Ticlid

„Ticlid“ sudėtyje yra tiklopidino, kuris lėtina trombocitų agregaciją. Dėl didelės dozės medžiaga slopina šį procesą, išskiria atskirus trombocitų faktorius ir pailgina kraujavimo laiką.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad tiklopidino poveikis yra šiek tiek didesnis nei aspirino, kai jis vartojamas antrinei trombozinių komplikacijų prevencijai. Šį pranašumą galima vertinti atsižvelgiant į neigiamą tiklopidino poveikį. [ 1 ]

Indikacijos Ticlid

Jis vartojamas siekiant išvengti trombozinių komplikacijų arterijose ( miokardo infarkto su insultu ir mirties, susijusios su kraujagyslių patologija) asmenims, kuriems pirmasis insultas išsivystė dėl aterosklerozės.

Jis skiriamas siekiant išvengti reikšmingų išeminių komplikacijų, ypač koronarinio tipo, žmonėms, sergantiems obliteruojančia ateroskleroze (lėtine), kai pažeidžiamos kojos ir diagnozuojamas protarpinis šlubumas.

Jis vartojamas pasikartojančios trombozės arterioveninių fistulių srityje profilaktikai ilgalaikės hemodializės metu.

Atleiskite formą

Vaistinis komponentas išleidžiamas tabletėmis - 10 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutėje yra 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Tiklopidinas blokuoja trombocitų agregaciją, sulėtindamas nuo ADP priklausomą fibrinogeno ir trombocitų membranų sintezę. Be to, šis komponentas neslopina COX aktyvumo, kas jį skiria nuo aspirino. Tikėtina, kad trombocitų cAMP nedalyvauja terapiniame tiklopidino veikime.

Kraujavimo laikotarpis, kai manžetės vidinis slėgis yra 40 mm Hg (matuojamas Ivy metodu), pailgėja daugiau nei dvigubai, palyginti su pradiniu lygiu. Kraujavimo laikotarpio pailgėjimas yra mažiau ryškus, jei kraujospūdžio reikšmėms matuoti nenaudojama manžetė. [ 2 ]

Daugumai pacientų kraujavimo laikas ir kiti trombocitų funkcijos duomenys stabilizuojasi po 7 dienų nuo vaisto vartojimo nutraukimo. [ 3 ]

Trombocitų agregacijos slopinimo poveikio atsiradimas pastebimas praėjus 2 dienoms nuo tiklopidino vartojimo pradžios 2 kartus per dieną. Medžiaga pasiekia maksimalų poveikį 5–8 gydymo dieną, vartojant 0,25 g vaisto 2 kartus per dieną.

Terapinėmis dozėmis tiklopidinas 50–70 % slopina su ADP susijusią (2,5 μmol/l) trombocitų agregaciją. Mažos dozės proporcingai silpniau slopina šį procesą.

Farmakokinetika

Išgėrus pirmąją standartinę vaisto dozę, pastebima greita ir beveik visiška absorbcija. Medžiagos maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama po 2 valandų.

Optimalus vaisto biologinio prieinamumo lygis stebimas, kai jis vartojamas po valgio.

Stabilūs plazmos rodikliai stebimi po 7–10 gydymo dienų, du kartus vartojant po 0,25 g dozę per parą. Tiklopidino pusinės eliminacijos laikas, kai vertės yra stabilios, yra maždaug 30–50 valandų. Tačiau trombocitų agregacijos slopinimas nesusijęs su vaisto kiekiu plazmoje.

Didžioji dalis tiklopidino dalyvauja intrahepatiniuose medžiagų apykaitos procesuose. Prarijus radioaktyvią medžiagą, apie 50–60 % radioaktyvumo aptinkama šlapime, o dar 23–30 % – išmatose.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną visoms indikacijoms - 2 tabletes per dieną valgio metu. Terapijos trukmę nustato gydantis gydytojas.

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie vaistų vartojimą pediatrijoje.

Naudokite Ticlid nėštumo metu

Šiuo metu nėra informacijos, leidžiančios nustatyti tiklopidino vartojimo nėščioms moterims vystymosi sutrikimų ar fetotoksinio poveikio tikimybę. Dėl šios priežasties Ticlid šiuo laikotarpiu neskiriamas.

Tiklopidinas išsiskiria į motinos pieną, todėl jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• hemoraginė diatezė;
• organinė žala, sukelianti kraujavimą: aktyvi hemoraginio insulto stadija arba ūminė opa;
• kraujo ligos, dėl kurių pailgėja kraujavimo laikotarpis;
• alerginių reakcijų, susijusių su tiklopidinu, istorija;
• hematologinių sutrikimų (trombocitopenija arba leukopenija ir agranulocitozė) istorija.

Šalutiniai poveikiai Ticlid

Tarp galimų šalutinių poveikių.

Hematologinės patologijos.

Yra tyrimų, kuriuose buvo pastebėta neutropenija; pavieniais atvejais šis sutrikimas sukėlė mirtį.

Dažnai hematologiniai sutrikimai išsivysto per pirmuosius 3 gydymo mėnesius ir paprastai neturi jokių klinikinių apraiškų. Dėl šios priežasties būtina nuolat stebėti hematologinius parametrus. Atsiradus sutrikimams, paprastai pastebimas mieloidinių pirmtakų skaičiaus sumažėjimas kaulų čiulpuose.

Kiti hematologiniai sutrikimai yra šie:

Kaulų čiulpų aplazija arba pancitopenija;

Izoliuota trombocitopenija arba kartu su hemolizine anemija;

TTR su hemolizine anemija, trombocitopenija, inkstų nepakankamumu, neurologiniais sutrikimais ir karščiavimu.

Hemoraginiai požymiai.

Viso gydymo laikotarpiu gali pasireikšti įvairaus sunkumo hemoraginės komplikacijos. Jos gali trukti maždaug 10 dienų po gydymo pabaigos ir sukelti kraujavimą prieš ir po operacijos.

Sutrikimai, susiję su virškinimo traktu.

Tarp jų yra pykinimas ir viduriavimas. Paprastai tokie simptomai pasireiškia pradinėje gydymo stadijoje ir išnyksta po 7–14 dienų. Tačiau jei tokie sutrikimai yra reguliarūs ir stiprūs, terapija nutraukiama.

Kartais stebimas stiprus viduriavimas, lydimas kolito (daugiausia limfocitinės formos).

Bėrimas (dilgėlinė arba makulopapulinis, dažnai lydimas niežulio).

Paprastai bėrimas atsiranda per pirmąsias 7 gydymo dienas. Šie požymiai išnyksta po kelių dienų nuo gydymo nutraukimo. Bėrimas gali būti generalizuotas. Daugiaformė eritema stebima sporadiškai.

Alergijos simptomai.

Retai išsivysto tokie sutrikimai kaip Quincke edema, vaskulitas, anafilaksiniai simptomai, alerginė nefropatija, vilkligės tipo sindromas, karščiavimas ir alerginė pneumopatija.

Kepenų funkcijos sutrikimas.

Retai (pirmaisiais gydymo mėnesiais) stebima cholestazinė arba citolizinė hepatito forma. Nustojus vartoti Ticlid, patologijos eiga yra teigiama. Tačiau kartais pasitaikė mirtinų atvejų.

Biologiniai (ne hematologiniai) sutrikimai.

Kepenų sutrikimai.

Izoliuotas arba susijęs transaminazių, šarminės fosfatazės ir bilirubino kiekio padidėjimas per pirmuosius 4 gydymo mėnesius.

Kraujo lipidai.

DTL cholesterolio, MTL cholesterolio, trigliceridų ir LMTL cholesterolio kiekis serume per 1–4 gydymo mėnesius gali padidėti 8–10 % be tolesnio progresavimo tęsiant kursą. Lipoproteinų frakcijų (ypač DTL/MTL) santykis nekinta.

Perdozavimas

Tyrimų su gyvūnais informacija rodo, kad apsinuodijus Ticlid gali pasireikšti sunkus virškinimo trakto padidėjęs jautrumas.

Jei reikia, atidžiai stebimi pagrindiniai hemostazės duomenys ir organizmo būklė. Apsinuodijus, reikia sukelti vėmimą. Atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Kai kurie vaistai gali sąveikauti su šiuo vaistu dėl jų antitrombocitinio aktyvumo. Tai NVNU, tirofibanas ir aspirinas su eptifibatidu, abciksimabu, taip pat iloprostas ir klopidogrelis.

Kelių medžiagų, lėtinančių trombocitų agregaciją, derinys ir vaistų vartojimas kartu su geriamaisiais antikoaguliantais, heparinu ir trombolitikais gali žymiai padidinti kraujavimo tikimybę, todėl atliekamas nuolatinis biologinis ir klinikinis paciento būklės stebėjimas.

Aminofilinas ir teofilinas (druskos ir bazė).

Gali padidėti teofilino kiekis plazmoje, yra apsinuodijimo galimybė (sumažėjęs teofilino klirensas plazmoje). Pacientą reikia kliniškai stebėti ir užfiksuoti teofilino kiekį plazmoje. Prireikus teofilino dozė keičiama vartojant tiklopidiną ir baigus gydymą Ticlid.

Fosfenitoinas su fenitoinu.

Gali padidėti fenitoino indeksas plazmoje su intoksikacijos požymiais (fenitoino metabolizmo procesų slopinimas). Būtina kliniškai stebėti paciento būklę ir fenitoino kiekį plazmoje.

Ciklosporinas.

Sumažėja ciklosporino kiekis kraujyje. Būtina didinti ciklosporino dozę ir stebėti jo kraujo rodiklius. Nustojus vartoti tiklopidiną, dozę galima sumažinti.

Laikymo sąlygos

„Ticlid“ reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Ticlid galima vartoti per 36 mėnesius nuo terapinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Vazotik ir Aklotin su Tiklopidinu, taip pat Ipaton.