Teofilinas

Teofilinas turi bronchus plečiantį poveikį.

Indikacijos Teofilinas

Jis naudojamas bronchų obstrukcijos sindromui, kurį sukelia įvairūs veiksniai:

• BA (kaip pasirinktas vaistas astmos atveju, sukeltas fizinio krūvio ir papildomų priemonių forma kitoms ligos formoms);
• teka lėtinis bronchitas obstrukcine pobūdį;
• plaučių emfizema, hipertenzija ar širdis;
• edemos sindromas, atsiradęs dėl inkstų patologijos (kombinuotas gydymas);
• miego apnėja.

[1], [2], [3]

Atleiskite formą

Vaisto išsiskyrimas parduodamas tabletėmis, kurių forma yra ilgesnė. Tabletės tūris yra 0,1, 0,2 arba 0,3 g medžiagos. Dėžutėje yra 20, 30 arba 50 tablečių.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodinamika

Teofilinas yra purino darinys ir bronchus plečiantis vaistas. Vaistas slopina PDE aktyvumą, dėl kurio padidėja cAMP kaupimasis audiniuose, padeda blokuoti purino galus ir tuo pačiu sumažėja kalcio jonų, gabenamų per ląstelių sienelę, kiekis ir sumažinamas raumenų kontraktinis aktyvumas.

Padedantis atsipalaiduoti kraujagyslių raumenis (ypač epidermio ir inkstų su smegenimis) ir bronchus, vaistas sukelia periferinį vazodilatatoriaus poveikį, be to, jis stiprina inkstų cirkuliaciją ir turi vidutinio sunkumo diuretinį poveikį. Vaistas stabilizuoja labrocitų ląsteles ir taip pat slopina alerginių požymių laidininkų išsiskyrimą.

Vaistas stiprina MCC, pagerina diafragmos kvėpavimo procesus, padidina kvėpavimo takų ir tarpkultūrinių raumenų funkcinį gebėjimą, taip pat skatina kvėpavimo centro darbą. Kraujo viduje jis sumažina anglies dioksidą ir stabilizuoja deguonies srautą. Kai hipokalemija stiprina plaučių vėdinimą.

Be to, vaistas padidina vainikinių kraujotaką, stimuliuoja širdies raumenų aktyvumą, padidina jo susitraukimų ir dažnio stiprumą, be to, sumažina deguonies poreikį. Silpnina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą ir spaudimą mažame kraujotakos ratelyje. Vaistas plečia tulžies kanalus (extrahepatinius) ir užkerta kelią trombocitų agregacijai, slopindamas trombocitų ir PG E2-α aktyvavimą. Be to, jis padidina raudonųjų kraujo kūnelių stabilumą, palyginti su deformacija, teigiamai veikdamas kraujo reologines charakteristikas. Lėtina kraujo krešulių susidarymą ir stabilizuoja mikrocirkuliaciją.

Ilgalaikis veikliosios medžiagos išsiskyrimas leidžia pasiekti jo terapinius parametrus plazmoje po 3-5 valandų ir leidžia išlaikyti šį lygį 10-12 valandų laikotarpiu. Kaip rezultatas, atsižvelgiant narkotikų 2 kartus per dieną, galite suteikti nuolatinį vaistinį poveikį.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmakokinetika

Vaistas turi gerą absorbciją iš virškinimo trakto, taip pat biologinio prieinamumo rodiklius, kurie yra maždaug 88-100%. Sintezė su baltymu yra apie 60%. Tmax reikšmės svyruoja maždaug 6 valandos padėtyje. Medžiaga patenka per placentą ir išsiskiria į motinos pieną.

Vaistas yra 90% veikiamas metabolinių procesų kepenyse viduje, kuriame dalyvauja P450 hemoproteino fermentai (svarbiausia yra CYP1A2). Tuo pačiu metu pagrindiniai metaboliniai produktai yra išleidžiami - 3-metilksantinas, taip pat 1,3-dimetilo šlapimo rūgštis.

Metaboliniai vaistų produktai ir su jais dar 7–13% nepakeisto elemento (vaikams šis rodiklis siekia 50%) išsiskiria per inkstus. Dėl nepakankamų medžiagų apykaitos procesų naujagimiams, dauguma vaisto išsiskiria kofeino pavidalu.

Žmonėms, kurie nerūkoma, vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 6-12 valandų, o rūkantiems jis sumažėja iki 4-5 valandų. Pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų ligomis, taip pat alkoholizmu, T1 / 2 indikatorius yra ilgesnis.

Nepakankama kepenų ar kvėpavimo funkcija, CHF, sunkios formos karščiavimas, virusai ir iki 12 mėnesių ar vyresni nei 55 metų amžiaus, bendras klirensas sumažėja.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dozavimas ir vartojimas

Rekomenduojama kiekvienam pacientui atskirai pasirinkti vaisto dozę.

Vidutinis pradinės dozės dydis per dieną yra 0,4 g, jei šio vaisto dozė yra toleruojama be komplikacijų, leidžiama 1 kartus padidinti maždaug 25%. Būtina padidinti porcijas 2-3 dienų intervalais, kol bus pasiektas optimalus gydymo rezultatas.

Didžiausia leistina paros dozė, kurią galima vartoti nekontroliuojant teofilino kraujo parametrų, yra: 18 mg / kg (12-16 metų paaugliai) ir 13 mg / kg (16 metų amžiaus).

Nesant pirmiau minėtų dozių (poreikio didinti dozę) ar atsiradus toksinių reiškinių poveikiui, tolesnis gydymas turėtų būti atliekamas reguliariai stebint narkotikų kraujo vertes. Optimaliausios porcijos laikomos 10-20 μg / ml. Mažesnės dozės neturi reikiamo veiksmingumo, o didesnės dozės nesukelia reikšmingo poveikio, bet žymiai padidina neigiamų simptomų atsiradimo tikimybę.

[31], [32], [33]

Naudokite Teofilinas nėštumo metu

Nurodykite vaistus žindymui arba nėštumas leidžiamas tik retkarčiais ir labai atsargiai.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• hiperacidinis gastritas;
• opos, esančios virškinamojo trakto viduje ūminės stadijos metu, taip pat kraujavimas toje pačioje srityje;
• epilepsijos priepuoliai;
• sumažėjusi ar padidėjusi kraujospūdžio vertė, turinti sunkų sunkumą;
• hemoraginis insultas;
• sunkios tachiaritmijos;
• kraujavimas akies tinklainėje;
• stiprus jautrumas teofilino atžvilgiu ir be kitų ksantino darinių (pentoksifilinas su teobrominu ir kofeinu).

Tokiais atvejais reikia atsargiai:

• sunkus vainikinių arterijų nepakankamumas (tai apima ūminę miokardo infarkto ir krūtinės anginos stadiją);
• hipertrofinė kardiomiopatija, turinti obstrukcinę formą;
• kraujagyslių aterosklerozė;
• CHF;
• kepenų ar inkstų nepakankamumas;
• dažnai išsivysto skilvelių ekstrasistolis;
• sustiprintas traukulių pasirengimas;
• prostatos adenoma;
• anksčiau diagnozuota opa virškinimo trakto viduje arba neseniai kraujavimas toje pačioje srityje;
• ilgalaikė hipertermija;
• hipotirozė arba hipertirozė;
• GERL;
• pagyvenusių žmonių naudojimą.

[21], [22], [23]

Šalutiniai poveikiai Teofilinas

Vaisto vartojimas gali sukelti šiuos simptomus:

• centrinės nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, drebulys, dirglumo, agitacijos ar nerimo pojūtis, be to, nemiga ir galvos skausmas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: širdies plakimas, kardialija, tachikardija (taip pat pastebėta vaisiui, kai vartojamas vaistas trečiame trimestre), aritmija, kraujospūdžio sumažėjimas ir krūtinės anginos priepuolių padidėjimas;
• pažeidimai, darantys poveikį virškinimo organams: viduriavimas, opų paūmėjimas, rėmuo, gastralija, pykinimas, GERD, vėmimas ir apetito pablogėjimas (ilgai vartojant);
• alergijos simptomai: niežulys ir bėrimas ant epidermio, be to, karščiavimas;
• kita: krūtinkaulio skausmas, hematurija, tachipnėja, hiperhidrozė, veido paraudimas, hipoglikemija, diurezės stiprinimas ir albuminurija.

Dažnai, sumažėjus vaisto daliai, neigiamų simptomų sunkumas silpnėja.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Perdozavimas

Apsinuodijimas vaistu sukelia tokius sutrikimus: viduriavimas, kraujavimas virškinimo trakte, apetito susilpnėjimas, pykinimas, vėmimas (kartais kruvinas) ir gastralgia. Be to, veido hiperemija, skilvelių aritmija, tachikardija ir tachipnė. Taip pat yra nerimo, drebulio, nemiga, motorinės agitacijos, traukulių ir fotofobijos jausmas.

Sunkus apsinuodijimas gali pasireikšti epileptoidų priepuoliai (ypač vaikams), sumišimo jausmas, hipoksija, metabolinė acidozė, hiperglikemija, be skeleto raumenų nekrozės, hipokalemija, sumažėjęs kraujospūdis ir inkstų nepakankamumas su mioglobinurija.

Norėdami pašalinti sutrikimus, reikia nutraukti vaistus, atlikti skrandžio plovimą, paskirti aktyvintą anglis ir vidurius, be to, atlikti žarnyno plovimą (naudojant polietilenglikolį ir elektrolitus). Be to, atliekamos plazmos sorbcijos, priverstinės diurezės ir hemosorbcijos procedūros; taip pat gali būti atliekama hemodializė, tačiau ji neveiksminga. Taip pat nurodomos simptominės priemonės.

Sunkus pykinimas, vėmimas, švirkščiamas į veną metoklopramidu ar ondansetronu.

Atsiradus priepuoliams, būtina užtikrinti ir kontroliuoti kvėpavimo takų kanalizaciją, o kartu atlikti deguonies terapiją. Atsparumą galima sustabdyti su diazepamu (0,1-0,3 mg / kg (didžiausia 10 mg) į veną).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Sąveika su kitais vaistais

Teofilino klirenso lygis mažėja, kai kartu vartojami vaistai su allopurinoliu, linomicinu ir makrolidais, be to, kartu su cimetidinu, propranololiu, geriamosiomis kontracepcija ir izoprenalinu.

Naudojimas kartu su β-adrenoreceptorių blokatoriais (ypač neselektyviais) gali sukelti bronchų susilpnėjimą, dėl kurio susilpnėja teofilino bronchodilatacinis poveikis, be to, galima sumažinti β-adrenoreceptorių blokatorių aktyvumą.

Teofilino terapinis poveikis stiprinamas, kai jis vartojamas kartu su kofeinu, medžiagomis, stimuliuojančiomis β2 adrenoreceptorių aktyvumą, taip pat su furosemidu.

Aminoglutetimidas padidina teofilino išsiskyrimą, dėl kurio gali sumažėti jo vaisto poveikis.

Kartu su disulfiramu arba acikloviru padidėja vaistų koncentracija kraujyje, o tai taip pat sustiprina šalutinio poveikio tikimybę.

Kartu vartojant su diltiazemu, nifedipinu, taip pat su felodipinu ar verapamiliu, vaisto koncentracija kraujyje dažnai yra nedidelė ar vidutinio sunkumo, tačiau jis nekeičia jo bronchus plečiančio poveikio sunkumo (yra pranešimų apie neigiamų simptomų stiprinimą, kai vartojamas kartu su verapamiliu arba nifedipinu).

Vaistų vartojimas kartu su ličio druskomis gali susilpninti jų gydomųjų savybių.

Vaisto derinys su fenitoinu sąlygoja abipusį terapinio veiksmingumo susilpnėjimą ir jų aktyvių elementų veikimo sumažėjimą.

Vaisto poveikis vaistui yra susilpnintas, kai jis derinamas su izoniazidu, karbamazepinu, taip pat sulfinpirazonu, fenobarbitaliu ar rifampicinu.

Vartojant kartu su enoksacinu ar kitais fluorokvinolonais, atsiranda reikšmingas vaistų vertės padidėjimas.

[41], [42], [43], [44], [45]

Laikymo sąlygos

Teofilinas turi būti palaikomas esant ne aukštesnei kaip 25 ° C temperatūros indikacijai.

[46], [47], [48], [49], [50]

Tinkamumo laikas

Teofilinas gali būti naudojamas per 36 mėnesius nuo terapinio agento gamybos.

[51], [52],

Prašymas vaikams

Vaikams, jaunesniems nei 3 metų, negalima vartoti standartinės burnos formos teofilino; vaikams, jaunesniems nei 12 metų, draudžiama vartoti ilgai veikiančias tabletes.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H su diprofilinu ir neoofedrinu.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Apžvalgos

Teofilinas iš gydytojų gauna gana geras apžvalgas, nors jis nėra 100% teigiamas, nes vaistas vis dar turi neigiamų pasireiškimų. Taip yra dėl to, kad vaistą gali paskirti tik patyręs gydytojas, turintis visas šiam tikslui reikalingas žinias. Pavyzdžiui, jis turėtų žinoti, kad vaistas yra neveiksmingas pašalinant ūminius išpuolius, tačiau parodo puikų rezultatą, kai gydomas ilgai. Tuo pačiu metu būtina atsižvelgti į paciento istoriją, individualų jautrumą, tuo pačiu patologijų buvimą, kitų vaistų vartojimą ir likusią dalį, kurią įprastas asmuo, neturintis atitinkamos medicinos praktikos, negali atlikti. Štai kodėl būtina naudoti teofiliną tik paskyrus gydytoją - šiuo atveju gydymo rezultatas bus teigiamas.