems kepenų liga. Jei pacientas serga sunkiais sutrikimais, vaisto dozę reikia sumažinti arba jo vartojimo dažnumą sumažinti.

[ 7 ]

Naudokite Sertralinas-apo nėštumo metu

Nėra duomenų apie sertralino vartojimo saugumą žindymo ar nėštumo metu, todėl jis šiais laikotarpiais nevartojamas. Išimtys galimos tik tais atvejais, kai jo vartojimo nauda yra didesnė už neigiamo poveikio vaisiui riziką.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su veikliąja vaisto medžiaga ar kitais elementais;
• kartu vartoti su MAOI;
• kepenų nepakankamumas.

[ 6 ]

Šalutiniai poveikiai Sertralinas-apo

Šalutinis poveikis yra:

• sutrikimai, veikiantys autonominę nervų sistemą: hiperhidrozė ir burnos gleivinės sausumas;
• Su širdies ir kraujagyslių sistema susiję pažeidimai: krūtinės skausmas arba palpitacijos;
• PNS ir CNS sutrikimai: galvos svaigimas, hipestezija, padidėjęs kraujospūdis, galvos skausmai, parestezija ir traukuliai, taip pat drebulys;
• epidermio požymiai: bėrimas;
• virškinimo sutrikimai: viduriavimas, pilvo pūtimas, vėmimas, padidėjęs apetitas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, pilvo skausmas ir dispepsija;
• sisteminio pobūdžio apraiškos: karščiavimas, nuovargis, nugaros skausmas ir veido paraudimas;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: troškulio jausmas;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: artralgija arba mialgija;
• su psichine veikla susiję simptomai: sujaudinimas, manija arba hipomanija, nemiga, neramumo ar nervingumo jausmas, mieguistumas, be to, žiovavimas, depersonalizacija, seksualinė disfunkcija (dažniausiai uždelsta ejakuliacija vyrams), koncentracijos problemos, sumažėjęs lytinis potraukis ir košmarai;
• su reprodukciniais organais susijusios problemos: menstruacijų sutrikimai;
• Kvėpavimo sistemos sutrikimai: faringitas arba sloga;
• jutimo organų sutrikimai: spengimas ausyse, regos ar skonio sutrikimai;
• šlapimo takų sutrikimai: pasunkėjęs arba padažnėjęs šlapinimasis;
• laboratorinių tyrimų rezultatų nuokrypis: kartais, besimptomiai, padidėja kepenų transaminazių aktyvumas kraujo serume (maždaug tris kartus viršija didžiausią leistiną normos ribą; tai daugiausia pasireiškia per pirmąsias 1–9 gydymo savaites, nutraukus vaisto vartojimą, vertės greitai grįžta į normalias reikšmes), šiek tiek padidėja bendras cholesterolio kiekis (maždaug 3 %), taip pat trigliceridai (apie 5 %), šiek tiek sumažėja šlapimo rūgšties kiekis serume (apie 7 %, šis reiškinys neturi klinikinių pasekmių).

Perdozavimas

Sertralinas pasižymi plačiu saugumo profiliu; buvo pranešta apie apsinuodijimo atvejus, kai dozė buvo iki 6 g. Vien sertralino intoksikacijos simptomai yra pykinimas, nerimas, tachikardija, mieguistumas, EKG pokyčiai, vėmimas ir vyzdžių išsiplėtimas. Nors mirties atvejų dėl vien sertralino perdozavimo nepranešta, buvo pranešimų apie mirties atvejus, kai sertralinas buvo vartojamas kartu su kitais vaistais ir alkoholiniais gėrimais. Todėl vien sertralino intoksikacijos atvejais reikalingas intensyvus gydymas.

Būtina užtikrinti laisvą oro patekimą į kvėpavimo takus, be to, tinkamą ventiliaciją ir deguonies tiekimą. Be to, naudojami vidurius laisvinantys vaistai, aktyvuota anglis arba skrandžio plovimas (aktyvuota anglis, naudojama kartu su sorbitoliu, laikoma veiksminga (ar net veiksmingesne) nei skrandžio plovimas ir vėmimas).

Būtina stebėti pagrindinius fiziologinius parametrus ir atlikti bendrąsias palaikomąsias bei simptomines procedūras.

Duomenų apie vaisto priešnuodį nėra. Hemoperfuzija, priverstinė diurezė ir pakaitinė kraujo perpylimas neturi pastebimo poveikio, nes sertralinas turi didelius pasiskirstymo tūrio indeksus.

Teikiant pagalbą aukai, taip pat reikėtų atsižvelgti į apsinuodijimo keliais vaistais vienu metu galimybę.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama vartoti kartu su MAOI.

Pimozido vertės padidėja, kai jis vartojamas kartu su sertralinu. Dėl siaurų pimozido vaistų indekso ribų šių vaistų negalima vartoti kartu.

Derinimas su ličio preparatais gali paveikti serotonerginę neurotransmisiją; todėl vartojant šį derinį, reikia užtikrinti tinkamą stebėjimą.

Pradiniame gydymo Sertraline-Apo etape reikia stebėti fenitoino kiekį plazmoje ir prireikus koreguoti dozę, nes fenitoinas gali sumažinti sertralino kiekį plazmoje.

Vaisto vartojimas kartu su sumatriptanu sukelia koordinacijos sutrikimus, nerimą, hiperrefleksiją ir delyrą su sujaudinimu. Jei toks derinys yra kliniškai būtinas, būtina užtikrinti reikiamą stebėjimą.

Kadangi vaistas sintetinamas su intraplazminiu baltymu, būtina atsižvelgti į sąveikos su kitais vaistais, kurie taip pat yra šio proceso objektas, galimybę.

Vartojant kartu su varfarinu, padidėja protrombino laikas (PT); šį parametrą reikia nuolat stebėti sertralino vartojimo pradžioje ir pabaigoje.

Derinys su tolbutamidu arba diazepamu sukelia individualių farmakokinetikos savybių pokyčius.

Kartu vartojant cimetidiną, pastebimas vaisto klirenso sumažėjimas.

Ilgalaikis sertralino vartojimas minimaliai padidina desipramino pusiausvyrinę koncentraciją plazmoje.

[ 11 ]

Laikymo sąlygos

Sertraliną reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Tinkamumo laikas

Sertralinas-Apo yra patvirtintas vartoti 3 metus nuo vaisto pardavimo datos.

[ 16 ], [ 17 ]

Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie vaisto veiksmingumą ir saugumą vartojant pediatrijoje, todėl Sertraline-apo vaikams neskiriamas.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogai

Vaisto analogai yra „Sertraloft“, „A-Depresin“, „Stimuloton“, „Adjuvin“ su „Zalox“ ir „Asentra“ su „Solotik“. Be to, sąraše yra „Debitum-Sanovel“, „Emothon“, „Depralin“ su „Misol“, „Serlift“ su „Zoloft“ ir „Sertralux“.

[ 20 ], [ 21 ]