Temozolomidas

Temozolomidas turi imunosupresinį ir priešvėžinį poveikį.

Indikacijos Temozolomidas

Jis naudojamas piktybinių gliomų gydymui, be to, atsiranda recidyvų ar ligos progresavimo po to, kai pacientas praeina standartinį gydymo kursą.

Taip pat skiriama gydymui piktybine melanoma, kuri turi įprastą formą ir kurioms išsivysto metastazės (kaip pagrindinės serijos vaistas).

[1], [2], [3]

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas kapsulėse yra 5, 20 tūrio, taip pat 100 arba 140 ir 250 mg, buteliukų viduje (5 arba 20 vienetų).

[4], [5]

Farmakodinamika

Temozolomidas yra vaistas, turintis alkilinančių savybių, turintis priešvėžinį poveikį. Vaisto struktūra - imidazoteczinas.

Viduje kraujotakos sistemos (esant fiziologiniam pH) atliekamas greitas cheminis medžiagos transformavimas, kuriame susidaro MTIC aktyvaus komponento. Remiantis kai kuriomis ataskaitomis, šio komponento citotoksiškumas daugiausia susijęs su guanino (O6 tipo padėtyje) alkilinimo procesu ir papildomu alkilinimo procesu (N7 tipo padėtyje). Tikėtina, kad susidariusi citotoksinė žala aktyvina mechanizmą, kuriame vyksta abortinis likusio metilo sumažinimas.

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas greitai virškinamas trakte. Paskyrus vieną temozolomido dozę, Cmax koncentracija plazmoje stebima vidutiniškai po 30-90 minučių (bet kokiomis sąlygomis ji turi būti bent 20 minučių). Maistas su maistu sumažėjo 33% Cmax ir 9% AUC.

Vaistinė medžiaga dideliu greičiu patenka per BBB ir patenka į CSF. Sintezė su intracellular baltymu yra 10-20%.

Medžiagos pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra maždaug 1,8 valandos. Pašalinimas vyksta dideliu greičiu (daugiausia per inkstus).

Pasibaigus 24 valandoms po išgerto vaisto, šlapime (nepakitusi medžiaga) aptiktos 5-10% dozės. Likutis išsiskiria hidrochlorido 4-amino-5-imidazolo-karboksamido pavidalu arba neapibrėžtais poliariniais skilimo produktais.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dozavimas ir vartojimas

Kapsules reikia nuryti sveiki, nuplauti vandeniu. Atlikite tai tuščiu skrandžiu, 60 minučių prieš valgydami.

Pradinės porcijos dydis suaugusiesiems yra 0,2 g / m ², vieną kartą per parą 5 dienas iš eilės per 4 savaičių gydymo ciklą.

Asmenims, kuriems anksčiau buvo atlikta chemoterapija, reikia sumažinti pirminės dozės dydį iki 0,15 g / m ². Be to, antrojo ciklo metu jis padidinamas iki 0,2 g / m ².

Terapinio ciklo trukmė parenkama atskirai.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Naudokite Temozolomidas nėštumo metu

Vaistą nėščioms moterims ar moterims žindančioms moterims negalima.

Moterims ir vyrams, kurių reprodukcinis amžius, baigus gydymą Temozolomide, bent pusę metų reikia naudoti patikimus kontraceptines priemones.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas vaistui;
• Didelio laipsnio mielosupresija.

Atsargiai vartoti vaistus reikia, jei pacientui būdingi kepenų ar inkstų sutrikimai, taip pat vyresni nei 70 metų žmonės ir tie, kuriems reikia išlaikyti didelę dėmesį darbe.

[16], [17]

Šalutiniai poveikiai Temozolomidas

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių reiškinių atsiradimą:

• sutrikimai, veikiantys virškinimo funkciją: vėmimas, anoreksija, pykinimas ir pilvo skausmas, be to, viduriavimas ir vidurių užkietėjimas, kvapai ir dispepsijos požymiai;
• problemų su CNS: galvos skausmas, parestezija, nuovargis ar mieguistumas ir galvos svaigimas;
• dermatologiniai požymiai: alopecija, odos bėrimas ar niežėjimas;
• kvėpavimo veiklos sutrikimai: dusulys;
• hematopoezės sutrikimai: anemija, leuko arba pancitopenija, taip pat trečiojo ar ketvirto laipsnio sunkumo trombocitopenija arba neutropenija;
• kiti: astenija, šaltkrėtis, karščiavimas, negalavimas ir svorio netekimas.

[18], [19], [20], [21]

Perdozavimas

Tarp apsinuodijimo požymių yra neutropenijos raida. Trombocitopenija taip pat gali pasireikšti - vartojant vienkartines dozes 1 g / m ².

[28], [29], [30]

Sąveika su kitais vaistais

Sujungiant vaistą su valproine rūgštimi, Temozolomido klirensas sumažėja.

Šio vaisto derinys su kitais vaistais, slopinančiais kaulų čiulpų aktyvumą, padidina mielosupresijos tikimybę.

[31], [32], [33], [34]

Laikymo sąlygos

Temozolomido reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Temozolomido leidžiama vartoti 36 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos.

[35],

Vaikų prašymas

Nėra duomenų apie vaistų vartojimą jaunesniems kaip 3 metų kenčia nuo poliformnoy glioblastoma amžiaus, ir pacientams, jaunesniems nei 18 metų su melanomos piktybinių navikų. Be to, yra tik ribota informacija apie vaisto vartojimą gliomai jaunesniems kaip 3 metų asmenims.

[36], [37], [38], [39]

Analogai

Narkotikų analogai yra Tezalom vaistai Temomid su Temodal, ir, papildomai, temozolomido Teva, temozolomido-SP, temozolomido-TL ir Temtsital.

[40], [41], [42], [43], [44], [45]

Atsiliepimai

Temozolomidas rodo didelį anaplastinės astrocitomos formos gydymo veiksmingumą. Be to, jis skiriamas per radioterapijos procedūras, taip pat pabaigoje. Šis vaistas taip pat naudojamas naujai atradusios poligabalinės glioblastomos gydymui. Šiandien pagrindinis gydymas glioblastoma sergantiems žmonėms yra Temozolomido ir radioterapijos procedūrų derinys.

Atsižvelgiant į recenzijas, šalutinės narkotikų apraiškos yra pakankamai lengvos, nes kaupiamasis toksiškumas narkotikui yra gana mažas. Vis dėlto patartina ją taikyti tik tuo atveju, jei yra registruotų numatomų veiksnių, susijusių su narkotikų vartojimu (didžiausias svoris yra MGMT elemento metilinimo lygis).