Spironolaktonas

Spironolaktonas yra vaistas, priklausantis aldosterono antagonistų klasei. Jis vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai), širdies nepakankamumui gydyti, skysčių ir druskų kiekiui organizme mažinti. Spironolaktonas taip pat gali būti naudojamas kai kurioms kitoms ligoms gydyti, pvz., policistinių kiaušidžių sindromui moterims ir nuo hormonų priklausomiems kosmetiniams spuogams vyrams ir moterims gydyti. Jis veikia blokuodamas aldosterono, hormono, reguliuojančio skysčių ir druskų kiekį organizme, veikimą.

Indikacijos Spironolaktonas

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis) : Spironolaktonas gali būti skiriamas kaip visapusiško hipertenzijos gydymo sudedamoji dalis, ypač esant dideliam aldosterono kiekiui arba kai kiti antihipertenziniai vaistai yra neveiksmingi.
2. Širdies nepakankamumas : Spironolaktonas gali būti naudojamas širdies nepakankamumui gydyti, ypač kartu su kitais vaistais, siekiant sumažinti patinimą ir pagerinti širdies veiklą.
3. Policistinių kiaušidžių sindromas (PCOS) : moterims, sergančioms PCOS, Spironolaktonas gali padėti sumažinti androgenų kiekį organizme, o tai gali pagerinti hiperandrogenizmo simptomus, tokius kaip kūno plaukų perteklius, spuogų sumažėjimas ir plaukų būklės pagerėjimas.
4. Hormoniniai spuogai : Spironolaktonas gali būti naudojamas spuogams gydyti, ypač moterims, kurių spuogai yra susiję su padidėjusiu androgenų kiekiu kraujyje.
5. Kepenų cirozė ir ascitas : kai kuriais atvejais spironolaktonas gali būti naudojamas ascitui (skysčių kaupimuisi pilve) sumažinti sergant kepenų ciroze.

Atleiskite formą

1. Tabletes

• Dozavimas : dažniausiai vartojamos tabletės yra 25 mg, 50 mg ir 100 mg.
• Aprašymas : Tabletės gali būti padengtos arba nepadengtos. Jie skirti vartoti per burną ir turi būti nuryti sveiki.

2. Geriamosios suspensijos

• Aprašymas : Skysta spironolaktono forma, kurią galima skirti, kai pacientams sunku nuryti tabletes.
• Naudojimas : ypač naudingas vaikams ar suaugusiems, turintiems rijimo sutrikimų.

3. Kapsulės

• Dozės : Spironolaktoną kartais galima įsigyti kapsulių pavidalu, o tai gali būti alternatyvus būdas vartoti vaistą, ypač jei reikia individualiai koreguoti dozę.

Farmakodinamika

1. Antagonizmas aldosterono receptoriams : Spironolaktonas yra aldosterono receptorių antagonistas inkstuose, blokuojantis jų poveikį. Aldosteronas yra hormonas, kuris padidina natrio ir vandens reabsorbciją inkstuose, todėl padidėja kraujo tūris ir kraujospūdis. Blokuojant aldosterono receptorius sumažėja natrio ir vandens susilaikymas bei padidėja kalio išsiskyrimas.
2. Diuretikas : dėl savo poveikio natrio reabsorbcijai inkstuose spironolaktonas padidina natrio ir vandens išsiskyrimą su šlapimu, o tai padeda sumažinti cirkuliuojančio kraujo tūrį ir kraujospūdį.
3. Sumažėjęs kalio kiekis kraujyje : nors spironolaktonas blokuoja natrio reabsorbciją, jis taip pat blokuoja kalio išsiskyrimą, o tai gali sukelti hiperkalemiją (padidėjusį kalio kiekį kraujyje). Dėl to gali reikėti stebėti kalio kiekį kraujyje vartojant vaistą.
4. Antiandrogeninis poveikis : Spironolaktonas taip pat turi antiandrogeninių savybių ir gali būti naudojamas hiperandrogeninėms ligoms, tokioms kaip hormoniniai sutrikimai ir moterų spuogai, gydyti.
5. Antiedema : be diuretikų, spironolaktonas gali būti veiksmingas gydant edemą, susijusią su kepenų ciroze ir širdies nepakankamumu.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgertas spironolaktonas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto.
2. Pasiskirstymas : turi didelį pasiskirstymo tūrį, prasiskverbia į įvairius audinius ir organus, įskaitant inkstus.
3. Metabolizmas : Spironolaktonas metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai, tokie kaip kanrenionas. Spironolaktono metabolitai turi antialdosteroninį poveikį.
4. Išskyrimas : Spironolaktonas ir jo metabolitai daugiausia šalinami per inkstus. Maždaug 80-85 % dozės pašalinama metabolitų pavidalu, likusi dalis nepakitusi.
5. Spironolaktono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,4 valandos, o pagrindinio aktyvaus metabolito kanrenono – maždaug 16,5 valandos.

Spironolaktono farmakokinetika gali pakisti esant patologinėms ligoms, tokioms kaip kepenų ar inkstų nepakankamumas, taip pat kartu vartojant kitus vaistus, kurie gali turėti įtakos jo metabolizmui ar išsiskyrimui.

Dozavimas ir vartojimas

Širdies nepakankamumas

• Dozavimas : Pradinė dozė paprastai yra 12,5–25 mg per parą. Dozė gali būti palaipsniui didinama kas kelias savaites iki didžiausios 50 mg paros dozės.

Arterinė hipertenzija

• Dozavimas : Pradinė dozė yra 50 mg per parą, kurią galima padidinti iki didžiausios 100 mg paros dozės, jei poveikis yra nepakankamas ir vaistas gerai toleruojamas.

Pirminis hiperaldosteronizmas

• Dozavimas : diagnostikos tikslais pradinė dozė gali būti 400 mg per parą 4 dienas. Terapiniais tikslais dozė parenkama individualiai.

Cirozė su ascitu.

• Dozavimas : Pradinė dozė yra 100 mg per parą, kuri gali būti koreguojama atsižvelgiant į atsaką į gydymą ir elektrolitų pusiausvyros būklę. Paprastai dozė yra 25-200 mg per parą.

Policistinių kiaušidžių sindromas ir kiti hormoniniai sutrikimai

• Dozavimas : 50-100 mg per parą, priklausomai nuo klinikinio atsako ir vaisto toleravimo.

Priėmimo būdas

• Tabletes ir kapsules reikia vartoti per burną, geriausia ryte, kad būtų išvengta naktinio diuretikų poveikio, užgeriant nedideliu kiekiu vandens, po valgio, kad sumažėtų skrandžio dirginimas.

Svarbios pastabos

• Būtina reguliariai stebėti elektrolitų, ypač kalio, kiekį, nes spironolaktonas gali sukelti hiperkalemiją (didelį kalio kiekį).
• Norint išvengti dehidratacijos ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimo, negalima gerti per daug vandens.
• Be gydytojo recepto reikėtų vengti vartoti kalio papildų ar kitų kalį tausojančių diuretikų.
• Gydymo spironolaktonu metu vairuoti ir valdyti mechanizmus reikia būti atsargiems, nes gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., galvos svaigimas ar nuovargis.

Naudokite Spironolaktonas nėštumo metu

Spironolaktono vartojimas nėštumo metu gali būti pavojingas ir reikalauja ypatingo atsargumo. Pirma, spironolaktonas priklauso FDA D kategorijai, skirtas vartoti nėštumo metu. Tai reiškia, kad yra galimas pavojus vaisiui, tačiau prireikus vartojimo nauda gali pateisinti galimą riziką.

Spironolaktono vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su įvairaus šalutinio poveikio rizika tiek motinai, tiek vaisiui. Motinai tai gali būti hiperkalemija (padidėjęs kalio kiekis kraujyje), hipotenzija (žemas kraujospūdis) ir kiti nepageidaujami reiškiniai. Vaisiaus atveju gali būti paveikta inkstų ir kitų organų vystymasis.

Kontraindikacijos

1. Hiperkalemija: kadangi spironolaktonas gali sukelti kalio susilaikymą organizme, jo negalima vartoti pacientams, kurių kraujyje jau yra padidėjęs kalio kiekis (hiperkalemija).
2. Inkstų nepakankamumas. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, spironolaktono vartoti negalima, nes gali paūmėti ši būklė.
3. Hormoniškai aktyvūs navikai: vaistas gali būti kontraindikuotinas esant hormoniškai aktyviems navikams, pvz., krūties vėžiui ar inkstų vėžiui, dėl galimo hormoninio aktyvumo padidėjimo.
4. Alergija: žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas spironolaktonui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims, turėtų vengti jo vartoti.
5. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Nėštumo ir žindymo laikotarpiu spironolaktono vartoti negalima, nes jis gali turėti įtakos vaisiaus vystymuisi arba motinos pienui.
6. Sumažėjęs kraujospūdis: pacientams, kurių kraujospūdis žemas, spironolaktono vartojimas gali sukelti papildomą kraujospūdžio sumažėjimą ir su tuo susijusias komplikacijas.
7. Cukrinis diabetas : pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, spironolaktoną reikia vartoti atsargiai, nes jis veikia gliukozės kiekį kraujyje.
8. Vartojimas su kitais vaistais: Spironolaktonas gali sąveikauti su kitais vaistais, įskaitant kai kuriuos antihipertenzinius vaistus ir vaistus, kurie didina kalio kiekį kraujyje.

Šalutiniai poveikiai Spironolaktonas

1. Hiperkalemija : Spironolaktonas gali padidinti kalio kiekį kraujyje, o tai gali būti pavojinga, ypač žmonėms, sergantiems inkstų liga arba tiems, kurie vartoja kitus vaistus, kurie padidina šį poveikį.
2. Poveikis šlapinimui : Vartojant spironolaktoną, gali padažnėti šlapinimasis ir padidėti diurezė (šlapimo tūris).
3. Galvos svaigimas ir silpnumas : Kai kuriems pacientams gali pasireikšti galvos svaigimas, silpnumas ar mieguistumas.
4. Virškinimo trakto sutrikimai : gali pasireikšti dispepsiniai simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas arba sumažėjęs apetitas.
5. Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai : gali sutrikti natrio, kalcio ir magnio kiekis organizme.
6. Ginekomastija : vyrams gali padidėti krūtų liaukos.
7. Menstruacijų sutrikimai : Moterims gali pasireikšti menstruacijų sutrikimai.
8. Ginekologinis šalutinis poveikis : gali padidėti arba padidėti pieno liaukos, sutrikti mėnesinės ir sutrikti lytinis potraukis.
9. Padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis : tai gali pabloginti arba sukelti podagros priepuolį.
10. Alerginės reakcijos : retais atvejais gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip dilgėlinė, niežulys, edema ar angioedema.
11. Kitas šalutinis poveikis : Galimos ir kitos reakcijos, kurios gali skirtis priklausomai nuo individualių organizmo savybių.

Perdozavimas

Spironolaktono perdozavimas gali sukelti rimtą elektrolitų pusiausvyros sutrikimą, ypač hiperkalemiją (padidėjusį kalio kiekį kraujyje), o tai gali sukelti širdies aritmijas ir kitas pavojingas sąlygas. Kiti galimi perdozavimo padariniai yra mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, širdies ritmo sutrikimai, traukuliai ir įvairūs virškinimo trakto sutrikimai.

Įtarus spironolaktono perdozavimą, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Perdozavimo gydymas gali apimti terapines priemones elektrolitų pusiausvyrai atkurti ir širdies veiklai kontroliuoti.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kalio kiekį didinantys vaistai : Spironolaktonas gali padidinti kalio kiekį organizme. Vartojant kartu su kitais vaistais, tokiais kaip AKF inhibitoriai (pvz., lizinoprilis) arba „arbitrų“ klasės antihipertenziniai vaistai (pvz., losartanas), kurie taip pat gali padidinti kalio kiekį, gali padidėti hiperkalemijos rizika.
2. Kalio kiekį mažinantys vaistai : vaistai, tokie kaip tiazidiniai diuretikai (pvz., hidrochlortiazidas), gali sumažinti kalio kiekį organizme. Vartojant kartu su tiazidiniais diuretikais, gali sumažėti hiperkalemijos rizika vartojant spironolaktoną.
3. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) : kai kurie NVNU, tokie kaip ibuprofenas ar diklofenakas, gali sumažinti spironolaktono veiksmingumą, ypač jo diuretikų poveikį.
4. Inkstų funkciją veikiantys vaistai : vartojant kartu su vaistiniais preparatais, turinčiais įtakos inkstų funkcijai, pvz., nefrotoksiniais antibiotikais ar kai kuriais nefrotoksiniais vaistais nuo uždegimo, gali padidėti inkstų nepakankamumo rizika.
5. Vaistai, darantys įtaką hormonų pusiausvyrai : Spironolaktonas gali sąveikauti su kitais hormonų pusiausvyrą veikiančiais vaistais, pvz., hormoniniais kontraceptikais arba pakaitine hormonų terapija, o tai gali pakeisti šių vaistų veiksmingumą arba toksiškumą.