Solixa-Xantis

Solixa-Xantis (Solifenacin) yra vaistas, vartojamas hiperaktyvios šlapimo pūslės (OAB) simptomams gydyti. OAB būdingi tokie simptomai kaip dažnas šlapinimasis, stiprus ir staigus noras šlapintis (skubos) ir šlapimo nelaikymas dėl skubos.

Solifenacinas yra antimuskarininis (anticholinerginis) agentas, kuris blokuoja muskarininius receptorius šlapimo pūslėje. Dėl to atsipalaiduoja šlapimo pūslės detrusorinis raumuo, sumažėja šlapimo pūslės susitraukimų dažnis ir stiprumas bei pagerėja gebėjimas kontroliuoti šlapinimąsi.

Indikacijos Solixa-Xantis

1. Dažnas šlapinimasis: padažnėjęs šlapinimasis dieną ir naktį (polakiurija).
2. Skuba: stiprus ir staigus noras šlapintis, kurį sunku suvaldyti.
3. Šlapimo nelaikymas: nevalingas šlapimo netekimas, atsirandantis dėl skubaus noro šlapintis.

Atleiskite formą

Tabletės: Solixa-Xanthis tiekiamas geriamomis tabletėmis, kurios paprastai būna 5 mg ir 10 mg stiprumų solifenacino sukcinato.

Farmakodinamika

1. Muskarino receptorių antagonizmas: solifenacinas blokuoja muskarino cholinerginius receptorius įvairiuose organuose ir audiniuose, pvz., šlapimo pūslėje, todėl sumažėja cholinerginės sistemos aktyvumas.
2. Šlapimo pūslės susitraukimų mažinimas: šlapimo pūslės muskarino receptorių blokavimas solifenacinu sumažina spontaniškus šlapimo pūslės susitraukimus ir padidina šlapimo pūslės talpą, o tai gali padėti sumažinti šlapinimosi dažnumą ir jėgą.
3. Šlapimo nelaikymo simptomų gerinimas: solifenacino vartojimas gali sumažinti šlapimo nelaikymo simptomus, pvz., dažną, nevalingą ar jausmą, kad reikia dažnai eiti į tualetą.
4. Šlapimo pūslės funkcijos gerinimas: muskarino receptorių blokavimas taip pat gali pagerinti šlapimo pūslės funkciją pacientams, kurių šlapimo pūslė yra pernelyg aktyvi, ir padėti jiems geriau kontroliuoti šlapimo funkciją.
5. Lygiųjų raumenų spazmų mažinimas: solifenacinas taip pat gali turėti antispazminį poveikį lygiiesiems šlapimo pūslės raumenims, o tai padeda atpalaiduoti šlapimo pūslę ir sumažinti spazmus.

Farmakokinetika

1. Sugertis:

   • Išgertas solifenacinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto.
   • Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 3-8 valandoms po pavartojimo.
   • Biologinis prieinamumas yra apie 90 %.

2. Platinimas:

   • Solifenacino pasiskirstymo tūris yra maždaug 600 litrų.
   • Vaistas jungiasi su plazmos baltymais 98%, daugiausia su albuminu ir rūgštiniais alfa1-glikoproteinais.

3. Metabolizmas:

   • Solifenacinas intensyviai metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant fermentui CYP3A4.
   • Pagrindiniai metabolitai yra 4R-hidroksilinti ir N-gliukuronizuoti junginiai.

4. Išskyrimas:

   • Solifenacino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 45–68 valandos.
   • Maždaug 70 % suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu, iš kurių apie 11 % nepakitusios medžiagos ir 18 % N-gliukuronido metabolito pavidalu.
   • Apie 23 % dozės pašalinama su išmatomis.

5. Specialios populiacijos:

   • Senyviems pacientams, taip pat pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, gali pakisti solifenacino farmakokinetika, todėl gali reikėti koreguoti dozę.

Dozavimas ir vartojimas

Rekomenduojama dozė:

1. Pradinė dozė:

   • Paprastai rekomenduojama pradėti nuo 5 mg dozės vieną kartą per parą.

2. Palaikomoji dozė:

   • Jei reikia ir jei vaistas gerai toleruojamas, dozę galima padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.

Taikymo būdas:

• Tabletės geriamos, užsigeriant dideliu kiekiu vandens.
• Vartojimo laikas: tabletes galima gerti nepriklausomai nuo valgio.
• Reguliarumas: vaistas vartojamas kartą per dieną, pageidautina kasdien tuo pačiu metu, kad organizme būtų palaikomas stabilus vaisto kiekis.

Specialios instrukcijos:

• Praleista dozė: jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau. Jei jau laikas vartoti kitą dozę, nevartokite dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Tiesiog toliau vartokite kaip įprasta.
• Perdozavimas: perdozavus nedelsiant kreipkitės medicininės pagalbos.

Naudokite Solixa-Xantis nėštumo metu

Nėštumo metu vartoti Solix-Xantis nerekomenduojama, nes nėra įtikinamų įrodymų apie jo saugumą vaisiui. Čia pateikiami pagrindiniai turimų tyrimų aspektai:

1. Solifenacino ir geriamųjų kontraceptikų farmakokinetinės sąveikos tyrimas parodė, kad solifenacinas neturi įtakos etinilestradiolio ir levonorgestrelio farmakokinetikai, o tai gali būti aktualu vartojant vaisingo amžiaus. Tačiau šiame tyrime solifenacino saugumas nėštumo metu netirtas (Taekema-Roelvink ir kt., 2005).
2. Moterų drebėjimo po vėmimo veiksmingumo ir saugumo tyrimas nerado reikšmingų skirtumų tarp solifenacino ir placebo. Į tyrimą nebuvo įtraukta konkreti nėščių moterų populiacija, o duomenų apie solifenacino saugumą nėštumo metu yra nedaug (Ablove ir kt., 2018).

Kadangi trūksta duomenų apie solifenacino saugumą nėštumo metu, prieš vartojant svarbu pasitarti su gydytoju, kad įvertintų galimą riziką vaisiaus vystymuisi.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas arba alerginė reakcija į solifenaciną ar bet kurias kitas vaisto sudedamąsias dalis, turėtų vengti jo vartoti.
2. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: vaisto nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas
3. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Solifenacinas draudžiamas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh).
4. Uždarojo kampo glaukoma: vaisto nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra nekontroliuojama uždaro kampo glaukoma, nes gali padidėti akispūdis.
5. Myasthenia gravis (myasthenia gravis): Solifenacinas gali pabloginti sunkiosios miastenijos simptomus, todėl šiai ligai jo vartoti draudžiama.
6. Ūmus šlapimo susilaikymas: vaistas draudžiamas pacientams, kuriems yra ūmus šlapimo susilaikymas, nes tai gali pabloginti būklę.
7. Virškinimo trakto obstrukcija: vaistas draudžiamas pacientams, kuriems yra virškinimo trakto obstrukcija, įskaitant toksinį megakoloną ir paralyžinį žarnų nepraeinamumą.
8. Sunki gastroparezė: vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunki gastroparezė (uždelstas skrandžio ištuštinimas).

Šalutiniai poveikiai Solixa-Xantis

1. Labai dažnas šalutinis poveikis (daugiau nei 10 %):

   • Burnos džiūvimas.

2. Dažnas šalutinis poveikis (1–10 %):

   • Vidurių užkietėjimas.
   • Pykinimas.
   • Dispepsija (nevirškinimas).
   • Skrandžio skausmas.
   • Sausos akys.
   • Neryškus matymas.
   • Greitas širdies plakimas (tachikardija).
   • Nuovargis.

3. Nedažnas šalutinis poveikis (0,1–1 %):

   • Šlapimo takų infekcijos.
   • Šlapinimosi sunkumas (pvz., šlapimo susilaikymas).
   • Šlapimo susilaikymas.
   • Sausa oda.
   • troškulio jausmas.
   • Regėjimo sutrikimai, įskaitant neryškų matymą.
   • Mieguistumas.
   • Svaigulys.
   • Sinusitas.

4. Retas šalutinis poveikis (0,01–0,1 %):

   • Anafilaksinės reakcijos.
   • Alerginės reakcijos, pvz., odos išbėrimas ar niežėjimas.
   • Angioedema.
   • Sumišimas.
   • Haliucinacijos.
   • Širdies ritmo sutrikimai (pvz., QT intervalo pailgėjimas, aritmijos).

5. Labai retas šalutinis poveikis (mažiau nei 0,01 %):

   • Psichikos sutrikimai (pvz., nerimas, depresija).
   • traukuliai.
   • Glaukomos simptomų pablogėjimas.

Perdozavimas

1. Anticholinerginis poveikis: pvz., burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas, midriazė (išsiplėtę vyzdžiai), sausa oda ir paraudimas, tachikardija, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis.
2. Centrinis poveikis: galvos skausmas, galvos svaigimas, susijaudinimas, sumišimas, haliucinacijos, mieguistumas.
3. Sunkios komplikacijos: sunkaus perdozavimo atveju gali išsivystyti traukuliai, koma, kvėpavimo slopinimas ir širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos.

Perdozavimo gydymas

Solifenacino perdozavimo gydymas paprastai yra skirtas simptomams palengvinti ir gyvybinėms funkcijoms palaikyti:

1. Aktyvuota anglis: jei po nurijimo praėjo nedaug laiko, aktyvintosios anglies vartojimas gali padėti sumažinti vaisto absorbciją iš virškinimo trakto.
2. Skrandžio skalavimas: gali būti naudinga neseniai išgėrus didelį kiekį vaisto.
3. Simptominė terapija: kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijų palaikymas. Tai gali apimti intraveninius skysčius, kraujospūdžio palaikymą ir širdies stebėjimą.
4. Priešnuodžiai: sunkiais anticholinerginių simptomų atvejais fizostigminą galima skirti prižiūrint gydytojui.
5. Pasiguldymas į ligoninę: sunkiais atvejais gali prireikti hospitalizuoti intensyviam stebėjimui ir gydymui.

Sąveika su kitais vaistais

1. CYP3A4 inhibitoriai: CYP3A4 fermentą slopinantys vaistai (pvz., ketokonazolas, itrakonazolas, ritonaviras, klaritromicinas) gali padidinti solifenacino koncentraciją kraujyje, o tai gali sustiprinti šalutinį poveikį.
2. CYP3A4 induktoriai: CYP3A4 fermentą indukuojantys vaistai (pvz., rifampicinas, fenitoinas, karbamazepinas) gali sumažinti solifenacino koncentraciją kraujyje, o tai gali sumažinti jo veiksmingumą.
3. Anticholinerginiai vaistai: vartojant kartu su kitais anticholinerginiais vaistais (pvz., atropinu, skopolaminu, kai kuriais antidepresantais ir antipsichoziniais vaistais), gali sustiprėti šalutinis anticholinerginis poveikis, pvz., burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, neryškus matymas ir pasunkėjęs šlapinimasis.
4. QT intervalą ilginantys vaistai: vartojant kartu su vaistais, kurie ilgina QT intervalą (pvz., IA ir III klasės antiaritminiais vaistais, kai kuriais antidepresantais ir antipsichoziniais vaistais), gali padidėti širdies aritmijų rizika.
5. Vaistai, kurie keičia virškinimo trakto judrumą: vaistai, kurie keičia virškinimo trakto judrumą (pvz., metoklopramidas), gali turėti įtakos solifenacino absorbcijai.
6. Antihistamininiai vaistai: kai kurie antihistamininiai vaistai gali sustiprinti anticholinerginį solifenacino poveikį.
7. Vaistai, kurie keičia skrandžio pH: antacidiniai vaistai ir kiti vaistai, kurie keičia skrandžio pH, gali turėti įtakos solifenacino absorbcijai.