Solixa-Xantis

„Solixa-Xanthis“ (solifenacinas) yra vaistas, vartojamas hiperaktyvios šlapimo pūslės (PAŠ) simptomams gydyti. PAŠ pasižymi tokiais simptomais kaip dažnas šlapinimasis, stiprus ir staigus noras šlapintis (skubus noras šlapintis) ir šlapimo nelaikymas dėl skubaus noro.

Solifenacinas yra antimuskarininis (anticholinerginis) vaistas, kuris veikia blokuodamas šlapimo pūslės muskarininius receptorius. Dėl to atsipalaiduoja šlapimo pūslės detruzoriaus raumuo, sumažėja šlapimo pūslės susitraukimų dažnis ir jėga, pagerėja gebėjimas kontroliuoti šlapinimąsi.

Indikacijos Solixa-Xantis

1. Dažnas šlapinimasis: padidėjęs šlapinimasis dieną ir naktį (polakiurija).
2. Skubumas: stiprus ir staigus noras šlapintis, kurį sunku kontroliuoti.
3. Skubus šlapimo nelaikymas: nevalingas šlapimo nelaikymas dėl staigaus noro šlapintis.

Atleiskite formą

Tabletės: „Solixa-Xantis“ tiekiamas geriamųjų tablečių pavidalu, kurių sudėtyje paprastai yra 5 mg ir 10 mg solifenacino sukcinato.

Farmakodinamika

1. Muskarino receptorių antagonizmas: solifenacinas blokuoja muskarino acetilcholino receptorius įvairiuose organuose ir audiniuose, tokiuose kaip šlapimo pūslė, todėl sumažėja cholinerginės sistemos aktyvumas.
2. Sumažėję šlapimo pūslės susitraukimai: blokuojant muskarininius receptorius šlapimo pūslėje solifenacinu, sumažėja savaiminiai šlapimo pūslės susitraukimai ir padidėja šlapimo pūslės talpa, o tai gali padėti sumažinti šlapinimosi dažnį ir jėgą.
3. Šlapimo nelaikymo simptomų gerinimas: solifenacino vartojimas gali padėti sumažinti šlapimo nelaikymo simptomus, tokius kaip dažnas, nevalingas ar dažnas noras eiti į tualetą.
4. Šlapimo pūslės funkcijos gerinimas: Muskarininių receptorių blokavimas taip pat gali pagerinti šlapimo pūslės funkciją pacientams, sergantiems hiperaktyvia šlapimo pūsle, padėdamas jiems geriau kontroliuoti šlapimo funkcijas.
5. Lygiųjų raumenų spazmų mažinimas: solifenacinas taip pat gali turėti spazmolitinį poveikį šlapimo pūslės lygiiesiems raumenims, kuris padeda juos atpalaiduoti ir sumažinti spazmus.

Farmakokinetika

1. Absorbcija:

   • Išgertas solifenacinas gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto.
   • Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama maždaug po 3–8 valandų po vartojimo.
   • Biologinis prieinamumas yra apie 90%.

2. Paskirstymas:

   • Solifenacino pasiskirstymo tūris yra maždaug 600 litrų.
   • Vaistas 98% jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia su albuminu ir rūgštiniais alfa1-glikoproteinais.

3. Metabolizmas:

   • Solifenacinas yra intensyviai metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant fermentui CYP3A4.
   • Pagrindiniai metabolitai yra 4R-hidroksilinti ir N-gliukuronidinti junginiai.

4. Išskyrimas:

   • Solifenacino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 45–68 valandos.
   • Maždaug 70 % suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu, iš kurių apie 11 % išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu, o 18 % – N-gliukuronido metabolito pavidalu.
   • Apie 23 % dozės išsiskiria su išmatomis.

5. Specialios populiacijos:

   • Senyvo amžiaus pacientams, taip pat pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, solifenacino farmakokinetika gali pakisti, todėl gali tekti koreguoti dozę.

Dozavimas ir vartojimas

Rekomenduojama dozė:

1. Pradinė dozė:

   • Paprastai rekomenduojama pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą.

2. Palaikomoji dozė:

   • Jei reikia ir vaistas gerai toleruojamas, dozę galima padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.

Naudojimo instrukcijos:

• Tabletės geriamos per burną, užgeriant pakankamu kiekiu vandens.
• Vartojimo laikas: tabletes galima gerti neatsižvelgiant į valgį.
• Dažnis: vaistas vartojamas vieną kartą per dieną, geriausia tuo pačiu metu kiekvieną dieną, kad organizme būtų palaikomas stabilus vaisto kiekis.

Specialios instrukcijos:

• Praleista dozė: Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau. Jei beveik laikas kitai dozei, nevartokite dvigubos dozės, kad kompensuotumėte praleistą dozę. Tiesiog tęskite vartojimą įprasta tvarka.
• Perdozavimas: Perdozavus, nedelsiant kreipkitės medicininės pagalbos.

Naudokite Solixa-Xantis nėštumo metu

Solix-Xantis vartoti nėštumo metu nerekomenduojama, nes nėra įtikinamų duomenų apie jo saugumą vaisiui. Pateikiame pagrindinius turimų tyrimų aspektus:

1. Solifenacino ir geriamųjų kontraceptikų farmakokinetinės sąveikos tyrimas parodė, kad solifenacinas neturi įtakos etinilestradiolio ir levonorgestrelio farmakokinetikai, o tai gali būti svarbu vartojant jį reprodukcinio amžiaus žmonėms. Tačiau šiame tyrime nebuvo nagrinėjamas solifenacino vartojimo nėštumo metu saugumas (Taekema-Roelvink ir kt., 2005).
2. Tyrime, kuriuo buvo siekiama ištirti lašinimo po šlapinimosi veiksmingumą ir saugumą moterims, reikšmingų skirtumų tarp solifenacino ir placebo nenustatyta. Tyrime nebuvo įtraukta konkreti nėščiųjų grupė, todėl duomenų apie solifenacino saugumą nėštumo metu yra nedaug (Ablove ir kt., 2018).

Kadangi nepakanka duomenų apie solifenacino vartojimo nėštumo metu saugumą, prieš vartojant svarbu pasikonsultuoti su gydytoju, kad būtų įvertinta visa galima rizika besivystančiam vaisiui.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas arba alerginė reakcija į solifenaciną ar bet kurią kitą vaisto sudedamąją dalį, turėtų vengti jo vartoti.
2. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: vaisto nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas <30 ml/min.), ypač jei jie vartoja stiprius CYP3A4 inhibitorius (pvz., ketokonazolą).
3. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: Solifenacino negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh C klasė).
4. Uždaro kampo glaukoma: vaisto nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems nekontroliuojama uždaro kampo glaukoma dėl padidėjusio akispūdžio rizikos.
5. Miastenija: solifenacinas gali pabloginti miastenijos simptomus, todėl esant šiai būklei jo vartoti draudžiama.
6. Ūminis šlapimo susilaikymas: vaisto vartoti draudžiama pacientams, sergantiems ūminiu šlapimo susilaikymu, nes jis gali pabloginti būklę.
7. Virškinimo trakto obstrukcija: vaisto vartoti draudžiama pacientams, sergantiems virškinimo trakto obstrukcija, įskaitant toksinį megakoloną ir paralyžinį žarnų nepraeinamumą.
8. Sunki gastroparezė: vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems sunkia gastroparezė (uždelstas skrandžio ištuštinimas).

Šalutiniai poveikiai Solixa-Xantis

1. Labai dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia daugiau nei 10 %):

   • Burnos džiūvimas.

2. Dažnas šalutinis poveikis (1–10 %):

   • Vidurių užkietėjimas.
   • Pykinimas.
   • Dispepsija (virškinimo sutrikimas).
   • Pilvo skausmas.
   • Sausos akys.
   • Neryškus matymas.
   • Dažnas širdies plakimas (tachikardija).
   • Nuovargis.

3. Nedažnas šalutinis poveikis (0,1–1 %):

   • Šlapimo takų infekcijos.
   • Šlapinimosi sunkumai (pvz., šlapimo susilaikymas).
   • Šlapimo susilaikymas.
   • Sausa oda.
   • Troškulio jausmas.
   • Regėjimo sutrikimai, įskaitant neryškų matymą.
   • Mieguistumas.
   • Galvos svaigimas.
   • Sinusitas.

4. Retas šalutinis poveikis (0,01–0,1 %):

   • Anafilaksinės reakcijos.
   • Alerginės reakcijos, tokios kaip odos bėrimas ar niežėjimas.
   • Angioedema.
   • Sąmonės sumišimas.
   • Haliucinacijos.
   • Širdies ritmo sutrikimai (pvz., QT intervalo pailgėjimas, aritmija).

5. Labai retas šalutinis poveikis (mažiau nei 0,01 %):

   • Psichikos sutrikimai (pvz., nerimas, depresija).
   • Mėšlungis.
   • Glaukomos simptomų pablogėjimas.

Perdozavimas

1. Anticholinerginis poveikis: burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas, midriazė (išsiplėtę vyzdžiai), odos sausumas ir paraudimas, tachikardija, padažnėjęs širdies ritmas.
2. Centrinis poveikis: galvos skausmas, galvos svaigimas, sujaudinimas, sumišimas, haliucinacijos, mieguistumas.
3. Sunkios komplikacijos: Sunkus perdozavimas gali sukelti traukulius, komą, kvėpavimo slopinimą ir širdies bei kraujagyslių sistemos sutrikimus.

Perdozavimo gydymas

Solifenacino perdozavimo gydymas paprastai skirtas simptomų palengvinimui ir gyvybinių funkcijų palaikymui:

1. Aktyvuota anglis: aktyvuotos anglies vartojimas gali padėti sumažinti vaisto absorbciją iš virškinimo trakto, jei nuo vartojimo praėjo trumpas laikas.
2. Skrandžio plovimas: gali būti naudingas, jei neseniai buvo išgertas didelis vaisto kiekis.
3. Simptominis gydymas: kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijų palaikymas. Tai gali apimti intraveninius skysčius, kraujospūdžio palaikymą ir širdies veiklos stebėjimą.
4. Priešnuodžiai: sunkiais anticholinerginių simptomų atvejais fizostigminas gali būti skiriamas prižiūrint gydytojui.
5. Hospitalizacija: Sunkiais atvejais gali prireikti hospitalizacijos intensyviam stebėjimui ir gydymui.

Sąveika su kitais vaistais

1. CYP3A4 inhibitoriai: vaistai, slopinantys CYP3A4 fermentą (pvz., ketokonazolas, itrakonazolas, ritonaviras, klaritromicinas), gali padidinti solifenacino kiekį kraujyje, o tai gali sustiprinti jo šalutinį poveikį.
2. CYP3A4 induktoriai: vaistai, kurie indukuoja CYP3A4 fermentą (pvz., rifampinas, fenitoinas, karbamazepinas), gali sumažinti solifenacino koncentraciją kraujyje, o tai gali sumažinti jo veiksmingumą.
3. Anticholinerginiai vaistai: vartojant kartu su kitais anticholinerginiais vaistais (pvz., atropinu, skopolaminu, kai kuriais antidepresantais ir antipsichoziniais vaistais), gali sustiprėti anticholinerginis šalutinis poveikis, pvz., burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, neryškus matymas ir šlapinimosi sutrikimai.
4. Vaistai, ilginantys QT intervalą: vartojimas kartu su vaistais, ilginančiais QT intervalą (pvz., IA ir III klasės antiaritminiais vaistais, kai kuriais antidepresantais ir antipsichoziniais vaistais), gali padidinti širdies aritmijų riziką.
5. Vaistai, keičiantys virškinimo trakto motoriką: Vaistai, keičiantys virškinimo trakto motoriką (pvz., metoklopramidas), gali paveikti solifenacino absorbciją.
6. Antihistamininiai vaistai: Kai kurie antihistamininiai vaistai gali sustiprinti solifenacino anticholinerginį poveikį.
7. Vaistai, keičiantys skrandžio pH: antacidai ir kiti vaistai, keičiantys skrandžio pH, gali sutrikdyti solifenacino absorbciją.